(1). Introduksjon
Hydroksypropylmetylcellulose (HPMC), også kjent som hydroksypropylmetylcellulose, er en allsidig semisyntetisk celluloseeter med en rekke farmasøytiske bruksområder. Anvendelsen av HPMC i det farmasøytiske feltet er hovedsakelig på grunn av dets utmerkede fysiske og kjemiske egenskaper, inkludert filmdannende, gelering, fortykning, vedheft og stabilitet. Som en inert og ikke-ionisk forbindelse kan HPMC effektivt gi kontrollert frigjøring, smaksmaskering, filmdannende, adhesjons- og beskyttelsesfunksjoner i farmasøytiske preparater.
(2). Sammensetning og forberedelse
HPMC modifiseres ved delvis metylering og hydroksypropylering av cellulose ved foretring av cellulose med metanol og propylenoksid under alkaliske forhold. Egenskapene til HPMC, som viskositet, geleringstemperatur og løselighet, påvirkes av dets substituentinnhold og molekylvekt. Produksjonen av HPMC av farmasøytisk kvalitet må oppfylle strenge kvalitetsstandarder for å sikre renhet og konsistens for å oppfylle kravene til farmasøytiske preparater.
(3). Fysiske og kjemiske egenskaper
Filmdannende egenskap: HPMC kan danne en gjennomsiktig, fargeløs, fleksibel film.
Vannløselighet: Det løser seg raskt i kaldt vann, men danner en gel i varmt vann.
Viskositetskontroll: Viskositeten til HPMC-løsningen kan kontrolleres ved å justere dens konsentrasjon og molekylvekt.
Kjemisk treghet: Det er kjemisk stabilt under de fleste forhold og reagerer ikke med legemiddelingredienser.
(4). Farmasøytiske applikasjoner
4.1 Preparater med kontrollert utslipp
HPMC spiller en viktig rolle i preparater med vedvarende frigjøring og kontrollert frigjøring. Det kan danne en gelbarriere, kontrollere oppløsningshastigheten til stoffet og oppnå formålet med å forlenge stoffets virketid.
Orale tabletter med kontrollert frigjøring: Ved å blande med stoffet danner det en matrise for langsom frigjøring av stoffet. Som hovedhjelpestoff i enkelte tabletter med forsinket frigjøring kan HPMC gradvis hydrere og danne et gellag for å kontrollere frigjøringen av legemidlet.
Mikrosfærer og mikrokapsler: Som et filmdannende middel eller suspensjonsstabilisator brukes det til å innkapsle medikamentpartikler og redusere frigjøringshastigheten.
4.2 Beleggmaterialer
Som beleggmaterialer kan HPMC gi medikamentbeskyttelse, kontrollere frigjøring, forbedre utseendet og maskere ubehagelig lukt eller smak.
Enterisk belegg: HPMC kombineres med andre polymerer for å lage enteriske belegg som er motstandsdyktige mot magesaft, noe som sikrer at stoffet frigjøres i tarmen i stedet for i magen.
Filmbelegg: Filmbelegg som brukes til tabletter eller granulat for å forbedre stabiliteten og svelgekomforten.
4.3 Permer
Bindeegenskapene til HPMC gjør det til et ideelt bindemiddel for tablettfremstilling. Det kan forbedre komprimerbarheten til pulver og den mekaniske styrken til tabletter.
Tabletter: Brukes som bindemiddel i våtgranulering for å sikre at pulver kan komprimeres til sterke og jevne tabletter.
Granulære preparater: HPMC kan forbedre jevnheten og styrken til granuler og redusere nedbrytningstiden.
4.4 Fortykningsmidler og suspenderingsmidler
Som fortykningsmidler og suspenderingsmidler kan HPMC forbedre stabiliteten og jevnheten til flytende preparater.
Orale væsker: Forbedre smak og stabilitet og forhindre utfelling av ingredienser.
Lokal påføring: Brukes som fortykningsmiddel i kremer og geler for å gi passende viskositet og berøring.
4.5 Oftalmiske applikasjoner
HPMC er mye brukt i oftalmiske preparater, spesielt kunstige tårer og oftalmiske geler.
Kunstige tårer: Som glidemiddel gir det en behagelig fuktighetsgivende effekt og lindrer symptomer på tørre øyne.
Oftalmisk gel: Forlenger legemidlets oppholdstid på øyeoverflaten og forbedrer effekten.
4.6 Kapsler
HPMC kan brukes til å produsere vegetariske kapsler (HPMC-kapsler) som erstatning for gelatinkapsler, egnet for vegetarianere eller pasienter som er allergiske mot animalske ingredienser.
Vegetariske kapsler: Gir lignende oppløsningsegenskaper som gelatinkapsler og påvirkes ikke av de etiske spørsmålene til animalske ingredienser.
(5). Fordeler
Biokompatibilitet: HPMC er ikke-giftig og ikke-irriterende, egnet for en rekke medikamentpreparater.
Kjemisk stabilitet: Reagerer ikke med aktive farmasøytiske ingredienser og opprettholder legemiddelaktiviteten.
Allsidighet: Kan brukes i kontrollert frigjøring, belegg, liming, fortykning og suspensjon.
Miljøvennlig: HPMC er laget av naturlig cellulose og er fornybar og biologisk nedbrytbar.
6. Utfordringer og utsikter
Selv om HPMC har mange fordeler i legemiddelpreparater, er det også utfordringer i enkelte tilfeller. Det kan for eksempel være nødvendig å optimalisere dens fysiske egenskaper for å sikre jevn frigjøring av medikamenter ved høye medikamentmengder. I tillegg kan fremtidig forskning fokusere på å ytterligere forbedre bruken av HPMC i høyytelses medisinleveringssystemer ved molekylær modifikasjon eller kombinasjon med andre hjelpestoffer for å forbedre ytelsen.
Farmasøytisk kvalitet hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) spiller en uerstattelig rolle i moderne farmasøytiske formuleringer på grunn av dens allsidighet og utmerkede fysisk-kjemiske egenskaper. Fra kontrollert frigjøring, belegg til liming og fortykning, bruksområdet for HPMC er bredt og ekspanderende. Med utviklingen av teknologi og utviklingen av nye legemidler, vil HPMC spille en viktigere rolle i fremtidige legemiddelleveringssystemer.
Innleggstid: 14. juni 2024