1. Pengenalan
Dalam industri farmaseutikal, mengawal pelepasan ubat dan kestabilan ubat adalah tugas penting dalam penggubalan ubat. Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) cellulose ether ialah bahan polimer pelbagai fungsi yang digunakan secara meluas dalam formulasi ubat. HPMC telah menjadi komponen utama bagi banyak bentuk dos pepejal dan separa pepejal kerana sifat fizikal dan kimianya yang unik, terutamanya kapasiti pengekalan air yang baik.
2. Struktur dan Sifat HPMC
HPMC ialah sebatian polimer larut air yang diperolehi dengan metilasi dan hidroksipropilasi selulosa. Struktur molekulnya terdiri daripada rangka selulosa dan bahan ganti metoksi (-OCH₃) dan hidroksipropoksi (-OCH₂CHOHCH₃) yang diedarkan secara rawak yang memberikan keseimbangan hidrofilik dan hidrofobisiti yang unik kepada HPMC, membolehkannya membentuk larutan likat atau gel dalam air. Sifat ini amat penting dalam formulasi ubat kerana ia membantu mengawal kadar pelepasan dan kestabilan ubat.
3. Mekanisme pengekalan air HPMC
Pengekalan air HPMC terutamanya disebabkan oleh keupayaannya untuk menyerap air, membengkak dan membentuk gel. Apabila HPMC berada dalam persekitaran berair, kumpulan hidroksil dan etoksi dalam molekulnya berinteraksi dengan molekul air melalui ikatan hidrogen, membolehkan ia menyerap sejumlah besar air. Proses ini menyebabkan HPMC membengkak dan membentuk gel yang sangat viskoelastik. Gel ini boleh membentuk lapisan penghalang dalam formulasi ubat, dengan itu mengawal kadar pembubaran dan pelepasan dadah.
Penyerapan air dan bengkak: Selepas molekul HPMC menyerap air dalam air, isipadunya mengembang dan membentuk larutan atau gel berkelikatan tinggi. Proses ini bergantung pada ikatan hidrogen antara rantai molekul dan hidrofilik rangka selulosa. Bengkak ini membolehkan HPMC menangkap dan menyimpan air, dengan itu memainkan peranan dalam pengekalan air dalam formulasi ubat.
Pembentukan gel: HPMC membentuk gel selepas larut dalam air. Struktur gel bergantung kepada faktor seperti berat molekul, tahap penggantian dan suhu larutan HPMC. Gel boleh membentuk lapisan pelindung pada permukaan ubat untuk mengelakkan kehilangan air yang berlebihan, terutamanya apabila persekitaran luaran kering. Lapisan gel ini boleh melambatkan pembubaran ubat, dengan itu mencapai kesan pelepasan yang berterusan.
4. Penggunaan HPMC dalam formulasi ubat
HPMC digunakan secara meluas dalam pelbagai bentuk dos ubat, termasuk tablet, gel, krim, persediaan oftalmik dan persediaan pelepasan berterusan.
Tablet: Dalam formulasi tablet, HPMC biasanya digunakan sebagai pengikat atau disintegran, dan kapasiti pengekalan airnya boleh meningkatkan keterlarutan dan bioavailabiliti tablet. Pada masa yang sama, HPMC juga boleh mengawal kadar pelepasan ubat dengan membentuk lapisan gel, supaya ubat perlahan-lahan dikeluarkan dalam saluran gastrousus, dengan itu memanjangkan tempoh tindakan ubat.
Gel dan krim: Dalam penyediaan topikal, pengekalan air HPMC membantu meningkatkan kesan pelembapan penyediaan, menjadikan penyerapan bahan aktif pada kulit lebih stabil dan berkekalan. HPMC juga boleh meningkatkan kebolehsebaran dan keselesaan produk.
Persediaan oftalmik: Dalam persediaan oftalmik, pengekalan air dan sifat pembentuk filem HPMC membantu meningkatkan masa tinggal ubat pada permukaan okular, dengan itu meningkatkan bioavailabiliti dan kesan terapeutik ubat.
Persediaan pelepasan berterusan: HPMC digunakan sebagai bahan matriks dalam persediaan pelepasan berterusan, dan boleh mengawal pembebasan ubat dengan melaraskan tingkah laku pembentukan dan pembubaran lapisan gel. Pengekalan air HPMC membolehkan persediaan pelepasan berterusan untuk mengekalkan kadar pelepasan yang stabil untuk masa yang lama, meningkatkan keberkesanan ubat.
5. Kelebihan HPMC
Sebagai agen penahan air dalam formulasi ubat, HPMC mempunyai kelebihan berikut:
Pengekalan air yang tinggi: HPMC boleh menyerap dan mengekalkan sejumlah besar air, membentuk lapisan gel yang stabil, dan melambatkan pembubaran dan pelepasan dadah.
Biokeserasian yang baik: HPMC mempunyai biokompatibiliti yang baik, tidak menyebabkan tindak balas imun atau ketoksikan, dan sesuai untuk pelbagai formulasi ubat.
Kestabilan: HPMC boleh mengekalkan sifat fizikal dan kimia yang stabil di bawah keadaan pH dan suhu yang berbeza, memastikan kestabilan jangka panjang formulasi ubat.
Kebolehlarasan: Dengan menukar berat molekul dan tahap penggantian HPMC, pengekalan air dan keupayaan membentuk gelnya boleh dilaraskan untuk memenuhi keperluan formulasi ubat yang berbeza.
Eter selulosa HPMC memainkan peranan penting sebagai agen penahan air dalam formulasi ubat. Struktur dan sifat uniknya membolehkannya menyerap dan mengekalkan air dengan berkesan, membentuk lapisan gel yang stabil, dan dengan itu mengawal pelepasan dan kestabilan ubat. Fleksibiliti HPMC dan kapasiti pengekalan air yang sangat baik menjadikannya bahan yang sangat diperlukan dalam formulasi ubat moden, memberikan sokongan kuat untuk pembangunan dan aplikasi ubat. Pada masa hadapan, dengan pembangunan berterusan teknologi farmaseutikal, prospek penggunaan HPMC dalam formulasi ubat akan menjadi lebih luas.
Masa siaran: Jul-08-2024