Twarde kapsułki/HPMC puste kapsułki/kapsułki warzywne/wysokowydajny interfejs API i wrażliwe na wilgoć składniki/naukę o długim wydaniu/technologia inżynierii OSD….
Znakomita opłacalność, względna łatwość produkcji i łatwość kontroli dawkowania, doustne produkty dawki (OSD) pozostają preferowaną formą podawania dla twórców leków.
Spośród 38 nowych podmiotów małych cząsteczek (NMES) zatwierdzonych przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków w 2019 r. 26 to OSD1. W 2018 r. Przychody rynkowe produktów marki OSD z wtórnym przetwarzaniem przez CMOS na rynku Ameryki Północnej wyniosły około 7,2 mld USD 2 USD. Oczekuje się, że rynek outsourcingu małych cząsteczek przekroczy 69 mld USD w 20243 r. Stałe formy dawkowania (OSD) będą nadal dominować.
Tablety nadal dominują na rynku OSD, ale twarde kapsułki stają się coraz bardziej atrakcyjną alternatywą. Wynika to częściowo z wiarygodności kapsułek jako sposobu podawania, zwłaszcza tych z interfejsami przeciwnowotworowymi o dużej mocy. Kapsułki są bardziej intymne dla pacjentów, maska nieprzyjemnych zapachów i smaków oraz łatwiejsze do przełknięcia, znacznie lepsze niż inne formy dawkowania.
Julien Lamps, menedżer produktu w Lonza Capsules and Health Składniki, omawia różne zalety twardych kapsułek nad tabletami. Dzieli swoje spostrzeżenia na temat pustych kapsułek hydroksypropylo-metylocelulozy (HPMC) oraz w jaki sposób mogą pomóc programistom leków optymalizację ich produktów podczas zaspokajania popytu konsumentów na leki pochodzące z roślin.
Twarde kapsułki: Popraw zgodność pacjentów i zoptymalizuj wydajność
Pacjenci często walczą z lekami, które źle smakują lub pachną, są trudne do przełknięcia lub mogą mieć działania niepożądane. Mając to na uwadze, opracowanie przyjaznych dla użytkownika form dawkowania może poprawić zgodność pacjentów z schematami leczenia. Twarde kapsułki są atrakcyjną opcją dla pacjentów, ponieważ oprócz maskowania smaku i zapachu można je brać rzadziej, zmniejszać obciążenie tabletki i mieć lepsze czasy uwalniania, dzięki zastosowaniu natychmiastowego uwalniania, kontrolowanego uwalniania i powolnego uwalniania do tego osiągnąć.
Lepsza kontrola zachowania uwalniania leku, na przykład poprzez mikropelizację interfejsu API, może zapobiec zrzucie dawki i zmniejszenia skutków ubocznych. Deweloperzy leków stwierdzają, że łączenie technologii wieloparciżowej z kapsułkami zwiększa elastyczność i skuteczność przetwarzania API zwolnionego uwalniania. Może nawet wspierać granulki zawierające różne interfejsy API w tej samej kapsułce, co oznacza, że wiele leków można podawać jednocześnie w różnych dawkach, co dodatkowo zmniejszając częstotliwość dawkowania.
Zachowania farmakokinetyczne i farmakodynamiczne tych preparatów, w tym system multikulowany 4, API 3 i system kombinacji stałej dawki 5, wykazały również lepszą odtwarzalność w porównaniu z konwencjonalnymi preparatami.
To z powodu potencjalnej poprawy zgodności pacjentów i skuteczności stale rośnie zapotrzebowanie rynkowe na ziarniste interfejsy API zamknięte w twardych kapsułkach.
Preferencja polimerowa:
Potrzeba kapsułek warzywnych w celu zastąpienia twardych kapsułek żelatynowych
Tradycyjne twarde kapsułki są wykonane z żelatyny, jednak twarde kapsułki żelatyny mogą stanowić wyzwania podczas napotykania zawartości higroskopijnej lub wrażliwej na wilgoć. Gelatyna jest pochodzącym z zwierząt produkt uboczny, który jest podatny na reakcje sieciujące, które wpływają na zachowanie rozpuszczania i ma stosunkowo wysoką zawartość wody, aby utrzymać jej elastyczność, ale może również wymieniać wodę z API i substancją substancji substancji.
Oprócz wpływu materiału kapsułowego na wydajność produktu coraz więcej pacjentów niechętnie spożywa produkty pochodzenia zwierzęcego z powodów społecznych lub kulturowych i szuka leków pochodzących z roślin lub wegańskiego. Aby zaspokoić tę potrzebę, firmy farmaceutyczne nadal inwestują w innowacyjne schematy dawkowania w celu opracowania alternatywnych alternatyw, które są zarówno bezpieczne, jak i skuteczne. Postępy w naukach materiałowych umożliwiły puste kapsułki pochodzące z roślin, oferując pacjentom opcję pozbawioną zwierzęcych oprócz zalet kapsułek żelatynowych-zdolność do ponownej wartości, łatwości produkcji i opłacalności.
Dla lepszego rozwiązania i kompatybilności:
Zastosowanie HPMC
Obecnie jedną z najlepszych alternatyw dla żelatyny jest hydroksypropyloceluloza (HPMC), polimer pochodzący z włókien drzewnych.
HPMC jest mniej chemicznie obojętne niż żelatyna, a także pochłania mniej wody niż żelatyna6. Niska zawartość wody w kapsułkach HPMC zmniejsza wymianę wody między kapsułką a zawartością, która w niektórych przypadkach może poprawić stabilność chemiczną i fizyczną preparatu, wydłużyć okres trwałości i łatwo sprostać wyzwaniom higroskopowych interfejsów API i substancji substancji. Puste kapsułki HPMC są niewrażliwe na temperaturę i łatwiejsze do przechowywania i transportu.
Wraz ze wzrostem wysokowydajnych interfejsów API wymagania dotyczące preparatów stają się coraz bardziej złożone. Do tej pory programiści narkotyków osiągnęli bardzo pozytywne wyniki w badaniu stosowania kapsułek HPMC w celu zastąpienia tradycyjnych kapsułek żelatynowych. W rzeczywistości kapsułki HPMC są obecnie ogólnie preferowane w badaniach klinicznych ze względu na ich dobrą kompatybilność z większością leków i substancji substancji substancji zaróbek7.
Dalsze ulepszenia technologii kapsułek HPMC oznacza również, że programiści leków są w stanie lepiej skorzystać z parametrów rozpuszczania i kompatybilności z szerokim zakresem NME, w tym bardzo silnych związków.
Kapsułki HPMC bez środka żeluj mają doskonałe właściwości rozpuszczania bez uzależnienia od jonów i pH, dzięki czemu pacjenci uzyskali ten sam efekt terapeutyczny podczas przyjmowania leku na pusty żołądek lub z posiłkami. Jak pokazano na rycinie 1. 8
W rezultacie poprawa rozpuszczania może pozwolić pacjentom nie mieć skrupułów dotyczących planowania dawek, zwiększając w ten sposób zgodność.
Ponadto ciągłe innowacje w roztworach membranowych kapsułek HPMC mogą również umożliwić ochronę jelit i szybkie uwalnianie w określonych obszarach przewodu pokarmowego, ukierunkowane dostarczanie leków dla niektórych podejść terapeutycznych i dodatkowo zwiększyć potencjalne zastosowanie kapsułek HPMC.
Innym kierunkiem zastosowania kapsułek HPMC są urządzenia inhalacyjne do podawania płuc. Zapotrzebowanie rynkowe nadal rośnie z powodu lepszej biodostępności poprzez unikając efektu pierwszego czasu w wątrobie i zapewniając bardziej bezpośrednią drogę podawania podczas ukierunkowania chorób, takich jak astma i przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP) z taką formą podawania.
Producenci leków zawsze chcą rozwinąć opłacalne, przyjazne dla pacjentów i skuteczne leczenie chorób układu oddechowego, a także zbadać wdychane leczenie dostarczania leków w niektórych chorobach ośrodkowego układu nerwowego (CNS). Popyt rośnie.
Niska zawartość wody w kapsułkach HPMC sprawia, że są one idealne do higroskopijnych lub wrażliwych na wodę interfejsów API, chociaż właściwości elektrostatyczne między preparatami a pustymi kapsułkami należy również brać pod uwagę w całym rozwoju8.
Ostateczne myśli
Opracowanie technologii inżynierii membranowej i OSD położyło podstawę kapsułek HPMC w celu zastąpienia kapsułek żelatynowych w niektórych formulacjach, zapewniając więcej opcji optymalizacji wydajności produktu. Ponadto rosnący nacisk na preferencje konsumentów i rosnące zapotrzebowanie na niedrogie leki wdychane zwiększyło zapotrzebowanie na puste kapsułki z lepszą zgodnością z cząsteczkami wrażliwymi na wilgoć.
Jednak wybór materiału membranowego jest kluczem do zapewnienia sukcesu produktu, a właściwy wybór między żelatyną a HPMC może być dokonany tylko przy odpowiedniej wiedzy specjalistycznej. Prawidłowy wybór materiału błony może nie tylko poprawić skuteczność i zmniejszyć reakcje niepożądane, ale także pomóc w przezwyciężeniu niektórych wyzwań związanych z sformułowaniem.
Czas po: 23-2022 września