ခံတွင်းအစိုင်အခဲ သောက်သုံးသောပုံစံများ ၏ အသုံးများသော ဓာတ်ပစ္စည်းများ

အစိုင်အခဲကြိုတင်ပြင်ဆင်မှုများသည် လက်ရှိဈေးကွက်တွင် အကျယ်ပြန့်ဆုံးနှင့် အသုံးအများဆုံး သောက်သုံးသောပုံစံများဖြစ်ပြီး ၎င်းတို့တွင် အများအားဖြင့် အဓိကပါဝင်ပစ္စည်းများနှင့် ဓာတ်ပစ္စည်းနှစ်မျိုးပါဝင်ပါသည်။ Excipients ဟုခေါ်သော ဓာတ်ပစ္စည်းများသည် ပင်မဆေးမှလွဲ၍ အစိုင်အခဲပြင်ဆင်မှုများတွင် ထပ်လောင်းပစ္စည်းများအားလုံးအတွက် ယေဘုယျအသုံးအနှုန်းကို ရည်ညွှန်းသည်။ excipients ၏ မတူညီသော ဂုဏ်သတ္တိများနှင့် လုပ်ငန်းဆောင်တာအရ၊ အစိုင်အခဲပြင်ဆင်မှုများ၏ excipients အား အဖြည့်ခံများ၊ binders၊ disintegrants၊ ချောဆီများ၊ ထုတ်လွှတ်မှုအားထိန်းညှိမှုများ၊ နှင့် တစ်ခါတစ်ရံတွင် အရောင်ခြယ်ပစ္စည်းနှင့် အနံ့အရသာအေးဂျင့်များကို ပြင်ဆင်မှုလိုအပ်ချက်များနှင့်အညီ ပေါင်းထည့်နိုင်သည်။ ဖော်မြူလာ၏ အသွင်အပြင်နှင့် အရသာကို မြှင့်တင်ရန် သို့မဟုတ် ချိန်ညှိရန်။
အစိုင်အခဲပြင်ဆင်မှုများ၏ပါဝင်ပစ္စည်းများသည် ဆေးဖက်ဆိုင်ရာအသုံးပြုမှုအတွက်လိုအပ်ချက်များနှင့်ကိုက်ညီသင့်ပြီး အောက်ပါလက္ခဏာများရှိသည်- ①၎င်းသည် မြင့်မားသောဓာတုဗေဒတည်ငြိမ်မှုရှိသင့်ပြီး ပင်မဆေးနှင့်ရုပ်ပိုင်းဆိုင်ရာနှင့် ဓာတုဗေဒတုံ့ပြန်မှုများလုံးဝမရှိသင့်ပါ။ ②၎င်းသည် ပင်မဆေး၏ ကုထုံးဆိုင်ရာအကျိုးသက်ရောက်မှုနှင့် အကြောင်းအရာဆုံးဖြတ်ခြင်းကို မထိခိုက်စေသင့်ပါ။ ③ လူ့ခန္ဓာကိုယ်ကို ထိခိုက်မှုမရှိစေဘဲ အန္တရာယ်ဖြစ်စေနိုင်သော၊ အဆိပ်ငါးမျိုး၊ ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများမရှိပါ။
1. Filler (ပါးလွှာ)
ပင်မဆေး၏ ပမာဏနည်းခြင်းကြောင့်၊ အချို့သောဆေးများ၏ ပမာဏသည် တစ်ခါတစ်ရံတွင် မီလီဂရမ်အနည်းငယ် သို့မဟုတ် ထိုထက်နည်းသောကြောင့် တက်ဘလက်ဖွဲ့ခြင်း သို့မဟုတ် ဆေးဘက်ဆိုင်ရာ စီမံအုပ်ချုပ်မှုကို အထောက်အကူမပြုပေ။ ထို့ကြောင့်၊ အဓိကဆေးပါဝင်မှု 50mg ထက်နည်းသောအခါ၊ diluent ဟုလည်းခေါ်သော အဖြည့်ခံဆေးအချို့ကို ထပ်ဖြည့်ရန် လိုအပ်ပါသည်။
စံပြဖြည့်စွက်စာသည် ဇီဝကမ္မနှင့် ဓာတုဗေဒအရ အားနည်းနေသင့်ပြီး ဆေးဝါး၏ တက်ကြွသောပါဝင်ပစ္စည်း၏ ဇီဝရရှိနိုင်မှုကို မထိခိုက်စေသင့်ပါ။ အသုံးများသောဖြည့်စွက်စာများတွင် အဓိကအားဖြင့်- ဂျုံကစီဓာတ်၊ ပြောင်းဖူးကစီဓာတ်နှင့် အာလူးကစီဓာတ်အပါအဝင် ① ကစီဓာတ်၊ သဘာဝတွင် တည်တည်ငြိမ်ငြိမ်၊ hygroscopicity နည်းပါးသော်လည်း compressibility အားနည်းသည်။ ② Lactose၊ ဂုဏ်သတ္တိနှင့် ဖိသိပ်နိုင်မှုတွင် အထူးကောင်းမွန်သော၊ ကောင်းမွန်သော အရည်ထွက်မှု။ ③ sucrose၊ ခိုင်မာသော hygroscopicity ရှိသည်။ ④ ဖိသိပ်နိုင်သော ကစီဓာတ်ဟုလည်း လူသိများသော pregelatinized ကစီဓာတ်သည် ကောင်းမွန်သော ဖိသိပ်နိုင်စွမ်း၊ အရည်ထွက်မှု နှင့် မိမိကိုယ်ကို ချောဆီ၊ ⑤ MCC ဟုရည်ညွှန်းသော microcrystalline cellulose သည် ခိုင်ခံ့သောစည်းနှောင်နိုင်စွမ်းရှိပြီး ဖိသိပ်နိုင်မှုကောင်းသည်။ "dry binder" ဟုခေါ်သည်; ⑥Mannitol သည် အထက်ဖော်ပြပါဖြည့်စွက်စာများနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက အနည်းငယ်စျေးကြီးပြီး အရသာရှိပြီး အရသာရှိသော ဝါးစားနိုင်သော တက်ဘလက်များတွင် အသုံးပြုလေ့ရှိပါသည်။ ⑦ အဓိကအားဖြင့် ကယ်လစီယမ်ဆာလဖိတ်၊ ကယ်လ်စီယမ်ဖော့စဖိတ်၊ ကယ်လ်စီယမ်ကာဗွန်နိတ်စသည်ဖြင့် တည်ငြိမ်သော ရုပ်ပိုင်းဆိုင်ရာနှင့် ဓာတုဂုဏ်သတ္တိများ ပါ၀င်သော အင်အော်ဂဲနစ်ဆားများ။
2. Wetting agent နှင့် ကော်
စိုစွတ်သောအေးဂျင့်များနှင့် binders များသည် granulation အဆင့်တွင်ထည့်ထားသော excipients များဖြစ်သည်။ စိုစွတ်သောအေးဂျင့်ကိုယ်တိုင်က ပျစ်ပျစ်မဟုတ်သော်လည်း ပစ္စည်းကို စိုစွတ်ခြင်းဖြင့် ပစ္စည်း၏ ပျစ်ဆိမ့်မှုကို ဖြစ်ပေါ်စေသော အရည်ဖြစ်သည်။ အသုံးများသော အစိုဓာတ်သည် အဓိကအားဖြင့် ပေါင်းခံရေနှင့် အီသနောတို့ ပါဝင်ပြီး ယင်းတို့အနက် ပေါင်းခံရေသည် ပထမရွေးချယ်မှုဖြစ်သည်။
ကော်များသည် သင့်လျော်သော viscosity ဖြင့် ပျစ်ပျစ်မဟုတ်သော သို့မဟုတ် မလုံလောက်သော ပျစ်ခဲသောပစ္စည်းများကို ထောက်ပံ့ပေးရန် ၎င်းတို့၏ viscosity ပေါ်တွင် မှီခိုနေသော အရန်ပစ္စည်းများကို ရည်ညွှန်းသည်။ အသုံးများသော ကော်များတွင် အဓိကအားဖြင့် ပါဝင်သည်- ① အသုံးများဆုံး ကော်များထဲမှ တစ်ခုဖြစ်သည့် ကစီဓာတ် slurry သည် စျေးပေါပြီး စွမ်းဆောင်ရည် ကောင်းမွန်ပြီး အသုံးများသော ပြင်းအားမှာ 8%-15% ဖြစ်သည်။ ②Methylcellulose သည် MC ဟုရည်ညွှန်းသော၊ ရေတွင်ပျော်ဝင်မှုကောင်းသည်။ ③Hydroxypropylcellulose ကို HPC ဟုရည်ညွှန်းသော၊ အမှုန့်တိုက်ရိုက်တက်ဘလက်ထုပ်ပိုးအဖြစ်အသုံးပြုနိုင်ပါသည်။ ④Hydroxypropylmethylcellulose, HPMC အဖြစ်ရည်ညွှန်းသည်၊ အဆိုပါပစ္စည်းသည်ရေအေးတွင်ပျော်ဝင်သည်; ⑤Carboxymethylcellulose ဆိုဒီယမ်၊ CMC-Na ဟုရည်ညွှန်းသည်၊ ⑥EthylcelluloseEC ဟုရည်ညွှန်းသည်၊ အဆိုပါပစ္စည်းသည် ရေတွင်မပျော်ဝင်သော်လည်း အီသနောတွင်ပျော်ဝင်ပါသည်။ ⑦ Povidone, PVP အဖြစ်ရည်ညွှန်းသည်၊ အဆိုပါပစ္စည်းသည် အလွန်အမင်း hygroscopic ဖြစ်ပြီး၊ ရေနှင့် အီသနောတွင် ပျော်ဝင်နိုင်သည်။ ⑧ ထို့အပြင်၊ polyethylene glycol (PEG ဟုရည်ညွှန်းသည်)၊ gelatin ကဲ့သို့သောပစ္စည်းများ။
3. Disintegrant
Disintegrants များသည် အစာအိမ်နှင့် အူလမ်းကြောင်းရှိ အရည်များတွင် ဆေးပြားများကို လျင်မြန်စွာ ပြိုကွဲသွားစေသည့် ဖြည့်စွက်ပစ္စည်းများကို ရည်ညွှန်းသည်။ ဆက်တိုက်ထုတ်လွှတ်သော တက်ဘလက်များ၊ ထိန်းချုပ်-ထုတ်လွှတ်သော တက်ဘလက်များနှင့် ဝါးစားနိုင်သော တက်ဘလက်များကဲ့သို့သော အထူးလိုအပ်ချက်ရှိသည့် ပါးစပ်ဆေးပြားများမှလွဲ၍ ယေဘုယျအားဖြင့် ကွဲထွက်နေသော ဆေးများကို ထည့်သွင်းရန် လိုအပ်ပါသည်။ အသုံးများသော disintegrants များမှာ- ① ခြောက်သွေ့သောကစီဓာတ်၊ မပျော်ဝင်နိုင်သော သို့မဟုတ် အနည်းငယ်ပျော်ဝင်နိုင်သော ဆေးဝါးများအတွက် သင့်လျော်သည်။ ② CMS-Na ဟုရည်ညွှန်းသော carboxymethyl ကစီဓာတ်ဆိုဒီယမ်၊ ဤပစ္စည်းသည် မြင့်မားသော ထိရောက်မှု ကွဲလွဲမှုတစ်ခုဖြစ်သည်။ ③ ရေစုပ်ယူပြီးနောက် လျင်မြန်စွာ ဖောရောင်လာနိုင်သည့် L -HPC ဟု ရည်ညွှန်းသော အစားထိုး ဟိုက်ဒရိုစီပရိုပလင်းဆဲလ်လူလိုစ့်၊ ④ CCMC-Na ဟုရည်ညွှန်းသည့် မီသိုင်းဆဲလ်လူလိုစီယမ်၊ ပစ္စည်းသည် ရေတွင် ဦးစွာ ဖောင်းပွပြီး ပျော်ဝင်ကာ အီသနောတွင် မပျော်ဝင်နိုင်ပါ။ အားနည်းချက်မှာ ၎င်းသည် ခိုင်ခံ့သော hygroscopicity ရှိပြီး effervescent တက်ဘလက်များ သို့မဟုတ် ဝါးစားနိုင်သော တက်ဘလက်များ ၏ granulation တွင် အသုံးများသည်။ ⑥Effervescent disintegrant များတွင် အဓိကအားဖြင့် ဆိုဒီယမ်ဘိုက်ကာဗွန်နိတ်နှင့် citric acid ရောနှောပါဝင်ပြီး citric acid၊ fumaric acid နှင့် sodium carbonate ၊ Potassium Carbonate နှင့် Potassium Bicarbonate စသည်တို့ကိုလည်း အသုံးပြုနိုင်ပါသည်။
4. ချောဆီ
ချောဆီများကို ကျဉ်းမြောင်းသောသဘောဖြင့် glidants၊ anti-sticking agent နှင့် ချောဆီများအပါအဝင် အမျိုးအစားသုံးမျိုး ကျယ်ပြန့်စွာ ခွဲခြားနိုင်သည်။ ① Glidant- ၎င်း၏အဓိကလုပ်ဆောင်ချက်မှာ အမှုန်များကြား ပွတ်တိုက်မှုကို လျှော့ချရန်၊ အမှုန့်၏ အရည်ထွက်မှုကို မြှင့်တင်ရန်နှင့် တက်ဘလက်အလေးချိန် ကွာခြားမှုကို လျှော့ချရန် ဖြစ်သည်။ ② anti-sticking အေးဂျင့်- ၎င်း၏အဓိကလုပ်ဆောင်ချက်မှာ တက်ဘလက်ချုံ့စဉ်အတွင်း ကပ်နေခြင်းကို ကာကွယ်ရန်ဖြစ်ပြီး၊ တက်ဘလက်ကို ဖိသိပ်ခြင်း၏ ချောမွေ့သောလည်ပတ်မှုကို သေချာစေရန်အတွက်၊ ၎င်းသည် တက်ဘလက်များ၏ အသွင်အပြင်ကိုလည်း မြှင့်တင်ပေးနိုင်ပါသည်။ ③ chivalrous ချောဆီ- တက်ဘလက်ကို ဖိနှိမ်ခြင်းနှင့် တွန်းခြင်း၏ ချောမွေ့သောလည်ပတ်မှုကို သေချာစေရန်အတွက် ပစ္စည်းနှင့် မှိုနံရံကြား ပွတ်တိုက်မှုကို လျှော့ချပါ။ အသုံးများသော ချောဆီများတွင် (ကျယ်ပြန့်သောအဓိပ္ပာယ်ဖြင့်) talc powder၊ magnesium stearate (MS)၊ micronized silica gel၊ polyethylene glycols၊ sodium lauryl sulfate၊ hydrogenated ဟင်းသီးဟင်းရွက်ဆီ စသည်တို့ ပါဝင်သည်။
5. Modulator ကိုထုတ်ပါ။
ခံတွင်းဆေးပြားများတွင် ဖြန့်ချိမှုအားထိန်းကိရိယာများသည် ပါးစပ်မှထုတ်လွှတ်သောပြင်ဆင်မှုများတွင် ဆေးဝါးထုတ်လွှတ်မှုအမြန်နှုန်းနှင့် အတိုင်းအတာကို ထိန်းချုပ်ရန်အတွက် သင့်လျော်သည်၊ ထို့ကြောင့် ဆေးဝါးအား လူနာနေရာသို့ အရှိန်အဟုန်ဖြင့် ပို့ဆောင်ပြီး တစ်ရှူးများ သို့မဟုတ် ခန္ဓာကိုယ်အရည်များအတွင်း အာရုံစူးစိုက်မှုအချို့ကို ထိန်းသိမ်းထားနိုင်ရန်၊ ထို့ကြောင့် မျှော်လင့်ထားသည့် ကုထုံးအကျိုးသက်ရောက်မှုကို ရရှိစေပြီး အဆိပ်အတောက်နှင့် ဘေးထွက်ဆိုးကျိုးများကို လျှော့ချပေးသည်။ အသုံးများသော ထုတ်လွှတ်မှုအားထိန်းကိရိယာများကို အဓိကအားဖြင့် မက်ထရစ်အမျိုးအစား၊ ဖလင်ဖြင့် ဖုံးအုပ်ထားသော အနှေးထုတ်ပိုလီမာနှင့် ထူထဲသော အမျိုးအစားဟူ၍ ပိုင်းခြားထားသည်။
(၁) Matrix-type release modulator
①Hydrophilic gel skeleton material- ဆေးထုတ်လွှတ်မှုကို ထိန်းချုပ်ရန် gel barrier တစ်ခုအဖြစ် ရေနှင့်ထိတွေ့သောအခါ ဖောင်းလာခြင်း၊ အများအားဖြင့်အသုံးပြုသော methyl cellulose၊ carboxymethyl cellulose၊ hydroxypropyl cellulose၊ povidone၊ carbomer၊ alginic acid ဆား၊ chitosan စသည်တို့ဖြစ်သည်။
② မပျော်ဝင်နိုင်သောအရိုးစုပစ္စည်း- မပျော်ဝင်နိုင်သောအရိုးစုပစ္စည်းများသည် ရေတွင်မပျော်ဝင်နိုင်သော သို့မဟုတ် ရေတွင်ပျော်ဝင်မှုအနည်းဆုံးရှိသော မြင့်မားသောမော်လီကျူးကိုရည်ညွှန်းသည်။ အဓိကအားဖြင့် အသုံးပြုလေ့ရှိသည်မှာ ethyl cellulose၊ polyethylene၊ five-toxic polyethylene၊ polymethacrylic acid၊ ethylene-vinyl acetate copolymer၊ silicone rubber စသည်တို့ဖြစ်သည်။
③ Bioerodible framework ပစ္စည်းများ- အဓိကအားဖြင့် တိရစ္ဆာန်အဆီ၊ ဟိုက်ဒရိုဂျင်ပါသော ဟင်းသီးဟင်းရွက်ဆီ၊ ပျားဖယောင်း၊ stearyl အရက်၊ carnauba ဖယောင်း၊ glyceryl monostearate စသည်တို့တွင် အသုံးများသော bioerodible framework ပစ္စည်းများသည် အဓိကအားဖြင့် ရေတွင်ပျော်ဝင်နိုင်သော ဆေးဝါးများ၏ ပျော်ဝင်မှုနှင့် ထွက်ရှိမှုကို နှောင့်နှေးစေနိုင်သည်။
(၂) Coated release modifier ၊
① မပျော်ဝင်နိုင်သော ပိုလီမာပစ္စည်းများ- EC ကဲ့သို့သော ဘုံမပျော်ဝင်နိုင်သော အရိုးစုပစ္စည်းများ။
②Enteric ပေါ်လီမာပစ္စည်းများ- အများသုံး enteric ပိုလီမာပစ္စည်းများတွင် အဓိကအားဖြင့် acrylic resin၊ L-type နှင့် S-type၊ hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS)၊ cellulose acetate phthalate (CAP) ၊ hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP) စသည်တို့ ပါဝင်ပါသည်။ ၎င်းသည် dissolution ၏ ဝိသေသလက္ခဏာများကို အသုံးချသည်။ အူဖျော်ရည်များတွင် ပစ္စည်းများနှင့် တိကျသော အစိတ်အပိုင်းများတွင် ပျော်ဝင်သော အခန်းကဏ္ဍမှ ပါဝင်ပါသည်။
6. အခြားဆက်စပ်ပစ္စည်းများ
အထက်ဖော်ပြပါ အသုံးများသော ဓာတ်ပစ္စည်းများအပြင်၊ ဆေးဝါးစီမံခန့်ခွဲမှု၏လိုအပ်ချက်များကို ပိုမိုကောင်းမွန်စွာဖြည့်ဆည်းနိုင်ရန်၊ ဆေးဝါးအသိအမှတ်ပြုမှုတိုးတက်စေရန် သို့မဟုတ် လိုက်နာမှုတိုးတက်စေရန်အတွက် တစ်ခါတစ်ရံတွင် အခြားသောဓာတ်ပစ္စည်းများကို တခါတရံတွင် ထည့်သွင်းထားပါသည်။ ဥပမာအားဖြင့် အရောင်ခြယ်ခြင်း၊ အနံ့အရသာ နှင့် ချိုမြိန်သော အေးဂျင့်များ။
①Coloring agent- ဤပစ္စည်းကိုထည့်ရခြင်း၏ အဓိကရည်ရွယ်ချက်မှာ တက်ဘလက်၏အသွင်အပြင်ကို မြှင့်တင်ရန်နှင့် ခွဲခြားသိမြင်ရန် ပိုမိုလွယ်ကူစေရန်ဖြစ်သည်။ အသုံးများသော ဆိုးဆေးများသည် ဆေးဝါးသတ်မှတ်ချက်များနှင့် ကိုက်ညီသင့်ပြီး ပေါင်းထည့်သည့်ပမာဏသည် ယေဘုယျအားဖြင့် 0.05% ထက် မပိုသင့်ပါ။
②ရနံ့နှင့် အချိုဓာတ်- အမွှေးအကြိုင်နှင့် အချိုဓာတ်များ၏ အဓိကရည်ရွယ်ချက်မှာ ဝါးစားနိုင်သော ဆေးပြားများနှင့် ပါးစပ်ကွဲထွက်သည့် ဆေးပြားများကဲ့သို့သော ဆေးဝါးများ၏ အရသာကို မြှင့်တင်ရန်ဖြစ်သည်။ အသုံးများသောရေမွှေးများတွင် အဓိကအားဖြင့် အနှစ်သာရများ၊ အမျိုးမျိုးသောရနံ့ဆီများ စသည်တို့ပါဝင်သည်။ အသုံးများသော အချိုဓာတ်များတွင် အဓိကအားဖြင့် sucrose, aspartame, etc.