Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) huwa polimer użat ħafna fi preparazzjonijiet farmaċewtiċi, prinċipalment użat biex itawwal il-ħin tar-rilaxx tad-drogi. HPMC huwa derivat taċ-ċelluloża semi-sintetiku b'solubilità fl-ilma u proprjetajiet li jiffurmaw il-film. Billi taġġusta l-piż molekulari, il-konċentrazzjoni, il-viskożità u proprjetajiet oħra ta 'HPMC, ir-rata ta' rilaxx tad-drogi tista 'tiġi kkontrollata b'mod effettiv, u b'hekk tinkiseb rilaxx tad-droga fit-tul u sostnut.
1. Struttura u mekkaniżmu ta 'rilaxx tad-droga ta' HPMC
HPMC huwa ffurmat minn sostituzzjoni ta 'hydroxypropyl u methoxy ta' l-istruttura taċ-ċelluloża, u l-istruttura kimika tagħha tagħtiha nefħa tajba u proprjetajiet li jiffurmaw il-film. Meta f'kuntatt ma 'l-ilma, HPMC malajr jassorbi l-ilma u jintefaħ biex jifforma saff ta' ġel. Il-formazzjoni ta 'dan is-saff tal-ġell hija waħda mill-mekkaniżmi ewlenin għall-kontroll tar-rilaxx tad-droga. Il-preżenza tas-saff tal-ġel tillimita d-dħul ulterjuri tal-ilma fil-matriċi tad-droga, u d-diffużjoni tal-mediċina hija mfixkla mis-saff tal-ġel, u b'hekk tittardja r-rata ta 'rilaxx tal-mediċina.
2. Ir-rwol tal-HPMC fi preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut
Fi preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut, HPMC normalment jintuża bħala matriċi ta' rilaxx kontrollat. Il-mediċina hija mxerrda jew maħlula fil-matriċi HPMC, u meta tiġi f'kuntatt ma 'fluwidu gastrointestinali, HPMC jintefħu u jifforma saff ta' ġel. Hekk kif jgħaddi ż-żmien, is-saff tal-ġell jeħxien gradwalment, u jifforma barriera fiżika. Il-mediċina għandha tiġi rilaxxata fil-mezz estern permezz ta 'diffużjoni jew erożjoni tal-matriċi. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu jinkludi prinċipalment iż-żewġ aspetti li ġejjin:
Mekkaniżmu ta 'nefħa: Wara li HPMC jiġi f'kuntatt ma' l-ilma, is-saff tal-wiċċ jassorbi l-ilma u jintefaħ biex jifforma saff ta 'ġel viscoelastic. Hekk kif jgħaddi ż-żmien, is-saff tal-ġell jespandi gradwalment 'il ġewwa, is-saff ta' barra jintefaħ u jitqaxxar, u s-saff ta 'ġewwa jkompli jifforma saff ġdid ta' ġel. Dan il-proċess kontinwu ta 'nefħa u formazzjoni ta' ġel jikkontrolla r-rata ta 'rilaxx tal-mediċina.
Mekkaniżmu ta 'tixrid: It-tixrid tad-drogi permezz tas-saff tal-ġell huwa mekkaniżmu importanti ieħor biex jikkontrolla r-rata ta' rilaxx. Is-saff tal-ġell ta 'HPMC jaġixxi bħala barriera tad-diffużjoni, u l-mediċina teħtieġ tgħaddi minn dan is-saff biex tilħaq il-medju in vitro. Il-piż molekulari, il-viskożità u l-konċentrazzjoni ta 'HPMC fil-preparazzjoni se jaffettwaw il-proprjetajiet tas-saff tal-ġel, u b'hekk jirregolaw ir-rata ta' diffużjoni tal-mediċina.
3. Fatturi li jaffettwaw HPMC
Hemm ħafna fatturi li jaffettwaw il-prestazzjoni ta 'rilaxx ikkontrollat ta' HPMC, inkluż il-piż molekulari, il-viskożità, id-dożaġġ ta 'HPMC, il-proprjetajiet fiżiċi u kimiċi tal-mediċina, u l-ambjent estern (bħal pH u saħħa jonika).
Piż molekulari u viskożità ta 'HPMC: Iktar ma jkun kbir il-piż molekulari ta' HPMC, iktar tkun għolja l-viskożità tas-saff tal-ġel u aktar bil-mod ir-rata ta 'rilaxx tad-droga. HPMC b'viskożità għolja jista 'jifforma saff ta' ġel aktar iebsa, li jxekkel ir-rata ta 'diffużjoni tal-mediċina, u b'hekk itawwal il-ħin tar-rilaxx tal-mediċina. Għalhekk, fid-disinn ta 'preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut, HPMC b'piżijiet molekulari u viskożitajiet differenti ħafna drabi jintgħażel skond il-ħtiġijiet biex jinkiseb l-effett ta 'rilaxx mistenni.
Konċentrazzjoni ta 'HPMC: Il-konċentrazzjoni ta' HPMC hija wkoll fattur importanti fil-kontroll tar-rata ta 'rilaxx tad-droga. Iktar ma tkun għolja l-konċentrazzjoni ta 'HPMC, eħxen is-saff tal-ġel ffurmat, akbar tkun ir-reżistenza għad-diffużjoni tal-mediċina permezz tas-saff tal-ġell, u aktar ma tkun bil-mod ir-rata ta' rilaxx. Billi taġġusta d-dożaġġ ta 'HPMC, il-ħin tar-rilaxx tal-mediċina jista' jiġi kkontrollat b'mod flessibbli.
Proprjetajiet fiżikokimiċi tad-drogi: Is-solubilità fl-ilma, il-piż molekulari, is-solubilità, eċċ tal-mediċina se jaffettwaw l-imġiba tar-rilaxx tagħha fil-matriċi HPMC. Għal mediċini b'solubilità tajba fl-ilma, il-mediċina tista 'tinħall fl-ilma malajr u tinfirex permezz tas-saff tal-ġel, għalhekk ir-rata ta' rilaxx hija aktar mgħaġġla. Għal mediċini b'solubilità fqira fl-ilma, is-solubilità hija baxxa, il-mediċina tinfirex bil-mod fis-saff tal-ġel, u l-ħin tar-rilaxx huwa itwal.
Influwenza ta 'l-ambjent estern: Il-proprjetajiet tal-ġell ta' HPMC jistgħu jkunu differenti f'ambjenti b'valuri ta 'pH u qawwiet joniċi differenti. HPMC jista 'juri imgieba differenti ta' nefħa f'ambjenti aċidużi, u b'hekk jaffettwaw ir-rata ta 'rilaxx tad-drogi. Minħabba l-bidliet kbar fil-pH fil-passaġġ gastrointestinali tal-bniedem, l-imġieba tal-preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut tal-matriċi HPMC taħt kundizzjonijiet ta' pH differenti teħtieġ attenzjoni speċjali biex tiżgura li l-mediċina tista 'tiġi rilaxxata b'mod stabbli u kontinwu.
4. Applikazzjoni ta' HPMC f'tipi differenti ta' preparazzjonijiet ta' rilaxx kontrollat
HPMC tintuża ħafna fi preparazzjonijiet ta 'rilaxx sostnut ta' forom ta 'dożaġġ differenti bħal pilloli, kapsuli u granuli. F'pilloli, HPMC bħala materjal matriċi jista 'jifforma taħlita uniformi ta' droga-polimeru u gradwalment jirrilaxxa l-mediċina fil-passaġġ gastrointestinali. F'kapsuli, HPMC spiss jintuża wkoll bħala membrana ta 'rilaxx kontrollat biex jiksi partiċelli tad-droga, u l-ħin tar-rilaxx tal-mediċina huwa kkontrollat billi taġġusta l-ħxuna u l-viskożità tas-saff tal-kisi.
Applikazzjoni f'pilloli: Il-pilloli huma l-aktar forma ta 'dożaġġ orali komuni, u HPMC ħafna drabi jintuża biex jinkiseb l-effett ta' rilaxx sostnut tad-drogi. HPMC jista 'jitħallat ma' drogi u kkompressat biex jifforma sistema ta 'matriċi mxerrda b'mod uniformi. Meta l-pillola tidħol fil-passaġġ gastrointestinali, il-wiċċ HPMC jintefaħ malajr u jifforma ġel, li jnaqqas ir-rata ta 'dissoluzzjoni tal-mediċina. Fl-istess ħin, hekk kif is-saff tal-ġell ikompli jeħxien, ir-rilaxx tal-mediċina interna jiġi kkontrollat gradwalment.
Applikazzjoni f'kapsuli:
Fi preparazzjonijiet ta 'kapsuli, HPMC normalment jintuża bħala membrana ta' rilaxx ikkontrollat. Billi taġġusta l-kontenut ta 'HPMC fil-kapsula u l-ħxuna tal-film tal-kisi, ir-rata ta' rilaxx tal-mediċina tista 'tiġi kkontrollata. Barra minn hekk, HPMC għandu solubilità tajba u bijokompatibilità fl-ilma, għalhekk għandu prospetti wesgħin ta 'applikazzjoni f'sistemi ta' rilaxx ikkontrollat ta 'kapsuli.
5. Xejriet ta 'żvilupp futuri
Bl-avvanz tat-teknoloġija farmaċewtika, l-applikazzjoni ta 'HPMC mhix biss limitata għal preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut, iżda tista 'wkoll tiġi kkombinata ma' sistemi ġodda oħra ta 'twassil ta' drogi, bħal mikrosferi, nanopartiċelli, eċċ., Biex jinkiseb rilaxx ta 'mediċina kkontrollat aktar preċiż. Barra minn hekk, billi timmodifika aktar l-istruttura ta 'HPMC, bħal taħlit ma' polimeri oħra, modifika kimika, eċċ., il-prestazzjoni tagħha fi preparazzjonijiet ta 'rilaxx kontrollat tista' tiġi ottimizzata aktar.
HPMC jista 'jtawwal b'mod effettiv il-ħin tar-rilaxx tad-drogi permezz tal-mekkaniżmu tiegħu ta' nefħa biex jifforma saff tal-ġel. Fatturi bħall-piż molekulari, il-viskożità, il-konċentrazzjoni ta 'HPMC u l-proprjetajiet fiżikokimiċi tal-mediċina se jaffettwaw l-effett ta' rilaxx ikkontrollat tagħha. F'applikazzjonijiet prattiċi, billi jiġu ddisinjati b'mod razzjonali l-kundizzjonijiet ta 'użu ta' HPMC, jista 'jinkiseb rilaxx sostnut ta' tipi differenti ta 'drogi biex jintlaħqu l-ħtiġijiet kliniċi. Fil-futur, HPMC għandu prospetti wesgħin ta 'applikazzjoni fil-qasam tar-rilaxx sostnut tad-droga, u jista' jiġi kkombinat ma 'teknoloġiji ġodda biex jippromwovi aktar l-iżvilupp ta' sistemi ta 'konsenja tad-droga.
Ħin tal-post: 19-Settembru 2024