Joseph Brama oppfant ekstruderingsprosessen for produksjon av blyrør på slutten av 1700-tallet. Det var først på midten av 1800-tallet at smelteekstruderingsteknologi begynte å bli brukt i plastindustrien. Den ble først brukt i produksjon av isolerende polymerbelegg for elektriske ledninger. I dag er smelteekstruderingsteknologi mye brukt, ikke bare i produksjon av polymerprodukter, men også i produksjon og blanding av polymerer selv. I dag produseres mer enn halvparten av plastproduktene, inkludert plastposer, plastplater og plastrør, ved hjelp av denne prosessen.
Senere dukket denne teknologien sakte opp i det farmasøytiske feltet og ble gradvis en uunnværlig teknologi. Nå bruker folk smelteekstruderingsteknologi for å tilberede granulat, tabletter med forsinket frigjøring, transdermalt og transmukosalt medikamentleveringssystem osv. Hvorfor foretrekker folk denne teknologien nå? Årsaken er hovedsakelig fordi sammenlignet med den tradisjonelle produksjonsprosessen tidligere, har smelteekstruderingsteknologi følgende fordeler:
Forbedre oppløsningshastigheten til dårlig løselige legemidler
Det er fordeler med å tilberede formuleringer med forsinket frigjøring
Klargjøring av gastrointestinale frigjøringsmidler med nøyaktig posisjonering
Forbedre hjelpestoffets komprimerbarhet
Skjæringsprosessen gjennomføres i ett trinn
Åpne en ny vei for tilberedning av mikropellets
Blant dem spiller celluloseeter en viktig rolle i denne prosessen, la oss ta en titt på bruken av vår celluloseeter i den!
Bruk av etylcellulose
Etylcellulose er en slags hydrofob etercellulose. I det farmasøytiske feltet brukes hun nå i mikroinnkapsling av aktive stoffer, løsemiddel- og ekstruderingsgranulering, tablettrør og som belegg for tabletter og kuler med kontrollert frigivelse. Etylcellulose kan øke ulike molekylvekter. Glassovergangstemperaturen er 129-133 grader Celsius, og krystallsmeltepunktet er minus 180 grader Celsius. Etylcellulose er et godt valg for ekstrudering fordi den har termoplastiske egenskaper over glassovergangstemperaturen og under nedbrytningstemperaturen.
For å senke glassovergangstemperaturen til polymerer, er den vanligste metoden å tilsette myknere, slik at den kan behandles ved lav temperatur. Noen legemidler kan selv fungere som myknere, så det er ikke nødvendig å tilsette myknere på nytt under legemiddelformuleringsprosessen. For eksempel ble det funnet at ekstruderte filmer inneholdende ibuprofen og etylcellulose hadde en lavere glassovergangstemperatur enn filmer som kun inneholdt etylcellulose. Disse filmene kan lages i laboratoriet med samroterende dobbeltskrueekstrudere. Forskerne malte det også til et pulver og utførte deretter termisk analyse. Det viste seg at å øke mengden ibuprofen kan senke glassovergangstemperaturen.
Et annet eksperiment var å tilsette hydrofile hjelpestoffer, hypromellose og xantangummi til etylcellulose og ibuprofen mikromatriser. Det ble konkludert med at mikromatrisen produsert ved varmsmelteekstruderingsteknikken hadde et mer konstant medikamentabsorpsjonsmønster enn de kommersielt tilgjengelige produktene. Forskerne produserte mikromatrisen ved å bruke et samroterende laboratorieoppsett og en dobbeltskrueekstruder med en 3 mm sylindrisk dyse. Håndkuttede ekstruderte plater var 2 mm lange.
Bruk av hypromellose
Hydroksypropylmetylcellulose er en hydrofil celluloseeter som sveller til en klar eller lett uklar kolloidal løsning i kaldt vann. Den vandige løsningen har overflateaktivitet, høy gjennomsiktighet og stabil ytelse. Løseligheten varierer med viskositeten. Jo lavere viskositet, jo større er løseligheten. Egenskapene til hydroksypropylmetylcellulose med forskjellige spesifikasjoner er forskjellige, og oppløsningen i vann påvirkes ikke av pH-verdien.
I den farmasøytiske industrien brukes den ofte i matrise med kontrollert frigjøring, prosessering av tablettbelegg, limgranulering, etc. Glassovergangstemperaturen til hydroksypropylmetylcellulose er 160-210 grader Celsius, noe som betyr at hvis den er avhengig av andre erstatninger, vil dens nedbrytningstemperatur over 250 grader Celsius. På grunn av sin høye glassovergangstemperatur og lave nedbrytningstemperatur, er den ikke mye brukt i smelteekstruderingsteknologi. For å utvide bruksomfanget er en metode å bare kombinere en stor mengde mykner i formuleringsprosessen som de to lærde sa, og bruke en ekstruderingsmatriseformulering hvis vekt av mykner er minst 30%.
Etylcellulose og hydroksypropylmetylcellulose kan kombineres på en unik måte ved levering av legemidler. En av disse doseringsformene er å bruke etylcellulose som ytterrør, og deretter tilberede en hypromellose klasse A separat. Base cellulose kjerne.
Etylcelluloserøret produseres ved bruk av smelteekstrudering i en samroterende maskin i laboratoriet ved å sette inn et metallringdyserør, hvis kjerne lages manuelt ved å varme opp enheten til den smelter, etterfulgt av homogenisering. Kjernematerialet mates deretter manuelt inn i rørledningen. Hensikten med denne studien var å eliminere effekten av popping som noen ganger forekommer i hydroksypropylmetylcellulosematrisetabletter. Forskerne fant ingen forskjell i frigjøringshastighet for hydroksypropylmetylcellulose med samme viskositet, men å erstatte hydroksypropylmetylcellulose med metylcellulose resulterte i en raskere frigjøringshastighet.
Outlook
Selv om smelteekstrudering er en relativt ny teknologi i farmasøytisk industri, har den vakt mye oppmerksomhet og brukes til å forbedre produksjonen av mange forskjellige doseringsformer og systemer. Hot-melt ekstruderingsteknologi har blitt den ledende teknologien for å tilberede fast dispersjon i utlandet. Fordi dens tekniske prinsipper ligner mange tilberedningsmetoder, og den har blitt brukt i andre bransjer i mange år og samlet mye erfaring, har den brede utviklingsmuligheter. Med fordypningen av forskningen antas det at anvendelsen vil bli ytterligere utvidet. Samtidig har smelteekstruderingsteknologien mindre kontakt med legemidler og høy grad av automatisering. Etter overgangen til farmasøytisk industri, antas det at GMP-transformasjonen vil være relativt rask.
Innleggstid: 16. desember 2022