Kapsuli iebsin/kapsuli vojta HPMC/kapsuli veġetali/API b'effiċjenza għolja u ingredjenti sensittivi għall-umdità/xjenza tal-films/kontroll tar-rilaxx sostnut/teknoloġija tal-inġinerija OSD....
Cost-effettività pendenti, faċilità relattiva ta 'manifattura, u faċilità ta' kontroll tal-pazjent tad-dożaġġ, prodotti ta 'dożaġġ solidu orali (OSD) jibqgħu l-forma preferuta ta' amministrazzjoni għall-iżviluppaturi tad-droga.
Mit-38 entità ġdida ta' molekula żgħira (NMEs) approvati mill-Food and Drug Administration tal-Istati Uniti fl-2019, 26 kienu OSD1. Fl-2018, id-dħul tas-suq ta 'prodotti tad-ditta OSD bi ipproċessar sekondarju minn CMOs fis-suq ta' l-Amerika ta 'Fuq kien ta' madwar $ 7.2 biljun USD 2. Is-suq ta 'esternalizzazzjoni ta' molekula żgħira huwa mistenni li jaqbeż USD 69 biljun fl-20243. Din id-dejta kollha tissuġġerixxi li orali forom ta 'dożaġġ solidi (OSDs) se jkomplu jipprevalu.
Il-pilloli għadhom jiddominaw is-suq tal-OSD, iżda l-kapsuli iebsin qed isiru alternattiva dejjem aktar attraenti. Dan huwa parzjalment dovut għall-affidabbiltà tal-kapsuli bħala mod ta 'amministrazzjoni, speċjalment dawk b'APIs antitumorali ta' qawwa għolja. Il-kapsuli huma aktar intimi għall-pazjenti, jaħbu rwejjaħ u togħmiet mhux pjaċevoli, u huma aktar faċli biex jibilgħu, b'mod sinifikanti aħjar minn forom oħra ta 'dożaġġ.
Julien Lamps, Maniġer tal-Prodott f'Lonza Capsules and Health Ingredients, jiddiskuti d-diversi vantaġġi tal-kapsuli iebsin fuq il-pilloli. Huwa jaqsam l-għarfien tiegħu dwar il-kapsuli vojta minn ġewwa tal-hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) u kif jistgħu jgħinu lill-iżviluppaturi tad-droga jottimizzaw il-prodotti tagħhom filwaqt li jissodisfaw id-domanda tal-konsumatur għal mediċini derivati mill-pjanti.
Kapsuli iebsin: Ittejjeb il-konformità tal-pazjent u ottimizza l-prestazzjoni
Il-pazjenti ħafna drabi jissieltu ma 'mediċini li għandhom togħma jew riħa ħażina, li huma diffiċli biex jibilgħu, jew li jista' jkollhom effetti ħżiena. B'dan f'moħħu, l-iżvilupp ta 'forom ta' dożaġġ faċli għall-utent jista 'jtejjeb il-konformità tal-pazjent ma' korsijiet ta 'trattament. Il-kapsuli iebsin huma għażla attraenti għall-pazjenti minħabba li, minbarra li jaħbu t-togħma u r-riħa, jistgħu jittieħdu inqas ta 'spiss, inaqqsu l-piż tal-pilloli, u jkollhom ħinijiet ta' rilaxx aħjar, permezz tal-użu ta 'rilaxx immedjat, rilaxx kontrollat u rilaxx bil-mod biex tikseb.
Kontroll aħjar fuq l-imġieba tar-rilaxx ta 'mediċina, pereżempju billi mikropelletizzar l-API, jista' jipprevjeni d-dumping tad-doża u jnaqqas l-effetti sekondarji. L-iżviluppaturi tad-drogi qed isibu li l-kombinazzjoni tat-teknoloġija multipartikuli ma 'kapsuli żżid il-flessibilità u l-effettività tal-ipproċessar tal-API b'rilaxx kontrollat. Jista 'anki jappoġġa gerbub li jkun fihom APIs differenti fl-istess kapsula, li jfisser li mediċini multipli jistgħu jiġu amministrati simultanjament f'dożi differenti, u tkompli tnaqqas il-frekwenza tad-dożaġġ.
L-imgieba farmakokinetiċi u farmakodinamiċi ta 'dawn il-formulazzjonijiet, inkluż is-sistema multipartikuli4, spheronization ta' estrużjoni API3, u s-sistema ta 'kombinazzjoni ta' doża fissa5, wrew ukoll riproduċibbiltà aħjar meta mqabbla ma 'formulazzjonijiet konvenzjonali.
Huwa minħabba dan it-titjib potenzjali fil-konformità u l-effikaċja tal-pazjent li d-domanda tas-suq għal APIs granulari inkapsulati f'kapsuli iebsin tkompli tikber.
Preferenza tal-polimeru:
Il-ħtieġa għal kapsuli tal-ħxejjex biex jissostitwixxu kapsuli tal-ġelatina iebsa
Kapsuli iebsin tradizzjonali huma magħmula minn ġelatina, madankollu, kapsuli iebsin tal-ġelatina jistgħu jippreżentaw sfidi meta jiltaqgħu ma 'kontenut igroskopiku jew sensittiv għall-umdità. Il-ġelatina hija prodott sekondarju derivat mill-annimali li huwa suxxettibbli għal reazzjonijiet ta 'cross-linking li jaffettwaw l-imġiba ta' dissoluzzjoni, u għandha kontenut ta 'ilma relattivament għoli biex iżżomm il-flessibbiltà tagħha, iżda tista' wkoll tiskambja l-ilma ma 'APIs u eċċipjenti.
Minbarra l-impatt tal-materjal tal-kapsula fuq il-prestazzjoni tal-prodott, aktar u aktar pazjenti huma riluttanti li jibilgħu prodotti tal-annimali għal raġunijiet soċjali jew kulturali u qed ifittxu mediċini derivati mill-pjanti jew vegan. Biex jissodisfaw din il-ħtieġa, il-kumpaniji farmaċewtiċi qed ikomplu wkoll jinvestu fi reġimi ta 'dożaġġ innovattivi biex jiżviluppaw alternattivi bbażati fuq il-pjanti li huma kemm sikuri kif ukoll effettivi. L-avvanzi fix-xjenza tal-materjali għamlu possibbli kapsuli vojta minn ġewwa derivati mill-pjanti, li joffru lill-pazjenti għażla mhux derivata mill-annimali minbarra l-vantaġġi tal-kapsuli tal-ġelatina — kapaċità ta 'tibla, faċilità ta' manifattura, u kosteffettività.
Għal xoljiment u kompatibilità aħjar:
Applikazzjoni ta' HPMC
Bħalissa, waħda mill-aħjar alternattivi għall-ġelatina hija hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), polimer derivat minn fibri tas-siġar.
HPMC huwa inqas kimikament inerti mill-ġelatina u jassorbi wkoll inqas ilma mill-ġelatina6. Il-kontenut baxx ta 'ilma tal-kapsuli HPMC inaqqas l-iskambju ta' l-ilma bejn il-kapsula u l-kontenut, li f'xi każijiet jista 'jtejjeb l-istabbiltà kimika u fiżika tal-formulazzjoni, jestendu l-ħajja fuq l-ixkaffa, u faċilment jilħaq l-isfidi ta' APIs igroskopiċi u eċċipjenti. Kapsuli vojta minn ġewwa HPMC huma insensittivi għat-temperatura u aktar faċli biex jinħażnu u jittrasportaw.
Biż-żieda ta 'APIs ta' effiċjenza għolja, ir-rekwiżiti għall-formulazzjonijiet qed isiru aktar u aktar kumplessi. S'issa, l-iżviluppaturi tad-droga kisbu riżultati pożittivi ħafna fil-proċess ta 'esplorazzjoni tal-użu ta' kapsuli HPMC biex jissostitwixxu kapsuli tal-ġelatina tradizzjonali. Fil-fatt, il-kapsuli HPMC bħalissa huma ġeneralment preferuti fi provi kliniċi minħabba l-kompatibilità tajba tagħhom mal-biċċa l-kbira tad-drogi u l-eċċipjenti7.
Titjib kontinwu fit-teknoloġija tal-kapsula HPMC ifisser ukoll li l-iżviluppaturi tad-droga jkunu jistgħu jieħdu vantaġġ aħjar mill-parametri ta 'dissoluzzjoni u l-kompatibilità tagħha ma' firxa wiesgħa ta 'NMEs, inklużi komposti qawwija ħafna.
Il-kapsuli HPMC mingħajr aġent ta 'ġelling għandhom proprjetajiet ta' dissoluzzjoni eċċellenti mingħajr dipendenza fuq il-jone u l-pH, sabiex il-pazjenti jiksbu l-istess effett terapewtiku meta jieħdu l-mediċina fuq stonku vojt jew mal-ikliet. Kif muri fil-Figura 1. 8
Bħala riżultat, titjib fix-xoljiment jista 'jħalli lill-pazjenti li ma jkollhom l-ebda problema dwar l-iskedar tad-dożi tagħhom, u b'hekk tiżdied il-konformità.
Barra minn hekk, innovazzjoni kontinwa fis-soluzzjonijiet tal-membrana tal-kapsula HPMC tista 'wkoll tippermetti protezzjoni intestinali u rilaxx rapidu f'oqsma speċifiċi tal-passaġġ diġestiv, twassil immirat tad-droga għal xi approċċi terapewtiċi, u ssaħħaħ aktar l-applikazzjonijiet potenzjali tal-kapsuli HPMC.
Direzzjoni oħra ta 'applikazzjoni għall-kapsuli HPMC hija f'apparat ta' inalazzjoni għall-amministrazzjoni pulmonari. Id-domanda tas-suq qed tkompli tikber minħabba bijodisponibilità mtejba billi tevita l-effett tal-ewwel pass tal-fwied u tipprovdi rotta aktar diretta ta 'amministrazzjoni meta timmira mard bħall-ażma u mard pulmonari ostruttiv kroniku (COPD) b'din il-forma ta' amministrazzjoni.
Il-manifatturi tad-droga dejjem qed ifittxu li jiżviluppaw trattamenti kost-effettivi, faċli għall-pazjent u effettivi għal mard respiratorju, u biex jesploraw trattamenti ta 'twassil ta' mediċini man-nifs għal xi mard tas-sistema nervuża ċentrali (CNS). id-domanda qed tiżdied.
Il-kontenut baxx ta 'ilma tal-kapsuli HPMC jagħmilhom ideali għal APIs igroskopiċi jew sensittivi għall-ilma, għalkemm il-proprjetajiet elettrostatiċi bejn il-formulazzjoni u l-kapsuli vojta għandhom jitqiesu wkoll matul l-iżvilupp8.
ħsibijiet finali
L-iżvilupp tax-xjenza tal-membrana u t-teknoloġija tal-inġinerija OSD stabbilixxa l-pedament għall-kapsuli HPMC biex jissostitwixxu l-kapsuli tal-ġelatina f'xi formulazzjonijiet, u jipprovdu aktar għażliet fl-ottimizzazzjoni tal-prestazzjoni tal-prodott. Barra minn hekk, iż-żieda fl-enfasi fuq il-preferenzi tal-konsumatur u d-domanda dejjem tikber għal mediċini inalati rħas taw spinta lid-domanda għal kapsuli vojta b'kompatibilità aħjar ma 'molekuli sensittivi għall-umdità.
Madankollu, l-għażla tal-materjal tal-membrana hija essenzjali biex jiġi żgurat is-suċċess tal-prodott, u l-għażla t-tajba bejn il-ġelatina u HPMC tista 'ssir biss bl-għarfien espert it-tajjeb. L-għażla korretta tal-materjal tal-membrana tista 'mhux biss ittejjeb l-effikaċja u tnaqqas ir-reazzjonijiet avversi, iżda tgħin ukoll biex tegħleb ċerti sfidi ta' formulazzjoni.
Ħin tal-post: Settembru-23-2022