Farmaceutische hulpstoffen Cellulose-ether

Natuurlijke cellulose-ether is een algemene term voor een reekscellulosederivatengeproduceerd door de reactie van alkalicellulose en veretheringsmiddel onder bepaalde omstandigheden. Het is een product waarbij de hydroxylgroepen op cellulosemacromoleculen geheel of gedeeltelijk zijn vervangen door ethergroepen. Cellulose-ethers worden veel gebruikt op het gebied van aardolie, bouwmaterialen, coatings, voedsel, medicijnen en dagelijkse chemicaliën. Op verschillende gebieden bevinden producten van farmaceutische kwaliteit zich hoofdzakelijk in het midden- en hogere segment van de industrie, met een hoge toegevoegde waarde. Vanwege strenge kwaliteitseisen is ook de productie van cellulose-ether van farmaceutische kwaliteit relatief moeilijk. Er kan worden gezegd dat de kwaliteit van producten van farmaceutische kwaliteit in principe de technische kracht van cellulose-etherbedrijven kan vertegenwoordigen. Cellulose-ether wordt gewoonlijk toegevoegd als blokker, matrixmateriaal en verdikkingsmiddel om matrixtabletten met verlengde afgifte, in de maag oplosbare coatingmaterialen, microcapsule-coatingmaterialen met verlengde afgifte, medicijnfilmmaterialen met verlengde afgifte, enz. te maken.

Natriumcarboxymethylcellulose:

Carboxymethylcellulose-natrium (CMC-Na) is de cellulose-ethervariant met de grootste productie en consumptie in binnen- en buitenland. Het is een ionische cellulose-ether gemaakt van katoen en hout door alkalisatie en verethering met chloorazijnzuur. CMC-Na is een veelgebruikte farmaceutische hulpstof. Het wordt vaak gebruikt als bindmiddel voor vaste preparaten, verdikkingsmiddel, verdikkingsmiddel en suspendeermiddel voor vloeibare preparaten. Het kan ook worden gebruikt als een in water oplosbare matrix en filmvormend materiaal. Het wordt vaak gebruikt als medicijnfilmmateriaal met aanhoudende afgifte en matrixtablet met aanhoudende afgifte in preparaten met aanhoudende (gecontroleerde) afgifte.

Naast natriumcarboxymethylcellulose als farmaceutische hulpstof kan ook croscarmellose-natrium als farmaceutische hulpstof worden gebruikt. Croscarmellosenatrium (CCMC-Na) is een in water onoplosbaar product van carboxymethylcellulose dat bij een bepaalde temperatuur (40-80°C) onder invloed van een anorganische zure katalysator reageert met een verknopingsmiddel en wordt gezuiverd. Als verknopingsmiddel kunnen propyleenglycol, barnsteenzuuranhydride, maleïnezuuranhydride en adipinezuuranhydride worden gebruikt. Croscarmellosenatrium wordt gebruikt als desintegratiemiddel voor tabletten, capsules en korrels in orale preparaten. Het is afhankelijk van capillaire en zwellende effecten om te desintegreren. Het heeft een goede samendrukbaarheid en een sterke desintegratiekracht. Studies hebben aangetoond dat de mate van zwelling van croscarmellose-natrium in water groter is dan die van gewone desintegratiemiddelen zoals laag-gesubstitueerd carmellose-natrium en gehydrateerde microkristallijne cellulose.

Methylcellulose:

Methylcellulose (MC) is een niet-ionische cellulose-enkele ether gemaakt van katoen en hout door middel van alkalisatie en methylchloride-verethering. Methylcellulose heeft een uitstekende oplosbaarheid in water en is stabiel in het bereik van pH 2,0 ~ 13,0. Het wordt veel gebruikt in farmaceutische hulpstoffen en wordt gebruikt in sublinguale tabletten, intramusculaire injecties, oogheelkundige preparaten, orale capsules, orale suspensies, orale tabletten en plaatselijke preparaten. Bovendien kan MC in preparaten met langdurige afgifte worden gebruikt als hydrofiele gelmatrixpreparaten met langdurige afgifte, in de maag oplosbare coatingmaterialen, microcapsulecoatingmaterialen met langdurige afgifte, medicijnfilmmaterialen met langdurige afgifte, enz.

Hydroxypropylmethylcellulose:

Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) is een niet-ionische gemengde cellulose-ether gemaakt van katoen en hout door middel van alkalisatie, propyleenoxide en methylchloride-verethering. Het is geurloos, smaakloos, niet giftig, oplosbaar in koud water en gegeleerd in heet water. Hydroxypropylmethylcellulose is een gemengde ethervariëteit met cellulose waarvan de productie, dosering en kwaliteit de afgelopen 15 jaar in China snel zijn toegenomen. Het is ook een van de meest gebruikte farmaceutische hulpstoffen in binnen- en buitenland. jaren geschiedenis. Op dit moment komt de toepassing van HPMC vooral tot uiting in de volgende vijf aspecten:

De ene werkt als bindmiddel en desintegratiemiddel. Als bindmiddel kan HPMC het medicijn gemakkelijk bevochtigen, en het kan honderden keren uitzetten na het absorberen van water, zodat het de oplossnelheid of afgiftesnelheid van de tablet aanzienlijk kan verbeteren. HPMC heeft een sterke viscositeit, die de deeltjesviscositeit kan verbeteren en de samendrukbaarheid van grondstoffen met een knapperige of broze textuur kan verbeteren. HPMC met lage viscositeit kan worden gebruikt als bindmiddel en desintegratiemiddel, en HPMC met hoge viscositeit kan alleen als bindmiddel worden gebruikt.

De tweede is als materiaal voor langdurige en gecontroleerde afgifte voor orale preparaten. HPMC is een veelgebruikt hydrogelmatrixmateriaal in preparaten met verlengde afgifte. HPMC met een lage viscositeit (5-50 mPa·s) kan worden gebruikt als bindmiddel, viscositeitsverhogend middel en suspendeermiddel, en HPMC met een hoge viscositeit (4000-100.000 mPa·s) kan worden gebruikt om gemengd materiaal te bereiden Blokkeringsmiddel voor capsules, hydrogelmatrix tabletten met verlengde afgifte. HPMC is oplosbaar in maag-darmvloeistof, heeft de voordelen van goede samendrukbaarheid, goede vloeibaarheid, sterke medicijnlaadcapaciteit en eigenschappen voor medicijnafgifte die niet worden beïnvloed door PH. Het is een uiterst belangrijk hydrofiel dragermateriaal in preparaten met langdurige afgifte en wordt vaak gebruikt als hydrofiele gelmatrix en coatingmaterialen voor preparaten met langdurige afgifte, evenals als hulpmaterialen voor preparaten met drijvende maag en medicijnfilmpreparaten met langdurige afgifte.

De derde is als coatingfilmvormend middel. HPMC heeft goede filmvormende eigenschappen. De daardoor gevormde film is uniform, transparant en taai en is tijdens de productie niet gemakkelijk te plakken. Vooral voor medicijnen die gemakkelijk vocht opnemen en onstabiel zijn, kan het gebruik ervan als isolatielaag de stabiliteit van het medicijn aanzienlijk verbeteren en voorkomen dat de film van kleur verandert. HPMC heeft verschillende viscositeitsspecificaties. Als ze op de juiste manier worden geselecteerd, zijn de kwaliteit en het uiterlijk van gecoate tabletten superieur aan die van andere materialen. De gebruikelijke concentratie is 2% tot 10%.

De vierde is als capsulemateriaal. In de afgelopen jaren, met de frequente uitbraken van mondiale dierepidemieën, zijn plantaardige capsules, vergeleken met gelatinecapsules, de nieuwe lieveling geworden van de farmaceutische en voedingsindustrie. Pfizer uit de Verenigde Staten heeft met succes HPMC uit natuurlijke planten geëxtraheerd en VcapTM-groentecapsules vervaardigd. Vergeleken met traditionele holle gelatinecapsules hebben plantencapsules de voordelen van een breed aanpassingsvermogen, geen risico op verknopingsreacties en hoge stabiliteit. De snelheid waarmee het geneesmiddel wordt afgegeven is relatief stabiel en de individuele verschillen zijn klein. Na desintegratie in het menselijk lichaam wordt het niet geabsorbeerd en kan het worden uitgescheiden. De stof wordt door het lichaam uitgescheiden. In termen van opslagomstandigheden is het na een groot aantal tests bijna niet bros onder omstandigheden met lage luchtvochtigheid, en de eigenschappen van de capsulewand zijn nog steeds stabiel onder omstandigheden met hoge luchtvochtigheid, en de indicatoren van plantencapsules worden niet beïnvloed onder extreme opslag voorwaarden. Met het begrip van mensen over plantencapsules en de transformatie van concepten voor openbare geneeskunde in binnen- en buitenland, zal de marktvraag naar plantencapsules snel groeien.

De vijfde is als schorsingsmiddel. Vloeibaar preparaat van het suspensietype is een veelgebruikte klinische doseringsvorm, een heterogeen dispersiesysteem waarin onoplosbare vaste geneesmiddelen worden gedispergeerd in een vloeibaar dispersiemedium. De stabiliteit van het systeem bepaalt de kwaliteit van de suspensievloeistofbereiding. De colloïdale oplossing van HPMC kan de grensvlakspanning tussen vaste stoffen en vloeistoffen verminderen, de vrije oppervlakte-energie van vaste deeltjes verminderen en het heterogene dispersiesysteem stabiliseren. Het is een uitstekend suspendeermiddel. HPMC wordt gebruikt als verdikkingsmiddel voor oogdruppels, met een gehalte van 0,45% tot 1,0%.

Hydroxypropylcellulose:

Hydroxypropylcellulose (HPC) is een niet-ionische cellulose-enkele ether gemaakt van katoen en hout door middel van alkalisatie en propyleenoxide-verethering. HPC is gewoonlijk oplosbaar in water onder de 40°C en een groot aantal polaire oplosmiddelen, en de prestaties ervan houden verband met het gehalte aan hydroxypropylgroepen en de mate van polymerisatie. HPC kan compatibel zijn met verschillende medicijnen en heeft een goede traagheid.

Laag-gesubstitueerde hydroxypropylcellulose (L-HPC) wordt voornamelijk gebruikt als desintegratiemiddel en bindmiddel voor tabletten. -HPC kan de hardheid en helderheid van de tablet verbeteren, en kan de tablet ook snel desintegreren, de interne kwaliteit van de tablet verbeteren en het genezende effect verbeteren.

Sterk gesubstitueerde hydroxypropylcellulose (H-HPC) kan op farmaceutisch gebied worden gebruikt als bindmiddel voor tabletten, korrels en fijne korrels. H-HPC heeft uitstekende filmvormende eigenschappen en de verkregen film is taai en elastisch, vergelijkbaar met weekmakers. De prestatie van de film kan verder worden verbeterd door deze te mengen met andere vochtbestendige coatingmiddelen, en wordt vaak gebruikt als filmcoatingmateriaal voor tabletten. H-HPC kan ook worden gebruikt als matrixmateriaal voor het bereiden van matrixtabletten met langdurige afgifte, pellets met langdurige afgifte en dubbellaagse tabletten met langdurige afgifte.

Hydroxyethylcellulose

Hydroxyethylcellulose (HEC) is een niet-ionische cellulose-enkele ether gemaakt van katoen en hout door alkalisatie en verethering van ethyleenoxide. Op het gebied van de geneeskunde wordt HEC voornamelijk gebruikt als verdikkingsmiddel, colloïdaal beschermingsmiddel, kleefmiddel, dispergeermiddel, stabilisator, suspendeermiddel, filmvormend middel en materiaal voor langdurige afgifte, en kan worden toegepast op plaatselijke emulsies, zalven, oogdruppels, Orale vloeistof, vaste tablet, capsule en andere doseringsvormen. Hydroxyethylcellulose is opgenomen in de US Pharmacopoeia/US National Formulary en de European Pharmacopoeia.

Ethylcellulose:

Ethylcellulose (EC) is een van de meest gebruikte, in water onoplosbare cellulosederivaten. EC is niet giftig, stabiel, onoplosbaar in water, zuur of alkalische oplossingen en oplosbaar in organische oplosmiddelen zoals ethanol en methanol. Een veelgebruikt oplosmiddel is tolueen/ethanol als 4/1 (gewicht) gemengd oplosmiddel. EC heeft meerdere toepassingen in preparaten met verlengde afgifte van geneesmiddelen, die op grote schaal worden gebruikt als dragers, microcapsules en coatingfilmvormende materialen voor preparaten met verlengde afgifte, zoals tabletblokkers, kleefstoffen en filmcoatingmaterialen, gebruikt als matrixmateriaalfilm ter voorbereiding verschillende soorten matrixtabletten met verlengde afgifte, gebruikt als gemengd materiaal om gecoate preparaten met verlengde afgifte, pellets met vertraagde afgifte te bereiden, en gebruikt als hulpmaterialen voor inkapseling om microcapsules met verlengde afgifte te bereiden; Het kan ook op grote schaal worden gebruikt als dragermateriaal voor de bereiding van vaste dispersies; veel gebruikt in de farmaceutische technologie als filmvormende substantie en beschermende coating, maar ook als bindmiddel en vulmiddel. Als beschermende coating van de tablet kan deze de gevoeligheid van de tablet voor vocht verminderen en voorkomen dat het medicijn wordt aangetast door vocht, verkleuring en bederf; het kan ook een gellaag met langzame afgifte vormen, het polymeer micro-inkapselen en de langdurige afgifte van het medicijneffect mogelijk maken.