Farmasøytiske hjelpestoffer Celluloseeter

Naturlig celluloseeter er en generell betegnelse for en serie avcellulosederivaterprodusert ved omsetning av alkalicellulose og foretringsmiddel under visse forhold. Det er et produkt hvor hydroksylgruppene på cellulosemakromolekyler er delvis eller fullstendig erstattet av etergrupper. Celluloseetere er mye brukt innen petroleum, byggematerialer, belegg, mat, medisiner og daglige kjemikalier. På ulike felt er farmasøytiske produkter i utgangspunktet i mellom- og avanserte felt i industrien, med høy merverdi. På grunn av strenge kvalitetskrav er produksjonen av celluloseeter av farmasøytisk kvalitet også relativt vanskelig. Det kan sies at kvaliteten på produkter av farmasøytisk kvalitet i utgangspunktet kan representere den tekniske styrken til celluloseeterbedrifter. Celluloseeter tilsettes vanligvis som blokkeringsmiddel, matrisemateriale og fortykningsmiddel for å lage matrisetabletter med forsinket frigjøring, mageløselige beleggmaterialer, beleggmaterialer for langvarig frigjøring av mikrokapsler, medikamentfilmmaterialer med forsinket frigjøring, etc.

Natriumkarboksymetylcellulose:

Karboksymetylcellulosenatrium (CMC-Na) er den celluloseetervarianten med størst produksjon og forbruk i inn- og utland. Det er en ionisk celluloseeter laget av bomull og tre gjennom alkalisering og foretring med kloreddiksyre. CMC-Na er et ofte brukt farmasøytisk hjelpestoff. Det brukes ofte som et bindemiddel for faste preparater, et fortykningsmiddel, et fortykningsmiddel og et suspenderingsmiddel for flytende preparater. Den kan også brukes som en vannløselig matrise og filmdannende materiale. Den brukes ofte som medikamentfilmmateriale med forsinket frigjøring og matrisetablett med forsinket frigivelse i preparater med forsinket (kontrollert) frigjøring.

I tillegg til natriumkarboksymetylcellulose som et farmasøytisk hjelpestoff, kan kroskarmellosenatrium også brukes som et farmasøytisk hjelpestoff. Kroskarmellosenatrium (CCMC-Na) er et vannuløselig produkt av karboksymetylcellulose som reagerer med et tverrbindingsmiddel ved en viss temperatur (40-80°C) under påvirkning av en uorganisk syrekatalysator og renset. Som tverrbindingsmiddel kan propylenglykol, ravsyreanhydrid, maleinsyreanhydrid og adipinsyreanhydrid brukes. Kroskarmellosenatrium brukes som desintegreringsmiddel for tabletter, kapsler og granulat i orale preparater. Den er avhengig av kapillær- og hevelseseffekter for å gå i oppløsning. Den har god komprimerbarhet og sterk desintegrasjonskraft. Studier har vist at svellingsgraden av kroskarmellosenatrium i vann er større enn for vanlige desintegreringsmidler som lavsubstituert karmellosenatrium og hydratisert mikrokrystallinsk cellulose.

Metylcellulose:

Metylcellulose (MC) er en ikke-ionisk cellulose-enkeleter laget av bomull og tre gjennom alkalisering og metylkloridforetring. Metylcellulose har utmerket vannløselighet og er stabil i området pH 2,0 ~ 13,0. Det er mye brukt i farmasøytiske hjelpestoffer, og brukes i sublinguale tabletter, intramuskulære injeksjoner, oftalmiske preparater, orale kapsler, orale suspensjoner, orale tabletter og topikale preparater. I tillegg, i preparater med forsinket frigjøring, kan MC brukes som hydrofile gelmatrise-preparater med forsinket frigjøring, mageløselige beleggmaterialer, beleggmaterialer for forsinket frigjøring av mikrokapsler, materialer for forsinket frigjøring av medikamentfilm, etc.

Hydroksypropylmetylcellulose:

Hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) er en ikke-ionisk celluloseblandet eter laget av bomull og tre gjennom alkalisering, propylenoksid og metylkloridforetring. Det er luktfritt, smakløst, ikke-giftig, løselig i kaldt vann og gelert i varmt vann. Hydroksypropylmetylcellulose er en celluloseblandingsetervariant hvis produksjon, dosering og kvalitet har økt raskt i Kina de siste 15 årene. Det er også et av de mest brukte farmasøytiske hjelpestoffene i inn- og utland. år med historie. For tiden gjenspeiles bruken av HPMC hovedsakelig i følgende fem aspekter:

Den ene er som bindemiddel og oppløsningsmiddel. Som et bindemiddel kan HPMC gjøre stoffet lett å fukte, og det kan utvide seg hundrevis av ganger etter å ha absorbert vann, slik at det kan forbedre oppløsningshastigheten eller frigjøringshastigheten til tabletten betydelig. HPMC har sterk viskositet, som kan forbedre partikkelviskositeten og forbedre komprimerbarheten til råvarer med skarp eller sprø tekstur. HPMC med lav viskositet kan brukes som bindemiddel og desintegreringsmiddel, og de med høy viskositet kan kun brukes som bindemiddel.

Den andre er som et vedvarende og kontrollert frigjøringsmateriale for orale preparater. HPMC er et vanlig hydrogelmatrisemateriale i preparater med forsinket frigjøring. Lavviskositetskvalitet (5-50mPa·s) HPMC kan brukes som bindemiddel, viskositetsmiddel og suspenderingsmiddel, og høyviskositetskvalitet (4000-100000mPa·s) HPMC kan brukes til å tilberede blandet materiale Blokkeremiddel for kapsler, hydrogelmatrise tabletter med utvidet utgivelse. HPMC er løselig i gastrointestinal væske, har fordelene med god komprimerbarhet, god fluiditet, sterk medikamentbelastningskapasitet og legemiddelfrigjøringsegenskaper som ikke påvirkes av PH. Det er et ekstremt viktig hydrofilt bæremateriale i preparatsystemer med forsinket frigjøring og brukes ofte som hydrofil gelmatrise og beleggmaterialer for preparater med forsinket frigjøring, samt hjelpematerialer for mageflytende preparater og preparater med langvarig frigjøring av medikamentfilm.

Den tredje er som et beleggfilmdannende middel. HPMC har gode filmdannende egenskaper. Filmen som dannes av den er jevn, gjennomsiktig og seig, og den er ikke lett å feste under produksjon. Spesielt for medikamenter som er lette å absorbere fuktighet og er ustabile, kan det å bruke det som et isolasjonslag forbedre stoffets stabilitet betraktelig og forhindre at filmen endrer farge. HPMC har en rekke viskositetsspesifikasjoner. Hvis valgt riktig, er kvaliteten og utseendet til belagte tabletter overlegen andre materialer. Den vanlige konsentrasjonen er 2% til 10%.

Den fjerde er som et kapselmateriale. De siste årene, med de hyppige utbruddene av globale dyreepidemier, sammenlignet med gelatinkapsler, har vegetabilske kapsler blitt den nye kjæresten i farmasøytisk og næringsmiddelindustrien. Pfizer i USA har med suksess ekstrahert HPMC fra naturlige planter og forberedt VcapTM vegetabilske kapsler. Sammenlignet med tradisjonelle hule gelatinkapsler har plantekapsler fordelene med bred tilpasningsevne, ingen risiko for tverrbindingsreaksjoner og høy stabilitet. Medikamentfrigjøringshastigheten er relativt stabil, og individuelle forskjeller er små. Etter desintegrasjon i menneskekroppen absorberes det ikke og kan skilles ut Stoffet skilles ut fra kroppen. Når det gjelder lagringsforhold, etter et stort antall tester, er det nesten ikke sprøtt under forhold med lav luftfuktighet, og egenskapene til kapselskallet er fortsatt stabile under forhold med høy luftfuktighet, og indikatorene for plantekapsler påvirkes ikke under ekstrem lagring forhold. Med folks forståelse av plantekapsler og transformasjonen av offentlige medisinkonsepter i inn- og utland, vil markedsetterspørselen etter plantekapsler vokse raskt.

Den femte er som et suspensjonsmiddel. Flytende preparat av suspensjonstype er en vanlig brukt klinisk doseringsform, som er et heterogent dispersjonssystem der uløselige faste legemidler er dispergert i et flytende dispersjonsmedium. Stabiliteten til systemet bestemmer kvaliteten på suspensjonsvæskepreparatet. HPMC kolloidal løsning kan redusere fast-væske grenseflatespenningen, redusere overflatefri energi av faste partikler og stabilisere det heterogene dispersjonssystemet. Det er et utmerket suspensjonsmiddel. HPMC brukes som fortykningsmiddel for øyedråper, med et innhold på 0,45 % til 1,0 %.

Hydroksypropylcellulose:

Hydroksypropylcellulose (HPC) er en ikke-ionisk cellulose-enkeleter laget av bomull og tre gjennom alkalisering og propylenoksidforetring. HPC er vanligvis løselig i vann under 40 °C og et stort antall polare løsningsmidler, og ytelsen er relatert til innholdet av hydroksypropylgruppe og graden av polymerisering. HPC kan være kompatibel med ulike legemidler og har god treghet.

Lavsubstituert hydroksypropylcellulose (L-HPC) brukes hovedsakelig som tablettdesintegrasjonsmiddel og bindemiddel. -HPC kan forbedre hardheten og lysstyrken til nettbrettet, og kan også få nettbrettet til å desintegreres raskt, forbedre den interne kvaliteten på nettbrettet og forbedre den helbredende effekten.

Høysubstituert hydroksypropylcellulose (H-HPC) kan brukes som bindemiddel for tabletter, granuler og fine granuler i det farmasøytiske området. H-HPC har utmerkede filmdannende egenskaper, og den oppnådde filmen er seig og elastisk, som kan sammenlignes med myknere. Ytelsen til filmen kan forbedres ytterligere ved å blande med andre fuktbestandige overtrekksmidler, og den brukes ofte som filmovertrekksmateriale for tabletter. H-HPC kan også brukes som et matrisemateriale for å fremstille matrise-tabletter med forsinket frigjøring, pellets med forsinket frigjøring og dobbeltlagstabletter med forsinket frigjøring.

Hydroksyetylcellulose

Hydroksyetylcellulose (HEC) er en ikke-ionisk cellulose-enkeleter laget av bomull og tre gjennom alkalisering og foretring av etylenoksid. Innen medisin brukes HEC hovedsakelig som fortykningsmiddel, kolloidalt beskyttelsesmiddel, lim, dispergeringsmiddel, stabilisator, suspenderingsmiddel, filmdannende middel og forsinket frigjøringsmateriale, og kan påføres på aktuelle emulsjoner, salver, øyedråper, Oral væske, fast tablett, kapsel og andre doseringsformer. Hydroksyetylcellulose er registrert i US Pharmacopoeia/US National Formulary og European Pharmacopoeia.

Etylcellulose:

Etylcellulose (EC) er et av de mest brukte vannuløselige cellulosederivatene. EC er ikke-giftig, stabil, uløselig i vann, syre eller alkaliløsning, og løselig i organiske løsningsmidler som etanol og metanol. Vanlig brukt løsningsmiddel er toluen/etanol som 4/1 (vekt) blandet løsningsmiddel. EC har flere bruksområder i preparater med forsinket frigjøring, mye brukt som bærere, mikrokapsler og filmdannende beleggmaterialer for preparater med forsinket frigjøring, slik som tablettblokkere, klebemidler og filmbeleggmaterialer, brukt som en matrisematerialfilm for å forberede forskjellige typer matrise-tabletter med forsinket frigjøring, brukt som et blandet materiale for å fremstille belagte preparater med forsinket frigjøring, pelleter med forsinket frigjøring, og brukt som hjelpematerialer for innkapsling for å fremstille mikrokapsler med forsinket frigjøring; det kan også brukes mye som et bæremateriale for fremstilling av faste dispersjoner; mye brukt i farmasøytisk teknologi som filmdannende stoff og beskyttende belegg, samt bindemiddel og fyllstoff. Som det beskyttende belegget på tabletten kan det redusere tablettens følsomhet for fuktighet og forhindre at stoffet påvirkes av fuktighet, misfarging og forringelse; det kan også danne et gellag med langsom frigjøring, mikroinnkapsle polymeren og muliggjøre vedvarende frigjøring av medikamenteffekten.