फार्मास्युटिकल ग्रेड एचपीएमसीचे गुणधर्म

1. HPMC चे मूलभूत गुणधर्म

Hypromellose, पूर्ण नाव hydroxypropyl methylcellulose, उर्फ ​​HPMC. त्याचे आण्विक सूत्र C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 आहे आणि त्याचे आण्विक वजन सुमारे 86000 आहे. हे उत्पादन अर्ध-कृत्रिम पदार्थ आहे, जे मिथाइलचा भाग आहे आणि सेल्युलोजच्या पॉलीहायड्रॉक्सीप्रोपाइल इथरचा भाग आहे. हे दोन पद्धतींनी तयार केले जाऊ शकते: एक म्हणजे मिथाइल सेल्युलोजचा योग्य दर्जा NaOH ने हाताळला जातो आणि नंतर उच्च तापमान आणि दबावाखाली प्रोपीलीन ऑक्साईडसह प्रतिक्रिया दिली जाते. फॉर्म सेल्युलोजच्या एनहायड्रोग्लुकोज रिंगशी जोडलेला आहे, आणि आदर्श पातळीपर्यंत पोहोचू शकतो; दुसरे म्हणजे कॉटन लिंटर किंवा वुड पल्प फायबरवर कॉस्टिक सोडासह उपचार करणे, आणि ते मिळविण्यासाठी मिथाइल क्लोराईड आणि प्रोपीलीन ऑक्साईडसह क्रमाने प्रतिक्रिया देणे, आणि नंतर अधिक परिष्कृत करणे, बारीक आणि एकसमान पावडर किंवा ग्रॅन्यूल तयार करणे. एचपीएमसी ही नैसर्गिक वनस्पती सेल्युलोजची विविधता आहे, आणि हे एक उत्कृष्ट औषधी द्रव्य देखील आहे, ज्यामध्ये स्त्रोतांची विस्तृत श्रेणी आहे. सध्या, हे देश-विदेशात मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते, आणि हे औषधी सहाय्यकांपैकी एक आहे ज्याचा मौखिक औषधांमध्ये सर्वाधिक वापर दर आहे.

हे उत्पादन पांढऱ्या ते दुधाळ पांढऱ्या रंगाचे, बिनविषारी आणि चवहीन असते आणि ते दाणेदार किंवा तंतुमय पावडरच्या स्वरूपात असते जे सहज वाहते. प्रकाश प्रदर्शन आणि आर्द्रता अंतर्गत ते तुलनेने स्थिर आहे. ते थंड पाण्यात फुगून दुधाचे पांढरे कोलाइडल द्रावण तयार करते, ज्यामध्ये विशिष्ट प्रमाणात चिकटपणा असतो आणि सोल-जेल इंटरकन्व्हर्जनची घटना द्रावणाच्या विशिष्ट एकाग्रतेच्या तापमान बदलामुळे होऊ शकते. हे 70% अल्कोहोल किंवा डायमिथाइल केटोनमध्ये खूप विरघळते आणि परिपूर्ण अल्कोहोल, क्लोरोफॉर्म किंवा इथॉक्सीथेनमध्ये विरघळत नाही.

जेव्हा हायप्रोमेलोजचा pH 4.0 आणि 8.0 च्या दरम्यान असतो तेव्हा त्याची स्थिरता चांगली असते आणि pH 3.0 आणि 11.0 च्या दरम्यान असते तेव्हा ते स्थिरपणे अस्तित्वात असू शकते. जेव्हा तापमान 20°C असते आणि सापेक्ष आर्द्रता 80% असते तेव्हा ते 10 दिवसांसाठी साठवले जाते. HPMC चे आर्द्रता शोषण गुणांक 6.2% आहे.

हायप्रोमेलोजच्या संरचनेत मेथॉक्सी आणि हायड्रॉक्सीप्रोपीलच्या भिन्न सामग्रीमुळे, विविध प्रकारची उत्पादने दिसू लागली आहेत. विशिष्ट एकाग्रतेमध्ये, विविध प्रकारच्या उत्पादनांमध्ये विशिष्ट स्निग्धता आणि थर्मल जेलेशन तापमान असते, म्हणून, भिन्न गुणधर्म असतात आणि ते वेगवेगळ्या कारणांसाठी वापरले जाऊ शकतात. विविध देशांच्या फार्माकोपियाचे मॉडेल्सवर वेगवेगळे नियम आणि प्रतिनिधित्व आहेत: युरोपियन फार्माकोपिया, बाजारात विकल्या जाणाऱ्या उत्पादनांच्या विविध स्निग्धता आणि प्रतिस्थापनाच्या अंशांनुसार, ग्रेड अधिक संख्येने दर्शविली जाते आणि युनिट एमपीए आहे. ·s; युनायटेड स्टेट्स फार्माकोपियामध्ये, सामान्य नाव हायप्रोमेलोजच्या प्रत्येक घटकाची सामग्री आणि प्रकार दर्शवण्यासाठी शेवटी 4 अंक जोडा, जसे की हायप्रोमेलोज 2208, पहिले दोन अंक मेथॉक्सीची अंदाजे टक्केवारी दर्शवतात आणि शेवटचे दोन अंक हायड्रॉक्सीप्रोपाइलचे प्रतिनिधित्व करतात अंदाजे टक्केवारी.

2. HPMC पाण्यात विरघळण्याची पद्धत

2.1 गरम पाण्याची पद्धत

हायप्रोमेलोज गरम पाण्यात विरघळत नसल्यामुळे, ते सुरुवातीला गरम पाण्यात एकसारखे विखुरले जाऊ शकते आणि नंतर थंड केले जाऊ शकते. दोन विशिष्ट पद्धती खालीलप्रमाणे वर्णन केल्या आहेत:

(1) आवश्यक प्रमाणात गरम पाणी कंटेनरमध्ये ठेवा आणि ते सुमारे 70 डिग्री सेल्सिअस पर्यंत गरम करा, हळूहळू हे उत्पादन हळूहळू ढवळत ठेवा, सुरुवातीला हे उत्पादन पाण्याच्या पृष्ठभागावर तरंगते आणि नंतर हळूहळू एक तयार होते. slurry, stirring स्लरी थंड करा.

(2) कंटेनरमध्ये आवश्यक प्रमाणात 1/3 किंवा 2/3 पाणी घाला आणि गरम पाण्याची स्लरी तयार करण्यासाठी उत्पादनास विखुरण्यासाठी ते 70 डिग्री सेल्सिअस तापमानात गरम करा, त्यानंतर उरलेले थंड पाणी किंवा बर्फाचे पाणी घाला. गरम पाण्याचा गाळ एका स्लरीमध्ये, मिश्रण ढवळल्यानंतर थंड केले जाते.

2.2 पावडर मिसळण्याची पद्धत

पावडरचे कण इतर पावडर घटकांच्या समान किंवा जास्त प्रमाणात कोरडे मिसळून पूर्णपणे विखुरले जातात आणि नंतर पाण्यात विरघळतात. यावेळी, हायप्रोमेलोज एकत्रित न करता विरघळली जाऊ शकते.

3. HPMC चे फायदे

3.1 थंड पाण्यात विद्राव्यता

40°C पेक्षा कमी थंड पाण्यात विरघळणारे किंवा 70% इथेनॉल, मूलतः 60°C पेक्षा जास्त गरम पाण्यात विरघळणारे, पण जेल केले जाऊ शकते.

3.2 रासायनिक जडत्व

Hypromellose (HPMC) हा एक प्रकारचा नॉन-आयनिक सेल्युलोज इथर आहे. त्याच्या द्रावणात आयनिक चार्ज नसतो आणि ते धातूचे क्षार किंवा आयनिक सेंद्रिय संयुगे यांच्याशी संवाद साधत नाही. म्हणून, तयारी प्रक्रियेदरम्यान इतर एक्सिपियंट्स त्यावर प्रतिक्रिया देत नाहीत.

3.3 स्थिरता

हे आम्ल आणि अल्कली यांच्या तुलनेत तुलनेने स्थिर आहे, आणि स्निग्धता मध्ये स्पष्ट बदल न करता pH 3 आणि 1l दरम्यान दीर्घकाळ साठवले जाऊ शकते. हायप्रोमेलोज (एचपीएमसी) च्या जलीय द्रावणाचा बुरशीविरोधी प्रभाव असतो आणि दीर्घकालीन साठवणुकीदरम्यान चांगली स्निग्धता स्थिरता राखता येते. पारंपारिक एक्सीपियंट्स (जसे की डेक्सट्रिन, स्टार्च इ.) वापरणाऱ्या औषधांपेक्षा एचपीएमसीचा एक्सीपियंट्स म्हणून वापर करणाऱ्या फार्मास्युटिकल्समध्ये दर्जेदार स्थिरता असते.

3.4 स्निग्धता समायोजितता

एचपीएमसीचे वेगवेगळे व्हिस्कोसिटी डेरिव्हेटिव्ह्ज वेगवेगळ्या गुणोत्तरांनुसार मिसळले जाऊ शकतात, आणि त्याची चिकटपणा विशिष्ट नियमांनुसार बदलू शकते, आणि एक चांगला रेखीय संबंध आहे, म्हणून गुणोत्तर आवश्यकतेनुसार निवडले जाऊ शकते.

3.5 चयापचय जडत्व

एचपीएमसी शरीरात शोषले जात नाही किंवा चयापचय होत नाही, आणि उष्णता प्रदान करत नाही, म्हणून हे सुरक्षित औषधी तयारीचे सहायक आहे.

3.6 सुरक्षा

सामान्यतः असे मानले जाते की एचपीएमसी ही एक गैर-विषारी आणि त्रासदायक नसलेली सामग्री आहे. उंदरांसाठी सरासरी प्राणघातक डोस 5g/kg आहे आणि उंदरांसाठी सरासरी प्राणघातक डोस 5.2g/kg आहे. दैनिक डोस मानवांसाठी निरुपद्रवी आहेत.

4. एचपीएमसीचा अर्ज तयार करताना

4.1 फिल्म कोटिंग सामग्री आणि फिल्म-फॉर्मिंग सामग्री म्हणून

शुगर-कोटेड टॅब्लेट सारख्या पारंपारिक लेपित गोळ्यांच्या तुलनेत फिल्म-कोटेड टॅब्लेट सामग्री म्हणून हायप्रोमेलोज (एचपीएमसी) वापरणे, कोटेड टॅब्लेटचा औषधाची चव आणि देखावा मुखवटा घालण्यात कोणतेही स्पष्ट फायदे नाहीत, परंतु त्यांचा कडकपणा आणि लज्जतदारपणा, आर्द्रता शोषण, विघटन, कोटिंग वजन वाढणे आणि इतर गुणवत्ता निर्देशक चांगले आहेत. या उत्पादनाचा कमी स्निग्धता ग्रेड गोळ्या आणि गोळ्यांसाठी पाण्यात विरघळणारी फिल्म कोटिंग सामग्री म्हणून वापरला जातो आणि उच्च-स्निग्धता ग्रेड सेंद्रिय सॉल्व्हेंट सिस्टमसाठी फिल्म-कोटिंग सामग्री म्हणून वापरला जातो. एकाग्रता सहसा 2.0% ते 20% असते.

4.2 बाईंडर आणि विघटन करणारा म्हणून

या उत्पादनाचा कमी स्निग्धता ग्रेड गोळ्या, गोळ्या आणि ग्रॅन्युलसाठी बाइंडर आणि विघटन करणारा म्हणून वापरला जाऊ शकतो आणि उच्च-व्हिस्कोसिटी ग्रेड फक्त बाईंडर म्हणून वापरला जाऊ शकतो. डोस वेगवेगळ्या मॉडेल्स आणि आवश्यकतांनुसार बदलतो. साधारणपणे, कोरड्या ग्रॅन्युलेशन टॅब्लेटसाठी बाईंडरचा डोस 5% असतो आणि ओल्या ग्रॅन्युलेशन गोळ्यांसाठी बाईंडरचा डोस 2% असतो.

4.3 निलंबित एजंट म्हणून

सस्पेंडिंग एजंट हा हायड्रोफिलिसिटी असलेला चिपचिपा जेल पदार्थ आहे, जो सस्पेंडिंग एजंटमध्ये वापरल्यास कणांच्या अवसादनाचा वेग कमी करू शकतो आणि कणांना एकत्रित होण्यापासून आणि बॉलमध्ये संकुचित होण्यापासून रोखण्यासाठी ते कणांच्या पृष्ठभागावर जोडले जाऊ शकते. . निलंबित एजंट निलंबन करण्यात महत्त्वाची भूमिका बजावतात. HPMC हे सस्पेंडिंग एजंट्सचे एक उत्कृष्ट प्रकार आहे, आणि त्याचे विरघळलेले कोलाइडल द्रावण द्रव-घन इंटरफेसचा ताण आणि लहान घन कणांवरील मुक्त ऊर्जा कमी करू शकते, ज्यामुळे विषम फैलाव प्रणालीची स्थिरता वाढते. या उत्पादनाची उच्च-स्निग्धता ग्रेड सस्पेंडिंग एजंट म्हणून तयार केलेली निलंबन-प्रकार द्रव तयारी म्हणून वापरली जाते. याचा चांगला सस्पेंडिंग इफेक्ट आहे, पुन्हा पसरणे सोपे आहे, भिंतीला चिकटत नाही आणि बारीक फ्लोक्युलेटेड कण आहेत. सामान्य डोस 0.5% ते 1.5% आहे.

4.4 ब्लॉकर म्हणून, निरंतर-रिलीझ एजंट आणि छिद्र-उद्भवणारे एजंट

हायड्रोफिलिक जेल मॅट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीझ टॅब्लेट, ब्लॉकर्स आणि नियंत्रित-रिलीज एजंट्स मिश्रित सामग्री मॅट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीझ टॅब्लेटसाठी तयार करण्यासाठी या उत्पादनाचा उच्च-स्निग्धता ग्रेड वापरला जातो आणि औषध सोडण्यास उशीर होण्याचा परिणाम होतो. त्याची वापर एकाग्रता 10% ~ 80% (W/W) आहे. कमी-स्निग्धता ग्रेडचा उपयोग सस्टेन्ड-रिलीझ किंवा नियंत्रित-रिलीज तयारीसाठी छिद्र-फॉर्मिंग एजंट म्हणून केला जातो. या प्रकारच्या टॅब्लेटच्या उपचारात्मक प्रभावासाठी आवश्यक प्रारंभिक डोस त्वरीत प्राप्त केला जाऊ शकतो आणि नंतर सतत-रिलीझ किंवा नियंत्रित-रिलीझ प्रभाव लागू केला जाऊ शकतो आणि शरीरात प्रभावी रक्त औषध एकाग्रता राखली जाते. जेव्हा हायप्रोमेलोज पाण्याला भेटते तेव्हा ते हायड्रेट होऊन जेलचा थर तयार होतो. मॅट्रिक्स टॅब्लेटमधून औषध सोडण्याच्या यंत्रणेमध्ये प्रामुख्याने जेल लेयरचा प्रसार आणि जेल लेयरची धूप समाविष्ट असते.

4.5 जाडसर आणि कोलॉइड म्हणून संरक्षणात्मक गोंद

जेव्हा हे उत्पादन जाडसर म्हणून वापरले जाते, तेव्हा सामान्यतः वापरली जाणारी एकाग्रता 0.45% ~ 1.0% असते. हे उत्पादन हायड्रोफोबिक ग्लूची स्थिरता देखील वाढवू शकते, एक संरक्षणात्मक कोलॉइड बनवू शकते, कणांना एकत्रित आणि एकत्रित होण्यापासून रोखू शकते, ज्यामुळे गाळ तयार होण्यास प्रतिबंध होतो आणि त्याची नेहमीची एकाग्रता 0.5% ~ 1.5% असते.

4.6 कॅप्सूलसाठी कॅप्सूल सामग्री

सामान्यतः कॅप्सूलची कॅप्सूल शेल कॅप्सूल सामग्री जिलेटिनवर आधारित असते. जिलेटिन कॅप्सूल शेलची उत्पादन प्रक्रिया सोपी आहे, परंतु काही समस्या आणि घटना आहेत जसे की आर्द्रता आणि ऑक्सिजन संवेदनशील औषधांपासून खराब संरक्षण, कमी औषध विघटन दर आणि स्टोरेज दरम्यान कॅप्सूल शेलचे विलंबित विघटन. म्हणून, जिलेटिन कॅप्सूलचा पर्याय म्हणून हायप्रोमेलोजचा वापर कॅप्सूल तयार करण्यासाठी केला जातो, ज्यामुळे कॅप्सूलची सुरूपता आणि वापराचा प्रभाव सुधारतो आणि त्याचा देश-विदेशात मोठ्या प्रमाणावर प्रचार केला जातो.

4.7 बायोडेसिव्ह म्हणून

जैविक श्लेष्मल त्वचेला चिकटून बायोआडहेसिव्ह पॉलिमरसह एक्सिपियंट्सचा वापर बायोआडेशन तंत्रज्ञान, तयारी आणि श्लेष्मल त्वचा यांच्यातील संपर्काची सातत्य आणि घट्टपणा वाढवते, ज्यामुळे औषध हळूहळू सोडले जाते आणि उपचारात्मक हेतू साध्य करण्यासाठी श्लेष्मल त्वचेद्वारे शोषले जाते. हे सध्या मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते हे अनुनासिक पोकळी, तोंडी श्लेष्मल त्वचा आणि इतर भागांच्या रोगांवर उपचार करण्यासाठी वापरले जाते. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल बायोएडेसन तंत्रज्ञान ही अलीकडच्या वर्षांत विकसित झालेली नवीन औषध वितरण प्रणाली आहे. हे केवळ गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये फार्मास्युटिकल तयारीच्या निवासाची वेळ वाढवत नाही, तर शोषण साइटवर औषध आणि सेल झिल्ली यांच्यातील संपर्क कार्यप्रदर्शन सुधारते, सेल झिल्लीची तरलता बदलते, आतड्यांपर्यंत औषधाचा प्रवेश वाढवते. एपिथेलियल पेशी, ज्यामुळे औषधाची जैवउपलब्धता सुधारते.

4.8 सामयिक जेल म्हणून

त्वचेसाठी चिकट तयारी म्हणून, जेलमध्ये सुरक्षितता, सौंदर्य, सुलभ साफसफाई, कमी खर्च, साधी तयारी प्रक्रिया आणि औषधांशी चांगली सुसंगतता यासारखे अनेक फायदे आहेत. दिशा