मौखिक ठोस खुराक फारम को सामान्य excipients

ठोस तयारीहरू हाल बजारमा सबैभन्दा व्यापक रूपमा परिचालित र सबैभन्दा बढी प्रयोग हुने खुराक रूपहरू हुन्, र तिनीहरू सामान्यतया दुई मुख्य पदार्थहरू र सहायकहरू हुन्छन्। Excipients, excipients को रूपमा पनि चिनिन्छ, मुख्य औषधि बाहेक ठोस तयारीहरूमा सबै अतिरिक्त सामग्रीहरूको लागि सामान्य शब्दलाई बुझाउँछ। एक्सपियन्ट्सका बिभिन्न गुणहरू र कार्यहरू अनुसार, ठोस तयारीका एक्सपियन्टहरू प्रायः विभाजित हुन्छन्: फिलरहरू, बाइन्डरहरू, विघटन गर्नेहरू, लुब्रिकेन्टहरू, रिलीज नियामकहरू, र कहिलेकाहीँ रंगीन एजेन्टहरू र स्वाद गर्ने एजेन्टहरू पनि तयारीको आवश्यकता अनुसार थप्न सकिन्छ। सुधार गर्न वा सूत्रको उपस्थिति र स्वाद समायोजन गर्न।
ठोस तयारीका सहायकहरूले औषधीय प्रयोगको लागि आवश्यकताहरू पूरा गर्नुपर्छ, र निम्न विशेषताहरू हुनुपर्छ: ① यसमा उच्च रासायनिक स्थिरता हुनुपर्छ र मुख्य औषधिसँग कुनै भौतिक र रासायनिक प्रतिक्रियाहरू हुनु हुँदैन; ②यसले मुख्य औषधिको चिकित्सीय प्रभाव र सामग्री निर्धारणलाई असर गर्दैन; ③मानव शरीरमा कुनै हानि छैन हानिकारक, पाँच विष, कुनै प्रतिकूल प्रतिक्रिया।
1. फिलर (पातलो)
मुख्य औषधिको कम डोजको कारणले गर्दा, केही औषधिहरूको खुराक कहिलेकाहीँ केही मिलिग्राम वा कम हुन्छ, जुन ट्याब्लेट गठन वा क्लिनिकल प्रशासनको लागि अनुकूल हुँदैन। तसर्थ, जब मुख्य औषधि सामग्री 50mg भन्दा कम हुन्छ, फिलरको एक निश्चित खुराक, जसलाई diluent पनि भनिन्छ, थप्न आवश्यक छ।
एक आदर्श फिलर शारीरिक र रासायनिक रूपमा निष्क्रिय हुनुपर्छ र औषधिको सक्रिय घटकको जैव उपलब्धतालाई असर गर्दैन। सामान्यतया प्रयोग हुने फिलरहरूमा मुख्य रूपमा समावेश हुन्छ: ① स्टार्च, गहुँको स्टार्च, मकैको स्टार्च, र आलुको स्टार्च, जसमध्ये मकैको स्टार्च सबैभन्दा बढी प्रयोग गरिन्छ; प्रकृतिमा स्थिर, हाइग्रोस्कोपीसिटीमा कम, तर कम्प्रेसिबिलिटीमा कमजोर; ② ल्याक्टोज, गुणहरूमा उत्कृष्ट र कम्प्रेसिबल, राम्रो तरलता; ③ सुक्रोज, बलियो हाइग्रोस्कोपीसिटी छ; ④ प्रीजेलेटिनाइज्ड स्टार्च, जसलाई कम्प्रेसिबल स्टार्च पनि भनिन्छ, राम्रो कम्प्रेसिबिलिटी, तरलता र स्व-लुब्रिसिटी हुन्छ; ⑤ माइक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज, MCC भनेर चिनिन्छ, बलियो बाध्यकारी क्षमता र राम्रो कम्प्रेसिबिलिटी छ; "ड्राई बाइन्डर" को रूपमा चिनिन्छ; ⑥म्यानिटोल, माथिका फिलरहरूको तुलनामा, थोरै महँगो छ, र प्रायः चपाउन मिल्ने ट्याब्लेटहरूमा प्रयोग गरिन्छ, जसको स्वाद पनि नाजुक हुन्छ; ⑦अकार्बनिक लवण, मुख्यतया क्याल्सियम सल्फेट, क्याल्सियम फस्फेट, क्याल्सियम कार्बोनेट, आदि, अपेक्षाकृत स्थिर भौतिक र रासायनिक गुणहरू सहित।
2. भिजाउने एजेन्ट र टाँस्ने
भिजाउने एजेन्टहरू र बाइन्डरहरू ग्रेन्युलेसन चरणमा थपिएका सहायकहरू हुन्। भिजाउने एजेन्ट आफै चिपचिपा हुँदैन, तर एक तरल पदार्थ हो जसले सामग्रीलाई भिजाएर सामग्रीको चिपचिपापनलाई प्रेरित गर्दछ। सामान्यतया प्रयोग हुने भिजाउने एजेन्टहरूमा मुख्यतया डिस्टिल्ड वाटर र इथानोल समावेश हुन्छ, जसमध्ये डिस्टिल्ड वाटर पहिलो रोजाइ हो।
चिपकने सहायक सामग्रीहरूलाई जनाउँछ जुन उपयुक्त चिपचिपापनको साथ गैर-चिसो वा अपर्याप्त रूपमा चिपचिपा सामग्रीहरू प्रदान गर्न तिनीहरूको आफ्नै चिपचिपापनमा निर्भर हुन्छ। सामान्यतया प्रयोग हुने टाँसेरहरूमा मुख्यतः निम्न समावेश छन्: ① स्टार्च स्लरी, जुन प्रायः प्रयोग हुने टाँसनेहरू मध्ये एक हो, सस्तो छ, र राम्रो प्रदर्शन छ, र सामान्यतया प्रयोग हुने एकाग्रता 8% -15% छ; ②Methylcellulose, MC भनिन्छ, राम्रो पानी घुलनशीलता छ; ③Hydroxypropylcellulose, HPC भनिन्छ, पाउडर प्रत्यक्ष ट्याब्लेटिङ बाइंडर रूपमा प्रयोग गर्न सकिन्छ; ④Hydroxypropylmethylcellulose, HPMC भनिन्छ, सामग्री चिसो पानीमा घुलनशील छ; ⑤Carboxymethylcellulose सोडियम, जसलाई CMC-Na भनिन्छ, कमजोर कम्प्रेसिबिलिटी भएका औषधिहरूको लागि उपयुक्त; ⑥इथाइलसेलुलोज, EC भनिन्छ, सामग्री पानीमा अघुलनशील छ, तर इथेनॉलमा घुलनशील छ; ⑦Povidone, PVP भनेर चिनिन्छ, यो सामाग्री अत्यन्त हाइग्रोस्कोपिक, पानी र इथेनॉलमा घुलनशील छ; ⑧ साथै, त्यहाँ पोलिथिलीन ग्लाइकोल (PEG भनिन्छ), जिलेटिन जस्ता सामग्रीहरू छन्।
3. विघटन
डिसइन्टेग्रेन्ट्सले ग्यास्ट्रोइंटेस्टाइनल फ्लुइडहरूमा ट्याब्लेटको द्रुत विघटनलाई राम्रो कणहरूमा प्रवर्द्धन गर्ने सहायकहरूलाई जनाउँछ। मौखिक ट्याब्लेटहरू बाहेक विशेष आवश्यकताहरू जस्तै स्थायी-रिलीज ट्याब्लेटहरू, नियन्त्रित-रिलीज ट्याब्लेटहरू, र चबाउन मिल्ने ट्याब्लेटहरू, विघटनकारीहरू सामान्यतया थप्न आवश्यक छ। सामान्यतया प्रयोग हुने विघटनकारीहरू हुन्: ① ड्राई स्टार्च, अघुलनशील वा थोरै घुलनशील औषधिहरूको लागि उपयुक्त; ② carboxymethyl स्टार्च सोडियम, CMS-Na भनिन्छ, यो सामग्री एक उच्च दक्षता विघटन हो; ③ कम प्रतिस्थापित hydroxypropyl सेल्युलोज, L -HPC भनिन्छ, जुन पानी अवशोषित पछि छिटो फुल्न सक्छ; ④ क्रस-लिंक गरिएको मिथाइल सेलुलोज सोडियम, CCMC-Na को रूपमा उल्लेख गरिएको; सामग्री पहिले पानीमा फुल्छ र त्यसपछि घुलनशील हुन्छ, र इथानोलमा अघुलनशील हुन्छ; नोक्सान यो हो कि यसमा बलियो हाइग्रोस्कोपीसिटी छ र सामान्यतया प्रभावशाली ट्याब्लेट वा च्युएबल ट्याब्लेटको दानामा प्रयोग गरिन्छ; ⑥प्रभावकारी विघटनमा मुख्यतया सोडियम बाइकार्बोनेट र साइट्रिक एसिडको मिश्रण समावेश हुन्छ, र साइट्रिक एसिड, फ्युमेरिक एसिड, र सोडियम कार्बोनेट पनि प्रयोग गर्न सकिन्छ, पोटासियम कार्बोनेट र पोटासियम बाइकार्बोनेट आदि।
4. स्नेहक
स्नेहकलाई व्यापक रूपमा तीन वर्गमा विभाजन गर्न सकिन्छ, जसमा ग्लिडन्ट, एन्टी-स्टिकिङ एजेन्टहरू र साँघुरो अर्थमा लुब्रिकेन्टहरू समावेश छन्। ① Glidant: यसको मुख्य कार्य कणहरू बीच घर्षण कम गर्न, पाउडर को तरलता सुधार, र ट्याब्लेट वजन मा भिन्नता कम गर्न मद्दत छ; ② एन्टी-स्टिकिङ एजेन्ट: यसको मुख्य कार्य ट्याब्लेट कम्प्रेसनको समयमा टाँसिएको रोक्नको लागि हो, ट्याब्लेट कम्प्रेसनको सहज सञ्चालन सुनिश्चित गर्न, यसले ट्याब्लेटको उपस्थिति पनि सुधार गर्न सक्छ; ③ chivalrous स्नेहक: सामग्री र मोल्ड भित्ता बीच घर्षण कम गर्नुहोस्, ताकि ट्याब्लेट कम्प्रेसन र पुशिंग को सहज सञ्चालन सुनिश्चित गर्न। सामान्यतया प्रयोग हुने स्नेहक (व्यापक अर्थमा) मा ट्याल्क पाउडर, म्याग्नेसियम स्टियरेट (एमएस), माइक्रोनाइज्ड सिलिका जेल, पोलिथीन ग्लाइकोल, सोडियम लौरिल सल्फेट, हाइड्रोजनयुक्त वनस्पति तेल, आदि पर्दछन्।
5. रिलिज मोड्युलेटर
मौखिक ट्याब्लेटहरूमा रिलीज नियामकहरू मौखिक निरन्तर-रिलीज तयारीहरूमा औषधिको रिलीजको गति र डिग्री नियन्त्रण गर्न उपयुक्त छन्, ताकि औषधि निश्चित गतिमा बिरामी साइटमा डेलिभर हुन्छ र तन्तु वा शरीरको तरल पदार्थहरूमा निश्चित एकाग्रता कायम राख्छ। , यसरी अपेक्षित उपचारात्मक प्रभाव प्राप्त गर्नुहोस् र विषाक्त र साइड इफेक्टहरू कम गर्नुहोस्। सामान्यतया प्रयोग हुने रिलीज नियामकहरू मुख्यतया म्याट्रिक्स प्रकार, फिल्म-लेपित ढिलो-रिलीज पोलिमर र मोटाइमा विभाजित हुन्छन्।
(1) म्याट्रिक्स-प्रकार रिलीज मोड्युलेटर
①हाइड्रोफिलिक जेल कंकाल सामाग्री: पानीको सम्पर्कमा आउँदा यो सुन्निन्छ कि ड्रग रिलिजलाई नियन्त्रण गर्न जेल बाधा बनाउँछ, सामान्यतया प्रयोग गरिन्छ मिथाइल सेल्युलोज, कार्बोक्सिमथिल सेलुलोज, हाइड्रोक्साइप्रोपाइल सेलुलोज, पोभिडोन, कार्बोमर, एल्जिनिक एसिड साल्ट, चिटोसन, आदि।
② अघुलनशील कंकाल सामग्री: अघुलनशील कंकाल सामग्रीले पानीमा अघुलनशील वा न्यूनतम पानी घुलनशीलता भएको उच्च आणविक बहुलकलाई जनाउँछ। सामान्यतया प्रयोग हुने मुख्यतया इथाइल सेल्युलोज, पोलिथिलीन, पाँच-विषाक्त पोलिथिलीन, पोलिमेथेक्रिलिक एसिड, इथाइलिन-विनाइल एसीटेट कोपोलिमर, सिलिकन रबर, आदि हुन्।
③ बायोइरोडिबल फ्रेमवर्क सामग्रीहरू: सामान्यतया प्रयोग हुने बायोरोडिबल फ्रेमवर्क सामग्रीहरूमा मुख्यतया जनावरको बोसो, हाइड्रोजनयुक्त वनस्पति तेल, मोम, स्टेरिल अल्कोहल, कार्नाउबा मोम, ग्लिसरिल मोनोस्टेरेट, आदि समावेश छन्। यसले पानीमा घुलनशील औषधिहरूको विघटन र रिलीज प्रक्रियामा ढिलाइ गर्न सक्छ।
(2) लेपित रिलीज परिमार्जक
① अघुलनशील बहुलक सामग्रीहरू: सामान्य अघुलनशील कंकाल सामग्रीहरू जस्तै EC।
②आन्तरिक पोलिमर सामग्रीहरू: सामान्य इन्टरिक पोलिमर सामग्रीहरूमा मुख्यतया एक्रिलिक राल, L-प्रकार र S-प्रकार, हाइड्रोक्साइप्रोपाइलमेथाइलसेल्युलोज एसीटेट सक्सिनेट (HPMCAS), सेलुलोज एसीटेट phthalate (CAP), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (MCPsutlization) आदि समावेश छन्। आन्द्राको रसमा माथिको सामग्रीहरू, र भूमिका खेल्नको लागि विशिष्ट भागहरूमा घुल्छ।
6. अन्य सामानहरू
माथिको सामान्य रूपमा प्रयोग हुने सहायकको अतिरिक्त, औषधि प्रशासनको आवश्यकताहरू राम्रोसँग पूरा गर्न, औषधि पहिचान सुधार गर्न वा अनुपालन सुधार गर्नका लागि कहिलेकाहीं अन्य सहायकहरू थपिन्छन्। उदाहरणका लागि, रंग, स्वाद र मीठो बनाउने एजेन्टहरू।
①रङ एजेन्ट: यो सामग्री थप्नुको मुख्य उद्देश्य ट्याब्लेटको उपस्थिति सुधार गर्न र पहिचान गर्न र छुट्याउन सजिलो बनाउनु हो। सामान्यतया प्रयोग हुने पिग्मेन्टहरूले औषधिको विशिष्टताहरू पूरा गर्नुपर्छ, र थपिएको रकम सामान्यतया ०.०५% भन्दा बढी हुनु हुँदैन।
②अरोमेटिक्स र मिठाईहरू: सुगन्ध र मिठाईहरूको मुख्य उद्देश्य औषधिहरूको स्वाद सुधार्नु हो, जस्तै चपाउन मिल्ने ट्याब्लेटहरू र मौखिक रूपमा विघटन गर्ने ट्याब्लेटहरू। सामान्यतया प्रयोग हुने सुगन्धहरूमा मुख्यतया एसेन्स, विभिन्न सुगन्धित तेलहरू, आदि समावेश हुन्छन्। सामान्यतया प्रयोग हुने मिठाईहरू मुख्यतया सुक्रोज, एस्पार्टम, आदि समावेश गर्दछ।