Эмийн туслах бодис Целлюлозын эфир

Байгалийн целлюлозын эфир нь цувралын ерөнхий нэр томъёо юмцеллюлозын деривативуудтодорхой нөхцөлд шүлтийн целлюлоз ба эфиржүүлэгч бодисын урвалаар үүсдэг. Энэ нь целлюлозын макромолекул дахь гидроксил бүлгүүд нь эфирийн бүлгүүдээр хэсэгчлэн эсвэл бүрэн солигдсон бүтээгдэхүүн юм. Целлюлозын эфирийг газрын тос, барилгын материал, бүрэх, хоол хүнс, эм, өдөр тутмын химийн бодисын салбарт өргөнөөр ашигладаг. Төрөл бүрийн салбарт эмийн зэрэглэлийн бүтээгдэхүүн нь үндсэндээ үйлдвэрлэлийн дунд болон дээд зэрэглэлийн салбарт, нэмүү өртөг өндөртэй байдаг. Чанарын хатуу шаардлагаас шалтгаалан эмийн зэрэглэлийн целлюлозын эфирийг үйлдвэрлэх нь бас харьцангуй хэцүү байдаг. Эмийн чанартай бүтээгдэхүүний чанар нь үндсэндээ целлюлозын эфирийн аж ахуйн нэгжүүдийн техникийн хүчийг илэрхийлж чадна гэж хэлж болно. Целлюлозын эфирийг ихэвчлэн дарангуйлагч, матрицын материал, өтгөрүүлэгч болгон нэмж, удаан ялгардаг матриц шахмал, ходоодонд уусдаг бүрэх материал, удаан ялгардаг микрокапсул бүрэх материал, удаан ялгардаг эмийн хальс материал гэх мэтийг хийдэг.

Натрийн карбоксиметил целлюлоз:

Карбоксиметил целлюлоз натри (CMC-Na) нь дотоод болон гадаадад хамгийн их үйлдвэрлэл, хэрэглээтэй целлюлозын эфир сорт юм. Энэ нь хөвөн, модноос хлор цууны хүчлээр шүлтжүүлэх, эфиржүүлэх замаар хийсэн ион целлюлозын эфир юм. CMC-Na нь түгээмэл хэрэглэгддэг эмийн туслах бодис юм. Энэ нь ихэвчлэн хатуу бэлдмэлийг холбогч, өтгөрүүлэгч, өтгөрүүлэгч, шингэн бэлдмэлийг түдгэлзүүлэх бодис болгон ашигладаг. Мөн усанд уусдаг матриц болон хальс үүсгэгч материал болгон ашиглаж болно. Энэ нь ихэвчлэн тогтвортой (хяналттай) ялгардаг бэлдмэлүүдэд тогтвортой ялгардаг эмийн хальс материал болон тогтвортой ялгардаг матриц таблет болгон ашигладаг.

Эмийн туслах бодис болох натрийн карбоксиметилцеллюлозоос гадна кроскармеллозын натри нь эмийн туслах бодис болгон ашиглаж болно. Кроскармеллозын натри (CCMC-Na) нь карбоксиметилцеллюлозын усанд уусдаггүй бүтээгдэхүүн бөгөөд тодорхой температурт (40-80°С) органик бус хүчлийн катализаторын үйлчлэлээр хөндлөн холбоосын бодистой урвалд орж, цэвэршүүлсэн. Хөндлөн холбогч бодис болгон пропилен гликол, сукциник ангидрид, малеин ангидрид, адипийн ангидрид ашиглаж болно. Кроскармеллозын натри нь аман бэлдмэлийн шахмал, капсул, мөхлөгт задлах бодис болгон ашигладаг. Энэ нь задрахын тулд хялгасан судас болон хавдах нөлөөнд тулгуурладаг. Энэ нь сайн шахагдах, хүчтэй задрах чадвартай. Судалгаанаас харахад усан дахь кроскармеллозын натрийн хавдах зэрэг нь бага орлуулсан натри кармеллоз, усжуулсан микрокристалл целлюлоз гэх мэт энгийн задралын хэмжээнээс их байдаг.

Метилцеллюлоз:

Метил целлюлоз (MC) нь шүлтжүүлэх, метил хлоридын эфиржүүлэх замаар хөвөн, модоор хийсэн ион бус целлюлозын нэг эфир юм. Метилцеллюлоз нь усанд маш сайн уусах чадвартай бөгөөд рН2.0~13.0-ийн хязгаарт тогтвортой байдаг. Энэ нь эмийн туслах бодисуудад өргөн хэрэглэгддэг бөгөөд хэл доорх шахмал, булчинд тарих, нүдний бэлдмэл, амны хөндийн капсул, амны хөндийн суспенз, амны хөндийн шахмал, сэдэвчилсэн бэлдмэл зэрэгт ашиглагддаг. Нэмж дурдахад, МК-ийг удаан ялгаруулдаг бэлдмэлүүдэд гидрофилик гель матрицын бэлдмэл, ходоодонд уусдаг бүрэх материал, тогтвортой ялгардаг микрокапсул бүрэх материал, удаан хугацаагаар ялгардаг эмийн хальс материал гэх мэт ашиглаж болно.

Гидроксипропил метил целлюлоз:

Гидроксипропил метилцеллюлоз (HPMC) нь хөвөн, модноос шүлтжүүлэх, пропилен исэл, метил хлоридын эфиржилтээр хийсэн ион бус целлюлозын холимог эфир юм. Энэ нь үнэргүй, амтгүй, хоргүй, хүйтэн усанд уусдаг, халуун усанд гельтэй байдаг. Гидроксипропил метилцеллюлоз нь сүүлийн 15 жилийн хугацаанд Хятадад үйлдвэрлэл, тун, чанар нь хурдацтай нэмэгдэж байгаа целлюлозын холимог эфир сорт юм. Энэ нь дотоод болон гадаадад хамгийн өргөн хэрэглэгддэг эмийн туслах бодисын нэг юм. түүхэн жилүүд. Одоогийн байдлаар HPMC-ийн хэрэглээг дараахь таван чиглэлээр голчлон тусгаж байна.

Нэг нь холбогч, задлагч юм. Биндэрийн хувьд HPMC нь эмийг чийгшүүлэхэд хялбар болгож, усыг шингээсний дараа хэдэн зуун удаа тэлэх чадвартай тул таблетын уусах хурд эсвэл ялгарах хурдыг мэдэгдэхүйц сайжруулдаг. HPMC нь хүчтэй зуурамтгай чанартай бөгөөд энэ нь бөөмийн зуурамтгай чанарыг сайжруулж, яруу эсвэл хэврэг бүтэцтэй түүхий эдийг шахах чадварыг сайжруулдаг. Бага зуурамтгай чанар бүхий HPMC-ийг холбогч болон задлагч болгон ашиглаж болох ба өндөр зуурамтгай чанарыг зөвхөн холбогч болгон ашиглаж болно.

Хоёр дахь нь аман бэлдмэлийн тогтвортой, хяналттай суллах материал юм. HPMC нь тогтмол ялгардаг бэлдмэлүүдэд өргөн хэрэглэгддэг гидрогелийн матриц материал юм. Наалдамхай чанар багатай (5-50мПа·с) HPMC-ийг холбогч, зуурамтгайлагч, түдгэлзүүлэгч бодис болгон, өндөр зуурамтгай чанар бүхий (4000-100000мПа·с) HPMC-ийг холимог материал бэлтгэхэд ашиглаж болно. уртасгасан шахмалууд. HPMC нь ходоод гэдэсний шингэнд уусдаг, шахах чадвар сайтай, шингэн чанар сайтай, эм ачих чадвар сайтай, PH нөлөөнд автдаггүй, эм ялгарах шинж чанартай байдаг. Энэ нь тасралтгүй ялгардаг бэлдмэлийн системд маш чухал гидрофиль зөөгч материал бөгөөд ихэвчлэн гидрофилик гель матриц болон удаан ялгардаг бэлдмэлийн бүрэх материал, мөн ходоодны хөвөгч бэлдмэл, удаан ялгардаг эмийн хальс бэлдмэлийн туслах материал болгон ашигладаг.

Гурав дахь нь бүрэх хальс үүсгэгч бодис юм. HPMC нь сайн хальс үүсгэх шинж чанартай байдаг. Үүнээс үүссэн хальс нь жигд, ил тод, хатуу бөгөөд үйлдвэрлэлийн явцад наалдахад тийм ч хялбар биш юм. Ялангуяа чийг шингээхэд хялбар, тогтворгүй эмийн хувьд тусгаарлах давхарга болгон хэрэглэх нь эмийн тогтвортой байдлыг ихээхэн сайжруулж, хальсны өнгө өөрчлөгдөхөөс сэргийлдэг. HPMC нь наалдамхай чанарын олон үзүүлэлттэй байдаг. Хэрэв зөв сонгосон бол бүрсэн шахмалуудын чанар, гадаад байдал нь бусад материалаас давуу юм. Ердийн концентраци нь 2% -иас 10% байна.

Дөрөв дэх нь капсулын материал юм. Сүүлийн жилүүдэд желатин капсултай харьцуулахад дэлхий даяар амьтны тахал байнга гарч байгаа тул хүнсний ногооны капсул нь эм, хүнсний үйлдвэрлэлийн шинэ хайрт болжээ. АНУ-ын Pfizer компани нь байгалийн ургамлаас HPMC-ийг гарган авч, VcapTM ногооны капсулыг амжилттай бэлтгэжээ. Уламжлалт желатин хөндийтэй капсултай харьцуулахад ургамлын капсул нь өргөн дасан зохицох чадвартай, хөндлөн холбоос үүсгэх эрсдэлгүй, өндөр тогтвортой байдал зэрэг давуу талуудтай. Эмийн ялгаралт харьцангуй тогтвортой, хувь хүний ​​ялгаа бага байна. Хүний биед задралын дараа шингэхгүй, гадагшлах боломжтой Бодис нь биеэс гадагшилдаг. Хадгалалтын нөхцлийн хувьд олон тооны туршилтын дараа чийгшил багатай нөхцөлд бараг хэврэг биш, өндөр чийгшилтэй нөхцөлд капсулын бүрхүүлийн шинж чанар тогтвортой хэвээр байгаа бөгөөд хэт их хадгалалтын үед ургамлын капсулын үзүүлэлтүүд нөлөөлдөггүй. нөхцөл. Хүмүүс ургамлын капсулын тухай ойлголттой болж, олон нийтийн анагаах ухааны үзэл баримтлалыг дотоод болон гадаадад өөрчилснөөр ургамлын капсулын зах зээлийн эрэлт хэрэгцээ хурдацтай өсөх болно.

Тав дахь нь түдгэлзүүлэх бодис юм. Түдгэлзүүлэлтийн төрлийн шингэн бэлдмэл нь эмнэлзүйн хувьд түгээмэл хэрэглэгддэг тунгийн хэлбэр бөгөөд уусдаггүй хатуу эмийг шингэний тархалтын орчинд тараадаг гетероген дисперсийн систем юм. Системийн тогтвортой байдал нь суспензийн шингэний бэлдмэлийн чанарыг тодорхойлдог. HPMC коллоид уусмал нь хатуу-шингэний гадаргуугийн хурцадмал байдлыг бууруулж, хатуу хэсгүүдийн гадаргуугийн чөлөөт энергийг бууруулж, гетероген дисперсийн системийг тогтворжуулж чаддаг. Энэ бол маш сайн түдгэлзүүлэх бодис юм. HPMC нь 0.45% - 1.0% -ийн агууламжтай нүдний дусаалгад өтгөрүүлэгч болгон ашигладаг.

Гидроксипропил целлюлоз:

Гидроксипропил целлюлоз (HPC) нь хөвөн, модноос шүлтжүүлэх, пропилен ислийн эфиржилтээр хийсэн ион бус целлюлозын нэг эфир юм. HPC нь ихэвчлэн 40 хэмээс доош температурт ус, олон тооны туйлын уусгагчид уусдаг бөгөөд түүний гүйцэтгэл нь гидроксипропилийн бүлгийн агууламж, полимержилтийн зэрэгтэй холбоотой байдаг. HPC нь янз бүрийн эмтэй нийцдэг бөгөөд сайн инерцитэй байдаг.

Бага орлуулсан гидроксипропилийн целлюлоз (L-HPC) нь шахмалыг задлах, холбогч бодис болгон ашигладаг. -HPC нь таблетын хатуулаг, тод байдлыг сайжруулж, таблетыг хурдан задалж, таблетын дотоод чанарыг сайжруулж, эмчилгээний үр нөлөөг сайжруулдаг.

Өндөр орлуулсан гидроксипропилийн целлюлозыг (H-HPC) эмийн салбарт шахмал, мөхлөг, нарийн ширхэгтэй мөхлөгт холбогч болгон ашиглаж болно. H-HPC маш сайн хальс үүсгэх шинж чанартай бөгөөд олж авсан хальс нь хатуу, уян хатан байдаг тул хуванцаржуулагчтай харьцуулж болно. Киноны гүйцэтгэлийг бусад чийгэнд тэсвэртэй бүрэх бодисуудтай хольж сайжруулж болох бөгөөд энэ нь ихэвчлэн шахмал бүрхүүлийн материал болгон ашиглагддаг. H-HPC-ийг мөн матрицын тогтвортой ялгаруулдаг шахмал, тасралтгүй ялгардаг үрэл, хоёр давхаргат шахмалуудыг бэлтгэхэд матрицын материал болгон ашиглаж болно.

Гидроксиэтил целлюлоз

Гидроксиэтил целлюлоз (HEC) нь этилен ислийг шүлтжүүлэх, эфиржүүлэх замаар хөвөн, модоор хийсэн ион бус целлюлозын нэг эфир юм. Анагаах ухааны салбарт HEC-ийг голчлон өтгөрүүлэгч, коллоид хамгаалалтын бодис, наалдамхай бодис, тараагч, тогтворжуулагч, түдгэлзүүлэгч, хальс үүсгэгч, удаан ялгаруулдаг материал болгон ашигладаг бөгөөд сэдэвчилсэн эмульс, тос, нүдний дусаалга, Амны хөндийн шингэн, хатуу шахмал, капсул болон бусад тунгийн хэлбэрүүд. Гидроксиэтил целлюлозыг АНУ-ын фармакопей/АНУ-ын үндэсний формуляр болон Европын фармакопейд бүртгэсэн.

Этил целлюлоз:

Этил целлюлоз (EC) нь усанд уусдаггүй целлюлозын деривативуудын нэг юм. EC нь хоргүй, тогтвортой, ус, хүчил, шүлтийн уусмалд уусдаггүй, этанол, метанол зэрэг органик уусгагчид уусдаг. Түгээмэл хэрэглэгддэг уусгагч нь 4/1 (жин) холимог уусгагч хэлбэрээр толуол/этанол юм. EC нь эмийн бэлдмэлийг зөөвөрлөгч, микрокапсул, шахмал хориглогч, наалдамхай бодис, хальсан бүрэх материал зэрэг тууштай ялгаруулдаг бодис болгон өргөн ашигладаг бөгөөд матрицын материалын хальс болгон ашигладаг. янз бүрийн төрлийн матрицтай тогтвортой ялгардаг шахмалууд, тэдгээрийг бүрхсэн, удаан ялгаруулдаг эм бэлтгэхэд холимог материал болгон ашигладаг, удаан ялгаруулдаг үрэл, мөн тасралтгүй ялгардаг микрокапсул бэлтгэхэд капсулжуулалтын туслах материал болгон ашигладаг; Үүнийг мөн тээвэрлэгч материал болгон өргөн ашиглаж болно хатуу дисперс бэлтгэх; эмийн технологид хальс үүсгэгч бодис, хамгаалалтын бүрээс, түүнчлэн холбогч, дүүргэгч болгон өргөн ашигладаг. Таблетын хамгаалалтын бүрхүүлийн хувьд энэ нь таблетын чийгшилд мэдрэмтгий байдлыг бууруулж, эмэнд чийг, өнгө өөрчлөгдөх, муудахаас сэргийлдэг; Энэ нь мөн удаан ялгардаг гель давхарга үүсгэж, полимерийг микрокапсулжуулж, эмийн үр нөлөөг тасралтгүй гаргах боломжтой.