Hydroksypropylcellulose, et farmasøytisk hjelpestoff, er delt inn i lavsubstituert hydroksypropylcellulose (L-HPC) og høysubstituert hydroksypropylcellulose (H-HPC) i henhold til innholdet av dens substituent hydroksypropoksylgruppe. L-HPC sveller til en kolloid oppløsning i vann, har egenskapene til adhesjon, filmdannelse, emulgering, etc., og brukes hovedsakelig som et desintegreringsmiddel og bindemiddel; mens H-HPC er løselig i vann og ulike organiske løsemidler ved romtemperatur, og har god termoplastisitet. , kohesivitet og filmdannende egenskaper, er den dannede filmen hard, blank og helt elastisk, og brukes hovedsakelig som filmdannende materiale og beleggmateriale. Den spesifikke anvendelsen av hydroksypropylcellulose i faste preparater er nå introdusert.
1. Som et desintegreringsmiddel for faste preparater som tabletter
Overflaten til lavsubstituerte hydroksypropylcellulose krystallinske partikler er ujevn, med åpenbar forvitret steinlignende struktur. Denne grove overflatestrukturen gjør at den ikke bare får større overflate, men også når den komprimeres til en tablett sammen med medikamenter og andre hjelpestoffer, dannes det mange porer og kapillærer i tablettkjernen, slik at tablettkjernen kan øke fuktigheten. absorpsjonshastighet og Vannabsorpsjon øker hevelsen. Bruk av L-HPC som hjelpestoff kan få tabletten til raskt å desintegreres til et jevnt pulver, og forbedre nedbrytningen, oppløsningen og biotilgjengeligheten til tabletten betydelig. For eksempel kan bruken av L-HPC akselerere desintegreringen av paracetamoltabletter, aspirintabletter og klorfeniramintabletter, og forbedre oppløsningshastigheten. Desintegreringen og oppløsningen av dårlig løselige legemidler som ofloxacin-tabletter med L-HPC som desintegreringsmidler var bedre enn de med tverrbundet PVPP, tverrbundet CMC-Na og CMS-Na som desintegreringsmidler. Å bruke L-HPC som et internt desintegreringsmiddel av granulene i kapslene er gunstig for desintegreringen av granulene, øker kontaktoverflaten mellom medikamentet og oppløsningsmediet, fremmer oppløsningen av legemidlet og forbedrer biotilgjengeligheten. Faste preparater med umiddelbar frigjøring representert av faste preparater som raskt går i oppløsning og faste preparater med øyeblikkelig oppløsning har raskt desintegrerende, øyeblikkelig-oppløselige, hurtigvirkende effekter, høy biotilgjengelighet, redusert medikamentirritasjon i spiserøret og mage-tarmkanalen, og er praktiske å ta. og ha god etterlevelse. og andre fordeler, og inntar en viktig posisjon innen farmasi. L-HPC har blitt et av de viktigste hjelpestoffene for faste preparater med øyeblikkelig frigjøring på grunn av dens sterke hydrofilisitet, hygroskopisitet, ekspansjonsevne, korte hysteresetid for vannabsorpsjon, rask vannabsorpsjonshastighet og rask vannabsorpsjonsmetning. Det er et ideelt desintegreringsmiddel for oralt desintegrerende tabletter. Paracetamol oralt desintegrerende tabletter ble fremstilt med L-HPC som desintegreringsmiddel, og tablettene desintegrerte raskt innen 20 sekunder. L-HPC brukes som et desintegreringsmiddel for tabletter, og dens generelle dosering er 2 % til 10 %, for det meste 5 %.
2. Som bindemiddel for preparater som tabletter og granulat
Den grove strukturen til L-HPC gjør også at den har en større mosaikkeffekt med medikamenter og partikler, noe som øker graden av kohesjon, og har god kompresjonsstøpeevne. Etter å ha blitt presset inn i tabletter, viser den mer hardhet og glans, og forbedrer dermed kvaliteten på nettbrettets utseende. Spesielt for tabletter som ikke er enkle å forme, løse eller enkle å avdekke, kan tilsetning av L-HPC forbedre effekten. Ciprofloxacinhydrokloridtabletten har dårlig komprimerbarhet, lett å splitte og klebrig, og den er lett å danne etter tilsetning av L-HPC, med passende hardhet, vakkert utseende, og oppløsningshastigheten oppfyller kvalitetsstandardkravene. Etter tilsetning av L-HPC i den dispergerbare tabletten, er dens utseende, sprøhet, dispersjonsenhet og andre aspekter sterkt forbedret og forbedret. Etter at stivelsen i den opprinnelige resepten ble erstattet med L-HPC, ble hardheten til den dispergerbare azitromycin-tabletten økt, sprøheten ble forbedret, og problemene med manglende hjørner og råtne kanter på den originale tabletten ble løst. L-HPC brukes som bindemiddel for tabletter, og den generelle doseringen er 5 % til 20 %; mens H-HPC brukes som bindemiddel for tabletter, granulat osv., og den generelle doseringen er 1 % til 5 % av preparatet.
3. Påføring i filmbelegg og preparater med vedvarende og kontrollert frigivelse
For tiden inkluderer vannløselige materialer som vanligvis brukes i filmbelegg hydroksypropylmetylcellulose (HPMC), hydroksypropylcellulose, polyetylenglykol (PEG), etc. Hydroksypropylcellulose brukes ofte som et filmdannende middel i filmbelegg forblandingsmaterialer på grunn av dens seighet. , elastisk og blank film. Hvis hydroksypropylcellulose blandes med andre temperaturbestandige belegningsmidler, kan ytelsen til belegget forbedres ytterligere.
Ved å bruke egnede hjelpestoffer og teknikker for å gjøre stoffet til matrisetabletter, mageflytende tabletter, flerlagstabletter, belagte tabletter, osmotiske pumpetabletter og andre tabletter med langsom og kontrollert frigivelse, ligger betydningen i: øke graden av medikamentabsorpsjon og stabilisere stoffet i blodet. Konsentrasjon, reduser bivirkninger, reduser antall medisiner, og streber etter å maksimere effekten med den minste dosen, og minimere bivirkninger. Hydroksypropylcellulose er et av hovedhjelpestoffene i slike preparater. Oppløsningen og frigjøringen av diklofenaknatriumtabletter kontrolleres ved å bruke hydroksypropylcellulose og etylcellulose som ledd- og skjelettmateriale. Etter oral administrering og kontakt med magesaft vil overflaten av diklofenaknatrium-tabletter med forsinket frigjøring hydreres til en gel. Gjennom oppløsning av gelen og diffusjon av medikamentmolekyler i gelgapet oppnås hensikten med langsom frigjøring av legemiddelmolekyler. Hydroksypropylcellulose brukes som matrisen for kontrollert frigjøring av tabletten, når innholdet av blokkeringsmiddelet etylcellulose er konstant, bestemmer innholdet i tabletten direkte frigjøringshastigheten til stoffet, og stoffet fra tabletten med et høyere innhold av hydroksypropylcellulose Frigjøringen går langsommere. De belagte pellets ble fremstilt ved å bruke L-HPC og en viss andel HPMC som en belegningsløsning for belegging som et svellelag, og som et lag med kontrollert frigjøring for belegging med vandig etylcellulosedispersjon. Når hevelseslagets resept og dosering er fikset, ved å kontrollere tykkelsen på det kontrollerte frigjøringslaget, kan de belagte pellets frigjøres på forskjellige forventede tidspunkter. Flere typer belagte pellets med ulik vektøkning av laget med kontrollert frigjøring blandes for å lage Shuxiong-kapsler med forsinket frigjøring. I oppløsningsmediet kan forskjellige belagte pellets frigjøre medikamenter sekvensielt til forskjellige tider, slik at komponentene med forskjellige fysiske og kjemiske egenskaper oppnås samtidig frigjøring under vedvarende frigjøring
Innleggstid: Jan-28-2023