ଫାର୍ମାସ୍ୟୁଟିକାଲ୍ ସ୍ଥାୟୀ-ରିଲିଜ୍ ଉତ୍ସାହକାରୀ |

01 ସେଲୁଲୋଜ୍ | ଇଥର

ସେଲୁଲୋଜକୁ ପ୍ରତିସ୍ଥାପକଙ୍କ ପ୍ରକାର ଅନୁଯାୟୀ ଏକକ ଇଥର ଏବଂ ମିଶ୍ରିତ ଇଥରରେ ବିଭକ୍ତ କରାଯାଇପାରେ | ଗୋଟିଏ ଇଥରରେ କେବଳ ଗୋଟିଏ ପ୍ରକାରର ପ୍ରତିସ୍ଥାପନକାରୀ ଅଛି, ଯେପରିକି ମିଥାଇଲ୍ ସେଲୁଲୋଜ୍ (MC), ଇଥିଲ୍ ସେଲୁଲୋଜ୍ (EC), ହାଇଡ୍ରକ୍ସିଲ୍ ପ୍ରୋପିଲ୍ ସେଲୁଲୋଜ୍ (HPC) ଇତ୍ୟାଦି; ମିଶ୍ରିତ ଇଥରରେ ଦୁଇ କିମ୍ବା ଅଧିକ ପ୍ରତିସ୍ଥାପିତ ହୋଇପାରେ, ସାଧାରଣତ used ହାଇଡ୍ରୋକ୍ସିପ୍ରୋପିଲ୍ ମିଥାଇଲ୍ ସେଲୁଲୋଜ୍ (HPMC), ଇଥିଲ୍ ମିଥାଇଲ୍ ସେଲୁଲୋଜ୍ (EMC) ଇତ୍ୟାଦି ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ | ପଲ୍ସ-ରିଲିଜ୍ drug ଷଧ ପ୍ରସ୍ତୁତିରେ ବ୍ୟବହୃତ ଉତ୍ତେଜକ ମିଶ୍ରିତ ଇଥର HPMC, ଏକକ ଇଥର HPC, ଏବଂ EC ଦ୍ୱାରା ପ୍ରତିନିଧିତ୍। ହୁଏ, ଯାହା ପ୍ରାୟତ dis ବିଚ୍ଛିନ୍ନତା, ଫୁଲା ଏଜେଣ୍ଟ, ରିଟାର୍ଡର ଏବଂ ଚଳଚ୍ଚିତ୍ର ଆବରଣ ସାମଗ୍ରୀ ଭାବରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ |

1.1 ହାଇଡ୍ରକ୍ସାଇପ୍ରୋପିଲମେଟିଲସେଲୁଲୋଜ୍ (HPMC)

ମିଥୋକ୍ସି ଏବଂ ହାଇଡ୍ରୋକ୍ସିପ୍ରୋପିଲ୍ ଗୋଷ୍ଠୀର ପ୍ରତିସ୍ଥାପନର ବିଭିନ୍ନ ଡିଗ୍ରୀ ହେତୁ, HPMC ସାଧାରଣତ abroad ବିଦେଶରେ ତିନି ପ୍ରକାରରେ ବିଭକ୍ତ: କେ, ଇ ଏବଂ ଏଫ୍ ମଧ୍ୟରେ, କେ ସିରିଜ୍ ଦ୍ରୁତତମ ହାଇଡ୍ରେସନ୍ ସ୍ପିଡ୍ ଅଟେ ଏବଂ ସ୍ଥାୟୀ ଏବଂ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ ପାଇଁ ଏକ କଙ୍କାଳ ପଦାର୍ଥ ଭାବରେ ଉପଯୁକ୍ତ | ରିଲିଜ୍ ପ୍ରସ୍ତୁତି ଏହା ମଧ୍ୟ ଏକ ପଲ୍ସ ରିଲିଜ୍ ଏଜେଣ୍ଟ | ଫାର୍ମାସ୍ୟୁଟିକାଲ୍ ପ୍ରସ୍ତୁତିରେ ସାଧାରଣତ used ବ୍ୟବହୃତ drug ଷଧ ବାହକ ମଧ୍ୟରୁ ଗୋଟିଏ | HPMC ହେଉଛି ଏକ ଜଳ-ଦ୍ରବଣୀୟ ଅଣ-ଆୟନିକ୍ ସେଲୁଲୋଜ୍ ଇଥର, ଧଳା ପାଉଡର, ସ୍ୱାଦହୀନ, ଦୁର୍ଗନ୍ଧହୀନ ଏବଂ ବିଷାକ୍ତ ନୁହେଁ, ଏବଂ ଏହା ମାନବ ଶରୀରରେ କ change ଣସି ପରିବର୍ତ୍ତନ ବିନା ନିର୍ଗତ ହୁଏ | ଏହା ମୂଳତ 60 60 ରୁ ଉର୍ଦ୍ଧ ଗରମ ପାଣିରେ ଦ୍ରବୀଭୂତ ନୁହେଁ |°C ଏବଂ କେବଳ ଫୁଲିପାରେ; ଯେତେବେଳେ ବିଭିନ୍ନ ଭିଜୋସିଟି ସହିତ ଏହାର ଉତ୍ପତ୍ତି ବିଭିନ୍ନ ଅନୁପାତରେ ମିଶ୍ରିତ ହୁଏ, ର line ଖ୍ୟ ସମ୍ପର୍କ ଭଲ, ଏବଂ ଗଠିତ ଜେଲ୍ ଜଳ ବିସ୍ତାର ଏବଂ ଡ୍ରଗ୍ ମୁକ୍ତିକୁ ପ୍ରଭାବଶାଳୀ ଭାବରେ ନିୟନ୍ତ୍ରଣ କରିପାରିବ |

ନାଡ ରିଲିଜ୍ ସିଷ୍ଟମରେ ଫୁଲା କିମ୍ବା କ୍ଷୟ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ drug ଷଧ ରିଲିଜ୍ ଯନ୍ତ୍ରକ on ଶଳ ଉପରେ ଆଧାର କରି HPMC ସାଧାରଣତ used ବ୍ୟବହୃତ ପଲିମର ସାମଗ୍ରୀ ମଧ୍ୟରୁ ଗୋଟିଏ | ଫୁଲା drug ଷଧ ରିଲିଜ୍ ହେଉଛି ଟ୍ୟାବଲେଟ୍ କିମ୍ବା ପେଲେଟରେ ସକ୍ରିୟ ଫାର୍ମାସ୍ୟୁଟିକାଲ୍ ଉପାଦାନ ପ୍ରସ୍ତୁତ କରିବା, ଏବଂ ତା’ପରେ ମଲ୍ଟି ଲେୟାର୍ ଆବରଣ, ବାହ୍ୟ ସ୍ତର ହେଉଛି ଜଳ-ଅବିସ୍ମରଣୀୟ କିନ୍ତୁ ଜଳ-ବିସ୍ତାରଯୋଗ୍ୟ ପଲିମର ଆବରଣ, ଭିତର ସ୍ତର ଫୁଲିବା କ୍ଷମତା ସହିତ ଏକ ପଲିମର ଅଟେ, ଯେତେବେଳେ ତରଳ ପଦାର୍ଥ ପ୍ରବେଶ କରେ | ଭିତର ସ୍ତର, ଫୁଲା ଚାପ ସୃଷ୍ଟି କରିବ, ଏବଂ କିଛି ସମୟ ପରେ, drug ଷଧ ଫୁଲିଯିବ ଏବଂ drug ଷଧ ମୁକ୍ତ କରିବାକୁ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ ହେବ; ଯେତେବେଳେ ଏରୋଜିନ୍ ରିଲିଜ୍ drug ଷଧ ହେଉଛି ମୂଳ drug ଷଧ ପ୍ୟାକେଜ୍ ମାଧ୍ୟମରେ | Drug ଷଧ ମୁକ୍ତ ସମୟକୁ ନିୟନ୍ତ୍ରଣ କରିବା ପାଇଁ ଜଳ-ଅପରିଷ୍କାର କିମ୍ବା ଇରୋଜନ ପଲିମେର୍ ସହିତ ଆବରଣ |

କେତେକ ଅନୁସନ୍ଧାନକାରୀ ହାଇଡ୍ରୋଫିଲିକ୍ HPMC ଉପରେ ଆଧାର କରି ଟାବଲେଟର ରିଲିଜ୍ ଏବଂ ବିସ୍ତାର ବ characteristics ଶିଷ୍ଟ୍ୟ ଅନୁସନ୍ଧାନ କରିଛନ୍ତି ଏବଂ ଜାଣିବାକୁ ପାଇଛନ୍ତି ଯେ ସାଧାରଣ ଟ୍ୟାବଲେଟ୍ ତୁଳନାରେ ରିଲିଜ୍ ହାର 5 ଗୁଣ ଧୀର ଏବଂ ଏହାର ବ୍ୟାପକ ବିସ୍ତାର ରହିଛି।

ସିଉଡୋଫେଡ୍ରାଇନ୍ ହାଇଡ୍ରୋକ୍ଲୋରିଡ୍କୁ ମଡେଲ୍ medicine ଷଧ ଭାବରେ ବ୍ୟବହାର କରିବାକୁ, ଶୁଖିଲା ଆବରଣ ପ୍ରଣାଳୀ ଗ୍ରହଣ କରିବାକୁ, ବିଭିନ୍ନ ଭିଜୋସିଟିର HPMC ସହିତ କୋଟ୍ ସ୍ତର ପ୍ରସ୍ତୁତ କରିବାକୁ, medicine ଷଧର ମୁକ୍ତିକୁ ନିୟନ୍ତ୍ରଣ କରିବାକୁ ଗବେଷକ ଅଛନ୍ତି | ଭିଭୋ ପରୀକ୍ଷଣର ଫଳାଫଳ ଦର୍ଶାଇଲା ଯେ ସମାନ ଘନତା ମଧ୍ୟରେ, ନିମ୍ନ ଭିଜୋସିଟି HPMC 5h ରେ ଶିଖର ଏକାଗ୍ରତାରେ ପହଞ୍ଚିପାରେ, ଯେତେବେଳେ ଉଚ୍ଚ ସାନ୍ଦ୍ରତା HPMC ପ୍ରାୟ 10 ଘଣ୍ଟା ମଧ୍ୟରେ ଶିଖର ଏକାଗ୍ରତାରେ ପହଞ୍ଚିଥିଲା ​​| ଏହା ସୂଚିତ କରେ ଯେ ଯେତେବେଳେ HPMC ଏକ ଆବରଣ ସାମଗ୍ରୀ ଭାବରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ, ଏହାର ସାନ୍ଦ୍ରତା ଡ୍ରଗ୍ ମୁକ୍ତ ଆଚରଣ ଉପରେ ଅଧିକ ମହତ୍ effect ପୂର୍ଣ୍ଣ ପ୍ରଭାବ ପକାଇଥାଏ |

ଅନୁସନ୍ଧାନକାରୀମାନେ ଡବଲ୍-ପଲ୍ସ ତିନି ସ୍ତରୀୟ ଟାବଲେଟ୍ କୋର କପ୍ ଟାବଲେଟ୍ ପ୍ରସ୍ତୁତ କରିବା ପାଇଁ ଭେରାପାମିଲ୍ ହାଇଡ୍ରୋକ୍ଲୋରିଡ୍କୁ ଏକ ମଡେଲ୍ drug ଷଧ ଭାବରେ ବ୍ୟବହାର କରିଥିଲେ ଏବଂ HPMC K4M (15%, 20%, 25%, 30%, 35%, w / w; 4M) ର ବିଭିନ୍ନ ଡୋଜ୍ ଅନୁସନ୍ଧାନ କରିଥିଲେ | ସମୟ ବିଳମ୍ବରେ ସାନ୍ଦ୍ରତା (4000 ସେଣ୍ଟିପୋଜ) ର ପ୍ରଭାବକୁ ଦର୍ଶାଏ | ଫଳାଫଳଗୁଡିକ ଦର୍ଶାଏ ଯେ HPMC K4M ର ପରିମାଣ ବୃଦ୍ଧି ସହିତ ସମୟ ଲମ୍ୱା ଲମ୍ୱା ହୁଏ, ତେଣୁ HPMC K4M | ବିଷୟବସ୍ତୁ 25% ବୋଲି ସ୍ଥିର ହୋଇଛି ଏହା ଦର୍ଶାଏ ଯେ HPMC the ଷଧକୁ ତରଳ ପଦାର୍ଥ ସହିତ ଯୋଗାଯୋଗରୁ ରକ୍ଷା କରି ମୂଳ drug ଷଧର ମୁକ୍ତିକୁ ବିଳମ୍ବ କରିପାରେ ଏବଂ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ ପ୍ରକାଶନରେ ଏକ ଭୂମିକା ଗ୍ରହଣ କରିପାରିବ |

1.2 ହାଇଡ୍ରକ୍ସାଇପ୍ରୋପିଲସେଲୁଲୋଜ୍ (HPC)

HPC କୁ ନିମ୍ନ-ବଦଳାଯାଇଥିବା ହାଇଡ୍ରୋକ୍ସିପ୍ରୋପିଲ୍ ସେଲୁଲୋଜ୍ (L-HPC) ଏବଂ ଉଚ୍ଚ-ପ୍ରତିସ୍ଥାପିତ ହାଇଡ୍ରୋକ୍ସିପ୍ରୋପିଲ୍ ସେଲୁଲୋଜ୍ (H-HPC) ରେ ବିଭକ୍ତ କରାଯାଇପାରେ | L-HPC ଅଣ-ଆୟନିକ୍, ଧଳା କିମ୍ବା ଅଫ୍ ଧଳା ପାଉଡର, ଦୁର୍ଗନ୍ଧହୀନ ଏବଂ ସ୍ବାଦହୀନ ଏବଂ ଏହା ମଧ୍ୟମ ଅଣ-ବିଷାକ୍ତ ସେଲୁଲୋଜ୍ ଉତ୍ପାଦନ ଯାହା ମାନବ ଶରୀର ପାଇଁ କ୍ଷତିକାରକ ନୁହେଁ | କାରଣ L-HPC ର ଏକ ବୃହତ ଭୂପୃଷ୍ଠ ଏବଂ ପୋରୋସିଟି ଅଛି, ଏହା ଶୀଘ୍ର ଜଳ ଶୋଷିପାରେ ଏବଂ ଫୁଲିପାରେ ଏବଂ ଏହାର ଜଳ ଅବଶୋଷଣ ବିସ୍ତାର ହାର 500-700% ଅଟେ | ରକ୍ତରେ ପ୍ରବେଶ କର, ତେଣୁ ଏହା ମଲ୍ଟି ଲେୟାର ଟାବଲେଟ୍ ଏବଂ ପେଲେଟ୍ କୋରରେ drug ଷଧର ମୁକ୍ତିକୁ ପ୍ରୋତ୍ସାହନ ଦେଇପାରେ ଏବଂ ଉପଶମକାରୀ ପ୍ରଭାବକୁ ବହୁଗୁଣିତ କରିଥାଏ |

ଟାବଲେଟ୍ କିମ୍ବା ପେଲେଟରେ, L-HPC ଯୋଗ କରିବା ଦ୍ୱାରା ଟ୍ୟାବଲେଟ୍ କୋର୍ (କିମ୍ବା ପେଲେଟ୍ କୋର୍) ଆଭ୍ୟନ୍ତରୀଣ ଶକ୍ତି ସୃଷ୍ଟି କରିବାରେ ବିସ୍ତାର କରିବାରେ ସାହାଯ୍ୟ କରେ, ଯାହା ଆବରଣର ସ୍ତରକୁ ଭାଙ୍ଗି ନାଡିରେ drug ଷଧ ଛାଡିଥାଏ | ଅନୁସନ୍ଧାନକାରୀମାନେ ସଲପିରାଇଡ୍ ହାଇଡ୍ରୋକ୍ଲୋରିଡ୍, ମେଟୋକ୍ଲୋପ୍ରାମାଇଡ୍ ହାଇଡ୍ରୋକ୍ଲୋରିଡ୍, ଡିକ୍ଲୋଫେନାକ୍ ସୋଡିୟମ୍, ଏବଂ ନିଲଭାଡିପାଇନ୍ କୁ ମଡେଲ୍ drugs ଷଧ ଭାବରେ ବ୍ୟବହାର କରିଥିଲେ ଏବଂ ନିମ୍ନ-ବଦଳାଯାଇଥିବା ହାଇଡ୍ରୋକ୍ସିପ୍ରୋପିଲ୍ ସେଲୁଲୋଜ୍ (L-HPC) କୁ ବିଚ୍ଛିନ୍ନକାରୀ ଏଜେଣ୍ଟ ଭାବରେ ବ୍ୟବହାର କରିଥିଲେ | ପରୀକ୍ଷଣରୁ ଜଣାପଡିଛି ଯେ ଫୁଲା ସ୍ତରର ଘନତା କଣିକାର ଆକାର ନିର୍ଣ୍ଣୟ କରେ | ବିଳମ୍ବ ସମୟ

ଅନୁସନ୍ଧାନକାରୀମାନେ ଅଧ୍ୟୟନର ବସ୍ତୁ ଭାବରେ ଆଣ୍ଟିହାଇପର୍ଟେନ୍ସିଭ୍ drugs ଷଧ ବ୍ୟବହାର କରିଥିଲେ | ପରୀକ୍ଷଣରେ, ଟ୍ୟାବଲେଟ୍ ଏବଂ କ୍ୟାପସୁଲରେ L-HPC ଉପସ୍ଥିତ ଥିଲା, ଯାହା ଦ୍ water ାରା ସେମାନେ ଜଳ ଗ୍ରହଣ କରନ୍ତି ଏବଂ ତାପରେ drug ଷଧକୁ ଶୀଘ୍ର ମୁକ୍ତ କରିବା ପାଇଁ କ୍ଷୟ ହୁଅନ୍ତି |

ଅନୁସନ୍ଧାନକାରୀମାନେ ଏକ ମଡେଲ drug ଷଧ ଭାବରେ ଟେର୍ବୁଟାଲାଇନ୍ ସଲଫେଟ୍ ପେଲେଟ ବ୍ୟବହାର କରିଥିଲେ ଏବଂ ପ୍ରାଥମିକ ପରୀକ୍ଷଣ ଫଳାଫଳରୁ ଜଣାପଡିଛି ଯେ L-HPC କୁ ଆଭ୍ୟନ୍ତରୀଣ ଆବରଣ ସ୍ତରର ସାମଗ୍ରୀ ଭାବରେ ବ୍ୟବହାର କରିବା ଏବଂ ଭିତରର ଆବରଣ ସ୍ତରରେ ଉପଯୁକ୍ତ SDS ଯୋଗ କରିବା ଦ୍ୱାରା ଆଶା କରାଯାଉଥିବା ନାଡ ମୁକ୍ତ ପ୍ରଭାବ ମିଳିପାରିବ |

1.3 ଇଥିଲ୍ ସେଲୁଲୋଜ୍ (EC) ଏବଂ ଏହାର ଜଳୀୟ ବିଚ୍ଛେଦ (ECD)

ଇସି ହେଉଛି ଏକ ଅଣ-ଆୟନିକ୍, ଜଳ-ଦ୍ରବୀଭୂତ ସେଲୁଲୋଜ୍ ଆଲ୍କିଲ୍ ଇଥର, ଯାହାର ରାସାୟନିକ ପ୍ରତିରୋଧ, ଲୁଣ ପ୍ରତିରୋଧ, କ୍ଷାର ପ୍ରତିରୋଧ ଏବଂ ଉତ୍ତାପ ସ୍ଥିରତାର ଗୁଣ ରହିଛି, ଏବଂ ଏହାର ଭିଜୋସିଟି (ମଲିକୁଲାର ଓଜନ) ଏବଂ ଭଲ ପୋଷାକ ପ୍ରଦର୍ଶନ, ଏକ ଗଠନ କରିପାରିବ | ଭଲ କଠିନତା ସହିତ ଆବରଣ ସ୍ତର ଏବଂ ପିନ୍ଧିବା ସହଜ ନୁହେଁ, ଯାହା ଏହାକୁ ଡ୍ରଗ୍ ସ୍ଥାୟୀ ଏବଂ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ ରିଲିଜ୍ ଫିଲ୍ମ ଆବରଣରେ ବହୁଳ ଭାବରେ ବ୍ୟବହାର କରିଥାଏ |

ECD ହେଉଛି ଏକ ହେଟ୍ରୋଜେନିୟସ୍ ସିଷ୍ଟମ୍ ଯେଉଁଥିରେ ଇଥିଲ୍ ସେଲୁଲୋଜ୍ ଏକ ବିସର୍ଜନକାରୀ (ଜଳ) ରେ କ୍ଷୁଦ୍ର କୋଲଏଡାଲ୍ କଣିକା ଆକାରରେ ସ୍ଥଗିତ ରହିଥାଏ ଏବଂ ଏହାର ଶାରୀରିକ ସ୍ଥିରତା ରହିଥାଏ | ଏକ ଜଳ-ଦ୍ରବଣୀୟ ପଲିମର ଯାହା ଏକ ପୋର-ଫର୍ମ ଏଜେଣ୍ଟ ଭାବରେ କାର୍ଯ୍ୟ କରେ, ସ୍ଥାୟୀ-ରିଲିଜ୍ ପ୍ରସ୍ତୁତି ପାଇଁ ସ୍ଥାୟୀ drug ଷଧ ମୁକ୍ତର ଆବଶ୍ୟକତା ପୂରଣ କରିବା ପାଇଁ ECD ର ରିଲିଜ୍ ହାରକୁ ସଜାଡିବା ପାଇଁ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ |

ଅଣ-ଦ୍ରବଣୀୟ କ୍ୟାପସୁଲ ପ୍ରସ୍ତୁତି ପାଇଁ EC ଏକ ଆଦର୍ଶ ପଦାର୍ଥ | ଅନୁସନ୍ଧାନକାରୀମାନେ 11.5% (w / v) EC ସମାଧାନ ପ୍ରସ୍ତୁତ କରିବାକୁ, EC କ୍ୟାପସୁଲ ଶରୀର ପ୍ରସ୍ତୁତ କରିବାକୁ ଏବଂ ଅଣ-ଅନୁକୂଳ EC କ୍ୟାପସୁଲ ପ୍ରସ୍ତୁତ କରିବାକୁ ଡିକ୍ଲୋରୋମେଟେନ / ସଂପୂର୍ଣ୍ଣ ଇଥାନଲ / ଇଥିଲ ​​ଏସିଟେଟ (4 / 0.8 / 0.2) ଦ୍ରବଣକାରୀ ଏବଂ EC (45cp) ବ୍ୟବହାର କରିଥିଲେ | ମ oral ଖିକ ନାଡ ରିଲିଜ୍ ର ଆବଶ୍ୟକତା ପୂରଣ କରେ | ଅନୁସନ୍ଧାନକାରୀମାନେ ଇଥିଲ୍ ସେଲୁଲୋଜ୍ ଜଳୀୟ ବିଚ୍ଛେଦ ସହିତ ଆବୃତ ମଲ୍ଟିଫେଜ୍ ପଲ୍ସ ସିଷ୍ଟମର ବିକାଶ ଅଧ୍ୟୟନ ପାଇଁ ଏକ ମଡେଲ୍ drug ଷଧ ଭାବରେ ଥିଓଫିଲାଇନ୍ ବ୍ୟବହାର କରିଥିଲେ | ଫଳାଫଳଗୁଡିକ ଦର୍ଶାଇଲା ଯେ ECD ରେ Aquacoat® ବିବିଧତା ଭଗ୍ନ ଏବଂ ଭାଙ୍ଗିବା ସହଜ ଥିଲା, ଏହା ନିଶ୍ଚିତ କରେ ଯେ drug ଷଧ ଏକ ନାଡିରେ ମୁକ୍ତ ହୋଇପାରିବ |

ଏଥିସହ, ଅନୁସନ୍ଧାନକାରୀମାନେ ବାହ୍ୟ ଆବରଣ ସ୍ତର ଭାବରେ ଇଥିଲ୍ ସେଲୁଲୋଜ୍ ଜଳୀୟ ବିଚ୍ଛେଦ ସହିତ ପ୍ରସ୍ତୁତ ପଲ୍ସ-ନିୟନ୍ତ୍ରିତ ରିଲିଜ୍ ପେଲେଟଗୁଡିକ ଅଧ୍ୟୟନ କରିଥିଲେ | ଯେତେବେଳେ ବାହ୍ୟ ଆବରଣ ସ୍ତରର ଓଜନ ବୃଦ୍ଧି 13% ଥିଲା, ଏକତ୍ରିତ ଡ୍ରଗ୍ ରିଲିଜ୍ 5 ଘଣ୍ଟା ସମୟ ଏବଂ 1.5 ଘଣ୍ଟା ସମୟ ବିଳମ୍ବ ସହିତ ହାସଲ ହେଲା | ନାଡିର ରିଲିଜ୍ ପ୍ରଭାବର 80% ରୁ ଅଧିକ |

02 ଆକ୍ରିଲିକ୍ ରଜନୀ |

ଆକ୍ରିଲିକ୍ ରଜନୀ ହେଉଛି ଏକ ପ୍ରକାର ପଲିମର ଯ ound ଗିକ ଯାହାକି ଆକ୍ରିଲିକ୍ ଏସିଡ୍ ଏବଂ ମେଟାକ୍ରିଲିକ୍ ଏସିଡ୍ କିମ୍ବା ସେମାନଙ୍କ ଏଷ୍ଟର୍ ର କପୋଲାଇମେରାଇଜେସନ୍ ଦ୍ୱାରା ଗଠିତ | ସାଧାରଣତ used ବ୍ୟବହୃତ ଆକ୍ରିଲିକ୍ ରଜନୀ ହେଉଛି ଏହାର ବାଣିଜ୍ୟ ନାମ ଭାବରେ ଇଉଡ୍ରାଗିଟ୍, ଯାହାର ଭଲ ଚଳଚ୍ଚିତ୍ର ନିର୍ମାଣ ଗୁଣ ରହିଛି ଏବଂ ବିଭିନ୍ନ ପ୍ରକାରର ଯଥା ଗ୍ୟାଷ୍ଟ୍ରିକ୍-ଦ୍ରବଣୀୟ ଇ ପ୍ରକାର, ଏଣ୍ଟେରିକ୍-ଦ୍ରବଣୀୟ L, S ପ୍ରକାର, ଏବଂ ଜଳ-ଅମଳକ୍ଷମ ଆରଏଲ ଏବଂ ଆରଏସ୍ | ଇଉଡ୍ରାଗିଟ୍ରେ ବିଭିନ୍ନ ମଡେଲ୍ ମଧ୍ୟରେ ଉତ୍କୃଷ୍ଟ ଚଳଚ୍ଚିତ୍ର ଗଠନ ପ୍ରଦର୍ଶନ ଏବଂ ଭଲ ସୁସଙ୍ଗତତାର ସୁବିଧା ରହିଛି, ଏହା ଚଳଚ୍ଚିତ୍ର ଆବରଣ, ମ୍ୟାଟ୍ରିକ୍ସ ପ୍ରସ୍ତୁତି, ମାଇକ୍ରୋସ୍ପେର୍ସ ଏବଂ ଅନ୍ୟାନ୍ୟ ନାଡ ରିଲିଜ୍ ସିଷ୍ଟମରେ ବହୁଳ ଭାବରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୋଇଛି |

ଅନୁସନ୍ଧାନକାରୀମାନେ ନାଇଟ୍ରଣ୍ଡାଇପାଇନ୍ କୁ ଏକ ମଡେଲ୍ drug ଷଧ ଏବଂ ଇଉଡ୍ରାଗିଟ୍ ଇ -100 କୁ pH ସମ୍ବେଦନଶୀଳ ପେଲେଟ୍ ପ୍ରସ୍ତୁତ କରିବା ପାଇଁ ଏକ ଗୁରୁତ୍ୱପୂର୍ଣ୍ଣ ଉତ୍ସାହ ଭାବରେ ବ୍ୟବହାର କରିଥିଲେ ଏବଂ ସୁସ୍ଥ କୁକୁରମାନଙ୍କରେ ସେମାନଙ୍କର ଜ o ବ ଉପଲବ୍ଧତାକୁ ମୂଲ୍ୟାଙ୍କନ କରିଥିଲେ | ଅଧ୍ୟୟନର ଫଳାଫଳରୁ ଜଣାପଡିଛି ଯେ ଇଉଡ୍ରାଗିଟ୍ ଇ -100 ର ତିନି-ଡାଇମେନ୍ସନାଲ୍ ଗଠନ ଏହାକୁ ଅମ୍ଳୀୟ ଅବସ୍ଥାରେ 30 ମିନିଟ୍ ମଧ୍ୟରେ ଶୀଘ୍ର ମୁକ୍ତ କରିବାକୁ ସକ୍ଷମ କରିଥାଏ | ଯେତେବେଳେ ପେଲେଟଗୁଡିକ pH 1.2 ରେ ଥାଏ, ଟାଇମ୍ ଲ୍ୟାଗ୍ 2 ଘଣ୍ଟା, pH 6.4 ରେ, ଟାଇମ୍ ଲ୍ୟାଗ୍ 2 ଘଣ୍ଟା ଏବଂ pH 7.8 ରେ ଟାଇମ୍ ଲଗ୍ 3 ଘଣ୍ଟା, ଯାହା ଅନ୍ତନଳୀରେ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ ରିଲିଜ୍ ପ୍ରଶାସନକୁ ହୃଦୟଙ୍ଗମ କରିପାରିବ |

ଅନୁସନ୍ଧାନକାରୀମାନେ ଯଥାକ୍ରମେ ଚଳଚ୍ଚିତ୍ର ନିର୍ମାଣ ସାମଗ୍ରୀ ଇଉଡ୍ରାଗିଟ୍ ଆରଏସ୍ ଏବଂ ଇଉଡ୍ରାଗିଟ୍ ଆରଏଲ ଉପରେ 9: 1, 8: 2, 7: 3 ଏବଂ 6: 4 ଅନୁପାତ କରିଥିଲେ ଏବଂ ଜାଣିବାକୁ ପାଇଲେ ଯେ ଅନୁପାତ 9: 1 ଥିବାବେଳେ ସମୟ ବିଳମ୍ବ 10 ଘଣ୍ଟା ଥିଲା | , ଏବଂ ଅନୁପାତ 8: 2 ଥିବାବେଳେ ସମୟ ବିଳମ୍ବ 10 ଘଣ୍ଟା ଥିଲା | ଟାଇମ୍ ଲ୍ୟାଗ୍ 2 ରେ 7h, ଟାଇମ୍ ଲଗ୍ 7: 3 ହେଉଛି 5h, ଏବଂ ସମୟ 6: 4 ରେ 2h; porogens Eudragit L100 ଏବଂ Eudragit S100 ପାଇଁ, Eudragit L100 pH5-7 ପରିବେଶରେ 5h time lag ର ପଲ୍ସ ଉଦ୍ଦେଶ୍ୟ ହାସଲ କରିପାରିବ; 20%, 40% ଏବଂ 50% ଆବରଣ ସମାଧାନ, ଏହା ଦେଖାଗଲା ଯେ 40% EudragitL100 ଧାରଣ କରିଥିବା ଆବରଣ ସମାଧାନ ସମୟର ଆବଶ୍ୟକତା ପୂରଣ କରିପାରିବ; ଉପରୋକ୍ତ ସର୍ତ୍ତଗୁଡିକ pH 6.5 ରେ 5.1 ଘଣ୍ଟାର ସମୟ ଏବଂ 3 ଘଣ୍ଟାର ନାଡ ରିଲିଜ୍ ସମୟର ଉଦ୍ଦେଶ୍ୟ ହାସଲ କରିପାରିବ |

03 ପଲିଭିନିଲପାଇରୋଲିଡୋନ୍ସ (PVP)

PVP ହେଉଛି ଏକ ଅଣ-ଆୟନିକ୍ ଜଳ-ଦ୍ରବଣୀୟ ପଲିମର ଯ ound ଗିକ N-vinylpyrrolidone (NVP) ରୁ ପଲିମେରାଇଜ୍ | ଏହାର ହାରାହାରି ମଲିକୁଲାର ଓଜନ ଅନୁଯାୟୀ ଏହାକୁ ଚାରୋଟି ଗ୍ରେଡରେ ବିଭକ୍ତ କରାଯାଇଛି | ଏହା ସାଧାରଣତ K K ମୂଲ୍ୟ ଦ୍ୱାରା ପ୍ରକାଶିତ ହୋଇଥାଏ | ସାନ୍ଦ୍ରତା ଯେତେ ଅଧିକ, ଆଡିଶିନ୍ ଶକ୍ତିଶାଳୀ | ଅଧିକାଂଶ drugs ଷଧ ଉପରେ ପିଭିପି ଜେଲ୍ (ପାଉଡର) ର ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଆଡର୍ସପସନ୍ ପ୍ରଭାବ ରହିଛି | ପେଟ କିମ୍ବା ରକ୍ତରେ ପ୍ରବେଶ କରିବା ପରେ, ଏହାର ଅତ୍ୟଧିକ ଫୁଲା ଗୁଣ ଯୋଗୁଁ, drug ଷଧ ଧୀରେ ଧୀରେ ମୁକ୍ତ ହୁଏ | ଏହାକୁ PDDS ରେ ଏକ ଉତ୍କୃଷ୍ଟ ସ୍ଥାୟୀ ରିଲିଜ୍ ଏଜେଣ୍ଟ ଭାବରେ ବ୍ୟବହାର କରାଯାଇପାରିବ |

ଭେରାପାମିଲ୍ ପଲ୍ସ ଓସମୋଟିକ୍ ଟାବଲେଟ୍ ହେଉଛି ଏକ ତିନି ସ୍ତରୀୟ ଟାବଲେଟ୍ ଓସମୋଟିକ୍ ପମ୍ପ, ଭିତର ସ୍ତରଟି ପୁସ୍ ସ୍ତର ଭାବରେ ହାଇଡ୍ରୋଫିଲିକ୍ ପଲିମର PVP ଦ୍ୱାରା ନିର୍ମିତ ଏବଂ ହାଇଡ୍ରୋଫିଲିକ୍ ପଦାର୍ଥ ଜଳକୁ ଭେଟିବା ସମୟରେ ଏକ ହାଇଡ୍ରୋଫିଲିକ୍ ଜେଲ୍ ସୃଷ୍ଟି କରେ, ଯାହା ଡ୍ରଗ୍ ରିଲିଜ୍କୁ ବିଳମ୍ବ କରିଥାଏ, ଏବଂ ସମୟ ବିଳମ୍ବ କରିଥାଏ, ଏବଂ ପୁଷ୍କରିଣୀ ଜଳର ସାମ୍ନା କଲାବେଳେ ସ୍ତର ଦୃ strongly ଭାବରେ ଫୁଲିଯାଏ, drug ଷଧକୁ ରିଲିଜ୍ ଛିଦ୍ରରୁ ଠେଲିଦିଏ, ଏବଂ ଓସୋମୋଟିକ୍ ପ୍ରେସର ପ୍ରୋପେଲାଣ୍ଟ ହେଉଛି ସୂତ୍ରର ସଫଳତାର ଚାବି |

ଅନୁସନ୍ଧାନକାରୀମାନେ ମଡେଲ drugs ଷଧ ଭାବରେ ଭେରାପାମିଲ ହାଇଡ୍ରୋକ୍ଲୋରିଡ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ-ମୁକ୍ତ ଟାବଲେଟଗୁଡ଼ିକୁ ବ୍ୟବହାର କରିଥିଲେ ଏବଂ PVP S630 ଏବଂ PVP K90 କୁ ବିଭିନ୍ନ ଭିଜୋସିଟି ସହିତ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ-ମୁକ୍ତ ଆବରଣ ସାମଗ୍ରୀ ଭାବରେ ବ୍ୟବହାର କରିଥିଲେ | ଯେତେବେଳେ ଚଳଚ୍ଚିତ୍ରର ଓଜନ ବୃଦ୍ଧି 8% ହୁଏ, ଭିଟ୍ରୋ ରିଲିଜ୍ ପାଇଁ ସମୟ ଲ୍ୟାଗ୍ (ଟ୍ଲାଗ୍) 3-4 ଘଣ୍ଟା, ଏବଂ ହାରାହାରି ରିଲିଜ୍ ହାର (Rt) ହେଉଛି 20-26 ମିଗ୍ରା / ଘଣ୍ଟା |

04 ହାଇଡ୍ରୋଜେଲ୍ |

4.ଆଲଗିନିକ୍ ଏସିଡ୍ |

ଆଲଜିନିକ୍ ଏସିଡ୍ ଧଳା କିମ୍ବା ହାଲୁକା ହଳଦିଆ ପାଉଡର, ଦୁର୍ଗନ୍ଧହୀନ ଏବଂ ସ୍ୱାଦହୀନ, ପାଣିରେ ଏକ ପ୍ରାକୃତିକ ସେଲୁଲୋଜ୍ ଅବିସ୍ମରଣୀୟ | ମୃଦୁ ସୋଲ୍-ଜେଲ୍ ପ୍ରକ୍ରିୟା ଏବଂ ଆଲଜିନିକ୍ ଏସିଡ୍ ର ଭଲ ବାୟୋକମ୍ପାଟିବିଲିଟି ମାଇକ୍ରୋ କ୍ୟାପସୁଲ୍ ତିଆରି ପାଇଁ ଉପଯୁକ୍ତ ଯାହା drugs ଷଧ, ପ୍ରୋଟିନ୍ ଏବଂ କୋଷଗୁଡିକ ମୁକ୍ତ କିମ୍ବା ଏମ୍ବେଡ୍ କରେ - ନିକଟ ଅତୀତରେ PDDS ରେ ଏକ ନୂତନ ଡୋଜ୍ ଫର୍ମ |

ଗବେଷକମାନେ ଏକ ଡାଲି ପ୍ରସ୍ତୁତି ପାଇଁ ଏକ drug ଷଧ ବାହକ ଭାବରେ ଡେକ୍ସଟ୍ରାନ୍ ଏବଂ କ୍ୟାଲସିୟମ୍ ଆଲଗିନେଟ୍ ଜେଲ୍ ବ୍ୟବହାର କରିଥିଲେ | ଫଳାଫଳଗୁଡିକ ଉଚ୍ଚ ମଲିକୁଲାର୍ ଓଜନ ବିଶିଷ୍ଟ drug ଷଧ ଟାଇମ୍-ଲଗ୍-ପଲ୍ସ ରିଲିଜ୍ ପ୍ରଦର୍ଶନ କରେ, ଏବଂ ଆବରଣ ଚଳଚ୍ଚିତ୍ରର ଘନତା ଦ୍ୱାରା ଟାଇମ୍ ଲଗ୍ ଆଡଜଷ୍ଟ ହୋଇପାରେ |

ଅନୁସନ୍ଧାନକାରୀମାନେ ଇଲେକ୍ଟ୍ରୋଷ୍ଟାଟିକ୍ ପାରସ୍ପରିକ କ୍ରିୟା ମାଧ୍ୟମରେ ମାଇକ୍ରୋ କ୍ୟାପସୁଲ୍ ଗଠନ ପାଇଁ ସୋଡିୟମ୍ ଆଲଗିନେଟ୍-ଚିତୋସାନ୍ ବ୍ୟବହାର କରିଥିଲେ | ପରୀକ୍ଷଣରୁ ଜଣାପଡିଛି ଯେ ମାଇକ୍ରୋକାପସୁଲଗୁଡିକରେ ଭଲ pH ପ୍ରତିକ୍ରିୟାଶୀଳତା, pH = 12 ରେ ଶୂନ-ଅର୍ଡର ରିଲିଜ୍ ଏବଂ pH = 6.8 ରେ ନାଡ ରିଲିଜ୍ ଅଛି | ରିଲିଜ୍ ବକ୍ର ଫର୍ମ S, ଏକ pH- ପ୍ରତିକ୍ରିୟାଶୀଳ ପଲସାଟାଇଲ୍ ସୂତ୍ର ଭାବରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୋଇପାରେ |

4.2। ପଲିୟାକ୍ରିଲାମାଇଡ୍ (PAM) ଏବଂ ଏହାର ଉତ୍ପାଦକ |

PAM ଏବଂ ଏହାର ଉତ୍ପାଦନଗୁଡ଼ିକ ହେଉଛି ଜଳ-ଦ୍ରବଣୀୟ ଉଚ୍ଚ ମଲିକୁଲାର ପଲିମର, ଯାହା ମୁଖ୍ୟତ the ନାଡ ରିଲିଜ୍ ସିଷ୍ଟମରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ | ଉତ୍ତାପ ସମ୍ବେଦନଶୀଳ ହାଇଡ୍ରୋଜେଲ୍ ବାହ୍ୟ ତାପମାତ୍ରାର ପରିବର୍ତ୍ତନ ସହିତ ଓଲଟା ଭାବରେ ବିସ୍ତାର ଏବଂ ଡି-ବିସ୍ତାର (ସଙ୍କୋଚନ) ହୋଇପାରେ, ଯାହା ଦ୍ me ାରା ବ୍ୟାଗମୟତା ପରିବର୍ତ୍ତନ ହୁଏ, ଯାହା ଦ୍ drug ାରା drug ଷଧ ମୁକ୍ତିକୁ ନିୟନ୍ତ୍ରଣ କରିବାର ଉଦ୍ଦେଶ୍ୟ ହାସଲ ହୁଏ |

ସର୍ବାଧିକ ଅଧ୍ୟୟନ ହେଉଛି N-isopropylacrylamide (NIPAAm) ହାଇଡ୍ରୋଜେଲ, 32 ର ଏକ ଜଟିଳ ତରଳିବା ପଏଣ୍ଟ (LCST) ସହିତ |°C. ଯେତେବେଳେ ତାପମାତ୍ରା LCST ଠାରୁ ଅଧିକ ଥାଏ, ଜେଲ୍ ସଙ୍କୁଚିତ ହୁଏ, ଏବଂ ନେଟୱାର୍କ ସଂରଚନାରେ ଥିବା ଦ୍ରବଣକୁ ଚିପି ଦିଆଯାଏ, ବହୁ ପରିମାଣର ଡ୍ରଗ୍ ଧାରଣ କରିଥିବା ଜଳୀୟ ଦ୍ରବ୍ୟ ମୁକ୍ତ କରେ | ଯେତେବେଳେ ତାପମାତ୍ରା LCST ଠାରୁ କମ୍, ଜେଲ୍ ପୁନର୍ବାର ଫୁଲିପାରେ, ଏବଂ NPAAm ଜେଲର ତାପମାତ୍ରା ସମ୍ବେଦନଶୀଳତା ଫୁଲିବା ଆଚରଣ, ଜେଲ୍ ଆକାର, ଆକୃତି ଇତ୍ୟାଦି ସଠିକ୍ drug ଷଧ ମୁକ୍ତ ତାପମାତ୍ରା ହାସଲ କରିବା ପାଇଁ ବ୍ୟବହାର କରାଯାଇପାରିବ | ଡ୍ରଗ୍ ରିଲିଜ୍ ହାର ଥର୍ମୋସେନ୍ସିଟିଭ୍ ହାଇଡ୍ରୋଜେଲ୍ ପଲସାଟାଇଲ୍ ନିୟନ୍ତ୍ରିତ ରିଲିଜ୍ ସୂତ୍ର |

ଅନୁସନ୍ଧାନକାରୀମାନେ ତାପମାତ୍ରା ସମ୍ବେଦନଶୀଳ ହାଇଡ୍ରୋଜେଲ (N-isopropylacrylamide) ଏବଂ ସୁପରଫେରିକ୍ ଆଇରନ୍ ଟେଟ୍ରକ୍ସାଇଡ୍ କଣିକାର ଏକ ମିଶ୍ରଣ ବ୍ୟବହାର କରିଥିଲେ | ହାଇଡ୍ରୋଜେଲର ନେଟୱାର୍କ ଗଠନକୁ ପରିବର୍ତ୍ତନ କରାଯାଇଥାଏ, ଯାହାଦ୍ୱାରା drug ଷଧ ମୁକ୍ତିକୁ ତ୍ୱରାନ୍ୱିତ କରାଯାଏ ଏବଂ ନାଡିର ମୁକ୍ତିର ପ୍ରଭାବ ମିଳିଥାଏ |

05 ଅନ୍ୟ ବର୍ଗ |

ପାରମ୍ପାରିକ ପଲିମର ସାମଗ୍ରୀର ବ୍ୟାପକ ବ୍ୟବହାର ଯେପରିକି HPMC, CMS-Na, PVP, Eudragit, ଏବଂ Surlease, ଅନ୍ୟାନ୍ୟ ନୂତନ ବାହକ ସାମଗ୍ରୀ ଯେପରିକି ଆଲୋକ, ବିଦ୍ୟୁତ୍, ଚୁମ୍ବକୀୟ କ୍ଷେତ୍ର, ଅଲଟ୍ରାସୋନିକ୍ ତରଙ୍ଗ ଏବଂ ନାନୋଫାଇବର କ୍ରମାଗତ ଭାବରେ ବିକଶିତ ହୋଇଛି | ଉଦାହରଣ ସ୍ୱରୂପ, ସୋନିକ-ସମ୍ବେଦନଶୀଳ ଲିପୋସୋମ ଗବେଷକମାନଙ୍କ ଦ୍ୱାରା drug ଷଧ ବାହକ ଭାବରେ ବ୍ୟବହୃତ ହୁଏ, ଏବଂ ଅଲଟ୍ରାସୋନିକ୍ ତରଙ୍ଗର ଯୋଗ ଦ୍ୱାରା ସୋନିକ ସମ୍ବେଦନଶୀଳ ଲିପୋସୋମ ଗତିରେ ଅଳ୍ପ ପରିମାଣର ଗ୍ୟାସ ହୋଇପାରେ, ଯାହାଦ୍ୱାରା drug ଷଧ ଶୀଘ୍ର ମୁକ୍ତ ହୋଇପାରିବ | ଇଲେକ୍ଟ୍ରୋସ୍ପନ୍ ନାନୋଫାଇବରଗୁଡିକ TPPS ଏବଂ ChroB ର ଅନୁସନ୍ଧାନକାରୀଙ୍କ ଦ୍ four ାରା ଏକ ଚାରି ସ୍ତରୀୟ ସଂରଚନା ମଡେଲ୍ ଡିଜାଇନ୍ କରିବା ପାଇଁ ବ୍ୟବହୃତ ହୋଇଥିଲା ଏବଂ ପଲ୍ସ ରିଲିଜ୍ 500 ଧାରଣ କରିଥିବା ଭିଭୋ ପରିବେଶରେ ଅନୁକରଣ କରାଯାଇପାରେ |μg / ml protease, 50mM ହାଇଡ୍ରୋକ୍ଲୋରିକ୍ ​​ଏସିଡ୍, pH8.6 |