Hydroksypropyloceluloza, substancja pomocnicza farmaceutyczna, dzieli się na niskopodstawioną hydroksypropylocelulozę (L-HPC) i wysokopodstawioną hydroksypropylocelulozę (H-HPC) w zależności od zawartości jej podstawnika hydroksypropoksylowego. L-HPC pęcznieje do roztworu koloidalnego w wodzie, ma właściwości adhezyjne, tworzenia filmu, emulgowania itp. i jest stosowany głównie jako środek rozsadzający i spoiwo; podczas gdy H-HPC jest rozpuszczalny w wodzie i różnych rozpuszczalnikach organicznych w temperaturze pokojowej i ma dobrą termoplastyczność. , spoistość i właściwości błonotwórcze, utworzona folia jest twarda, błyszcząca i w pełni elastyczna i jest stosowana głównie jako materiał błonotwórczy i materiał powłokowy. Obecnie przedstawiono specyficzne zastosowanie hydroksypropylocelulozy w preparatach stałych.
1. Jako środek rozsadzający preparaty stałe, takie jak tabletki
Powierzchnia niskopodstawionahydroksypropylocelulozacząstki krystaliczne są nierówne i mają wyraźną strukturę przypominającą zwietrzałą skałę. Ta szorstka struktura powierzchni nie tylko sprawia, że ma ona większą powierzchnię, ale także gdy jest sprasowana w tabletkę wraz z lekami i innymi substancjami pomocniczymi, w rdzeniu tabletki tworzą się liczne pory i kapilary, dzięki czemu rdzeń tabletki może zwiększyć wilgotność szybkość wchłaniania i absorpcja wody zwiększa obrzęk. Zastosowanie L-HPC jako substancji pomocniczej może spowodować, że tabletka szybko rozpadnie się na jednolity proszek i znacznie poprawi rozpad, rozpuszczanie i biodostępność tabletki. Na przykład zastosowanie L-HPC może przyspieszyć rozpad tabletek paracetamolu, tabletek aspiryny i tabletek chlorfeniraminy oraz poprawić szybkość rozpuszczania. Rozpad i rozpuszczanie słabo rozpuszczalnych leków, takich jak tabletki ofloksacyny z L-HPC jako środkami rozsadzającymi, był lepszy niż leków z usieciowanym PVPP, usieciowanymi CMC-Na i CMS-Na jako środkami rozsadzającymi. Stosowanie L-HPC jako wewnętrznego środka rozsadzającego granulki w kapsułkach jest korzystne dla rozpadu granulek, zwiększa powierzchnię kontaktu pomiędzy lekiem a ośrodkiem rozpuszczającym, sprzyja rozpuszczaniu leku i poprawia biodostępność. Preparaty stałe o natychmiastowym uwalnianiu, do których zaliczają się szybko rozpadające się preparaty stałe i preparaty stałe o natychmiastowym rozpuszczaniu, charakteryzują się szybko rozpadającym się, natychmiastowym rozpuszczaniem i szybko działającym działaniem, wysoką biodostępnością, zmniejszonym podrażnieniem przełyku i przewodu pokarmowego oraz są wygodne w przyjmowaniu i mają dobrą zgodność. i inne zalety, zajmujące ważną pozycję w dziedzinie farmacji. L-HPC stał się jedną z najważniejszych substancji pomocniczych do preparatów stałych o natychmiastowym uwalnianiu ze względu na jego silną hydrofilowość, higroskopijność, rozszerzalność, krótki czas histerezy absorpcji wody, dużą szybkość wchłaniania wody i szybkie nasycenie absorpcji wody. Jest idealnym środkiem rozsadzającym tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej. Tabletki paracetamolu rozpadające się w jamie ustnej przygotowano z L-HPC jako środkiem rozsadzającym i tabletki rozpadały się szybko w ciągu 20 sekund. L-HPC stosuje się jako środek rozsadzający tabletki, a jego ogólna dawka wynosi od 2% do 10%, przeważnie 5%.
2. Jako spoiwo do preparatów typu tabletki i granulaty
Chropowata struktura L-HPC sprawia również, że ma on większy efekt mozaiki z lekami i cząstkami, co zwiększa stopień spójności i ma dobrą wydajność formowania tłocznego. Po sprasowaniu w tabletki wykazuje większą twardość i połysk, poprawiając tym samym jakość wyglądu tabletki. Zwłaszcza w przypadku tabletek, które nie są łatwe do uformowania, luźne lub łatwe do odkrycia, dodanie L-HPC może poprawić efekt. Tabletka chlorowodorku cyprofloksacyny ma słabą ściśliwość, łatwo się dzieli i jest lepka, a po dodaniu L-HPC łatwo ją formować, ma odpowiednią twardość, piękny wygląd, a szybkość rozpuszczania spełnia wymagania standardów jakości. Po dodaniu L-HPC do dyspergowalnej tabletki jej wygląd, kruchość, jednorodność dyspersji i inne aspekty uległy znacznej poprawie i poprawie. Po zastąpieniu skrobi zawartej w oryginalnej recepturze przez L-HPC, zwiększono twardość rozpuszczalnej tabletki azytromycyny, poprawiono kruchość oraz rozwiązano problemy brakujących rogów i zgniłych krawędzi oryginalnej tabletki. L-HPC stosuje się jako spoiwo do tabletek, a ogólna dawka wynosi 5% do 20%; podczas gdy H-HPC stosuje się jako spoiwo do tabletek, granulek itp., a ogólna dawka wynosi od 1% do 5% preparatu.
3. Zastosowanie w powłokach filmowych oraz preparatach o przedłużonym i kontrolowanym uwalnianiu
Obecnie do materiałów rozpuszczalnych w wodzie powszechnie stosowanych w powlekaniu folią zalicza się hydroksypropylometyloceluloza (HPMC), hydroksypropyloceluloza, glikol polietylenowy (PEG) i tak dalej. Hydroksypropyloceluloza jest często stosowana jako środek błonotwórczy we wstępnych materiałach do powlekania ze względu na jej twardą, elastyczną i błyszczącą powłokę. Jeżeli hydroksypropylocelulozę zmiesza się z innymi odpornymi na temperaturę środkami powłokowymi, można jeszcze bardziej poprawić właściwości powłoki.
Stosując odpowiednie substancje pomocnicze i techniki wytwarzania leku w postaci tabletek matrix, tabletek pływających w żołądku, tabletek wielowarstwowych, tabletek powlekanych, tabletek z pompą osmotyczną i innych tabletek o powolnym i kontrolowanym uwalnianiu, znaczenie polega na: zwiększeniu stopnia wchłaniania leku i stabilizacji lek we krwi. Skoncentruj się, zmniejsz skutki uboczne, zmniejsz liczbę leków i dąż do maksymalizacji efektu leczniczego przy najmniejszej dawce i minimalizacji działań niepożądanych. Jedną z głównych substancji pomocniczych tego typu preparatów jest hydroksypropyloceluloza. Rozpuszczanie i uwalnianie tabletek diklofenaku sodowego jest kontrolowane przy użyciu hydroksypropylocelulozy i etylocelulozy jako materiału na stawy i szkielet. Po podaniu doustnym i kontakcie z sokiem żołądkowym powierzchnia tabletek zawierających diklofenak sodowy o przedłużonym uwalnianiu ulegnie nawodnieniu i przekształci się w żel. Poprzez rozpuszczenie żelu i dyfuzję cząsteczek leku w szczelinie żelowej osiąga się cel powolnego uwalniania cząsteczek leku. Hydroksypropylocelulozę stosuje się jako matrycę tabletki o kontrolowanym uwalnianiu, gdy zawartość blokera etylocelulozy jest stała, a jej zawartość w tabletce bezpośrednio determinuje szybkość uwalniania leku, a lek z tabletki o wyższej zawartości hydroksypropylocelulozy Uwalnianie jest wolniejsze. Powlekane peletki przygotowano stosując L-HPC i pewną ilość HPMC jako roztwór powlekający do powlekania jako warstwę pęczniejącą i jako warstwę o kontrolowanym uwalnianiu do powlekania wodną dyspersją etylocelulozy. Po ustaleniu receptury i dawki warstwy pęczniejącej, poprzez kontrolowanie grubości warstwy o kontrolowanym uwalnianiu, powlekane peletki można uwalniać w różnych oczekiwanych czasach. W celu wytworzenia kapsułek Shuxiong o przedłużonym uwalnianiu miesza się kilka rodzajów powlekanych peletek o różnym przyroście masy warstwy o kontrolowanym uwalnianiu. W ośrodku rozpuszczającym różne powlekane peletki mogą uwalniać leki sekwencyjnie w różnym czasie, dzięki czemu składniki mają różne właściwości fizyczne i chemiczne. Jednoczesne uwalnianie osiąga się w tym samym czasie, co przedłużone uwalnianie
Czas publikacji: 28 grudnia 2022 r