Med dypere forskning på legemiddelleveringssystem og strengere krav, dukker det opp nye farmasøytiske hjelpestoffer, blant annet hydroksypropylmetylcellulose er mye brukt. Denne artikkelen gjennomgår innenlandske og utenlandske bruksområder for hydroksypropylmetylcellulose. Produksjonsmetoden og dens fordeler og ulemper, utstyrsteknologi og innenlandske forbedringsutsikter, og dens anvendelse innen farmasøytiske hjelpestoffer.
Stikkord: farmasøytiske hjelpestoffer; hydroksypropylmetylcellulose; produksjon; søknad
1 Introduksjon
Farmasøytiske hjelpestoffer refererer til den generelle betegnelsen for alle andre medisinske materialer tilsatt til preparatet unntatt hovedlegemidlet for å løse formbarheten, tilgjengeligheten og sikkerheten til preparatet i prosessen med å produsere og designe preparatet. Farmasøytiske hjelpestoffer er svært viktige i farmasøytiske preparater. Det finnes mange typer farmasøytiske hjelpestoffer i innenlandske og utenlandske preparater, men de siste årene har kravene til renhet, oppløsning, stabilitet, biotilgjengelighet in vivo, forbedring av terapeutisk effekt og reduksjon av bivirkninger av legemidler blitt høyere og høyere. , noe som gjør den raske fremveksten av nye hjelpestoffer og forskningsprosesser for å forbedre effektiviteten av legemiddeltilberedningen og kvaliteten på bruken. Et stort antall eksempeldata viser at hydroksypropylmetylcellulose kan oppfylle kravene ovenfor som et farmasøytisk hjelpestoff av høy kvalitet. Den nåværende situasjonen for utenlandsk forskning og produksjon og dens anvendelse innen farmasøytiske preparater er ytterligere oppsummert.
2 Oversikt over egenskapene til HPMC
HPMC er et hvitt eller svakt gult, luktfritt, luktfritt, ikke-giftig pulver oppnådd ved foretring av alkalicellulose, propylenoksid og alkylklorid. Lettløselig i vann under 60 °C og 70 % etanol og aceton, isoaceton og diklormetan blandet løsningsmiddel; HPMC har sterk stabilitet, hovedsakelig manifestert: for det første har den vandige løsningen ingen ladning og reagerer ikke med metallsalter eller ioniske organiske forbindelser; for det andre er den også motstandsdyktig mot syrer eller baser. Relativt stabil. Det er stabilitetsegenskapene til HPMC som gjør kvaliteten på legemidler med HPMC som hjelpestoffer mer stabil enn de med tradisjonelle hjelpestoffer. I toksikologisk studie av HPMC som hjelpestoffer, er det vist at HPMC ikke vil bli metabolisert i kroppen, og ikke deltar i menneskekroppens metabolisme. Energiforsyning, ingen giftige og bivirkninger for legemidler, trygge farmasøytiske hjelpestoffer.
3 Forskning på innenlandsk og utenlandsk produksjon av HPMC
3.1 Oversikt over produksjonsteknologien til HPMC i inn- og utland
For å bedre takle de stadig voksende og økende kravene til farmasøytiske preparater i inn- og utland, utvikler produksjonsteknologien og prosessen til HPMC seg også stadig på en kronglete og lang vei. Produksjonsprosessen til HPMC kan deles inn i batchmetode og kontinuerlig metode. Hovedkategorier. Den kontinuerlige prosessen brukes vanligvis i utlandet, mens batchprosessen for det meste brukes i Kina. Fremstillingen av HPMC inkluderer trinnene med fremstilling av alkalicellulose, foretringsreaksjon, raffineringsbehandling og behandling av ferdig produkt. Blant dem er det to typer prosessveier for foretringsreaksjon. : Gassfasemetode og væskefasemetode. Relativt sett har gassfasemetoden fordelene med stor produksjonskapasitet, lav reaksjonstemperatur, kort reaksjonstid og presis reaksjonskontroll, men reaksjonstrykket er stort, investeringen er stor, og når det først oppstår et problem, er det lett å forårsake store ulykker. Væskefasemetoden har generelt fordelene med lavt reaksjonstrykk, lav risiko, lave investeringskostnader, enkel kvalitetskontroll og enkel utskifting av varianter; men samtidig kan reaktoren som kreves av væskefasemetoden ikke være for stor, noe som også begrenser reaksjonskapasiteten. Sammenlignet med gassfasemetoden er reaksjonstiden lang, produksjonskapasiteten er liten, nødvendig utstyr er mange, operasjonen er kompleks, og automatiseringskontrollen og nøyaktigheten er lavere enn gassfasemetoden. For tiden bruker utviklede land som Europa og USA hovedsakelig gassfasemetoden. Det stilles høye krav til teknologi og investeringer. Ut fra den faktiske situasjonen i vårt land er væskefaseprosessen mer vanlig. Imidlertid er det mange områder i Kina som fortsetter å reformere og innovere teknologier, lære av utenlandske avanserte nivåer og gå i gang med semi-kontinuerlige prosesser. Eller veien for å introdusere utenlandsk gassfasemetode.
3.2 Produksjonsteknologi forbedring av innenlands HPMC
HPMC i mitt land har et stort utviklingspotensial. Under slike gunstige muligheter er det målet for hver forsker å kontinuerlig forbedre produksjonsteknologien til HPMC og redusere gapet mellom den innenlandske HPMC-industrien og utenlandske avanserte land. HPMC-prosessen Hvert ledd i synteseprosessen er av stor betydning for sluttproduktet, blant hvilke alkaliserings- og foretringsreaksjonene [6] er de viktigste. Derfor kan den eksisterende innenlandske HPMC-produksjonsteknologien utføres fra disse to retningene. Transformasjon. Først av alt bør fremstillingen av alkalicellulose utføres ved lav temperatur. Hvis et lavviskositetsprodukt fremstilles, kan noen oksidanter tilsettes; hvis et høyviskøst produkt fremstilles, kan en inertgassbeskyttelsesmetode brukes. For det andre utføres foretringsreaksjonen ved høy temperatur. Sett toluen i foretringsutstyret på forhånd, send alkalicellulosen inn i utstyret med en pumpe, og tilsett en viss mengde isopropanol etter behov. Reduser forholdet mellom faststoff og væske. Og bruk et datakontrollsystem, som raskt kan gi tilbakemelding om temperatur, prosessparametere som trykk og pH justeres automatisk. Selvfølgelig kan forbedringen av HPMC-produksjonsteknologi også forbedres fra prosessruten, råvarebruk, raffineringsbehandling og andre aspekter.
4 Anvendelse av HPMC innen medisin
4.1 Bruk av HPMC til fremstilling av tabletter med forsinket frigivelse
I de siste årene, med den kontinuerlige utdypingen av forskning på legemiddelleveringssystem, har utviklingen av høyviskositets HPMC ved bruk av preparater med forsinket frigjøring tiltrukket seg mye oppmerksomhet, og effekten av vedvarende frigjøring er god. Til sammenligning er det fortsatt et stort gap i bruken av matrisetabletter med forsinket frigivelse. For eksempel, når man sammenligner innenlandsk og utenlandsk HPMC for nifedipin-tabletter med forsinket frigivelse og som en matrise for propranololhydroklorid-matrisetabletter med forsinket frigivelse, er det funnet at bruken av innenlandsk HPMC i preparater med forsinket frigivelse krever ytterligere forbedring for å kontinuerlig forbedre nivå av innenlandske forberedelser.
4.2 Påføring av HPMC i fortykning av medisinske smøremidler
På grunn av behov for inspeksjon eller behandling av enkelte medisinske enheter i dag, når de går inn i eller forlater menneskelige organer og vev, må overflaten av enheten ha visse smøreegenskaper, og HPMC har visse smøreegenskaper. Sammenlignet med andre oljesmøremidler kan HPMC brukes som et medisinsk smøremateriale, som ikke bare kan redusere slitasje på utstyr, men også møte behovene til medisinsk smøring og redusere kostnadene.
4.3 Anvendelse av HPMC som naturlig antioksidant vannløselig emballasjefilm og filmbeleggmateriale og filmdannende materiale
Sammenlignet med andre tradisjonelle belagte tablettmaterialer har HPMC åpenbare fordeler når det gjelder hardhet, sprøhet og fuktighetsabsorpsjon. HPMC av forskjellige viskositetsgrader kan brukes som vannløselig emballasje for tabletter og piller. Den kan også brukes som emballasjefilm for organiske løsemiddelsystemer. Det kan sies at HPMC er det mest brukte filmbeleggsmaterialet i mitt land. I tillegg kan HPMC også brukes som filmdannende materiale i filmmiddelet, og den antioksidative vannløselige emballasjefilmen basert på HPMC er mye brukt i konservering av mat, spesielt frukt.
4.4 Anvendelse av HPMC som kapselskallmateriale
HPMC kan også brukes som materiale for fremstilling av kapselskall. Fordelene med HPMC-kapsler er at de overvinner tverrbindingseffekten til gelatinkapsler, har god kompatibilitet med legemidler, har høy stabilitet, kan justere og kontrollere frigjøringsatferden til legemidler, forbedre legemiddelkvaliteten, Det har fordelene med stabil frigjøring av legemidler. behandle. Funksjonelt kan HPMC-kapsler fullstendig erstatte de eksisterende gelatinkapslene, og representerer den fremtidige utviklingsretningen for harde kapsler.
4.5 Påføring av HPMC som suspenderingsmiddel
HPMC brukes som et suspensjonsmiddel, og dets suspenderende effekt er god. Og eksperimenter viser at bruk av andre vanlige polymermaterialer som et suspensjonsmiddel for å fremstille en tørr suspensjon sammenlignes med HPMC som et suspensjonsmiddel for å fremstille en tørr suspensjon. Den tørre suspensjonen er enkel å tilberede og har god stabilitet, og den dannede suspensjonen oppfyller kravene til ulike kvalitetsindikatorer for den tørre suspensjonen. Derfor brukes HPMC ofte som et suspenderingsmiddel for oftalmiske preparater.
4.6 Påføring av HPMC som blokker, slow-release middel og porogen
HPMC kan brukes som blokkeringsmiddel, forsinket frigjøringsmiddel og poredannende middel for å forsinke og kontrollere frigjøring av medikamenter. I dag er HPMC også mye brukt i preparater med forsinket frigjøring og sammensatte preparater av tradisjonelle kinesiske medisiner, for eksempel i Tianshan Snow Lotus matrisetabletter med forsinket frigjøring. Påføring, dens vedvarende frigjøringseffekt er god, og forberedelsesprosessen er enkel og stabil.
4.7 Påføring av HPMC som fortykningsmiddel og kolloid beskyttende lim
HPMC kan brukes som fortykningsmiddel [9] for å danne beskyttende kolloider, og relevante eksperimentelle studier har vist at bruk av HPMC som fortykningsmiddel kan øke stabiliteten til medisinsk aktivert karbon. For eksempel er det ofte brukt i fremstillingen av pH-sensitiv levofloxacin hydroklorid oftalmisk klar-til-bruk gel. HPMC brukes som fortykningsmiddel.
4.8 Påføring av HPMC som bioadhesiv
Limene som brukes i bioadhesjonsteknologi er makromolekylære forbindelser med bioadhesive egenskaper. Ved å feste seg til mage-tarmslimhinnen, munnslimhinnen og andre deler, styrkes kontinuiteten og tettheten i kontakten mellom medikamentet og slimhinnen for å oppnå bedre terapeutiske effekter. . Et stort antall brukseksempler viser at HPMC godt kan oppfylle kravene ovenfor som bioadhesiv.
I tillegg kan HPMC også brukes som utfellingshemmer for topiske geler og selvmikroemulgerende systemer, og i PVC-industrien kan HPMC brukes som dispersjonsbeskyttende middel i VCM-polymerisering.
5 Konklusjon
Kort sagt, HPMC har blitt mye brukt i farmasøytiske preparater og andre aspekter på grunn av dets unike fysisk-kjemiske og biologiske egenskaper. Likevel har HPMC fortsatt mange problemer i farmasøytiske preparater. Hva er den spesifikke rollen til HPMC i applikasjonen; hvordan bestemme om det har en farmakologisk effekt; hvilke egenskaper har den i utløsningsmekanismen, osv. Det kan sees at mens HPMC er mye brukt, må flere problemer løses snarest. Og flere og flere forskere gjør mye arbeid for en bedre anvendelse av HPMC i medisin, og fremmer dermed kontinuerlig utviklingen av HPMC innen farmasøytiske hjelpestoffer.
Innleggstid: Nov-02-2022