1. Il-proprjetajiet bażiċi ta 'HPMC
Hypromellose, isem sħiħ hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC. Il-formula molekulari tagħha hija C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, u l-piż molekulari tiegħu huwa ta 'madwar 86000. Dan il-prodott huwa materjal semi-sintetiku, li huwa parti minn metil u parti minn polyhydroxypropyl ether taċ-ċelluloża. Jista 'jiġi prodott b'żewġ metodi: wieħed huwa li l-grad xieraq ta' ċelluloża tal-metil jiġi ttrattat b'NaOH, u mbagħad jirreaġixxi bl-ossidu tal-propilene taħt temperatura u pressjoni għolja. Il-forma hija konnessa maċ-ċirku anhydroglucose taċ-ċelluloża, u tista 'tilħaq il-livell ideali; l-ieħor huwa li jittratta linter tal-qoton jew fibra tal-polpa tal-injam b'soda kawstika, u jirreaġixxi mal-klorur tal-metil u l-ossidu tal-propilene suċċessivament biex jikseb, u mbagħad jirfina aktar, imfarrak biex jagħmel trab jew granuli fin u uniformi. HPMC huwa varjetà ta 'ċelluloża naturali tal-pjanti, u huwa wkoll eċċipjent farmaċewtiku eċċellenti, li għandu firxa wiesgħa ta' sorsi. Fil-preżent, huwa użat ħafna fid-dar u barra, u huwa wieħed mill-eċċipjenti farmaċewtiċi bl-ogħla rata ta 'utilizzazzjoni f'drogi orali.
Dan il-prodott huwa ta 'kulur abjad għal abjad ħalib, mhux tossiku u bla togħma, u huwa fil-forma ta' trab granulari jew fibruż li jgħaddi faċilment. Huwa relattivament stabbli taħt espożizzjoni għad-dawl u umdità. Tintefaħ fl-ilma kiesaħ biex tifforma soluzzjoni kollojdali abjad ħalib, li għandha ċertu grad ta 'viskożità, u l-fenomenu ta' interkonverżjoni sol-ġel jista 'jseħħ minħabba l-bidla fit-temperatura ta' ċerta konċentrazzjoni tas-soluzzjoni. Jinħall ħafna f'70% alkoħol jew dimethyl ketone, u mhux se jinħall f'alkoħol assolut, kloroform jew etossietan.
Meta l-pH ta 'hypromellose huwa bejn 4.0 u 8.0, għandu stabbiltà tajba, u jista' jeżisti b'mod stabbli meta l-pH ikun bejn 3.0 u 11.0. Meta t-temperatura tkun 20 ° C u l-umdità relattiva hija 80%, tinħażen għal 10 ijiem. Il-koeffiċjent ta 'assorbiment ta' umdità ta 'HPMC huwa 6.2%.
Minħabba l-kontenuti differenti ta 'methoxy u hydroxypropyl fl-istruttura ta' hypromellose, dehru diversi tipi ta 'prodotti. F'konċentrazzjonijiet speċifiċi, diversi tipi ta 'prodotti għandhom viskożità speċifika u temperaturi ta' ġelazzjoni Termali, għalhekk, għandhom proprjetajiet differenti u jistgħu jintużaw għal skopijiet differenti. Il-farmakopei ta 'diversi pajjiżi għandhom regolamenti u rappreżentazzjonijiet differenti fuq il-mudelli: il-Farmakopea Ewropea, skond il-gradi varji ta' viskositajiet differenti u gradi ta 'sostituzzjoni tal-prodotti mibjugħa fis-suq, hija rappreżentata minn gradi flimkien ma' numri, u l-unità hija mPa ·s; fil-Farmakopea ta 'l-Istati Uniti, l-isem komuni Żid 4 ċifri fl-aħħar biex tindika l-kontenut u t-tip ta' kull sostituent ta 'hypromellose, bħal hypromellose 2208, l-ewwel żewġ ċifri jirrappreżentaw il-persentaġġ approssimattiv ta' metossi, u l-aħħar żewġ ċifri jirrappreżentaw hydroxypropyl Persentaġġ approssimattiv.
2. Il-metodu ta 'ħoll ta' HPMC fl-ilma
2.1 metodu ta 'ilma sħun
Peress li l-hypromellose ma jinħallx fl-ilma sħun, jista 'jkun imxerred b'mod uniformi fl-ilma sħun fil-bidu, u mbagħad imkessaħ. Żewġ metodi tipiċi huma deskritti kif ġej:
(1) Poġġi l-ammont meħtieġ ta 'ilma sħun fil-kontenitur, u saħħanha għal madwar 70 ° C, gradwalment żid dan il-prodott taħt tħawwad bil-mod, fil-bidu, dan il-prodott floats fuq il-wiċċ ta' l-ilma, u mbagħad gradwalment jifforma a demel likwidu, tħawwad Kessaħ id-demel likwidu isfel.
(2) Żid 1/3 jew 2/3 ta 'l-ammont meħtieġ ta' ilma fil-kontenitur u saħħanha sa 70 ° C biex tferrex il-prodott biex tipprepara slurry ta 'ilma sħun, imbagħad żid l-ammont li jifdal ta' ilma kiesaħ jew ilma tas-silġ sakemm l-ilma sħun silts F'demel likwidu, it-taħlita titkessaħ wara li tħawwad.
2.2 Metodu tat-taħlit tat-trab
Il-partiċelli tat-trab huma mxerrda bis-sħiħ permezz ta 'taħlit niexef ma' ammont ugwali jew akbar ta 'ingredjenti oħra tat-trab, u mbagħad maħlul fl-ilma. F'dan iż-żmien, l-hypromellose jista 'jiġi maħlul mingħajr agglomerazzjoni.
3. Vantaġġi ta 'HPMC
3.1 Solubilità fl-ilma kiesaħ
Solubbli fl-ilma kiesaħ taħt l-40°C jew 70% etanol, bażikament ma jinħallx fl-ilma sħun 'il fuq minn 60°C, iżda jista' jiġi ġelled.
3.2 Inertezza kimika
Hypromellose (HPMC) huwa tip ta 'etere taċ-ċelluloża mhux joniku. Is-soluzzjoni tagħha m'għandha l-ebda ħlas joniku u ma tinteraġixxix ma 'melħ tal-metall jew komposti organiċi joniċi. Għalhekk, eċċipjenti oħra ma jirreaġixxux magħha matul il-proċess ta 'preparazzjoni.
3.3 Stabbiltà
Huwa relattivament stabbli għall-aċidu u l-alkali, u jista 'jinħażen għal żmien twil bejn pH 3 u 1l mingħajr bidla ovvja fil-viskożità. Is-soluzzjoni milwiema ta 'hypromellose (HPMC) għandha effett kontra l-moffa u tista' żżomm stabbiltà tajba tal-viskożità waqt ħażna fit-tul. Farmaċewtiċi li jużaw HPMC bħala eċċipjenti għandhom stabbiltà ta 'kwalità aħjar minn dawk li jużaw eċċipjenti tradizzjonali (bħal destrin, lamtu, eċċ.).
3.4 Aġġustabilità tal-viskożità
Derivattivi ta 'viskożità differenti ta' HPMC jistgħu jitħalltu skond proporzjonijiet differenti, u l-viskożità tagħha tista 'tinbidel skond ċerti regoli, u għandha relazzjoni lineari tajba, għalhekk il-proporzjon jista' jintgħażel skond ir-rekwiżiti.
3.5 Inerzja metabolika
HPMC ma jiġix assorbit jew metabolizzat fil-ġisem, u ma jipprovdix sħana, għalhekk huwa eċċipjent ta 'preparazzjoni farmaċewtika sigura.
3.6 Sigurtà
Huwa ġeneralment maħsub li HPMC huwa materjal mhux tossiku u mhux irritanti. Id-doża letali medjana għall-ġrieden hija 5g/kg, u d-doża letali medjana għall-firien hija 5.2g/kg. Dożi ta 'kuljum ma jagħmlux ħsara lill-bnedmin.
4. Applikazzjoni ta' HPMC fil-preparazzjoni
4.1 Bħala materjal tal-kisi tal-film u materjal li jifforma l-film
Bl-użu ta 'hypromellose (HPMC) bħala l-materjal tal-pillola miksija b'rita, meta mqabbla ma' pilloli miksija tradizzjonali bħal pilloli miksija biz-zokkor, il-pilloli miksija m'għandhom l-ebda vantaġġi ovvji biex jaħbu t-togħma tal-mediċina u d-dehra, iżda l-ebusija u l-frijabbiltà tagħhom, l-assorbiment tal-umdità, diżintegrazzjoni, żieda fil-piż tal-kisi u indikaturi oħra ta 'kwalità huma aħjar. Il-grad ta 'viskożità baxxa ta' dan il-prodott jintuża bħala materjal tal-kisi tal-film li jinħall fl-ilma għal pilloli u pilloli, u l-grad ta 'viskożità għolja jintuża bħala materjal ta' kisi ta 'film għal sistemi ta' solvent organiku. Il-konċentrazzjoni hija ġeneralment 2.0% sa 20%.
4.2 Bħala jgħaqqad u diżintegrant
Il-grad ta 'viskożità baxxa ta' dan il-prodott jista 'jintuża bħala binder u diżintegrant għal pilloli, pilloli, u granuli, u l-grad ta' viskożità għolja jista 'jintuża biss bħala binder. Id-dożaġġ ivarja skont mudelli u rekwiżiti differenti. Ġeneralment, id-dożaġġ ta 'binder għal pilloli tal-granulazzjoni niexfa huwa ta' 5%, u d-dożaġġ ta 'binder għal pilloli tal-granulazzjoni mxarrba huwa 2%.
4.3 Bħala aġent ta 'sospensjoni
L-aġent ta 'sospensjoni huwa sustanza viskuża tal-ġell b'idrofiliċità, li tista' tnaqqas il-veloċità tas-sedimentazzjoni tal-partiċelli meta tintuża fl-aġent ta 'sospensjoni, u tista' titwaħħal mal-wiċċ tal-partiċelli biex tevita li l-partiċelli jaggregaw u jiċkienu f'ballun . L-aġenti tas-sospensjoni għandhom rwol vitali fit-teħid tas-sospensjonijiet. HPMC hija varjetà eċċellenti ta 'aġenti ta' sospensjoni, u s-soluzzjoni kollojdali maħlula tagħha tista 'tnaqqas it-tensjoni tal-interface likwidu-solidu u l-enerġija ħielsa fuq partiċelli solidi żgħar, u b'hekk ittejjeb l-istabbiltà tas-sistema ta' dispersjoni eteroġenja. Il-grad ta 'viskożità għolja ta' dan il-prodott jintuża bħala preparazzjoni likwida tat-tip ta 'sospensjoni ppreparata bħala aġent ta' sospensjoni. Għandu effett tajjeb ta 'sospensjoni, huwa faċli biex jerġa' jxerred, ma jeħelx mal-ħajt, u għandu partiċelli flokulati fini. Id-dożaġġ tas-soltu huwa 0.5% sa 1.5%.
4.4 Bħala imblokkatur, aġent ta 'rilaxx sostnut u aġent li jikkawża l-pori
Il-grad ta 'viskożità għolja ta' dan il-prodott jintuża biex jipprepara pilloli ta 'rilaxx sostnut ta' matriċi idrofilika tal-ġel, imblokkaturi u aġenti ta 'rilaxx kontrollat għal pilloli ta' rilaxx sostnut ta 'matriċi ta' materjal imħallat, u għandu l-effett li jdewwem ir-rilaxx tad-droga. Il-konċentrazzjoni tal-użu tagħha hija 10% ~ 80% (W / W). Gradi ta 'viskożità baxxa jintużaw bħala aġenti li jiffurmaw il-pori għal preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut jew ta 'rilaxx kontrollat. Id-doża inizjali meħtieġa għall-effett terapewtiku ta 'dan it-tip ta' pillola tista 'tinkiseb malajr, u mbagħad teżerċita effett ta' rilaxx sostnut jew rilaxx kontrollat, u l-konċentrazzjoni effettiva tad-droga fid-demm tinżamm fil-ġisem. Meta hypromellose jiltaqa 'ma' l-ilma, idrati biex jiffurmaw saff ta 'ġel. Il-mekkaniżmu tar-rilaxx tad-droga mill-pillola tal-matriċi jinkludi prinċipalment id-diffużjoni tas-saff tal-ġel u l-erożjoni tas-saff tal-ġel.
4.5 Kolla protettiva bħala tħaxxin u kollojde
Meta dan il-prodott jintuża bħala tħaxxin, il-konċentrazzjoni użata komunement hija 0.45% ~ 1.0%. Dan il-prodott jista 'wkoll iżid l-istabbiltà tal-kolla idrofobika, jifforma kollojde protettiv, jipprevjeni l-partiċelli milli jagglomeraw u jgħaqqdu, u b'hekk jinibixxu l-formazzjoni tas-sediment, u l-konċentrazzjoni tas-soltu tagħha hija 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Materjal tal-kapsuli għall-kapsuli
Normalment il-materjal tal-kapsula tal-qoxra tal-kapsula tal-kapsula huwa bbażat fuq il-ġelatina. Il-proċess ta 'produzzjoni tal-qoxra tal-kapsula tal-ġelatina huwa sempliċi, iżda hemm xi problemi u fenomeni bħal protezzjoni fqira kontra umdità u drogi sensittivi għall-ossiġnu, rata baxxa ta' dissoluzzjoni tad-droga, u diżintegrazzjoni mdewma tal-qoxra tal-kapsula waqt il-ħażna. Għalhekk, hypromellose, bħala sostitut għall-kapsuli tal-ġelatina, tintuża fil-preparazzjoni ta 'kapsuli, li ttejjeb il-formabilità u l-effett tal-użu tal-kapsuli, u ġiet promossa b'mod wiesa' fid-dar u barra.
4.7 bħala bijoadeżiv
It-teknoloġija tal-bijoadeżjoni, l-użu ta 'eċċipjenti b'polimeri bijoadeżivi, permezz ta' adeżjoni mal-mukuża bijoloġika, ittejjeb il-kontinwità u l-issikkar tal-kuntatt bejn il-preparazzjoni u l-mukuża, sabiex il-mediċina tiġi rilaxxata bil-mod u assorbita mill-mukuża biex jinkisbu skopijiet terapewtiċi. Bħalissa huwa użat ħafna Jintuża biex jikkura mard tal-kavità nażali, mukuża orali u partijiet oħra. It-teknoloġija tal-bijoadeżjoni gastrointestinali hija sistema ġdida ta 'konsenja tad-droga żviluppata f'dawn l-aħħar snin. Mhux biss itawwal il-ħin ta 'residenza tal-preparazzjonijiet farmaċewtiċi fil-passaġġ gastrointestinali, iżda wkoll itejjeb il-prestazzjoni tal-kuntatt bejn il-mediċina u l-membrana taċ-ċellula fis-sit ta' assorbiment, u tbiddel il-fluwidità tal-membrana taċ-ċellula, Ittejjeb il-penetrazzjoni tal-mediċina fl-imsaren. ċelluli epiteljali, u b'hekk ittejjeb il-bijodisponibilità tal-mediċina.
4.8 Bħala ġel topiku
Bħala preparazzjoni adeżiva għall-ġilda, il-ġell għandu serje ta 'vantaġġi bħal sigurtà, sbuħija, tindif faċli, prezz baxx, proċess ta' preparazzjoni sempliċi, u kompatibilità tajba mad-drogi. direzzjoni.
Ħin tal-post: Diċ-15-2022