Hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) er et polymermateriale som vanligvis brukes i farmasøytiske preparater. På grunn av sine utmerkede fysiske og kjemiske egenskaper, spiller den en viktig rolle i tablettproduksjon. HPMC kan brukes som filmdanner, kontrollert slippmiddel, lim, fortykningsmiddel etc., og gir tablettene god struktur og funksjon.
1. Filmformidling
Rollen til HPMC som filmdanner gjenspeiles hovedsakelig i overflatebelegget på tabletter med kontrollert frigjøring. Tablettbelegg utføres med det formål å kontrollere frigjøringshastigheten til legemidler, beskytte medikamenter mot miljøpåvirkninger og forbedre utseendet til legemidler. I preparater med kontrollert frigjøring kan filmen som dannes av HPMC justere frigjøringshastigheten til legemidler, sikre at legemidlene frigjøres i spesifikke deler av mage-tarmkanalen og oppnå den beste terapeutiske effekten.
Virkningsmekanisme: Filmen som dannes av HPMC-filmdanneren kan oppnå kontrollert frigjøring av legemidler ved å kontrollere inntrengning av løsemidler og oppløsning av legemidler. Tykkelsen og sammensetningen av filmen kan justere oppløsningshastigheten for å møte frigjøringskravene til forskjellige legemidler.
Virkning: Tabletter som bruker HPMC som et filmdannende middel kan oppløses sakte i magen, unngå plutselig frigjøring av legemidler, forbedre legemiddelutnyttelsen og redusere legemiddelirritasjon i mage-tarmkanalen.
2. Kontrollert slippmiddel
HPMC brukes ofte som et matrisemateriale i tabletter med kontrollert frigjøring for å regulere frigjøringshastigheten til legemidler ved å danne en gelbarriere. Rollen til et middel med kontrollert frigjøring er å sikre at stoffet frigjøres jevnt innen en bestemt tid for å opprettholde den effektive konsentrasjonen av stoffet i kroppen, redusere antall doseringstider og forbedre pasientens etterlevelse.
Virkningsmekanisme: I vandige medier kan HPMC raskt hydrere og danne en kolloidal nettverksstruktur, som kontrollerer diffusjons- og frigjøringshastigheten til medikamentet. Når tabletten kommer i kontakt med vann, absorberer HPMC vann og sveller for å danne et gellag, gjennom hvilket stoffet diffunderer ut av kroppen, og frigjøringshastigheten avhenger av tykkelsen og tettheten til gellaget.
Effekt: HPMC som et middel med kontrollert frigjøring kan stabilisere frigjøringshastigheten for medikamenter, redusere fluktuasjonen av legemiddelkonsentrasjonen i blodet og gi en mer stabil terapeutisk effekt, spesielt for legemidler for behandling av kroniske sykdommer.
3. Permer
I prosessen med tablettfremstilling brukes HPMC ofte som et bindemiddel for å forbedre den mekaniske styrken til tabletter og sikre integriteten til tabletter under lagring, transport og administrering.
Virkningsmekanisme: HPMC, som bindemiddel, kan danne en sterk binding mellom partikler, slik at pulver eller partikler bindes og formes til en fast tablett. Denne prosessen utføres vanligvis gjennom våtgranuleringsteknologi, hvor HPMC løses opp i en vandig løsning for å danne en viskøs løsning, og danner en stabil tablett etter tørking.
Virkning: HPMC-bindemidler kan forbedre trykkfastheten og hardheten til tabletter, redusere risikoen for desintegrering eller fragmentering, og dermed forbedre kvaliteten og stabiliteten til tabletter.
4. Fortykningsmidler
HPMC kan også brukes som fortykningsmiddel i flytende preparater for å justere de reologiske egenskapene til preparatene og øke viskositeten.
Virkningsmekanisme: HPMC har høy viskositet i vann og kan effektivt øke væskens viskositet, forbedre suspensjonen og stabiliteten til stoffet og forhindre sedimentering.
Virkning: Tilsetning av HPMC til flytende legemidler kan forbedre jevnheten til legemidlet, gjøre legemiddelkomponentene jevnt fordelt gjennom hele preparatet og sikre konsistent dosering hver gang.
Kjennetegn ved hydroksypropylmetylcellulose
1. Fysiske og kjemiske egenskaper
HPMC er en ikke-ionisk celluloseeter med god vannløselighet og termisk gelering. Den løses raskt opp i kaldt vann for å danne en gjennomsiktig løsning, mens løsningen blir til en gel ved oppvarming.
2. Biokompatibilitet
HPMC har god biokompatibilitet og sikkerhet, og er ikke utsatt for å forårsake immunrespons eller toksiske effekter, så det er mye brukt i farmasøytiske og matvarefelt.
3. Miljøstabilitet
HPMC har god stabilitet overfor miljøfaktorer som temperatur og pH-verdi, og er ikke utsatt for nedbrytning eller denaturering, noe som sikrer stabiliteten til legemiddelpreparater under lagring.
Eksempler på HPMC-applikasjon i nettbrett
1. Tabletter med kontrollert utgivelse
For eksempel, i nifedipin-tabletter med forsinket frigjøring som brukes til å behandle hypertensjon, brukes HPMC som et matrisemateriale for å kontrollere den langsomme frigjøringen av legemidlet, redusere administreringsfrekvensen og forbedre pasientens etterlevelse.
2. Enterisk belagte tabletter
I enterisk belagte tabletter av protonpumpehemmere (som omeprazol) virker HPMC som et filmdannende middel for å beskytte stoffet fra å bli ødelagt av magesyre og sikre at stoffet effektivt frigjøres i tarmen.
3. Orale hurtigoppløselige tabletter
I orale hurtigoppløselige tabletter for behandling av allergisk rhinitt, virker HPMC som et fortykningsmiddel og lim for å gi rask oppløsning og jevn frigjøring, forbedre smaken og ta erfaring med stoffet.
Hydroksypropylmetylcellulose er mye brukt i fremstillingen av forskjellige tabletter på grunn av dens utmerkede filmdannende, kontrollerte frigjøring, klebeevne og fortykningsegenskaper. HPMC kan ikke bare forbedre de fysiske egenskapene og stabiliteten til tabletter, men også optimalisere den terapeutiske effekten av legemidler ved å justere frigjøringshastigheten til legemidler. Med utviklingen av farmasøytisk teknologi vil bruken av HPMC bli mer diversifisert, noe som gir flere muligheter for innovasjon av legemiddelpreparater.
Innleggstid: 27. juni 2024