फार्मास्युटिकल एक्सिपियंट्स सेल्युलोज इथर

नैसर्गिक सेल्युलोज इथर ही मालिकेसाठी एक सामान्य संज्ञा आहेसेल्युलोज डेरिव्हेटिव्ह्जअल्कली सेल्युलोज आणि इथरफायिंग एजंटच्या प्रतिक्रियेद्वारे काही विशिष्ट परिस्थितींमध्ये तयार होते. हे असे उत्पादन आहे ज्यामध्ये सेल्युलोज मॅक्रोमोलेक्यूल्सवरील हायड्रॉक्सिल गट अंशतः किंवा पूर्णपणे इथर गटांद्वारे बदलले जातात. सेल्युलोज इथरचा वापर पेट्रोलियम, बांधकाम साहित्य, कोटिंग्ज, अन्न, औषध आणि दैनंदिन रसायनांच्या क्षेत्रात मोठ्या प्रमाणावर केला जातो. विविध क्षेत्रांमध्ये, फार्मास्युटिकल-दर्जाची उत्पादने मुळात उद्योगाच्या मध्यम आणि उच्च श्रेणीतील आहेत, उच्च जोडलेले मूल्य. कठोर गुणवत्ता आवश्यकतांमुळे, फार्मास्युटिकल-ग्रेड सेल्युलोज इथरचे उत्पादन देखील तुलनेने कठीण आहे. असे म्हटले जाऊ शकते की फार्मास्युटिकल-ग्रेड उत्पादनांची गुणवत्ता मुळात सेल्युलोज इथर एंटरप्राइजेसची तांत्रिक ताकद दर्शवू शकते. सेल्युलोज इथर सहसा ब्लॉकर, मॅट्रिक्स मटेरियल आणि जाडसर म्हणून जोडले जाते ज्यामुळे शाश्वत-रिलीज मॅट्रिक्स गोळ्या, गॅस्ट्रिक-विद्रव्य कोटिंग मटेरियल, सस्टेन्ड-रिलीझ मायक्रोकॅप्सूल कोटिंग मटेरियल, सस्टेन्ड-रिलीज ड्रग फिल्म मटेरियल इ.

सोडियम कार्बोक्सीमिथाइल सेल्युलोज:

Carboxymethyl सेल्युलोज सोडियम (CMC-Na) ही सेल्युलोज इथर विविधता आहे ज्याचे उत्पादन आणि वापर देश-विदेशात सर्वात जास्त आहे. हे एक आयनिक सेल्युलोज इथर आहे जे कापूस आणि लाकडापासून अल्कलीकरण आणि क्लोरोएसिटिक ऍसिडसह इथरिफिकेशनद्वारे बनवले जाते. CMC-Na हे सामान्यतः वापरले जाणारे फार्मास्युटिकल एक्सपियंट आहे. हे सहसा घन तयारीसाठी बाईंडर म्हणून वापरले जाते, एक घट्ट करणारे एजंट, एक घट्ट करणारे एजंट आणि द्रव तयारीसाठी एक निलंबित एजंट. हे पाण्यात विरघळणारे मॅट्रिक्स आणि फिल्म-फॉर्मिंग सामग्री म्हणून देखील वापरले जाऊ शकते. हे बऱ्याचदा शाश्वत-रिलीझ ड्रग फिल्म मटेरियल आणि शाश्वत (नियंत्रित) प्रकाशन तयारीमध्ये शाश्वत-रिलीझ मॅट्रिक्स टॅब्लेट म्हणून वापरले जाते.

फार्मास्युटिकल एक्सीपियंट म्हणून सोडियम कार्बोक्सिमेथिलसेल्युलोज व्यतिरिक्त, क्रॉसकार्मेलोज सोडियम देखील फार्मास्युटिकल एक्सिपियंट म्हणून वापरला जाऊ शकतो. Croscarmellose सोडियम (CCMC-Na) हे कार्बनिक ऍसिड उत्प्रेरकाच्या क्रियेखाली विशिष्ट तापमानात (40-80°C) क्रॉसलिंकिंग एजंटसह कार्बोक्झिमेथिलसेल्युलोजचे पाण्यात विरघळणारे उत्पादन आहे आणि शुद्ध केले जाते. क्रॉसलिंकिंग एजंट म्हणून, प्रोपीलीन ग्लायकॉल, ससिनिक एनहाइड्राइड, मॅलेइक एनहाइड्राइड आणि ॲडिपिक एनहाइड्राइडचा वापर केला जाऊ शकतो. क्रोसकारमेलोज सोडियमचा वापर तोंडी तयारीमध्ये गोळ्या, कॅप्सूल आणि ग्रॅन्यूलसाठी विघटन करणारा म्हणून केला जातो. हे विघटन करण्यासाठी केशिका आणि सूज प्रभावांवर अवलंबून असते. यात चांगली संकुचितता आणि मजबूत विघटन शक्ती आहे. अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की पाण्यात क्रोस्कार्मेलोज सोडियमची सूज कमी-पर्यायी कार्मेलोज सोडियम आणि हायड्रेटेड मायक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज सारख्या सामान्य विघटनकारकांपेक्षा जास्त आहे.

मिथिलसेल्युलोज:

मिथाइल सेल्युलोज (MC) हे क्षारीकरण आणि मिथाइल क्लोराईड इथरिफिकेशनद्वारे कापूस आणि लाकडापासून बनवलेले नॉन-आयनिक सेल्युलोज सिंगल इथर आहे. मिथाइलसेल्युलोजमध्ये उत्कृष्ट पाण्यात विद्राव्यता असते आणि ती pH2.0~13.0 च्या श्रेणीमध्ये स्थिर असते. हे फार्मास्युटिकल एक्सीपियंट्समध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते आणि सबलिंग्युअल टॅब्लेट, इंट्रामस्क्यूलर इंजेक्शन्स, ऑप्थॅल्मिक तयारी, ओरल कॅप्सूल, ओरल सस्पेंशन, ओरल टॅब्लेट आणि टॉपिकल तयारीमध्ये वापरले जाते. या व्यतिरिक्त, शाश्वत-रिलीझ तयारीमध्ये, MC चा वापर हायड्रोफिलिक जेल मॅट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीझ तयारी, गॅस्ट्रिक-विरघळणारे कोटिंग मटेरियल, सस्टेन्ड-रिलीझ मायक्रोकॅप्सूल कोटिंग मटेरियल, सस्टेन्ड-रिलीज ड्रग फिल्म मटेरियल इ. म्हणून केला जाऊ शकतो.

हायड्रोक्सीप्रोपील मिथाइल सेल्युलोज:

हायड्रॉक्सीप्रोपील मेथिलसेल्युलोज (HPMC) हे एक नॉन-आयनिक सेल्युलोज मिश्रित इथर आहे जे क्षारीकरण, प्रोपीलीन ऑक्साईड आणि मिथाइल क्लोराईड इथरिफिकेशनद्वारे सूती आणि लाकडापासून बनवले जाते. हे गंधहीन, चविष्ट, बिनविषारी, थंड पाण्यात विरघळणारे आणि गरम पाण्यात जेल केलेले असते. हायड्रोक्सीप्रोपील मेथिलसेल्युलोज ही सेल्युलोज मिश्रित इथर विविधता आहे ज्याचे उत्पादन, डोस आणि गुणवत्ता चीनमध्ये गेल्या 15 वर्षांत झपाट्याने वाढत आहे. हे देश-विदेशात सर्वात मोठ्या प्रमाणात वापरल्या जाणाऱ्या फार्मास्युटिकल एक्सपिएंट्सपैकी एक आहे. इतिहासाची वर्षे. सध्या, एचपीएमसीचा अर्ज प्रामुख्याने खालील पाच पैलूंमध्ये दिसून येतो:

एक म्हणजे बाईंडर आणि विघटन करणारा. बाइंडर म्हणून, HPMC औषधाला ओले करणे सोपे करू शकते आणि पाणी शोषल्यानंतर ते शेकडो वेळा विस्तारू शकते, त्यामुळे ते टॅब्लेटच्या विरघळण्याचा दर किंवा सोडण्याच्या दरात लक्षणीय सुधारणा करू शकते. HPMC मध्ये मजबूत स्निग्धता आहे, जी कणांची चिकटपणा वाढवू शकते आणि कुरकुरीत किंवा ठिसूळ पोत असलेल्या कच्च्या मालाची संकुचितता सुधारू शकते. कमी स्निग्धता असलेल्या एचपीएमसीचा वापर बाईंडर आणि विघटन करणारा म्हणून केला जाऊ शकतो आणि जास्त स्निग्धता असलेले फक्त बाईंडर म्हणून वापरले जाऊ शकतात.

दुसरी मौखिक तयारीसाठी शाश्वत आणि नियंत्रित प्रकाशन सामग्री म्हणून आहे. HPMC ही शाश्वत-रिलीज तयारीमध्ये सामान्यतः वापरली जाणारी हायड्रोजेल मॅट्रिक्स सामग्री आहे. कमी स्निग्धता ग्रेड (5-50mPa·s) HPMC चा वापर बाईंडर, व्हिस्कोसिफायर आणि सस्पेंडिंग एजंट म्हणून केला जाऊ शकतो आणि उच्च-व्हिस्कोसिटी ग्रेड (4000-100000mPa·s) HPMC मिश्रित सामग्री ब्लॉकिंग एजंट कॅप्सूल, हायड्रोजेल मॅट्रीएक्ससाठी तयार करण्यासाठी वापरला जाऊ शकतो. विस्तारित-रिलीझ टॅब्लेट. एचपीएमसी गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल फ्लुइडमध्ये विरघळणारे आहे, चांगले कॉम्प्रेसिबिलिटी, चांगली तरलता, मजबूत ड्रग लोडिंग क्षमता आणि PH ने प्रभावित न होणारी ड्रग रिलीझ वैशिष्ट्ये याचे फायदे आहेत. हे शाश्वत-रिलीझ तयारी प्रणालींमध्ये एक अत्यंत महत्त्वाचे हायड्रोफिलिक वाहक सामग्री आहे आणि बऱ्याचदा हायड्रोफिलिक जेल मॅट्रिक्स आणि शाश्वत-रिलीझ तयारीसाठी कोटिंग सामग्री, तसेच गॅस्ट्रिक फ्लोटिंग तयारी आणि शाश्वत-रिलीज ड्रग फिल्म तयारीसाठी सहायक सामग्री म्हणून वापरली जाते.

तिसरा कोटिंग फिल्म-फॉर्मिंग एजंट म्हणून आहे. एचपीएमसीमध्ये चांगले फिल्म-फॉर्मिंग गुणधर्म आहेत. त्यातून तयार होणारा चित्रपट एकसमान, पारदर्शक आणि खडतर आहे आणि निर्मितीदरम्यान चिकटविणे सोपे नाही. विशेषत: ओलावा शोषण्यास सोपी आणि अस्थिर असलेल्या औषधांसाठी, त्याचा अलगाव थर म्हणून वापर केल्यास औषधाची स्थिरता मोठ्या प्रमाणात सुधारू शकते आणि चित्रपटाचा रंग बदलण्यास प्रतिबंध होतो. HPMC कडे विविध प्रकारचे स्निग्धता वैशिष्ट्ये आहेत. योग्यरित्या निवडल्यास, लेपित टॅब्लेटची गुणवत्ता आणि देखावा इतर सामग्रीपेक्षा श्रेष्ठ आहे. नेहमीच्या एकाग्रता 2% ते 10% असते.

चौथा एक कॅप्सूल सामग्री म्हणून आहे. अलिकडच्या वर्षांत, जिलेटिन कॅप्सूलच्या तुलनेत जागतिक प्राण्यांच्या साथीच्या वारंवार उद्रेक झाल्यामुळे, भाजीपाला कॅप्सूल फार्मास्युटिकल आणि अन्न उद्योगांचे नवीन प्रिय बनले आहेत. युनायटेड स्टेट्सच्या फायझरने नैसर्गिक वनस्पतींमधून HPMC यशस्वीरित्या काढले आणि VcapTM भाजी कॅप्सूल तयार केले. पारंपारिक जिलेटिन पोकळ कॅप्सूलच्या तुलनेत, वनस्पती कॅप्सूलमध्ये विस्तृत अनुकूलता, क्रॉस-लिंकिंग प्रतिक्रियांचा धोका आणि उच्च स्थिरता यांचे फायदे आहेत. औषध सोडण्याचा दर तुलनेने स्थिर आहे आणि वैयक्तिक फरक लहान आहेत. मानवी शरीरात विघटन झाल्यानंतर, ते शोषले जात नाही आणि उत्सर्जित केले जाऊ शकते पदार्थ शरीरातून बाहेर टाकला जातो. स्टोरेज परिस्थितीच्या बाबतीत, मोठ्या संख्येने चाचण्यांनंतर, कमी आर्द्रतेच्या परिस्थितीत ते जवळजवळ ठिसूळ नसते आणि कॅप्सूल शेलचे गुणधर्म उच्च आर्द्रतेच्या परिस्थितीत स्थिर असतात, आणि वनस्पती कॅप्सूलचे निर्देशक अत्यंत स्टोरेजमध्ये प्रभावित होत नाहीत. परिस्थिती वनस्पतींच्या कॅप्सूलबद्दल लोकांच्या समजामुळे आणि देश-विदेशात सार्वजनिक औषधांच्या संकल्पनांमध्ये झालेल्या परिवर्तनामुळे, वनस्पती कॅप्सूलची बाजारपेठेतील मागणी वेगाने वाढेल.

पाचवा सस्पेंडिंग एजंट म्हणून आहे. निलंबन-प्रकार द्रव तयारी हा सामान्यतः वापरला जाणारा क्लिनिकल डोस फॉर्म आहे, जो एक विषम फैलाव प्रणाली आहे ज्यामध्ये अघुलनशील घन औषधे द्रव फैलाव माध्यमात विखुरली जातात. सिस्टमची स्थिरता निलंबन द्रव तयारीची गुणवत्ता निर्धारित करते. एचपीएमसी कोलोइडल सोल्युशन घन-द्रव इंटरफेसियल ताण कमी करू शकते, घन कणांची पृष्ठभाग मुक्त ऊर्जा कमी करू शकते आणि विषम फैलाव प्रणाली स्थिर करू शकते. तो एक उत्कृष्ट निलंबित एजंट आहे. ०.४५% ते १.०% सामग्रीसह डोळ्याच्या थेंबांसाठी HPMC चा वापर घट्ट करणारा म्हणून केला जातो.

हायड्रोक्सीप्रोपील सेल्युलोज:

हायड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्युलोज (एचपीसी) एक नॉन-आयोनिक सेल्युलोज सिंगल इथर आहे जो कापूस आणि लाकडापासून अल्कलीकरण आणि प्रोपलीन ऑक्साईड इथरिफिकेशनद्वारे बनवले जाते. HPC सामान्यतः 40°C पेक्षा कमी पाण्यात विरघळणारे असते आणि मोठ्या प्रमाणात ध्रुवीय सॉल्व्हेंट्स असतात आणि त्याची कार्यक्षमता हायड्रॉक्सीप्रोपिल गटातील सामग्री आणि पॉलिमरायझेशनच्या डिग्रीशी संबंधित असते. एचपीसी विविध औषधांशी सुसंगत असू शकते आणि चांगले जडत्व आहे.

कमी प्रतिस्थापित हायड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्युलोज (L-HPC) मुख्यतः टॅब्लेट विघटन करणारा आणि बाईंडर म्हणून वापरला जातो. -HPC टॅब्लेटची कडकपणा आणि चमक सुधारू शकते आणि टॅब्लेट लवकर विघटित करू शकते, टॅब्लेटची अंतर्गत गुणवत्ता सुधारू शकते आणि उपचारात्मक प्रभाव सुधारू शकते.

उच्च प्रतिस्थापित हायड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्युलोज (H-HPC) औषधी क्षेत्रातील गोळ्या, ग्रॅन्युल आणि बारीक ग्रॅन्युलसाठी बाईंडर म्हणून वापरले जाऊ शकते. एच-एचपीसीमध्ये उत्कृष्ट फिल्म-फॉर्मिंग गुणधर्म आहेत आणि प्राप्त केलेली फिल्म कठोर आणि लवचिक आहे, ज्याची तुलना प्लास्टिसायझर्सशी केली जाऊ शकते. इतर आर्द्रता-प्रतिरोधक कोटिंग एजंट्समध्ये मिसळून फिल्मची कार्यक्षमता आणखी सुधारली जाऊ शकते आणि ते गोळ्यांसाठी फिल्म कोटिंग सामग्री म्हणून वापरले जाते. मॅट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीज टॅब्लेट, सस्टेन्ड-रिलीज पेलेट्स आणि डबल-लेयर सस्टेन्ड-रिलीज टॅब्लेट तयार करण्यासाठी मॅट्रिक्स मटेरियल म्हणून H-HPC देखील वापरले जाऊ शकते.

हायड्रॉक्सीथिल सेल्युलोज

हायड्रॉक्सीथिल सेल्युलोज (HEC) हे एक नॉन-आयोनिक सेल्युलोज सिंगल ईथर आहे जे इथिलीन ऑक्साईडचे अल्कलीकरण आणि इथरिफिकेशनद्वारे कापूस आणि लाकडापासून बनवले जाते. औषधाच्या क्षेत्रात, HEC मुख्यत्वे जाडसर, कोलाइडल प्रोटेक्टीव्ह एजंट, चिकट, विखुरणारे, स्टेबलायझर, सस्पेंडिंग एजंट, फिल्म-फॉर्मिंग एजंट आणि सस्टेन्ड-रिलीज मटेरियल म्हणून वापरले जाते आणि ते टॉपिकल इमल्शन, मलम, डोळ्याच्या थेंबांवर लागू केले जाऊ शकते. ओरल लिक्विड, सॉलिड टॅब्लेट, कॅप्सूल आणि इतर डोस फॉर्म. यूएस फार्माकोपिया/यूएस नॅशनल फॉर्म्युलरी आणि युरोपियन फार्माकोपियामध्ये हायड्रोक्सीथिल सेल्युलोजची नोंद झाली आहे.

इथाइल सेल्युलोज:

इथाइल सेल्युलोज (EC) हे सर्वात मोठ्या प्रमाणात वापरल्या जाणाऱ्या पाण्यात अघुलनशील सेल्युलोज डेरिव्हेटिव्ह्जपैकी एक आहे. EC गैर-विषारी, स्थिर, पाण्यात विरघळणारे, आम्ल किंवा अल्कली द्रावण आणि इथेनॉल आणि मिथेनॉल सारख्या सेंद्रिय सॉल्व्हेंटमध्ये विरघळणारे आहे. 4/1 (वजन) मिश्रित सॉल्व्हेंट म्हणून टोल्यूनि/इथेनॉल हे सामान्यतः वापरले जाणारे सॉल्व्हेंट आहे. EC चे ड्रग सस्टेन्ड-रिलीझ तयारीमध्ये अनेक उपयोग आहेत, ज्याचा वापर वाहक, मायक्रोकॅप्सूल आणि कोटिंग फिल्म-फॉर्मिंग मटेरियल म्हणून केला जातो, जसे की टॅब्लेट ब्लॉकर्स, ॲडेसिव्ह आणि फिल्म कोटिंग मटेरियल, तयार करण्यासाठी मॅट्रिक्स मटेरियल फिल्म म्हणून वापरले जाते. विविध प्रकारच्या मॅट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीज टॅब्लेट, कोटेड सस्टेन्ड-रिलीझ तयारी, सस्टेन्ड-रिलीझ पेलेट्स तयार करण्यासाठी मिश्र सामग्री म्हणून वापरल्या जातात आणि शाश्वत-रिलीझ मायक्रोकॅप्सूल तयार करण्यासाठी एन्कॅप्सुलेशन सहाय्यक सामग्री म्हणून वापरल्या जातात; हे घन विखुरणे तयार करण्यासाठी वाहक सामग्री म्हणून मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाऊ शकते; फार्मास्युटिकल तंत्रज्ञानामध्ये फिल्म-फॉर्मिंग पदार्थ आणि संरक्षणात्मक कोटिंग, तसेच बाईंडर आणि फिलर म्हणून मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते. टॅब्लेटचे संरक्षणात्मक लेप म्हणून, ते टॅब्लेटची आर्द्रतेची संवेदनशीलता कमी करू शकते आणि ओलावा, मलिनकिरण आणि खराब होण्यापासून औषधाला प्रतिबंधित करू शकते; ते स्लो-रिलीझ जेल लेयर देखील बनवू शकते, पॉलिमरला मायक्रोएनकॅप्स्युलेट करू शकते आणि औषधाच्या प्रभावाचे निरंतर प्रकाशन सक्षम करू शकते.