Hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) er en polymer som er mye brukt i farmasøytiske preparater, hovedsakelig brukt til å forlenge frigjøringstiden for medisiner. HPMC er et semisyntetisk cellulosededat med vannløselighet og filmdannende egenskaper. Ved å justere molekylvekten, konsentrasjonen, viskositeten og andre egenskapene til HPMC, kan frigjøringshastigheten til medisiner effektivt kontrolleres, og dermed oppnå langsiktig og vedvarende medikamentfrigjøring.
1. Struktur og medikamentfrigjøringsmekanisme for HPMC
HPMC dannes ved hydroksypropyl og metoksysubstitusjon av cellulosestruktur, og dens kjemiske struktur gir den god hevelse og filmdannende egenskaper. Når du er i kontakt med vann, absorberer HPMC raskt vann og dønninger for å danne et gelag. Dannelsen av dette gelaget er en av de viktigste mekanismene for å kontrollere medikamentfrigjøring. Tilstedeværelsen av gelaget begrenser den videre inntreden av vann i medikamentmatrisen, og diffusjonen av medikamentet hindres av gelaget, og forsinker dermed frigjøringshastigheten til medikamentet.
2. HPMCs rolle i forberedelser
I preparater med opprettholdt frigivelse brukes HPMC vanligvis som en matrise for kontrollert frigjøring. Legemidlet er spredt eller oppløst i HPMC -matrisen, og når det kommer i kontakt med gastrointestinalvæske, svulmer HPMC og danner et gellag. Når tiden går, tykner gelaget gradvis og danner en fysisk barriere. Legemidlet må frigjøres i det ytre mediet gjennom diffusjon eller matrise erosjon. Handlingsmekanismen inkluderer hovedsakelig følgende to aspekter:
Hevelsesmekanisme: Etter at HPMC kommer i kontakt med vann, absorberer overflatelaget vann og sveller for å danne et viskoelastisk gellag. Når tiden går, utvides gelaget gradvis innover, det ytre laget sveller og skreller av, og det indre laget fortsetter å danne et nytt gellag. Denne kontinuerlige hevelse og gelformasjonsprosessen kontrollerer frigjøringshastigheten til stoffet.
Diffusjonsmekanisme: Diffusjon av medisiner gjennom gelaget er en annen viktig mekanisme for å kontrollere frigjøringshastigheten. Gellaget med HPMC fungerer som en diffusjonsbarriere, og medikamentet må passere gjennom dette laget for å nå in vitro -mediet. Molekylvekten, viskositeten og konsentrasjonen av HPMC i preparatet vil påvirke egenskapene til gelaget, og dermed regulere diffusjonshastigheten til medikamentet.
3. Faktorer som påvirker HPMC
Det er mange faktorer som påvirker den kontrollerte frigjøringsytelsen til HPMC, inkludert molekylvekt, viskositet, dosering av HPMC, de fysiske og kjemiske egenskapene til medikamentet og det ytre miljøet (som pH og ionestyrke).
Molekylvekt og viskositet av HPMC: jo større molekylvekt av HPMC, jo høyere viskositeten til gelaget og jo saktere medikamentfrigjøringshastigheten. HPMC med høy viskositet kan danne et tøffere gellag, noe som hindrer diffusjonshastigheten til stoffet, og dermed forlenger frigjøringstiden for stoffet. Derfor, i utformingen av preparater med opprettholdt frigjøring, blir HPMC med forskjellige molekylvekter og viskositeter ofte valgt i henhold til behov for å oppnå den forventede frigjøringseffekten.
Konsentrasjon av HPMC: Konsentrasjonen av HPMC er også en viktig faktor for å kontrollere medikamentfrigjøringshastigheten. Jo høyere konsentrasjon av HPMC, jo tykkere dannet gellaget, jo større er diffusjonsmotstanden til medikamentet gjennom gelaget, og jo saktere frigjøringshastigheten. Ved å justere doseringen av HPMC, kan frigjøringstiden for stoffet kontrolleres fleksibelt.
Fysisk -kjemiske egenskaper ved medisiner: Vannløselighet, molekylvekt, løselighet osv. Av stoffet vil påvirke dets frigjøringsatferd i HPMC -matrisen. For medisiner med god vannløselighet kan stoffet raskt oppløses i vann og diffundere gjennom gelaget, så frigjøringshastigheten er raskere. For medisiner med dårlig vannløselighet er løseligheten lav, medikamentet diffunderer sakte i gelaget, og frigjøringstiden er lengre.
Påvirkning av ytre miljø: Gelegenskapene til HPMC kan være forskjellige i miljøer med forskjellige pH -verdier og ioniske styrker. HPMC kan vise forskjellig hevelsesatferd i sure miljøer, og dermed påvirke frigjøringshastigheten på medisiner. På grunn av de store pH-endringene i den menneskelige mage-tarmkanalen, krever oppførselen til HPMC-matrise-preparater med vedvarende frigjøring under forskjellige pH-forhold spesiell oppmerksomhet for å sikre at stoffet kan frigjøres stabilt og kontinuerlig.
4. Bruk av HPMC i forskjellige typer forberedelser med kontrollert frigjøring
HPMC er mye brukt i preparater med vedvarende frigivelse av forskjellige doseringsformer som tabletter, kapsler og granuler. I tabletter kan HPMC som matriksmateriale danne en jevn medikament-polymerblanding og gradvis frigjøre medikamentet i mage-tarmkanalen. I kapsler brukes HPMC også ofte som en membran for kontrollert frigjøring for å belegge medikamentpartikler, og frigjøringstiden for medikamentet styres ved å justere tykkelsen og viskositeten til beleggslaget.
Bruksområde i tabletter: tabletter er den vanligste orale doseringsform, og HPMC brukes ofte for å oppnå den vedvarende frigjøringseffekten av medisiner. HPMC kan blandes med medisiner og komprimeres for å danne et jevnt spredt matrikssystem. Når tabletten kommer inn i mage -tarmkanalen, svulmer Surface HPMC raskt og danner en gel, som bremser oppløsningshastigheten til stoffet. Samtidig, når gelaget fortsetter å tykne, blir frigjøring av det indre medikamentet gradvis kontrollert.
Søknad i kapsler:
I kapselpreparater brukes HPMC vanligvis som en kontrollert frigjøringsmembran. Ved å justere innholdet i HPMC i kapselen og tykkelsen på beleggsfilmen, kan frigjøringshastigheten til medikamentet kontrolleres. I tillegg har HPMC god løselighet og biokompatibilitet i vann, så den har brede applikasjonsutsikter i kapselkontrollerte frigjøringssystemer.
5. Fremtidige utviklingstrender
Med fremme av farmasøytisk teknologi er anvendelsen av HPMC ikke bare begrenset til preparater med vedvarende frigjøring, men kan også kombineres med andre nye medikamentleveringssystemer, for eksempel mikrosfærer, nanopartikler, etc. for å oppnå mer presis kontrollert medikamentfrigjøring. I tillegg, ved ytterligere å modifisere strukturen til HPMC, for eksempel blanding med andre polymerer, kjemisk modifisering, etc., kan dens ytelse i kontrollerte frigjøringspreparater bli ytterligere optimalisert.
HPMC kan effektivt forlenge frigjøringstiden for medisiner gjennom sin mekanisme for hevelse for å danne et gelag. Faktorer som molekylvekt, viskositet, konsentrasjon av HPMC og de fysisk -kjemiske egenskapene til medikamentet vil påvirke dens kontrollerte frigjøringseffekt. I praktiske anvendelser, ved rasjonelt utforming av bruksforholdene til HPMC, kan vedvarende frigjøring av forskjellige typer medisiner oppnås for å imøtekomme kliniske behov. I fremtiden har HPMC brede applikasjonsutsikter innen medikamentell frigjøring av medikamenter, og kan kombineres med nye teknologier for ytterligere å fremme utviklingen av medikamentleveringssystemer.
Post Time: Sep-19-2024