De vanlige hjelpestoffene i orale faste doseringsformer

Faste preparater er i dag de mest sirkulerte og mest brukte doseringsformene på markedet, og de består vanligvis av to hovedstoffer og hjelpestoffer. Hjelpestoffer, også kjent som hjelpestoffer, refererer til den generelle betegnelsen for alle tilleggsmaterialer i faste preparater bortsett fra hovedstoffet. I henhold til hjelpestoffenes forskjellige egenskaper og funksjoner, deles hjelpestoffene til faste preparater ofte inn i: fyllstoffer, bindemidler, desintegreringsmidler, smøremidler, utslippsregulatorer, og noen ganger kan også farge- og smaksstoffer tilsettes i henhold til preparatets krav. for å forbedre eller justere utseendet og smaken til formuleringen.
Hjelpestoffene til faste preparater skal oppfylle kravene til medisinsk bruk og ha følgende egenskaper: ①Det skal ha høy kjemisk stabilitet og ikke ha noen fysiske og kjemiske reaksjoner med hovedstoffet; ②Det bør ikke påvirke den terapeutiske effekten og innholdsbestemmelsen til hovedstoffet; ③ Ingen skade på menneskekroppen Skadelig, fem giftstoffer, ingen bivirkninger.
1. Fyllstoff (tynnere)
På grunn av den lave dosen av hovedlegemidlet er dosen av noen legemidler noen ganger bare noen få milligram eller mindre, noe som ikke bidrar til tablettdannelse eller klinisk administrering. Derfor, når hovedstoffinnholdet er mindre enn 50 mg, må en viss dose fyllstoff, også kjent som fortynningsmiddel, tilsettes.
Et ideelt fyllstoff bør være fysiologisk og kjemisk inert og ikke påvirke biotilgjengeligheten til den aktive ingrediensen i legemidlet. Vanlige fyllstoffer inkluderer hovedsakelig: ① Stivelse, inkludert hvetestivelse, maisstivelse og potetstivelse, blant hvilke maisstivelse er den mest brukte; stabil i naturen, lav hygroskopisitet, men dårlig komprimerbarhet; ② Laktose, utmerket i egenskaper og komprimerbar, god fluiditet; ③ sukrose, har sterk hygroskopisitet; ④ pregelatinisert stivelse, også kjent som komprimerbar stivelse, har god komprimerbarhet, flytbarhet og selvsmøring; ⑤ mikrokrystallinsk cellulose, referert til som MCC, har sterk bindingsevne og god komprimerbarhet; kjent som "tørt bindemiddel"; ⑥ Mannitol, sammenlignet med de ovennevnte fyllstoffene, er litt dyrere, og brukes ofte i tyggetabletter, som også har en delikat smak; ⑦ Uorganiske salter, hovedsakelig inkludert kalsiumsulfat, kalsiumfosfat, kalsiumkarbonat, etc., med relativt stabile fysiske og kjemiske egenskaper.
2. Fuktmiddel og lim
Fuktemidler og bindemidler er hjelpestoffer tilsatt under granuleringstrinnet. Fuktingsmidlet i seg selv er ikke viskøst, men en væske som induserer viskositeten til materialet ved å fukte materialet. Vanlige fuktemidler inkluderer hovedsakelig destillert vann og etanol, hvorav destillert vann er førstevalget.
Lim refererer til hjelpematerialene som er avhengige av sin egen viskositet for å gi ikke-viskose eller utilstrekkelig viskøse materialer passende viskositet. Vanlig brukte lim inkluderer hovedsakelig: ① Stivelsesslurry, som er en av de mest brukte limene, er billig og har god ytelse, og den vanligste konsentrasjonen er 8%-15%; ②Methylcellulose, referert til som MC, har god vannløselighet; ③ Hydroksypropylcellulose, referert til som HPC, kan brukes som et direkte tabletteringsbindemiddel i pulverform; ④Hydroksypropylmetylcellulose, referert til som HPMC, materialet er løselig i kaldt vann; ⑤ Karboksymetylcellulosenatrium, referert til som CMC-Na, egnet for legemidler med dårlig komprimerbarhet; ⑥Etylcellulose, referert til som EC , er materialet uløselig i vann, men løselig i etanol; ⑦Povidon, referert til som PVP, materialet er ekstremt hygroskopisk, løselig i vann og etanol; ⑧I tillegg er det polyetylenglykol (referert til som PEG), materialer som gelatin.
3. Desintegrerende
Desintegreringsmidler refererer til hjelpestoffer som fremmer rask nedbrytning av tabletter til fine partikler i gastrointestinale væsker. Bortsett fra orale tabletter med spesielle krav, for eksempel tabletter med forsinket frigjøring, tabletter med kontrollert frigjøring og tyggetabletter, må desintegreringsmidler vanligvis tilsettes. Vanlig brukte desintegreringsmidler er: ① tørr stivelse, egnet for uløselige eller svakt løselige legemidler; ② karboksymetylstivelse natrium, referert til som CMS-Na, dette materialet er et høyeffektivt desintegreringsmiddel; ③ lavsubstituert hydroksypropylcellulose, referert til som L-HPC, som kan svelle raskt etter å ha absorbert vann; ④Tverrbundet metylcellulosenatrium, referert til som CCMC-Na; materialet sveller først i vann og oppløses deretter, og er uløselig i etanol; Ulempen er at den har sterk hygroskopisitet og brukes ofte i granulering av brusetabletter eller tyggetabletter; ⑥Brusende desintegreringsmidler inkluderer hovedsakelig en blanding av natriumbikarbonat og sitronsyre, og sitronsyre, fumarsyre og natriumkarbonat kan også brukes, kaliumkarbonat og kaliumbikarbonat etc.
4. Smøremiddel
Smøremidler kan grovt deles inn i tre kategorier, inkludert glidemidler, anti-klebemidler og smøremidler i snever forstand. ① Glidant: dens hovedfunksjon er å redusere friksjonen mellom partikler, forbedre flyten til pulveret og bidra til å redusere forskjellen i tablettvekt; ② anti-klebemiddel: Hovedfunksjonen er å forhindre stikking under tablettkomprimering, for å sikre jevn drift av tablettkomprimering, kan det også forbedre utseendet til tabletter; ③ ridderlig smøremiddel: reduser friksjonen mellom materialet og formveggen, for å sikre jevn drift av tablettkomprimering og skyving. Vanlige smøremidler (i vid forstand) inkluderer talkum, magnesiumstearat (MS), mikronisert silikagel, polyetylenglykoler, natriumlaurylsulfat, hydrogenert vegetabilsk olje, etc.
5. Slipp modulatoren
Frigjøringsregulatorer i orale tabletter er egnet for å kontrollere hastigheten og graden av medikamentfrigjøring i orale preparater med forsinket frigjøring, for å sikre at medikamentet leveres til pasientstedet med en viss hastighet og opprettholder en viss konsentrasjon i vev eller kroppsvæsker , og derved oppnå forventet terapeutisk effekt og redusere toksiske effekter og bivirkninger. Vanlige utløsningsregulatorer er hovedsakelig delt inn i matrisetype, filmbelagt slow-release polymer og fortykningsmiddel.
(1) Matrise-type frigjøringsmodulator
①Hydrofilt gelskjelettmateriale: det sveller når det utsettes for vann for å danne en gelbarriere for å kontrollere frigjøring av medikamenter, vanligvis brukt er metylcellulose, karboksymetylcellulose, hydroksypropylcellulose, povidon, karbomer, alginsyresalt, kitosan, etc.
② Uløselig skjelettmateriale: Uløselig skjelettmateriale refererer til en høymolekylær polymer som er uløselig i vann eller har minimal vannløselighet. Vanligvis brukt er hovedsakelig etylcellulose, polyetylen, fem-giftig polyetylen, polymetakrylsyre, etylen-vinylacetat-kopolymer, silikongummi, etc.
③ Bioeroderbare rammematerialer: Vanlige bioeroderbare rammematerialer inkluderer hovedsakelig animalsk fett, hydrogenert vegetabilsk olje, bivoks, stearylalkohol, karnaubavoks, glycerylmonostearat osv. Det kan forsinke oppløsnings- og frigjøringsprosessen av vannløselige legemidler.
(2) Belagt frigjøringsmodifikator
① Uoppløselige polymermaterialer: vanlige uoppløselige skjelettmaterialer som EC.
②Enteriske polymermaterialer: Vanlige enteriske polymermaterialer inkluderer hovedsakelig akrylharpiks, L-type og S-type, hydroksypropylmetylcelluloseacetatsuccinat (HPMCAS), celluloseacetatftalat (CAP), hydroksypropylmetylcelluloseftalat (HPMCP), etc. Det utnytter oppløsningsegenskapene til ovenfor materialer i tarmjuice, og oppløses i bestemte deler for å spille en rolle.
6. Annet tilbehør
I tillegg til de ovennevnte vanlig brukte hjelpestoffene, tilsettes andre hjelpestoffer noen ganger for å bedre møte behovene for legemiddeladministrering, forbedre legemiddelgjenkjenning eller forbedre etterlevelse. For eksempel farge-, smaks- og søtningsmidler.
①Fargemiddel: Hovedformålet med å legge til dette materialet er å forbedre utseendet til nettbrettet og gjøre det lettere å identifisere og skille. Vanlig brukte pigmenter bør oppfylle de farmasøytiske spesifikasjonene, og mengden som tilsettes bør generelt ikke overstige 0,05 %.
②Aromatikk og søtningsmidler: Hovedformålet med aromatiske stoffer og søtningsmidler er å forbedre smaken av medisiner, for eksempel tyggetabletter og oralt desintegrerende tabletter. Vanlige dufter inkluderer hovedsakelig essenser, ulike aromatiske oljer, etc.; Vanlige søtningsmidler inkluderer hovedsakelig sukrose, aspartam, etc.