Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) is een polymeermateriaal dat veel wordt gebruikt in farmaceutische preparaten. Vanwege zijn uitstekende fysische en chemische eigenschappen speelt het een belangrijke rol bij de productie van tablets. HPMC kan worden gebruikt als filmvormer, gecontroleerd losmiddel, lijm, verdikkingsmiddel, enz., waardoor tabletten een goede structuur en functie krijgen.
1. Filmvormer
De rol van HPMC als filmvormer komt vooral tot uiting in de oppervlaktecoating van tabletten met gereguleerde afgifte. Tabletcoating wordt uitgevoerd met als doel de afgiftesnelheid van medicijnen te controleren, medicijnen te beschermen tegen omgevingsinvloeden en het uiterlijk van medicijnen te verbeteren. Bij preparaten met gecontroleerde afgifte kan de door HPMC gevormde film de afgiftesnelheid van geneesmiddelen aanpassen, ervoor zorgen dat de geneesmiddelen in specifieke delen van het maag-darmkanaal worden vrijgegeven en het beste therapeutische effect bereiken.
Werkingsmechanisme: De film gevormd door de HPMC-filmvormer kan een gecontroleerde afgifte van medicijnen bereiken door de toegang van oplosmiddelen en het oplossen van medicijnen te controleren. De dikte en samenstelling van de film kunnen de oplossnelheid aanpassen om te voldoen aan de afgifte-eisen van verschillende geneesmiddelen.
Impact: Tabletten die HPMC als filmvormend middel gebruiken, kunnen langzaam in de maag oplossen, plotselinge medicijnafgifte voorkomen, het medicijngebruik verbeteren en de irritatie van het medicijn aan het maag-darmkanaal verminderen.
2. Gecontroleerd lossingsmiddel
HPMC wordt vaak gebruikt als matrixmateriaal in tabletten met gecontroleerde afgifte om de afgiftesnelheid van geneesmiddelen te reguleren door een gelbarrière te vormen. De rol van een middel met gecontroleerde afgifte is ervoor te zorgen dat het medicijn binnen een specifieke tijd gelijkmatig wordt afgegeven om de effectieve concentratie van het medicijn in het lichaam te behouden, het aantal doseringstijden te verminderen en de therapietrouw van de patiënt te verbeteren.
Werkingsmechanisme: In waterige media kan HPMC snel hydrateren en een colloïdale netwerkstructuur vormen, die de diffusie en afgiftesnelheid van het medicijn regelt. Wanneer de tablet in contact komt met water, absorbeert HPMC water en zwelt op om een gellaag te vormen, waardoor het medicijn uit het lichaam diffundeert, en de afgiftesnelheid hangt af van de dikte en dichtheid van de gellaag.
Impact: HPMC kan als middel met gecontroleerde afgifte de snelheid van geneesmiddelafgifte stabiliseren, de fluctuatie van de geneesmiddelconcentratie in het bloed verminderen en een stabieler therapeutisch effect bieden, vooral voor geneesmiddelen voor de behandeling van chronische ziekten.
3. Bindmiddelen
Bij het bereiden van tabletten wordt HPMC vaak gebruikt als bindmiddel om de mechanische sterkte van tabletten te verbeteren en de integriteit van tabletten tijdens opslag, transport en toediening te garanderen.
Werkingsmechanisme: HPMC kan als bindmiddel een sterke binding tussen deeltjes vormen, zodat poeders of deeltjes worden gebonden en tot een vaste tablet worden gevormd. Dit proces wordt meestal uitgevoerd via natte granulatietechnologie, waarbij HPMC oplost in een waterige oplossing om een stroperige oplossing te vormen, en na drogen een stabiele tablet vormt.
Impact: HPMC-bindmiddelen kunnen de druksterkte en hardheid van tabletten verbeteren, het risico op desintegratie of fragmentatie verminderen en zo de kwaliteit en stabiliteit van tabletten verbeteren.
4. Verdikkingsmiddelen
HPMC kan ook worden gebruikt als verdikkingsmiddel in vloeibare preparaten om de reologische eigenschappen van de preparaten aan te passen en de viscositeit te verhogen.
Werkingsmechanisme: HPMC heeft een hoge viscositeit in water en kan de viscositeit van de vloeistof effectief verhogen, de suspensie en stabiliteit van het medicijn verbeteren en sedimentatie voorkomen.
Impact: Het toevoegen van HPMC aan vloeibare medicijnen kan de uniformiteit van het medicijn verbeteren, de medicijncomponenten gelijkmatig over het preparaat verdelen en elke keer een consistente dosering garanderen.
Kenmerken van Hydroxypropylmethylcellulose
1. Fysische en chemische eigenschappen
HPMC is een niet-ionische cellulose-ether met goede wateroplosbaarheid en thermische gelering. Het lost snel op in koud water en vormt een transparante oplossing, terwijl de oplossing bij verhitting in een gel verandert.
2. Biocompatibiliteit
HPMC heeft een goede biocompatibiliteit en veiligheid en is niet vatbaar voor immuunreacties of toxische effecten. Daarom wordt het veel gebruikt in de farmaceutische en voedingssector.
3. Milieustabiliteit
HPMC heeft een goede stabiliteit tegen omgevingsfactoren zoals temperatuur en pH-waarde, en is niet gevoelig voor afbraak of denaturatie, wat de stabiliteit van medicijnpreparaten tijdens opslag garandeert.
Voorbeelden van HPMC-toepassingen op tablets
1. Tabletten met gecontroleerde afgifte
In nifedipine-tabletten met verlengde afgifte die worden gebruikt om hypertensie te behandelen, wordt HPMC bijvoorbeeld gebruikt als matrixmateriaal om de langzame afgifte van het medicijn te controleren, de toedieningsfrequentie te verminderen en de therapietrouw van de patiënt te verbeteren.
2. Maagsapresistente tabletten
In maagsapresistente tabletten met protonpompremmers (zoals omeprazol) werkt HPMC als een filmvormend middel om het geneesmiddel te beschermen tegen vernietiging door maagzuur en ervoor te zorgen dat het geneesmiddel effectief in de darmen wordt afgegeven.
3. Orale, snel oplosbare tabletten
In orale, snel oplosbare tabletten voor de behandeling van allergische rhinitis werkt HPMC als verdikkingsmiddel en kleefmiddel om een snelle oplossing en uniforme afgifte te garanderen, waardoor de smaak wordt verbeterd en de ervaring van het medicijn wordt vergroot.
Hydroxypropylmethylcellulose wordt veel gebruikt bij de bereiding van verschillende tabletten vanwege de uitstekende filmvormende, gecontroleerde afgifte, kleefkracht en verdikkingseigenschappen. HPMC kan niet alleen de fysieke eigenschappen en stabiliteit van tabletten verbeteren, maar ook het therapeutische effect van medicijnen optimaliseren door de afgiftesnelheid van medicijnen aan te passen. Met de ontwikkeling van de farmaceutische technologie zal de toepassing van HPMC meer gediversifieerd worden, wat meer mogelijkheden biedt voor de innovatie van medicijnpreparaten.
Posttijd: 27 juni 2024