Farmaceutyczne substancje pomocnicze eter celulozy

Naturalny eter celulozy to ogólne określenie szeregupochodne celulozywytwarzany w reakcji celulozy alkalicznej i środka eteryfikującego w określonych warunkach. Jest to produkt, w którym grupy hydroksylowe w makrocząsteczkach celulozy zostały częściowo lub całkowicie zastąpione grupami eterowymi. Etery celulozy są szeroko stosowane w przemyśle naftowym, materiałach budowlanych, powłokach, żywności, medycynie i codziennych chemikaliach. W różnych dziedzinach produkty farmaceutyczne znajdują się zasadniczo w średnich i zaawansowanych dziedzinach przemysłu, o wysokiej wartości dodanej. Ze względu na rygorystyczne wymagania jakościowe produkcja eteru celulozy o jakości farmaceutycznej jest również stosunkowo trudna. Można powiedzieć, że jakość produktów farmaceutycznych może w zasadzie odzwierciedlać siłę techniczną przedsiębiorstw zajmujących się eterem celulozy. Eter celulozy zwykle dodaje się jako bloker, materiał matrycowy i zagęszczacz w celu wytworzenia tabletek matrycowych o przedłużonym uwalnianiu, materiałów powlekających rozpuszczalnych w żołądku, materiałów powlekających mikrokapsułki o przedłużonym uwalnianiu, materiałów błony leku o przedłużonym uwalnianiu itp.

Karboksymetyloceluloza sodowa:

Karboksymetyloceluloza sodowa (CMC-Na) jest odmianą eteru celulozy o największej produkcji i konsumpcji w kraju i za granicą. Jest to jonowy eter celulozy otrzymywany z bawełny i drewna w procesie alkalizacji i eteryfikacji kwasem chlorooctowym. CMC-Na jest powszechnie stosowaną farmaceutyczną substancją pomocniczą. Często stosuje się go jako spoiwo do preparatów stałych, środek zagęszczający, środek zagęszczający i środek zawieszający do preparatów płynnych. Może być również stosowany jako rozpuszczalna w wodzie matryca i materiał błonotwórczy. Jest często stosowany jako materiał błony leku o przedłużonym uwalnianiu i tabletka matrycowa o przedłużonym uwalnianiu w preparatach o przedłużonym (kontrolowanym) uwalnianiu.

Oprócz karboksymetylocelulozy sodowej jako farmaceutycznej substancji pomocniczej, jako farmaceutyczną substancję pomocniczą można również stosować kroskarmelozę sodową. Kroskarmeloza sodowa (CCMC-Na) to nierozpuszczalny w wodzie produkt karboksymetylocelulozy reagujący ze środkiem sieciującym w określonej temperaturze (40-80°C) pod działaniem nieorganicznego katalizatora kwasowego i oczyszczony. Jako środek sieciujący można zastosować glikol propylenowy, bezwodnik bursztynowy, bezwodnik maleinowy i bezwodnik adypinowy. Kroskarmeloza sodowa stosowana jest jako środek rozsadzający tabletki, kapsułki i granulki w preparatach doustnych. Rozpad opiera się na efektach kapilarnych i pęczniejących. Ma dobrą ściśliwość i dużą siłę rozpadu. Badania wykazały, że stopień pęcznienia kroskarmelozy sodowej w wodzie jest większy niż w przypadku typowych środków rozsadzających, takich jak niskopodstawiona karmeloza sodowa i uwodniona celuloza mikrokrystaliczna.

Metyloceluloza:

Metyloceluloza (MC) to niejonowy pojedynczy eter celulozy otrzymywany z bawełny i drewna w wyniku alkalizacji i eteryfikacji chlorku metylu. Metyloceluloza ma doskonałą rozpuszczalność w wodzie i jest stabilna w zakresie pH 2,0 ~ 13,0. Jest szeroko stosowany w farmaceutycznych substancjach pomocniczych i jest stosowany w tabletkach podjęzykowych, zastrzykach domięśniowych, preparatach okulistycznych, kapsułkach doustnych, zawiesinach doustnych, tabletkach doustnych i preparatach do stosowania miejscowego. Ponadto w preparatach o przedłużonym uwalnianiu MC można stosować jako preparaty o przedłużonym uwalnianiu z hydrofilową matrycą żelową, materiały powlekające rozpuszczalne w żołądku, materiały powlekające mikrokapsułki o przedłużonym uwalnianiu, materiały błony leku o przedłużonym uwalnianiu itp.

Hydroksypropylometyloceluloza:

Hydroksypropylometyloceluloza (HPMC) to niejonowy mieszany eter celulozy otrzymywany z bawełny i drewna w procesie alkalizacji, eteryfikacji tlenku propylenu i chlorku metylu. Jest bezwonny, bez smaku, nietoksyczny, rozpuszczalny w zimnej wodzie i żelowany w gorącej wodzie. Hydroksypropylometyloceluloza to odmiana mieszaniny eterów celulozy, której produkcja, dawkowanie i jakość szybko rosły w Chinach w ciągu ostatnich 15 lat. Jest także jedną z najpowszechniej stosowanych substancji pomocniczych w kraju i za granicą. lat historii. Obecnie zastosowanie HPMC odzwierciedla się głównie w pięciu następujących aspektach:

Jeden pełni funkcję środka wiążącego i rozsadzającego. Jako spoiwo HPMC może sprawić, że lek będzie łatwy do zwilżenia i może setki razy rozszerzyć się po wchłonięciu wody, dzięki czemu może znacznie poprawić szybkość rozpuszczania lub szybkość uwalniania tabletki. HPMC ma dużą lepkość, która może zwiększyć lepkość cząstek i poprawić ściśliwość surowców o ostrej lub kruchej teksturze. HPMC o niskiej lepkości można stosować jako spoiwo i środek rozsadzający, a te o dużej lepkości można stosować jedynie jako spoiwo.

Drugi to materiał o przedłużonym i kontrolowanym uwalnianiu do preparatów doustnych. HPMC jest powszechnie stosowanym materiałem matrycy hydrożelowej w preparatach o przedłużonym uwalnianiu. Klasa o niskiej lepkości (5-50 mPa·s) HPMC może być stosowana jako spoiwo, środek zwiększający lepkość i środek zawieszający, a klasa o wysokiej lepkości (4000-100000 mPa·s) HPMC może być stosowana do przygotowania mieszanego materiału Środek blokujący do kapsułek, matryca hydrożelowa tabletki o przedłużonym uwalnianiu. HPMC jest rozpuszczalny w płynie żołądkowo-jelitowym, ma zalety dobrej ściśliwości, dobrej płynności, dużej zdolności ładowania leku i charakterystyki uwalniania leku, na którą nie ma wpływu PH. Jest niezwykle ważnym hydrofilowym materiałem nośnikowym w układach preparatów o przedłużonym uwalnianiu i jest często stosowany jako hydrofilowa matryca żelowa i materiały powlekające dla preparatów o przedłużonym uwalnianiu, a także materiały pomocnicze do preparatów pływających w żołądku i preparatów błony lekowej o przedłużonym uwalnianiu.

Trzeci jest środkiem powłokotwórczym. HPMC ma dobre właściwości błonotwórcze. Utworzona przez nią folia jest jednolita, przezroczysta i wytrzymała, a przy produkcji niełatwa do sklejenia. Zwłaszcza w przypadku leków, które łatwo wchłaniają wilgoć i są niestabilne, zastosowanie ich jako warstwy izolacyjnej może znacznie poprawić stabilność leku i zapobiec zmianie koloru folii. HPMC ma różne specyfikacje lepkości. Jeśli zostaną odpowiednio wybrane, jakość i wygląd tabletek powlekanych przewyższają inne materiały. Zwykle stężenie wynosi od 2% do 10%.

Czwarty to materiał kapsułki. W ostatnich latach, wraz z częstymi wybuchami światowych epidemii zwierząt, w porównaniu z kapsułkami żelatynowymi, kapsułki roślinne stały się nowym ulubieńcem przemysłu farmaceutycznego i spożywczego. Firma Pfizer ze Stanów Zjednoczonych z powodzeniem wyekstrahowała HPMC z naturalnych roślin i przygotowała roślinne kapsułki VcapTM. W porównaniu z tradycyjnymi pustymi w środku kapsułkami żelatynowymi, kapsułki roślinne mają tę zaletę, że mają szerokie możliwości adaptacji, brak ryzyka reakcji sieciowania i wysoką stabilność. Szybkość uwalniania leku jest stosunkowo stabilna, a różnice indywidualne są niewielkie. Po rozkładzie w organizmie człowieka nie jest wchłaniany i może zostać wydalony. Substancja jest wydalana z organizmu. Jeśli chodzi o warunki przechowywania, po dużej liczbie testów, prawie nie jest kruchy w warunkach niskiej wilgotności, a właściwości otoczki kapsułki są nadal stabilne w warunkach wysokiej wilgotności, a ekstremalne przechowywanie nie wpływa na wskaźniki torebek roślinnych warunki. Dzięki zrozumieniu przez ludzi kapsułek roślinnych i transformacji koncepcji medycyny publicznej w kraju i za granicą, zapotrzebowanie rynku na kapsułki roślinne szybko wzrośnie.

Piąty jest środkiem zawieszającym. Preparat ciekły w postaci zawiesiny jest powszechnie stosowaną kliniczną postacią dawkowania, która jest heterogenicznym układem dyspersyjnym, w którym nierozpuszczalne leki stałe są rozproszone w ciekłym ośrodku dyspersyjnym. Od stabilności układu zależy jakość preparatu cieczy zawiesinowej. Roztwór koloidalny HPMC może zmniejszyć napięcie międzyfazowe ciało stałe-ciecz, zmniejszyć swobodną energię powierzchniową cząstek stałych i ustabilizować heterogeniczny układ dyspersyjny. Jest doskonałym środkiem zawieszającym. HPMC stosuje się jako zagęstnik kropli do oczu w ilości od 0,45% do 1,0%.

Hydroksypropyloceluloza:

Hydroksypropyloceluloza (HPC) to niejonowy pojedynczy eter celulozy otrzymywany z bawełny i drewna w procesie alkalizacji i eteryfikacji tlenkiem propylenu. HPC jest zwykle rozpuszczalny w wodzie o temperaturze poniżej 40°C i dużej liczbie polarnych rozpuszczalników, a jego działanie jest związane z zawartością grupy hydroksypropylowej i stopniem polimeryzacji. HPC może być kompatybilny z różnymi lekami i ma dobrą bezwładność.

Niskopodstawiona hydroksypropyloceluloza (L-HPC) stosowana jest głównie jako środek rozsadzający tabletki i środek wiążący. -HPC może poprawić twardość i jasność tabletki, a także może spowodować szybki rozpad tabletki, poprawić wewnętrzną jakość tabletki i poprawić efekt leczniczy.

Wysoko podstawiona hydroksypropyloceluloza (H-HPC) może być stosowana jako środek wiążący do tabletek, granulek i drobnych granulek w dziedzinie farmacji. H-HPC posiada doskonałe właściwości błonotwórcze, a uzyskana folia jest wytrzymała i elastyczna, porównywalna z plastyfikatorami. Działanie folii można dodatkowo poprawić przez zmieszanie z innymi odpornymi na wilgoć środkami powlekającymi i często stosuje się ją jako materiał powlekający tabletki. H-HPC można także stosować jako materiał matrycowy do wytwarzania matrycowych tabletek o przedłużonym uwalnianiu, peletek o przedłużonym uwalnianiu i dwuwarstwowych tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Hydroksyetyloceluloza

Hydroksyetyloceluloza (HEC) to niejonowy pojedynczy eter celulozy otrzymywany z bawełny i drewna w wyniku alkalizacji i eteryfikacji tlenku etylenu. W medycynie HEC stosowany jest głównie jako zagęszczacz, koloidalny środek ochronny, klej, środek dyspergujący, stabilizator, środek zawieszający, środek błonotwórczy i materiał o przedłużonym uwalnianiu i może być stosowany do miejscowych emulsji, maści, kropli do oczu, Płyn doustny, tabletka stała, kapsułka i inne postacie dawkowania. Hydroksyetyloceluloza została zarejestrowana w Farmakopei USA/US National Formulary i Farmakopei Europejskiej.

Etyloceluloza:

Etyloceluloza (EC) jest jedną z najpowszechniej stosowanych nierozpuszczalnych w wodzie pochodnych celulozy. EC jest nietoksyczny, stabilny, nierozpuszczalny w wodzie, roztworze kwasu lub zasady oraz rozpuszczalny w rozpuszczalnikach organicznych, takich jak etanol i metanol. Powszechnie stosowanym rozpuszczalnikiem jest toluen/etanol jako mieszany rozpuszczalnik 4/1 (wagowo). EC ma wiele zastosowań w preparatach leków o przedłużonym uwalnianiu, szeroko stosowanych jako nośniki, mikrokapsułki i materiały powłokowe tworzące błonę w preparatach o przedłużonym uwalnianiu, takie jak blokery tabletek, kleje i materiały powlekające, stosowane jako materiał matrycowy w postaci folii do przygotowania różne typy tabletek matrycowych o przedłużonym uwalnianiu, stosowanych jako materiał mieszany do wytwarzania powlekanych preparatów o przedłużonym uwalnianiu, peletek o przedłużonym uwalnianiu i stosowanych jako materiały pomocnicze do kapsułkowania do wytwarzania mikrokapsułek o przedłużonym uwalnianiu; może być również szeroko stosowany jako materiał nośnikowy do wytwarzania stałych dyspersji; szeroko stosowany w technologii farmaceutycznej jako substancja błonotwórcza i powłoka ochronna, a także spoiwo i wypełniacz. Jako powłoka ochronna tabletki może zmniejszyć wrażliwość tabletki na wilgoć i zapobiec wpływowi wilgoci, przebarwieniom i zepsuciu leku na lek; może również tworzyć warstwę żelu o powolnym uwalnianiu, mikrokapsułkować polimer i umożliwiać przedłużone uwalnianie efektu leku.