Eċċipjenti Farmaċewtiċi Eteru taċ-Ċelluloża

Etere taċ-ċelluloża naturali huwa terminu ġenerali għal serje ta 'derivattivi taċ-ċellulożaprodotta mir-reazzjoni ta 'ċelluloża alkali u aġent etherifying taħt ċerti kondizzjonijiet. Huwa prodott li fih il-gruppi hydroxyl fuq makromolekuli taċ-ċelluloża huma sostitwiti parzjalment jew kompletament minn gruppi etere. L-eteri taċ-ċelluloża jintużaw ħafna fl-oqsma taż-żejt mhux raffinat, materjali tal-bini, kisi, ikel, mediċina, u kimiċi ta 'kuljum. F'diversi oqsma, il-prodotti ta 'grad farmaċewtiku huma bażikament fl-oqsma tan-nofs u high-end tal-industrija, b'valur miżjud għoli. Minħabba rekwiżiti stretti ta 'kwalità, il-produzzjoni ta' etere taċ-ċelluloża ta 'grad farmaċewtiku hija wkoll relattivament diffiċli. Jista 'jingħad li l-kwalità tal-prodotti ta' grad farmaċewtiku tista 'bażikament tirrappreżenta s-saħħa teknika tal-intrapriżi tal-etere taċ-ċelluloża. L-etere taċ-ċelluloża ġeneralment jiżdied bħala imblokkatur, materjal tal-matriċi u materjal li jħaxxen biex jagħmel pilloli matriċi b'rilaxx sostnut, materjali tal-kisi li jinħall fl-istonku, materjali tal-kisi tal-mikrokapsuli b'rilaxx sostnut, materjali tal-film tad-droga b'rilaxx sostnut, eċċ.

Ċelluloża karbossimetilika tas-sodju:

Carboxymethyl cellulose sodium (CMC-Na) hija l-varjetà ta ' l-etere taċ-ċelluloża bl-akbar produzzjoni u konsum fid-dar u barra. Huwa etere joniku taċ-ċelluloża magħmul mill-qoton u l-injam permezz ta 'alkalizzazzjoni u eterifikazzjoni bl-aċidu chloroacetic. CMC-Na huwa eċċipjent farmaċewtiku użat komunement. Ħafna drabi jintuża bħala sustanza li tgħaqqad għal preparazzjonijiet solidi, aġent li jħaxxin, aġent li jħaxxin, u aġent ta 'sospensjoni għal preparazzjonijiet likwidi. Jista 'jintuża wkoll bħala matriċi li tinħall fl-ilma u materjal li jifforma film. Ħafna drabi jintuża bħala materjal tal-film tad-droga b'rilaxx sostnut u pillola matriċi b'rilaxx sostnut fi preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut (ikkontrollat).

Minbarra l-carboxymethylcellulose tas-sodju bħala eċċipjent farmaċewtiku, is-sodju tal-croscarmellose jista 'jintuża wkoll bħala eċċipjent farmaċewtiku. Croscarmellose sodium (CCMC-Na) huwa prodott li ma jinħallx fl-ilma ta 'carboxymethylcellulose li jirreaġixxi ma' aġent ta 'crosslinking f'ċerta temperatura (40-80 ° C) taħt l-azzjoni ta' katalizzatur ta 'aċidu inorganiku u purifikat. Bħala l-aġent ta 'crosslinking, propylene glycol, succinic anhydride, maleic anhydride u adipic anhydride jistgħu jintużaw. Croscarmellose sodium jintuża bħala diżintegrant għal pilloli, kapsuli u granuli fi preparazzjonijiet orali. Jiddependi fuq effetti kapillari u ta 'nefħa biex jiddiżintegraw. Għandu kompressibbiltà tajba u forza qawwija ta 'diżintegrazzjoni. Studji wrew li l-grad ta 'nefħa tas-sodju tal-croscarmellose fl-ilma huwa akbar minn dak ta' diżintegranti komuni bħal sodju tal-carmellose sostitwit baxx u ċelluloża mikrokristallina idratata.

Metilċelluloża:

Iċ-ċelluloża tal-metil (MC) hija etere uniku taċ-ċelluloża mhux joniku magħmul mill-qoton u l-injam permezz ta 'alkalizzazzjoni u eterifikazzjoni tal-klorur tal-metil. Il-metilċelluloża għandha solubilità eċċellenti fl-ilma u hija stabbli fil-medda ta 'pH2.0 ~ 13.0. Huwa użat ħafna f'eċċipjenti farmaċewtiċi, u jintuża f'pilloli sublingual, injezzjonijiet intramuskolari, preparazzjonijiet oftalmiċi, kapsuli orali, sospensjonijiet orali, pilloli orali u preparazzjonijiet topiċi. Barra minn hekk, fi preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut, MC jista' jintuża bħala preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut tal-matriċi tal-ġel idrofiliku, materjali tal-kisi li jinħallu fl-istonku, materjali tal-kisi tal-mikrokapsuli b'rilaxx sostnut, materjali tal-film tad-droga b'rilaxx sostnut, eċċ.

Idrossipropilmetil ċelluloża:

Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) hija eteru mħallat taċ-ċelluloża mhux joniku magħmul mill-qoton u l-injam permezz ta 'alkalizzazzjoni, ossidu tal-propilene u eterifikazzjoni tal-klorur tal-metil. Huwa bla riħa, bla togħma, mhux tossiku, jinħall fl-ilma kiesaħ u ġelled f'ilma sħun. Hydroxypropyl methylcellulose hija varjetà ta 'eteru mħallat taċ-ċelluloża li l-produzzjoni, id-dożaġġ u l-kwalità tagħha kienu qed jiżdiedu malajr fiċ-Ċina fl-aħħar 15-il sena. Huwa wkoll wieħed mill-eċċipjenti farmaċewtiċi l-aktar użati fid-dar u barra. snin ta’ storja. Fil-preżent, l-applikazzjoni tal-HPMC hija riflessa prinċipalment fil-ħames aspetti li ġejjin:

Wieħed huwa bħala binder u diżintegrant. Bħala binder, HPMC jista 'jagħmel il-mediċina faċli biex tixxarrab, u tista' tespandi mijiet ta 'drabi wara li tassorbi l-ilma, u għalhekk tista' ttejjeb b'mod sinifikanti r-rata ta 'dissoluzzjoni jew ir-rata ta' rilaxx tal-pillola. HPMC għandu viskożità qawwija, li tista 'ttejjeb il-viskożità tal-partiċelli u ttejjeb il-kompressibbiltà tal-materja prima b'tessut iqarmeċ jew fraġli. HPMC b'viskożità baxxa jistgħu jintużaw bħala binder u diżintegrant, u dawk b'viskożità għolja jistgħu jintużaw biss bħala binder.

It-tieni huwa bħala materjal ta 'rilaxx sostnut u kkontrollat ​​għal preparazzjonijiet orali. HPMC huwa materjal ta 'matriċi idroġel użat b'mod komuni fi preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut. Grad ta 'viskożità baxxa (5-50mPa·s) HPMC jista' jintuża bħala binder, viskosifikatur u aġent ta 'sospensjoni, u grad ta' viskożità għolja (4000-100000mPa·s) HPMC jista 'jintuża biex jipprepara materjal imħallat Aġent li jimblokka għal kapsuli, matriċi idroġel pilloli li jerħu l-mediċina bil-mod. HPMC jinħall fil-fluwidu gastrointestinali, għandu l-vantaġġi ta 'kompressibilità tajba, fluwidità tajba, kapaċità qawwija ta' tagħbija tad-droga, u karatteristiċi ta 'rilaxx tad-droga mhux affettwati minn PH. Huwa materjal trasportatur idrofiliku estremament importanti f'sistemi ta 'preparazzjoni ta' rilaxx sostnut u ħafna drabi jintuża bħala matriċi tal-ġel idrofiliku u materjali tal-kisi għal preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut, kif ukoll materjali awżiljarji għal preparazzjonijiet floating gastriċi u preparazzjonijiet ta' film tad-droga b'rilaxx sostnut.

It-tielet huwa bħala aġent li jifforma l-film tal-kisi. HPMC għandu proprjetajiet tajbin li jiffurmaw il-film. Il-film iffurmat minnu huwa uniformi, trasparenti u iebsa, u mhuwiex faċli li twaħħal waqt il-produzzjoni. Speċjalment għal mediċini li huma faċli biex jassorbu l-umdità u li huma instabbli, l-użu tiegħu bħala saff ta 'iżolament jista' jtejjeb ħafna l-istabbiltà tal-mediċina u jipprevjeni Il-film jibdel il-kulur. HPMC għandu varjetà ta 'speċifikazzjonijiet tal-viskożità. Jekk jintgħażlu sew, il-kwalità u d-dehra tal-pilloli miksija huma superjuri għal materjali oħra. Il-konċentrazzjoni tas-soltu hija 2% sa 10%.

Ir-raba 'huwa bħala materjal ta' kapsula. F'dawn l-aħħar snin, bit-tifqigħat frekwenti ta 'epidemiji globali tal-annimali, meta mqabbla mal-kapsuli tal-ġelatina, il-kapsuli tal-ħxejjex saru l-għeżież il-ġdid tal-industriji farmaċewtiċi u tal-ikel. Pfizer ta 'l-Istati Uniti estratt b'suċċess HPMC minn pjanti naturali u ppreparat kapsuli veġetali VcapTM. Meta mqabbla ma 'kapsuli vojta tal-ġelatina tradizzjonali, kapsuli tal-pjanti għandhom il-vantaġġi ta' adattabilità wiesgħa, l-ebda riskju ta 'reazzjonijiet ta' cross-linking u stabbiltà għolja. Ir-rata ta 'rilaxx tad-droga hija relattivament stabbli, u d-differenzi individwali huma żgħar. Wara d-diżintegrazzjoni fil-ġisem tal-bniedem, ma jiġix assorbit u jista 'jiġi eliminat Is-sustanza titneħħa mill-ġisem. F'termini ta 'kundizzjonijiet ta' ħażna, wara numru kbir ta 'testijiet, huwa kważi mhux fraġli taħt kundizzjonijiet ta' umdità baxxa, u l-proprjetajiet tal-qoxra tal-kapsula għadhom stabbli taħt kundizzjonijiet ta 'umdità għolja, u l-indikaturi tal-kapsuli tal-pjanti mhumiex affettwati taħt ħażna estrema kundizzjonijiet. Bil-fehim tan-nies tal-kapsuli tal-pjanti u t-trasformazzjoni tal-kunċetti tal-mediċina pubblika fid-dar u barra, id-domanda tas-suq għall-kapsuli tal-pjanti se tikber malajr.

Il-ħames huwa bħala aġent tas-sospensjoni. Preparazzjoni likwida tat-tip ta 'sospensjoni hija forma ta' dożaġġ kliniku użata b'mod komuni, li hija sistema ta 'dispersjoni eteroġenja li fiha mediċini solidi li ma jinħallux huma mxerrda f'mezz ta' dispersjoni likwidu. L-istabbiltà tas-sistema tiddetermina l-kwalità tal-preparazzjoni tal-likwidu tas-sospensjoni. Soluzzjoni kollojdali HPMC tista 'tnaqqas it-tensjoni interfaċjali solidu-likwidu, tnaqqas l-enerġija ħielsa mill-wiċċ ta' partiċelli solidi, u tistabbilizza s-sistema ta 'dispersjoni eteroġenja. Huwa aġent ta 'sospensjoni eċċellenti. HPMC jintuża bħala sustanzi li jħaxxnu għall-qtar għall-għajnejn, b'kontenut ta '0.45% sa 1.0%.

Idrossipropil Ċelluloża:

Hydroxypropyl cellulose (HPC) hija etere uniku taċ-ċelluloża mhux joniku magħmul mill-qoton u l-injam permezz ta 'alkalizzazzjoni u eterifikazzjoni tal-ossidu tal-propilene. HPC normalment jinħall fl-ilma taħt l-40 ° C u numru kbir ta 'solventi polari, u l-prestazzjoni tiegħu hija relatata mal-kontenut tal-grupp hydroxypropyl u l-grad ta' polimerizzazzjoni. HPC jista 'jkun kompatibbli ma' mediċini varji u għandu inerzja tajba.

Idroxypropyl cellulose (L-HPC) sostitwit baxx huwa prinċipalment użat bħala diżintegrant u binder tal-pillola. -HPC jista 'jtejjeb l-ebusija u l-luminożità tal-pillola, u jista' wkoll jagħmel il-pillola tiddisintegra malajr, ittejjeb il-kwalità interna tal-pillola, u ttejjeb l-effett kurattiv.

Hydroxypropyl cellulose (H-HPC) sostitwit ħafna jista 'jintuża bħala sustanza li jgħaqqad għal pilloli, granuli, u granuli fini fil-qasam farmaċewtiku. H-HPC għandu proprjetajiet eċċellenti li jiffurmaw il-film, u l-film miksub huwa iebes u elastiku, li jista 'jitqabbel ma' plastiċizzanti. Il-prestazzjoni tal-film tista 'tittejjeb aktar billi titħallat ma' aġenti oħra tal-kisi reżistenti għall-umdità, u ħafna drabi tintuża bħala materjal tal-kisi tal-film għall-pilloli. H-HPC jista 'jintuża wkoll bħala materjal matriċi biex jipprepara pilloli matriċi b'rilaxx sostnut, gerbub b'rilaxx sostnut u pilloli b'rilaxx sostnut b'saff doppju.

Idrossietil ċelluloża

Hydroxyethyl cellulose (HEC) hija etere uniku taċ-ċelluloża mhux joniku magħmul mill-qoton u l-injam permezz ta 'alkalizzazzjoni u eterifikazzjoni tal-ossidu tal-etilene. Fil-qasam tal-mediċina, HEC jintuża prinċipalment bħala tħaxxin, aġent protettiv kollojdali, kolla, dispersant, stabilizzatur, aġent ta 'sospensjoni, aġent li jifforma film u materjal ta' rilaxx sostnut, u jista 'jiġi applikat għal emulsjonijiet topiċi, ingwenti, qtar għall-għajnejn, Likwidu orali, pillola solida, kapsula u forom oħra ta 'dożaġġ. Hydroxyethyl cellulose ġiet irreġistrata fil-Farmakopea tal-Istati Uniti/Formularju Nazzjonali tal-Istati Uniti u l-Farmakopea Ewropea.

Ethyl cellulose:

Ethyl cellulose (EC) hija waħda mid-derivattivi taċ-ċelluloża li ma jinħallux fl-ilma l-aktar użati. EC mhux tossiku, stabbli, li ma jinħallx fl-ilma, aċidu jew soluzzjoni alkali, u solubbli f'solventi organiċi bħal etanol u metanol. Is-solvent użat komunement huwa toluene/etanol bħala solvent imħallat 4/1 (piż). Il-KE għandha użi multipli fi preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut tad-droga, użati ħafna bħala trasportaturi, mikrokapsuli, u materjali tal-kisi li jiffurmaw il-film għal preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut, bħal imblokkaturi tal-pilloli, adeżivi, u materjali tal-kisi tal-films, użati bħala film ta 'materjal matriċi biex jipprepara. diversi tipi ta 'pilloli matriċi b'rilaxx sostnut, użati bħala materjal imħallat biex jippreparaw preparazzjonijiet miksija b'rilaxx sostnut, gerbub b'rilaxx sostnut, u użati bħala materjali awżiljarji ta' inkapsulament biex jippreparaw mikrokapsuli b'rilaxx sostnut; jista 'jintuża wkoll ħafna bħala materjal trasportatur Għall-preparazzjoni ta' dispersjonijiet solidi; użat ħafna fit-teknoloġija farmaċewtika bħala sustanza li tifforma film u kisi protettiv, kif ukoll bħala binder u mili. Bħala l-kisja protettiva tal-pillola, tista 'tnaqqas is-sensittività tal-pillola għall-umdità u tevita li l-mediċina tiġi affettwata minn umdità, kulur u deterjorazzjoni; jista 'wkoll jifforma saff ta' ġel ta 'rilaxx bil-mod, mikroinkapsulat il-polimeru, u jippermetti r-rilaxx sostnut tal-effett tad-droga.