(1). Wstęp
Hydroksypropylometyloceluloza (HPMC), znana również jako hydroksypropylometyloceluloza, to wszechstronny półsyntetyczny eter celulozy o różnorodnych zastosowaniach farmaceutycznych. Zastosowanie HPMC w farmacji wynika głównie z jego doskonałych właściwości fizycznych i chemicznych, w tym tworzenia błony, żelowania, zagęszczania, przyczepności i stabilności. Jako związek obojętny i niejonowy, HPMC może skutecznie zapewniać kontrolowane uwalnianie, maskowanie smaku, tworzenie filmu, przyleganie i funkcje ochronne w preparatach farmaceutycznych.
(2). Skład i przygotowanie
HPMC jest modyfikowany poprzez częściową metylację i hydroksypropylację celulozy poprzez eteryfikację celulozy metanolem i tlenkiem propylenu w warunkach zasadowych. Na właściwości HPMC, takie jak lepkość, temperatura żelowania i rozpuszczalność, wpływa zawartość podstawników i masa cząsteczkowa. Produkcja HPMC klasy farmaceutycznej musi spełniać rygorystyczne normy jakości, aby zapewnić jego czystość i konsystencję spełniającą wymagania preparatów farmaceutycznych.
(3). Właściwości fizyczne i chemiczne
Właściwości błonotwórcze: HPMC może tworzyć przezroczystą, bezbarwną, elastyczną folię.
Rozpuszczalność w wodzie: Szybko rozpuszcza się w zimnej wodzie, ale w gorącej tworzy żel.
Kontrola lepkości: Lepkość roztworu HPMC można kontrolować dostosowując jego stężenie i masę cząsteczkową.
Obojętność chemiczna: Jest stabilny chemicznie w większości warunków i nie reaguje ze składnikami leku.
(4). Zastosowania farmaceutyczne
4.1 Preparaty o kontrolowanym uwalnianiu
HPMC odgrywa ważną rolę w preparatach o przedłużonym i kontrolowanym uwalnianiu. Może tworzyć barierę żelową, kontrolować szybkość rozpuszczania leku i osiągać cel, jakim jest przedłużenie czasu działania leku.
Doustne tabletki o kontrolowanym uwalnianiu: Po zmieszaniu z lekiem tworzy matrycę umożliwiającą powolne uwalnianie leku. Jako główna substancja pomocnicza niektórych tabletek o przedłużonym uwalnianiu, HPMC może stopniowo uwodniać się i tworzyć warstwę żelu, aby kontrolować uwalnianie leku.
Mikrosfery i mikrokapsułki: Jako środek błonotwórczy lub stabilizator zawiesiny służy do kapsułkowania cząstek leku i zmniejszania szybkości uwalniania.
4.2 Materiały powłokowe
Jako materiały powlekające HPMC może zapewniać ochronę leku, kontrolować uwalnianie, poprawiać wygląd i maskować nieprzyjemne zapachy i smaki.
Powłoka dojelitowa: HPMC łączy się z innymi polimerami, tworząc powłoki dojelitowe odporne na sok żołądkowy, dzięki czemu lek jest uwalniany w jelitach, a nie w żołądku.
Powłoka: Powłoka stosowana do tabletek lub granulek w celu poprawy stabilności i komfortu połykania.
4.3 Spoiwa
Właściwości wiążące HPMC czynią go idealnym środkiem wiążącym do przygotowania tabletek. Może poprawić ściśliwość proszków i wytrzymałość mechaniczną tabletek.
Tabletki: Stosowane jako spoiwo w granulacji na mokro, aby zapewnić sprasowanie proszków w mocne i jednolite tabletki.
Preparaty granulowane: HPMC może poprawić jednorodność i wytrzymałość granulek oraz skrócić czas rozpadu.
4.4 Zagęstniki i środki zawieszające
Jako zagęstniki i środki zawieszające HPMC może poprawić stabilność i jednorodność preparatów płynnych.
Płyny doustne: poprawiają smak i stabilność oraz zapobiegają wytrącaniu się składników.
Stosowanie miejscowe: Stosowany jako zagęstnik w kremach i żelach, zapewniający odpowiednią lepkość i dotyk.
4.5 Zastosowania okulistyczne
HPMC jest szeroko stosowany w preparatach okulistycznych, zwłaszcza sztucznych łzach i żelach okulistycznych.
Sztuczne łzy: Jako środek nawilżający zapewnia komfortowe działanie nawilżające i łagodzi objawy suchego oka.
Żel oftalmiczny: Przedłuża czas przebywania leku na powierzchni oka i poprawia jego skuteczność.
4,6 Kapsułki
HPMC można wykorzystać do produkcji kapsułek wegetariańskich (kapsułki HPMC) jako zamiennika kapsułek żelatynowych, odpowiednich dla wegetarian lub pacjentów uczulonych na składniki pochodzenia zwierzęcego.
Kapsułki wegetariańskie: zapewniają podobne właściwości rozpuszczania jak kapsułki żelatynowe i nie mają na nie wpływu kwestie etyczne dotyczące składników pochodzenia zwierzęcego.
(5). Zalety
Biokompatybilność: HPMC jest nietoksyczny i niedrażniący, odpowiedni do różnych preparatów leków.
Stabilność chemiczna: Nie reaguje z aktywnymi składnikami farmaceutycznymi i utrzymuje aktywność leku.
Wszechstronność: Może być stosowany do kontrolowanego uwalniania, powlekania, łączenia, zagęszczania i zawieszania.
Przyjazny dla środowiska: HPMC jest wykonany z naturalnej celulozy i jest odnawialny i biodegradowalny.
6. Wyzwania i perspektywy
Chociaż HPMC ma wiele zalet w przygotowywaniu leków, w niektórych przypadkach istnieją również wyzwania. Na przykład może zaistnieć potrzeba optymalizacji jego właściwości fizycznych, aby zapewnić równomierne uwalnianie leku przy dużych dawkach leku. Ponadto przyszłe badania mogą skupiać się na dalszym ulepszaniu zastosowania HPMC w wysokowydajnych systemach dostarczania leków poprzez modyfikację molekularną lub łączenie z innymi substancjami pomocniczymi w celu poprawy jego działania.
Hydroksypropylometyloceluloza klasy farmaceutycznej (HPMC) odgrywa niezastąpioną rolę w nowoczesnych preparatach farmaceutycznych ze względu na swoją wszechstronność i doskonałe właściwości fizykochemiczne. Od kontrolowanego uwalniania, powlekania, wiązania i zagęszczania – zakres zastosowań HPMC jest szeroki i ciągle się poszerza. Wraz z postępem technologii i rozwojem nowych leków HPMC będzie odgrywać coraz ważniejszą rolę w przyszłych systemach dostarczania leków.
Czas publikacji: 14 czerwca 2024 r