(1). Invoering
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), ook bekend als hydroxypropylmethylcellulose, is een veelzijdige semi-synthetische cellulose-ether met een verscheidenheid aan farmaceutische toepassingen. De toepassing van HPMC op farmaceutisch gebied is vooral te danken aan de uitstekende fysische en chemische eigenschappen, waaronder filmvorming, gelering, verdikking, hechting en stabiliteit. Als een inerte en niet-ionische verbinding kan HPMC effectief zorgen voor gecontroleerde afgifte, smaakmaskerende, filmvormende, adhesie- en beschermingsfuncties in farmaceutische preparaten.
(2). Samenstelling en voorbereiding
HPMC wordt gemodificeerd door gedeeltelijke methylering en hydroxypropylering van cellulose door verethering van cellulose met methanol en propyleenoxide onder alkalische omstandigheden. De eigenschappen van HPMC, zoals viscositeit, geleringstemperatuur en oplosbaarheid, worden beïnvloed door het substituentgehalte en het molecuulgewicht ervan. De productie van HPMC van farmaceutische kwaliteit moet voldoen aan strikte kwaliteitsnormen om de zuiverheid en consistentie ervan te garanderen en aan de eisen van farmaceutische preparaten te voldoen.
(3). Fysische en chemische eigenschappen
Filmvormende eigenschap: HPMC kan een transparante, kleurloze, flexibele film vormen.
Oplosbaarheid in water: Het lost snel op in koud water, maar vormt een gel in warm water.
Viscositeitscontrole: De viscositeit van de HPMC-oplossing kan worden geregeld door de concentratie en het molecuulgewicht aan te passen.
Chemische inertie: Het is onder de meeste omstandigheden chemisch stabiel en reageert niet met medicijningrediënten.
(4). Farmaceutische toepassingen
4.1 Preparaten met gecontroleerde afgifte
HPMC speelt een belangrijke rol bij preparaten met verlengde afgifte en gecontroleerde afgifte. Het kan een gelbarrière vormen, de oplossnelheid van het medicijn regelen en het doel bereiken om de werkingstijd van het medicijn te verlengen.
Orale tabletten met gereguleerde afgifte: Door het met het medicijn te mengen, vormt het een matrix voor langzame afgifte van het medicijn. Als belangrijkste hulpstof in sommige tabletten met verlengde afgifte kan HPMC geleidelijk hydrateren en een gellaag vormen om de afgifte van het geneesmiddel te controleren.
Microsferen en microcapsules: Als filmvormend middel of suspensiestabilisator wordt het gebruikt om medicijndeeltjes in te kapselen en de afgiftesnelheid te verminderen.
4.2 Coatingmaterialen
Als coatingmateriaal kan HPMC geneesmiddelbescherming bieden, de afgifte controleren, het uiterlijk verbeteren en onaangename geuren of smaken maskeren.
Enterische coating: HPMC wordt gecombineerd met andere polymeren om enterische coatings te maken die resistent zijn tegen maagsap, waardoor ervoor wordt gezorgd dat het medicijn in de darm wordt vrijgegeven in plaats van in de maag.
Filmcoating: Filmcoating die wordt gebruikt voor tabletten of korrels om de stabiliteit en het slikcomfort te verbeteren.
4.3 Bindmiddelen
De bindende eigenschappen van HPMC maken het tot een ideaal bindmiddel voor tabletbereiding. Het kan de samendrukbaarheid van poeders en de mechanische sterkte van tabletten verbeteren.
Tabletten: Gebruikt als bindmiddel bij natte granulatie om ervoor te zorgen dat poeders tot sterke en uniforme tabletten kunnen worden samengeperst.
Granulaire preparaten: HPMC kan de uniformiteit en sterkte van korrels verbeteren en de desintegratietijd verkorten.
4.4 Verdikkingsmiddelen en suspendeermiddelen
Als verdikkingsmiddelen en suspendeermiddelen kan HPMC de stabiliteit en uniformiteit van vloeibare preparaten verbeteren.
Orale vloeistoffen: verbeteren de smaak en stabiliteit en voorkomen het neerslaan van ingrediënten.
Topische toepassing: Gebruikt als verdikkingsmiddel in crèmes en gels om de juiste viscositeit en aanraking te bieden.
4.5 Oogheelkundige toepassingen
HPMC wordt veel gebruikt in oogheelkundige preparaten, vooral kunsttranen en ooggels.
Kunsttranen: Als glijmiddel zorgt het voor een comfortabel hydraterend effect en verlicht het de symptomen van droge ogen.
Oftalmische gel: verlengt de verblijftijd van het medicijn op het oogoppervlak en verbetert de werkzaamheid.
4,6 capsules
Met HPMC kunnen vegetarische capsules (HPMC-capsules) worden geproduceerd ter vervanging van gelatinecapsules, geschikt voor vegetariërs of patiënten die allergisch zijn voor dierlijke ingrediënten.
Vegetarische capsules: bieden vergelijkbare oplossingseigenschappen als gelatinecapsules en worden niet beïnvloed door de ethische problemen van dierlijke ingrediënten.
(5). Voordelen
Biocompatibiliteit: HPMC is niet giftig en niet irriterend, geschikt voor een verscheidenheid aan medicijnpreparaten.
Chemische stabiliteit: Reageert niet met actieve farmaceutische ingrediënten en behoudt de geneesmiddelactiviteit.
Veelzijdigheid: Kan worden gebruikt bij gecontroleerde afgifte, coating, bonding, verdikking en suspensie.
Milieuvriendelijk: HPMC is gemaakt van natuurlijke cellulose en is hernieuwbaar en biologisch afbreekbaar.
6. Uitdagingen en vooruitzichten
Hoewel HPMC veel voordelen heeft bij de bereiding van medicijnen, zijn er in sommige gevallen ook uitdagingen. De fysieke eigenschappen ervan moeten bijvoorbeeld mogelijk worden geoptimaliseerd om een uniforme medicijnafgifte bij hoge medicijnbelastingen te garanderen. Bovendien kan toekomstig onderzoek zich richten op het verder verbeteren van de toepassing van HPMC in hoogwaardige systemen voor medicijnafgifte door moleculaire modificatie of combinatie met andere hulpstoffen om de prestaties ervan te verbeteren.
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) van farmaceutische kwaliteit speelt een onvervangbare rol in moderne farmaceutische formuleringen vanwege zijn veelzijdigheid en uitstekende fysisch-chemische eigenschappen. Van gecontroleerde afgifte, coating tot verlijming en verdikking, het toepassingsbereik van HPMC is breed en groeit. Met de vooruitgang van de technologie en de ontwikkeling van nieuwe medicijnen zal HPMC een belangrijkere rol spelen in toekomstige medicijnafgiftesystemen.
Posttijd: 14 juni 2024