Hydroxypropylcellulose, een farmaceutische hulpstof, wordt onderverdeeld in laag-gesubstitueerde hydroxypropylcellulose (L-HPC) en hoog-gesubstitueerde hydroxypropylcellulose (H-HPC) afhankelijk van het gehalte aan zijn substituent hydroxypropoxy. L-HPC zwelt op tot een colloïdale oplossing in water, heeft de eigenschappen van adhesie, filmvorming, emulgering, enz., En wordt voornamelijk gebruikt als desintegratiemiddel en bindmiddel; terwijl H-HPC bij kamertemperatuur oplosbaar is in water en verschillende organische oplosmiddelen, en een goede thermoplasticiteit heeft. , cohesie en filmvormende eigenschappen, de gevormde film is hard, glanzend en volledig elastisch en wordt voornamelijk gebruikt als filmvormend materiaal en coatingmateriaal. De specifieke toepassing van hydroxypropylcellulose in vaste preparaten wordt nu geïntroduceerd.
1. Als desintegratiemiddel voor vaste preparaten zoals tabletten
Het oppervlak van laag-gesubstitueerdhydroxypropylcellulosekristallijne deeltjes zijn ongelijkmatig, met een duidelijke verweerde rotsachtige structuur. Deze ruwe oppervlaktestructuur zorgt er niet alleen voor dat het een groter oppervlak heeft, maar ook als het samen met medicijnen en andere hulpstoffen tot een tablet wordt samengeperst, worden er talrijke poriën en capillairen in de tabletkern gevormd, waardoor de tabletkern het vochtgehalte kan verhogen. absorptiesnelheid en waterabsorptie verhoogt de zwelling. Het gebruik van L-HPC als hulpstof kan ervoor zorgen dat de tablet snel uiteenvalt in een uniform poeder en de desintegratie, oplossing en biologische beschikbaarheid van de tablet aanzienlijk verbetert. Het gebruik van L-HPC kan bijvoorbeeld de desintegratie van paracetamoltabletten, aspirinetabletten en chloorfeniraminetabletten versnellen en de oplossnelheid verbeteren. De desintegratie en oplossing van slecht oplosbare geneesmiddelen zoals ofloxacinetabletten met L-HPC als desintegratiemiddelen waren beter dan die met verknoopte PVPP, verknoopte CMC-Na en CMS-Na als desintegratiemiddelen. Het gebruik van L-HPC als intern desintegratiemiddel van de korrels in de capsules is gunstig voor de desintegratie van de korrels, vergroot het contactoppervlak tussen het medicijn en het oplossingsmedium, bevordert het oplossen van het medicijn en verbetert de biologische beschikbaarheid. Vaste preparaten met onmiddellijke afgifte, vertegenwoordigd door snel desintegrerende vaste preparaten en direct oplosbare vaste preparaten, hebben snel desintegrerende, onmiddellijk oplossende, snelwerkende effecten, hoge biologische beschikbaarheid, verminderde geneesmiddelirritatie aan de slokdarm en het maag-darmkanaal, en zijn gemakkelijk in te nemen en een goede naleving hebben. en andere voordelen, die een belangrijke positie innemen op het gebied van de farmacie. L-HPC is een van de belangrijkste hulpstoffen geworden voor vaste preparaten met onmiddellijke afgifte vanwege de sterke hydrofiliciteit, hygroscopiciteit, uitbreidbaarheid, korte hysteresistijd voor waterabsorptie, hoge waterabsorptiesnelheid en snelle waterabsorptieverzadiging. Het is een ideaal desintegratiemiddel voor oraal desintegrerende tabletten. Oraal desintegrerende paracetamoltabletten werden bereid met L-HPC als desintegratiemiddel, en de tabletten vielen snel binnen 20 seconden uiteen. L-HPC wordt gebruikt als desintegratiemiddel voor tabletten en de algemene dosering is 2% tot 10%, meestal 5%.
2. Als bindmiddel voor preparaten zoals tabletten en granulaat
De ruwe structuur van L-HPC zorgt er ook voor dat het een groter mozaïekeffect heeft met medicijnen en deeltjes, wat de mate van cohesie verhoogt en goede compressievormprestaties heeft. Nadat het tot tabletten is geperst, vertoont het meer hardheid en glans, waardoor de kwaliteit van het uiterlijk van de tablet wordt verbeterd. Vooral voor tabletten die niet gemakkelijk te vormen, los of gemakkelijk te ontdekken zijn, kan het toevoegen van L-HPC de werking verbeteren. De ciprofloxacinehydrochloridetablet heeft een slechte samendrukbaarheid, gemakkelijk te splitsen en plakkerig, en is gemakkelijk te vormen na toevoeging van L-HPC, met geschikte hardheid, mooi uiterlijk en de oplossnelheid voldoet aan de kwaliteitsnormvereisten. Na het toevoegen van L-HPC aan de dispergeerbare tablet worden het uiterlijk, de brosheid, de uniformiteit van de dispersie en andere aspecten aanzienlijk verbeterd en verbeterd. Nadat het zetmeel in het oorspronkelijke recept was vervangen door L-HPC, werd de hardheid van de dispergeerbare azitromycinetablet verhoogd, werd de brosheid verbeterd en werden de problemen van ontbrekende hoeken en rotte randen van de originele tablet opgelost. L-HPC wordt gebruikt als bindmiddel voor tabletten en de algemene dosering is 5% tot 20%; terwijl H-HPC wordt gebruikt als bindmiddel voor tabletten, korrels, enz., en de algemene dosering 1% tot 5% van het preparaat is.
3. Toepassing in filmcoating en preparaten met langdurige en gecontroleerde afgifte
Momenteel omvatten wateroplosbare materialen die gewoonlijk worden gebruikt bij filmcoating hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), hydroxypropylcellulose, polyethyleenglycol (PEG) enzovoort. Hydroxypropylcellulose wordt vaak gebruikt als filmvormend middel in voormengmaterialen voor filmcoatings vanwege de taaie, elastische en glanzende film. Als hydroxypropylcellulose wordt gemengd met andere temperatuurbestendige coatingmiddelen, kunnen de prestaties van de coating verder worden verbeterd.
Door gebruik te maken van geschikte hulpstoffen en technieken om van het geneesmiddel matrixtabletten, zwevende maagtabletten, meerlaagse tabletten, omhulde tabletten, osmotische pomptabletten en andere tabletten met langzame en gecontroleerde afgifte te maken, ligt de betekenis in: het verhogen van de mate van geneesmiddelabsorptie en het stabiliseren van de geneesmiddel in het bloed. Concentratie, verminder bijwerkingen, verminder het aantal medicijnen en streef ernaar het genezende effect met de kleinste dosis te maximaliseren en bijwerkingen te minimaliseren. Hydroxypropylcellulose is een van de belangrijkste hulpstoffen van dergelijke preparaten. Het oplossen en vrijkomen van diclofenacnatriumtabletten wordt gecontroleerd door gebruik te maken van hydroxypropylcellulose en ethylcellulose als gewrichts- en skeletmateriaal. Na orale toediening en contact met maagsap zal het oppervlak van diclofenacnatriumtabletten met verlengde afgifte worden gehydrateerd tot een gel. Door het oplossen van de gel en de diffusie van medicijnmoleculen in de gelopening wordt het doel van langzame afgifte van medicijnmoleculen bereikt. Hydroxypropylcellulose wordt gebruikt als de matrix met gecontroleerde afgifte van de tablet. Wanneer het gehalte aan ethylcelluloseblokker constant is, bepaalt het gehalte ervan in de tablet direct de afgiftesnelheid van het medicijn, en het medicijn uit de tablet met een hoger gehalte van hydroxypropylcellulose De afgifte is langzamer. De beklede pellets werden bereid door gebruik te maken van L-HPC en een bepaalde hoeveelheid HPMC als coatingoplossing voor coating als zwellaag, en als laag met gecontroleerde afgifte voor coating met waterige ethylcellulose-dispersie. Wanneer het voorschrift en de dosering van de zwellaag zijn vastgelegd, kunnen de gecoate pellets op verschillende verwachte tijdstippen worden vrijgegeven door de dikte van de laag met gecontroleerde afgifte te regelen. Verschillende soorten gecoate pellets met verschillende gewichtstoename van de laag met gecontroleerde afgifte worden gemengd om Shuxiong-capsules met langdurige afgifte te maken. In het oplossingsmedium kunnen verschillende gecoate pellets op verschillende tijdstippen achtereenvolgens medicijnen afgeven, zodat de componenten met verschillende fysische en chemische eigenschappen gelijktijdige afgifte worden bereikt op hetzelfde moment als langdurige afgifte
Posttijd: 28 december 2022