Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)is een in water oplosbare cellulose-derivaat die veel wordt gebruikt in farmaceutische preparaten, vooral in orale vaste preparaten, orale vloeibare preparaten en oogheelkundige preparaten. Als een belangrijke farmaceutische excipiënt heeft Kimacell®HPMC meerdere functies, zoals lijm, verdikkingsmiddel, controlemiddel aan duurzame afgifte, geleermiddel, enz. In farmaceutische preparaten kan HPMC niet alleen de fysische eigenschappen van medicijnen verbeteren, maar ook de effectiviteit van geneesmiddelen verbeteren, dus het bezet een belangrijke positie in de ontwikkeling van de voorbereiding.
Eigenschappen van HPMC
HPMC is een in water oplosbare of oplosmiddel oplosbare celluloseether verkregen door een deel van de hydroxylgroepen in cellulosemoleculen te vervangen door methyl- en hydroxypropylgroepen. Het heeft een goede oplosbaarheid en viscositeit in water en de oplossing is transparant of enigszins troebel. HPMC heeft een goede stabiliteit voor factoren zoals pH en temperatuurveranderingen in het milieu, dus het wordt veel gebruikt bij de voorbereiding van het geneesmiddel.
HPMC heeft een goede biologische afbreekbaarheid in het maagdarmkanaal, goede biocompatibiliteit en niet-toxiciteit, en de preparaten ervan zijn niet eenvoudig om allergische reacties te veroorzaken, waardoor het veiliger is om te gebruiken in farmaceutische preparaten.
Hoofdtoepassingen van HPMC in farmaceutische preparaten
Toepassing bij voorbereidingen met langdurige afgifte
HPMC wordt veel gebruikt bij voorbereidingen met duurzame afgifte, vooral in orale vaste preparaten. HPMC kan de afgiftesnelheid van geneesmiddelen regelen via de gelnetwerkstructuur die deze vormt. Bij in water oplosbare geneesmiddelen kan HPMC als een aanhoudende afgifte het afgifte van geneesmiddelen vertragen, waardoor de duur van de werkzaamheid van geneesmiddelen wordt verlengd, het aantal doseringstijden vermindert en de naleving van de patiënt wordt verbeterd.
Het applicatieprincipe van HPMC in voorbereidingen met duurzame afgifte is gebaseerd op de oplosbaarheid en zwellende eigenschappen in water. Wanneer tabletten of capsules het maagdarmkanaal binnenkomen, komt HPMC in contact met water, absorbeert water en zwelt op om een gellaag te vormen, die de oplossing en afgifte van geneesmiddelen kan vertragen. De afgifte van geneesmiddelen kan worden aangepast volgens het type HPMC (zoals verschillende graden van substitutie van hydroxypropyl- en methylgroepen) en de concentratie ervan.
Bindmiddelen en filmvormende middelen
In solide preparaten zoals tabletten, capsules en korrels, kan HPMC als bindmiddel de hardheid en integriteit van de preparaten verbeteren. Het bindingseffect van HPMC in de preparaat kan niet alleen de geneesmiddelendeeltjes of poeders aan elkaar binden, maar ook de stabiliteit van de voorbereiding en de oplosbaarheid ervan in het lichaam verhogen.
Als filmvormend middel kan HPMC een uniforme film vormen en wordt ze vaak gebruikt voor medicijncoating. Tijdens het coatingproces van het preparaat kan de Kimacell®HPMC -film het medicijn niet alleen beschermen tegen de invloed van de externe omgeving, maar ook de afgifte van het medicijn regelen. Bij het bereiden van enterisch gecoate tabletten kan HPMC als coatingmateriaal bijvoorbeeld voorkomen dat het medicijn in de maag wordt vrijgegeven en ervoor zorgen dat het medicijn in de darm wordt vrijgegeven.
Geleermiddel en verdikkingsmiddel
HPMC wordt veel gebruikt in oogheelkundige preparaten en andere vloeibare preparaten als een geleermiddel. In oogheelkundige medicijnen kan HPMC worden gebruikt als een geleringcomponent in kunstmatige tranen om de retentietijd van het medicijn en het smeereffect van het oog te verbeteren en de verdampingssnelheid van oogdruppels te verminderen. Bovendien heeft HPMC ook sterke verdikbare eigenschappen, die de viscositeit van de bereiding in een bepaalde concentratie kunnen verhogen en geschikt is voor het verdikken van verschillende vloeibare preparaten.
In orale vloeibare preparaten kan HPMC als een verdikkingsmiddel de stabiliteit van de bereiding verbeteren, de neerslag en stratificatie van deeltjes voorkomen en de smaak en het uiterlijk verbeteren.
Stabilisator voor orale vloeibare preparaten
HPMC kan een stabiele colloïdale oplossing vormen in vloeibare preparaten, waardoor de stabiliteit van de bereiding wordt verbeterd. Het kan de oplosbaarheid en uniformiteit van geneesmiddelen in vloeibare preparaten verbeteren en geneesmiddelenkristallisatie en neerslag voorkomen. Bij het bereiden van enkele gemakkelijk ontbonden en bederfelijke medicijnen kan de toevoeging van HPMC de houdbaarheid van de medicijnen effectief verlengen.
Als emulgator
HPMC kan ook worden gebruikt als een emulgator om de emulsie te stabiliseren en het medicijn te verspreiden bij het bereiden van emulsietype medicijnen. Door het molecuulgewicht en de concentratie van HPMC te regelen, kunnen de stabiliteit en reologische eigenschappen van de emulsie worden aangepast om het geschikt te maken voor verschillende vormen van preparaten voor geneesmiddelen.
Toepassingsvoordelen van HPMC
Hoge biocompatibiliteit en veiligheid: HPMC, als een natuurlijke cellulose-derivaat, heeft een goede biocompatibiliteit, is niet-toxisch en niet-irriterend en is daarom zeer geschikt voor gebruik in de preparaten van geneesmiddelen.
Afgiftecontrolefunctie: HPMC kan de afgiftesnelheid van geneesmiddelen regelen door middel van zijn geleringseigenschappen, de werkzaamheid van geneesmiddelen verlengen, de toedieningsfrequentie verminderen en de naleving van de patiënt verbeteren.
Breed scala aan toepassingen:HPMCKan worden gebruikt in verschillende doseringsvormen zoals tabletten, capsules, korrels en vloeibare preparaten, die voldoen aan de behoeften van verschillende preparaten voor geneesmiddelen.
Hydroxypropylmethylcellulose heeft een belangrijke applicatiewaarde bij de preparaten van geneesmiddelen. Het kan niet alleen worden gebruikt als een middellange afgifte, lijm en filmvormend middel, maar ook als een verdikkingsmiddel en stabilisator in vloeibare preparaten. De uitstekende fysische en chemische eigenschappen maken het een van de onmisbare hulpstoffen in de farmaceutische industrie, vooral met een groot potentieel bij het verbeteren van de stabiliteit van geneesmiddelen en het beheersen van de snelheid van geneesmiddelen. Met de continue vooruitgang van farmaceutische technologie zullen de toepassingsperspectieven van Kimacell®HPMC blijven uitbreiden, waardoor ondersteuning wordt geboden voor veiliger en effectievere preparaten voor geneesmiddelen.
Posttijd: januari-27-2025