ठोस तयारीमध्ये हायड्रॉक्सीप्रोपील सेल्युलोजचा वापर

हायड्रॉक्सीप्रोपील सेल्युलोज, एक फार्मास्युटिकल एक्सिपियंट, त्याच्या पर्यायी हायड्रॉक्सीप्रोपॉक्सिल गटाच्या सामग्रीनुसार कमी-पर्यायी हायड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्युलोज (L-HPC) आणि उच्च-पर्यायी हायड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्युलोज (H-HPC) मध्ये विभागलेला आहे. एल-एचपीसी पाण्यातील कोलाइडल द्रावणात फुगतात, त्यात आसंजन, फिल्म तयार करणे, इमल्सिफिकेशन इत्यादी गुणधर्म आहेत आणि मुख्यतः विघटन करणारे एजंट आणि बाईंडर म्हणून वापरले जाते; तर H-HPC खोलीच्या तपमानावर पाण्यात आणि विविध सेंद्रिय सॉल्व्हेंट्समध्ये विरघळणारे आहे, आणि चांगली थर्मोप्लास्टिकिटी आहे. , सुसंगतता आणि फिल्म-फॉर्मिंग गुणधर्म, तयार केलेली फिल्म कठोर, चकचकीत आणि पूर्णपणे लवचिक आहे आणि मुख्यतः फिल्म बनवणारी सामग्री आणि कोटिंग सामग्री म्हणून वापरली जाते. ठोस तयारीमध्ये हायड्रॉक्सीप्रोपील सेल्युलोजचा विशिष्ट वापर आता सादर केला गेला आहे.

1. गोळ्या सारख्या ठोस तयारीसाठी विघटन करणारा म्हणून

कमी प्रतिस्थापित हायड्रॉक्सीप्रोपील सेल्युलोज क्रिस्टलीय कणांची पृष्ठभाग असमान असते, ज्यामध्ये स्पष्ट हवामान खडकासारखी रचना असते. या खडबडीत पृष्ठभागाच्या संरचनेमुळे त्याचे पृष्ठभागाचे क्षेत्रफळ मोठे होतेच, परंतु जेव्हा ते औषध आणि इतर सहायक घटकांसह टॅब्लेटमध्ये संकुचित केले जाते तेव्हा टॅब्लेट कोरमध्ये असंख्य छिद्र आणि केशिका तयार होतात, ज्यामुळे टॅब्लेट कोरमध्ये आर्द्रता वाढू शकते. शोषण दर आणि पाणी शोषण सूज वाढवते. एल-एचपीसीचा एक्स्पिअंट म्हणून वापर केल्याने टॅब्लेटचे एकसमान पावडरमध्ये झपाट्याने विघटन होऊ शकते आणि टॅब्लेटचे विघटन, विघटन आणि जैवउपलब्धता लक्षणीयरीत्या सुधारते. उदाहरणार्थ, L-HPC चा वापर पॅरासिटामॉल गोळ्या, ऍस्पिरिन गोळ्या आणि क्लोरफेनिरामाइन गोळ्यांच्या विघटनाला गती देऊ शकतो आणि विघटन दर सुधारू शकतो. एल-एचपीसीसह ऑफलॉक्सासिन टॅब्लेट सारख्या खराब विरघळणाऱ्या औषधांचे विघटन आणि विघटन क्रॉस-लिंक्ड पीव्हीपीपी, क्रॉस-लिंक्ड सीएमसी-ना आणि सीएमएस-ना विघटनकारक म्हणून चांगले होते. कॅप्सूलमधील ग्रॅन्युलचे अंतर्गत विघटन करणारा एल-एचपीसी वापरणे ग्रॅन्युल्सचे विघटन करण्यासाठी फायदेशीर आहे, औषध आणि विघटन माध्यम यांच्यातील संपर्क पृष्ठभागाचे क्षेत्र वाढवते, औषध विघटन करण्यास प्रोत्साहन देते आणि जैवउपलब्धता सुधारते. जलद-विघटनकारी ठोस तयारी आणि झटपट-विरघळणारी ठोस तयारी द्वारे दर्शविल्या जाणाऱ्या तात्काळ-रिलीज सॉलिड तयारींमध्ये जलद-विघटनशील, झटपट-विरघळणारे, जलद-अभिनय प्रभाव, उच्च जैवउपलब्धता, अन्ननलिका आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये औषधाची जळजळ कमी होते आणि ते घेण्यास सोयीस्कर असतात. आणि चांगले अनुपालन करा. आणि इतर फायदे, फार्मसी क्षेत्रात महत्वाचे स्थान व्यापलेले आहे. मजबूत हायड्रोफिलिसिटी, हायग्रोस्कोपिसिटी, विस्तारता, पाणी शोषणासाठी कमी हिस्टेरेसिस वेळ, जलद जल शोषण गती आणि जलद जल शोषण संपृक्तता यामुळे एल-एचपीसी तात्काळ-रिलीझ ठोस तयारीसाठी सर्वात महत्वाचे सहायक बनले आहे. तोंडी विघटन करणाऱ्या टॅब्लेटसाठी हे एक आदर्श विघटन आहे. पॅरासिटामॉल तोंडी विघटन करणाऱ्या गोळ्या एल-एचपीसी बरोबर विघटनकारक म्हणून तयार केल्या गेल्या आणि 20 च्या आत गोळ्या वेगाने विघटित झाल्या. L-HPC टॅब्लेटसाठी विघटन करणारा म्हणून वापरला जातो आणि त्याचा सामान्य डोस 2% ते 10% आहे, बहुतेक 5%.

2. गोळ्या आणि ग्रॅन्यूल सारख्या तयारीसाठी बाईंडर म्हणून

एल-एचपीसीच्या ढोबळ संरचनेमुळे त्याचा ड्रग्स आणि कणांसह अधिक मोज़ेक प्रभाव असतो, ज्यामुळे एकसंधता वाढते आणि कॉम्प्रेशन मोल्डिंगची कार्यक्षमता चांगली असते. टॅब्लेटमध्ये दाबल्यानंतर, ते अधिक कडकपणा आणि चमक दाखवते, त्यामुळे टॅब्लेटच्या स्वरूपाची गुणवत्ता सुधारते. विशेषत: टॅब्लेट तयार करणे सोपे नाही, सैल किंवा उघड करणे सोपे नाही, L-HPC जोडल्याने परिणाम सुधारू शकतो. सिप्रोफ्लॉक्सासिन हायड्रोक्लोराइड टॅब्लेटमध्ये खराब संकुचितता आहे, विभाजित करणे सोपे आणि चिकट आहे आणि एल-एचपीसी जोडल्यानंतर तयार करणे सोपे आहे, योग्य कडकपणा, सुंदर देखावा आणि विघटन दर गुणवत्ता मानक आवश्यकता पूर्ण करते. Dispersible टॅबलेटमध्ये L-HPC जोडल्यानंतर, त्याचे स्वरूप, फ्रिबिलिटी, डिस्पर्शन एकसारखेपणा आणि इतर पैलू मोठ्या प्रमाणात सुधारले आणि सुधारले आहेत. मूळ प्रिस्क्रिप्शनमधील स्टार्च एल-एचपीसीने बदलल्यानंतर, अजिथ्रोमाइसिन डिस्पर्सिबल टॅब्लेटची कडकपणा वाढविली गेली, फ्रिबिलिटी सुधारली गेली आणि मूळ टॅब्लेटचे हरवलेले कोपरे आणि कुजलेल्या कडांच्या समस्यांचे निराकरण झाले. एल-एचपीसी टॅब्लेटसाठी बाईंडर म्हणून वापरली जाते आणि सामान्य डोस 5% ते 20% आहे; H-HPC गोळ्या, ग्रॅन्युल इ.साठी बाईंडर म्हणून वापरले जाते आणि सामान्य डोस तयारीच्या 1% ते 5% आहे.

3. फिल्म कोटिंग आणि शाश्वत आणि नियंत्रित प्रकाशन तयारीमध्ये अर्ज

सध्या, फिल्म कोटिंगमध्ये सामान्यतः वापरल्या जाणाऱ्या पाण्यात विरघळणाऱ्या पदार्थांमध्ये हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज (एचपीएमसी), हायड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्युलोज, पॉलीथिलीन ग्लायकोल (पीईजी) इत्यादींचा समावेश होतो. हायड्रॉक्सीप्रोपील सेल्युलोज बहुतेक वेळा फिल्म कोटिंग प्रिमिक्सिंग मटेरियलमध्ये फिल्म-फॉर्मिंग एजंट म्हणून वापरला जातो , लवचिक आणि तकतकीत चित्रपट. हायड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्युलोज इतर तापमान-प्रतिरोधक कोटिंग एजंट्समध्ये मिसळल्यास, त्याच्या कोटिंगची कार्यक्षमता आणखी सुधारली जाऊ शकते.

औषधाला मॅट्रिक्स टॅब्लेट, गॅस्ट्रिक फ्लोटिंग टॅब्लेट, मल्टी-लेयर टॅब्लेट, कोटेड टॅब्लेट, ऑस्मोटिक पंप टॅब्लेट आणि इतर स्लो आणि कंट्रोल्ड रिलीझ टॅब्लेटमध्ये औषध बनवण्यासाठी योग्य एक्सपियंट्स आणि तंत्रांचा वापर करून, महत्त्व यात आहे: औषध शोषणाची डिग्री वाढवणे आणि स्थिर करणे. रक्तातील औषध. एकाग्रता, प्रतिकूल प्रतिक्रिया कमी करा, औषधांची संख्या कमी करा आणि सर्वात लहान डोससह परिणामकारकता वाढवण्याचा प्रयत्न करा आणि प्रतिकूल प्रतिक्रिया कमी करा. हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोज हे अशा तयारीच्या मुख्य सहाय्यकांपैकी एक आहे. हायड्रॉक्सीप्रोपील सेल्युलोज आणि इथाइल सेल्युलोजचा संयुक्त आणि कंकाल सामग्री म्हणून वापर करून डायक्लोफेनाक सोडियम गोळ्यांचे विघटन आणि प्रकाशन नियंत्रित केले जाते. तोंडावाटे प्रशासन आणि गॅस्ट्रिक ज्यूसच्या संपर्कानंतर, डायक्लोफेनाक सोडियम सस्टेन्ड-रिलीझ टॅब्लेटची पृष्ठभाग जेलमध्ये हायड्रेट केली जाईल. जेलच्या विरघळण्याद्वारे आणि जेलच्या अंतरामध्ये औषधाच्या रेणूंच्या प्रसाराद्वारे, औषधाच्या रेणूंच्या हळूहळू प्रकाशनाचा हेतू साध्य होतो. Hydroxypropyl सेल्युलोजचा वापर टॅब्लेटचा नियंत्रित-रिलीज मॅट्रिक्स म्हणून केला जातो, जेव्हा ब्लॉकर इथाइल सेल्युलोजची सामग्री स्थिर असते, तेव्हा टॅब्लेटमधील त्याची सामग्री थेट औषधाचा रीलिझ दर निर्धारित करते आणि उच्च सामग्रीसह टॅब्लेटमधून औषध हायड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्युलोजचे प्रकाशन हळू होते. एल-एचपीसी आणि एचपीएमसीच्या ठराविक प्रमाणात लेप सोल्युशन म्हणून सूज लेप म्हणून आणि इथाइल सेल्युलोज जलीय फैलाव असलेल्या लेपसाठी नियंत्रित-रिलीझ लेयर म्हणून लेपित गोळ्या तयार केल्या गेल्या. सूज लेयरचे प्रिस्क्रिप्शन आणि डोस निश्चित केल्यावर, नियंत्रित रिलीझ लेयरची जाडी नियंत्रित करून, लेपित गोळ्या वेगवेगळ्या अपेक्षित वेळी सोडल्या जाऊ शकतात. नियंत्रित रिलीझ लेयरचे वजन वाढवणारे अनेक प्रकारचे लेपित गोळ्यांचे मिश्रण शुकिओंग सस्टेन्ड-रिलीझ कॅप्सूल बनवण्यासाठी केले जाते. विरघळण्याच्या माध्यमात, विविध लेपित गोळ्या वेगवेगळ्या वेळी औषधे क्रमशः सोडू शकतात, ज्यामुळे विविध भौतिक आणि रासायनिक गुणधर्म असलेले घटक एकाचवेळी सोडले जातात आणि सतत सोडले जातात.