कॅप्सूल उत्क्रांती: हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज (एचपीएमसी) आणि भाजीपाला कॅप्सूल

हार्ड कॅप्सूल/HPMC पोकळ कॅप्सूल/भाजीपाला कॅप्सूल/उच्च-कार्यक्षमता API आणि ओलावा-संवेदनशील घटक/चित्रपट विज्ञान/सस्टेन रिलीझ कंट्रोल/OSD अभियांत्रिकी तंत्रज्ञान….

उत्कृष्ट खर्च-प्रभावशीलता, उत्पादनातील सापेक्ष सुलभता आणि रुग्णांच्या डोसवर नियंत्रण ठेवण्यास सुलभता, ओरल सॉलिड डोस (OSD) उत्पादने हे औषध विकासकांसाठी प्रशासनाचे प्राधान्य स्वरूप राहिले आहेत.

यूएस फूड अँड ड्रग ॲडमिनिस्ट्रेशनने 2019 मध्ये मंजूर केलेल्या 38 नवीन लहान रेणू संस्थांपैकी (NMEs) 26 OSD1 होत्या. 2018 मध्ये, उत्तर अमेरिकन बाजारपेठेत CMOs द्वारे दुय्यम प्रक्रिया असलेल्या OSD-ब्रँडेड उत्पादनांचा बाजार महसूल अंदाजे $7.2 अब्ज USD 2 होता. लहान रेणू आउटसोर्सिंग बाजार 20243 मध्ये USD 69 अब्ज पेक्षा जास्त होण्याची अपेक्षा आहे. या सर्व डेटावरून असे सूचित होते की मौखिक सॉलिड डोस फॉर्म (OSDs) कायम राहतील.

ओएसडी मार्केटमध्ये अजूनही टॅब्लेटचे वर्चस्व आहे, परंतु हार्ड कॅप्सूल हा अधिकाधिक आकर्षक पर्याय बनत आहे. हे अंशतः प्रशासनाच्या पद्धती म्हणून कॅप्सूलच्या विश्वासार्हतेमुळे आहे, विशेषत: उच्च सामर्थ्य अँटीट्यूमर API असलेल्या. कॅप्सूल रूग्णांसाठी अधिक जवळचे असतात, अप्रिय गंध आणि चव लपवतात आणि गिळण्यास सोपे असतात, इतर डोस फॉर्मपेक्षा लक्षणीयरीत्या चांगले असतात.

ज्युलियन लॅम्प्स, लोन्झा कॅप्सूल आणि आरोग्य घटकांचे उत्पादन व्यवस्थापक, टॅब्लेटवरील हार्ड कॅप्सूलच्या विविध फायद्यांची चर्चा करतात. त्यांनी हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोज (HPMC) पोकळ कॅप्सूल आणि ते औषध विकसकांना त्यांची उत्पादने ऑप्टिमाइझ करण्यात कशी मदत करू शकतात याविषयीचे त्यांचे अंतर्दृष्टी शेअर करतात.

हार्ड कॅप्सूल: रुग्णांचे अनुपालन सुधारा आणि कार्यप्रदर्शन ऑप्टिमाइझ करा

रुग्णांना बऱ्याचदा अशा औषधांचा सामना करावा लागतो ज्यांची चव किंवा दुर्गंधी येते, त्यांना गिळण्यास कठीण जाते किंवा प्रतिकूल परिणाम होऊ शकतात. हे लक्षात घेऊन, वापरकर्ता-अनुकूल डोस फॉर्म विकसित केल्याने रुग्णाच्या उपचार पद्धतींचे पालन सुधारू शकते. हार्ड कॅप्सूल हे रूग्णांसाठी एक आकर्षक पर्याय आहे कारण, चव आणि गंध मास्क करण्याव्यतिरिक्त, ते कमी वारंवार घेतले जाऊ शकतात, टॅब्लेटचे ओझे कमी करू शकतात आणि तात्काळ-रिलीझ, नियंत्रित-रिलीझ आणि मंद रिलीझच्या वापराद्वारे, टॅब्लेटचे ओझे कमी करू शकतात. साध्य करणे

एखादे औषध सोडण्याच्या वर्तनावर उत्तम नियंत्रण, उदाहरणार्थ API मायक्रोपेलेटायझिंग करून, डोस डंपिंग टाळू शकतो आणि दुष्परिणाम कमी करू शकतो. औषध विकसकांना असे आढळून आले आहे की कॅप्सूलसह मल्टीपार्टिक्युलेट तंत्रज्ञान एकत्र केल्याने नियंत्रित-रिलीज API प्रक्रियेची लवचिकता आणि परिणामकारकता वाढते. हे एकाच कॅप्सूलमध्ये भिन्न API असलेल्या गोळ्यांना देखील समर्थन देऊ शकते, याचा अर्थ असा की अनेक औषधे एकाच वेळी वेगवेगळ्या डोसमध्ये दिली जाऊ शकतात, ज्यामुळे डोसची वारंवारता कमी होते.

या फॉर्म्युलेशनचे फार्माकोकाइनेटिक आणि फार्माकोडायनामिक वर्तन, ज्यामध्ये मल्टीपार्टिक्युलेट सिस्टम4, एक्सट्रुजन स्फेरोनायझेशन API3 आणि फिक्स्ड-डोस कॉम्बिनेशन सिस्टम 5 यांचा समावेश आहे, पारंपारिक फॉर्म्युलेशनच्या तुलनेत चांगले पुनरुत्पादकता देखील दर्शविली.

रूग्णांचे पालन आणि परिणामकारकतेतील या संभाव्य सुधारणेमुळेच हार्ड कॅप्सूलमध्ये समाविष्ट असलेल्या ग्रॅन्युलर API ची बाजारपेठेतील मागणी सतत वाढत आहे.

पॉलिमर प्राधान्य:

हार्ड जिलेटिन कॅप्सूल बदलण्यासाठी भाज्या कॅप्सूलची आवश्यकता

पारंपारिक हार्ड कॅप्सूल जिलेटिनपासून बनलेले असतात, तथापि, हायग्रोस्कोपिक किंवा आर्द्रता-संवेदनशील सामग्रीचा सामना करताना जिलेटिन हार्ड कॅप्सूल आव्हाने देऊ शकतात. जिलेटिन हे प्राणी-व्युत्पन्न उप-उत्पादन आहे जे विरघळण्याच्या वर्तनावर परिणाम करणाऱ्या क्रॉस-लिंकिंग प्रतिक्रियांना प्रवण असते आणि त्याची लवचिकता टिकवून ठेवण्यासाठी पाण्याचे प्रमाण तुलनेने जास्त असते, परंतु एपीआय आणि एक्सिपियंट्ससह पाण्याची देवाणघेवाण देखील करू शकते.

उत्पादनाच्या कार्यक्षमतेवर कॅप्सूल सामग्रीच्या प्रभावाव्यतिरिक्त, अधिकाधिक रुग्ण सामाजिक किंवा सांस्कृतिक कारणांसाठी प्राणी उत्पादने घेण्यास नाखूष आहेत आणि वनस्पती-व्युत्पन्न किंवा शाकाहारी औषधे शोधत आहेत. ही गरज पूर्ण करण्यासाठी, फार्मास्युटिकल कंपन्या देखील सुरक्षित आणि प्रभावी अशा वनस्पती-आधारित पर्याय विकसित करण्यासाठी नाविन्यपूर्ण डोसिंग पद्धतींमध्ये गुंतवणूक करत आहेत. मटेरियल सायन्समधील प्रगतीमुळे वनस्पती-व्युत्पन्न पोकळ कॅप्सूल शक्य झाले आहेत, रुग्णांना जिलेटिन कॅप्सूलच्या फायद्यांव्यतिरिक्त-पशू-व्युत्पन्न पर्याय उपलब्ध नाही- गिळण्याची क्षमता, उत्पादन सुलभता आणि खर्च-प्रभावीता.

चांगल्या विघटन आणि सुसंगततेसाठी:

HPMC चा अर्ज

सध्या, जिलेटिनसाठी सर्वोत्तम पर्यायांपैकी एक म्हणजे हायड्रॉक्सीप्रोपील मेथिलसेल्युलोज (HPMC), वृक्षांच्या तंतूंपासून बनविलेले पॉलिमर. 

एचपीएमसी जिलेटिनपेक्षा कमी रासायनिकदृष्ट्या निष्क्रिय आहे आणि ते जिलेटिन 6 पेक्षा कमी पाणी शोषून घेते. HPMC कॅप्सूलमधील कमी पाण्याचे प्रमाण कॅप्सूल आणि सामग्रीमधील पाण्याची देवाणघेवाण कमी करते, जे काही प्रकरणांमध्ये फॉर्म्युलेशनची रासायनिक आणि भौतिक स्थिरता सुधारू शकते, शेल्फ लाइफ वाढवू शकते आणि हायग्रोस्कोपिक API आणि एक्सिपियंट्सच्या आव्हानांना सहजपणे तोंड देऊ शकते. HPMC पोकळ कॅप्सूल तापमानास असंवेदनशील आणि साठवणे आणि वाहतूक करणे सोपे आहे.

उच्च-कार्यक्षमता API च्या वाढीसह, फॉर्म्युलेशनच्या आवश्यकता अधिकाधिक जटिल होत आहेत. आतापर्यंत, औषध विकसकांनी पारंपारिक जिलेटिन कॅप्सूल बदलण्यासाठी HPMC कॅप्सूलच्या वापराचा शोध घेण्याच्या प्रक्रियेत खूप सकारात्मक परिणाम प्राप्त केले आहेत. खरं तर, HPMC कॅप्सूल सध्या सामान्यतः क्लिनिकल चाचण्यांमध्ये प्राधान्य दिले जातात कारण बहुतेक औषधे आणि सहायक घटकांशी त्यांच्या चांगल्या सुसंगततेमुळे.

एचपीएमसी कॅप्सूल तंत्रज्ञानामध्ये सतत सुधारणा केल्याचा अर्थ असा आहे की औषध विकसक त्याच्या विघटन मापदंडांचा आणि उच्च सामर्थ्यवान संयुगेसह एनएमईच्या विस्तृत श्रेणीसह सुसंगततेचा फायदा घेण्यास सक्षम आहेत.

जेलिंग एजंटशिवाय एचपीएमसी कॅप्सूलमध्ये आयन आणि पीएच अवलंबित्वाशिवाय उत्कृष्ट विरघळण्याचे गुणधर्म आहेत, ज्यामुळे रुग्णांना रिकाम्या पोटी किंवा जेवणासोबत औषध घेताना समान उपचारात्मक प्रभाव मिळेल. आकृती 1. 8 मध्ये दाखवल्याप्रमाणे 

परिणामी, विघटनातील सुधारणा रुग्णांना त्यांच्या डोस शेड्यूल करण्याबद्दल कोणतीही शंका नसू शकतात, ज्यामुळे अनुपालन वाढते.

याव्यतिरिक्त, HPMC कॅप्सूल मेम्ब्रेन सोल्यूशन्समध्ये सतत नवनवीनता देखील आतड्यांसंबंधी संरक्षण आणि पचनमार्गाच्या विशिष्ट भागात जलद प्रकाशन सक्षम करू शकते, काही उपचारात्मक दृष्टीकोनांसाठी लक्ष्यित औषध वितरण आणि HPMC कॅप्सूलचे संभाव्य अनुप्रयोग वाढवू शकते.

HPMC कॅप्सूलसाठी आणखी एक अनुप्रयोग दिशा फुफ्फुसीय प्रशासनासाठी इनहेलेशन उपकरणांमध्ये आहे. हिपॅटिक फर्स्ट-पास प्रभाव टाळून सुधारित जैवउपलब्धतेमुळे आणि प्रशासनाच्या या स्वरूपासह दमा आणि क्रॉनिक ऑब्स्ट्रक्टिव्ह पल्मोनरी डिसीज (सीओपीडी) सारख्या रोगांना लक्ष्य करताना प्रशासनाचा अधिक थेट मार्ग प्रदान केल्यामुळे बाजारपेठेची मागणी वाढत आहे. 

औषध उत्पादक नेहमीच किफायतशीर, रूग्ण-अनुकूल आणि श्वसन रोगांवर प्रभावी उपचार विकसित करण्याचा आणि काही केंद्रीय मज्जासंस्थेच्या (CNS) रोगांसाठी इनहेल्ड औषध वितरण उपचारांचा शोध घेण्याचा प्रयत्न करतात. मागणी वाढत आहे.

HPMC कॅप्सूलमधील कमी पाण्याचे प्रमाण त्यांना हायग्रोस्कोपिक किंवा जल-संवेदनशील API साठी आदर्श बनवते, जरी फॉर्म्युलेशन आणि पोकळ कॅप्सूलमधील इलेक्ट्रोस्टॅटिक गुणधर्मांचा देखील संपूर्ण विकासात विचार केला पाहिजे8.

अंतिम विचार

झिल्ली विज्ञान आणि ओएसडी अभियांत्रिकी तंत्रज्ञानाच्या विकासामुळे काही फॉर्म्युलेशनमध्ये जिलेटिन कॅप्सूल बदलण्यासाठी एचपीएमसी कॅप्सूलचा पाया घातला गेला आहे, ज्यामुळे उत्पादनाची कार्यक्षमता ऑप्टिमाइझ करण्यासाठी अधिक पर्याय उपलब्ध आहेत. याशिवाय, ग्राहकांच्या पसंतींवर वाढता भर आणि स्वस्त इनहेल्ड औषधांची वाढती मागणी यामुळे ओलावा-संवेदनशील रेणूंशी चांगल्या सुसंगततेसह पोकळ कॅप्सूलची मागणी वाढली आहे.

तथापि, उत्पादनाच्या यशाची खात्री करण्यासाठी झिल्ली सामग्रीची निवड महत्वाची आहे आणि जिलेटिन आणि HPMC मधील योग्य निवड केवळ योग्य कौशल्यानेच केली जाऊ शकते. झिल्ली सामग्रीची योग्य निवड केवळ परिणामकारकता सुधारू शकत नाही आणि प्रतिकूल प्रतिक्रिया कमी करू शकते, परंतु काही विशिष्ट आव्हानांवर मात करण्यास देखील मदत करू शकते.