Гидроксипропил метилцеллюлоз (HPMC) нь эмийн бэлдмэлүүдэд өргөн хэрэглэгддэг полимер бөгөөд ихэвчлэн эмийн ялгарах хугацааг уртасгахад ашигладаг. HPMC нь усанд уусах, хальс үүсгэх шинж чанартай хагас синтетик целлюлозын дериватив юм. HPMC-ийн молекул жин, концентраци, зуурамтгай чанар болон бусад шинж чанарыг тохируулснаар эмийн ялгаралтын хурдыг үр дүнтэй хянах боломжтой бөгөөд ингэснээр эмийн урт хугацааны, тогтвортой ялгаралд хүрэх боломжтой.
1. HPMC-ийн бүтэц, эм ялгаруулах механизм
HPMC нь целлюлозын бүтцийг гидроксипропил ба метокси орлуулах замаар үүсдэг бөгөөд түүний химийн бүтэц нь хавдах, хальс үүсгэх шинж чанартай байдаг. Устай харьцах үед HPMC нь усыг хурдан шингээж, гель давхарга үүсгэдэг. Энэхүү гель давхарга үүсэх нь эмийн ялгаралтыг хянах гол механизмуудын нэг юм. Гель давхарга байгаа нь эмийн матриц руу ус орохыг хязгаарлаж, гель давхарга нь эмийн тархалтыг саатуулж, улмаар эмийн ялгаралтыг удаашруулдаг.
2. Тогтвортой ялгарах бэлдмэл дэх HPMC-ийн үүрэг
Тогтвортой ялгаруулдаг бэлдмэлүүдэд HPMC-ийг ихэвчлэн хяналттай ялгаруулдаг матриц болгон ашигладаг. Мансууруулах бодис нь HPMC матрицад тархаж эсвэл уусдаг бөгөөд ходоод гэдэсний шингэнд хүрэх үед HPMC нь хавдаж, гель давхарга үүсгэдэг. Цаг хугацаа өнгөрөх тусам гель давхарга аажмаар өтгөрч, физик саадыг үүсгэдэг. Мансууруулах бодис нь диффуз эсвэл матрицын элэгдлээр гадны орчинд ялгарах ёстой. Түүний үйл ажиллагааны механизм нь үндсэндээ дараахь хоёр талыг агуулна.
Хавдах механизм: HPMC устай шүргэлцсэний дараа гадаргуугийн давхарга нь усыг шингээж, наалдамхай гель давхарга үүсгэдэг. Цаг хугацаа өнгөрөх тусам гель давхарга аажмаар дотогшоо өргөжиж, гаднах давхарга нь хавдаж, гуужиж, дотор давхарга нь шинэ гель давхарга үүсгэсээр байна. Энэхүү тасралтгүй хавагнах, гель үүсэх процесс нь эмийн ялгаралтын хурдыг хянадаг.
Тархалтын механизм: Гель давхаргаар дамжин эмийн тархалт нь ялгарах хурдыг хянах бас нэг чухал механизм юм. HPMC-ийн гель давхарга нь тархалтын саадыг гүйцэтгэдэг бөгөөд эм нь in vitro орчинд хүрэхийн тулд энэ давхаргаар дамжин өнгөрөх шаардлагатай. Бэлдмэл дэх HPMC-ийн молекулын жин, зуурамтгай чанар, концентраци нь гель давхаргын шинж чанарт нөлөөлж, улмаар эмийн тархалтын хурдыг зохицуулдаг.
3. HPMC-д нөлөөлөх хүчин зүйлүүд
HPMC-ийн хяналттай ялгаралтын гүйцэтгэлд нөлөөлдөг олон хүчин зүйл байдаг бөгөөд үүнд HPMC-ийн молекул жин, зуурамтгай чанар, тун, эмийн физик, химийн шинж чанар, гадаад орчин (рН ба ионы хүч гэх мэт) байдаг.
HPMC-ийн молекулын жин ба зуурамтгай чанар: HPMC-ийн молекул жин их байх тусам гель давхаргын зуурамтгай чанар өндөр байх ба эмийн ялгарах хурд багасна. Өндөр зуурамтгай чанар бүхий HPMC нь илүү хатуу гель давхарга үүсгэж, эмийн тархалтыг саатуулж, улмаар эмийн ялгарах хугацааг уртасгадаг. Тиймээс, тогтвортой ялгардаг бэлдмэлийг боловсруулахдаа янз бүрийн молекул жинтэй, зуурамтгай чанар бүхий HPMC-ийг ихэвчлэн хүлээгдэж буй ялгаралт үр дүнд хүрэхийн тулд хэрэгцээ шаардлагын дагуу сонгодог.
HPMC-ийн концентраци: HPMC-ийн концентраци нь эмийн ялгаралтыг хянах чухал хүчин зүйл юм. HPMC-ийн концентраци өндөр байх тусам гель давхарга зузаан үүсэх тусам гель давхаргаар дамжих эмийн тархалтын эсэргүүцэл нэмэгдэж, ялгарах хурд багасна. HPMC-ийн тунг тохируулснаар эмийн ялгарах хугацааг уян хатан хянах боломжтой.
Эмийн физик-химийн шинж чанар: Мансууруулах бодисын усанд уусах чадвар, молекулын жин, уусах чадвар гэх мэт нь HPMC матрицад ялгарах байдалд нөлөөлнө. Усанд сайн уусах чадвартай эмийн хувьд эм нь усанд хурдан уусч, гель давхаргаар дамжин тархдаг тул ялгарах хурд нь илүү хурдан байдаг. Усанд уусах чадвар муутай эмийн хувьд уусах чанар нь бага, эм нь гель давхаргад удаан тархдаг, суллах хугацаа урт байдаг.
Гадаад орчны нөлөө: HPMC-ийн гель шинж чанар нь өөр өөр рН-ийн утга, ионы хүч чадал бүхий орчинд өөр байж болно. HPMC нь хүчиллэг орчинд хавагнах янз бүрийн шинж чанартай байж болох тул эмийн ялгаралтын хурдад нөлөөлдөг. Хүний ходоод гэдэсний замд их хэмжээний рН-ийн өөрчлөлт гардаг тул янз бүрийн рН-ийн нөхцөлд HPMC матрицын тогтвортой ялгардаг бэлдмэлийн зан үйл нь эмийг тогтвортой, тасралтгүй ялгарахад онцгой анхаарал шаарддаг.
4. Янз бүрийн төрлийн хяналттай бэлдмэлүүдэд HPMC-ийн хэрэглээ
HPMC нь шахмал, капсул, мөхлөг зэрэг янз бүрийн тунгийн хэлбэрийн тогтвортой ялгардаг бэлдмэлүүдэд өргөн хэрэглэгддэг. Таблетад HPMC нь матрицын материал болгон нэгэн төрлийн эм-полимер хольц үүсгэж, эмийг ходоод гэдэсний замд аажмаар ялгаруулж чаддаг. Капсулд HPMC нь ихэвчлэн эмийн тоосонцорыг бүрхэхэд хяналттай ялгардаг мембран болгон ашигладаг бөгөөд бүрэх давхаргын зузаан, зуурамтгай чанарыг тохируулах замаар эмийн ялгарах хугацааг хянадаг.
Шахмал хэлбэрээр хэрэглэх: Шахмал нь аман тунгийн хамгийн түгээмэл хэлбэр бөгөөд HPMC нь эмийг тогтвортой суллах үр дүнд хүрэхийн тулд ихэвчлэн ашиглагддаг. HPMC-ийг эмтэй хольж, шахаж жигд тархсан матрицын системийг үүсгэж болно. Таблет нь ходоод гэдэсний замд ороход HPMC-ийн гадаргуу нь хурдан хавдаж, гель үүсгэдэг бөгөөд энэ нь эмийн уусалтын хурдыг удаашруулдаг. Үүний зэрэгцээ гель давхарга зузаарч байгаа тул дотоод эмийн ялгаралтыг аажмаар хянадаг.
Капсул дахь хэрэглээ:
Капсул бэлдмэлийн хувьд HPMC-ийг ихэвчлэн хяналттай суллах мембран болгон ашигладаг. Капсул дахь HPMC-ийн агууламж болон бүрэх хальсны зузааныг тохируулснаар эмийн ялгарах хурдыг хянах боломжтой. Нэмж дурдахад, HPMC нь усанд уусах чадвар сайтай, био нийцтэй байдаг тул капсулын хяналттай суллах системд өргөн хэрэглээний хэтийн төлөвтэй байдаг.
5. Ирээдүйн хөгжлийн чиг хандлага
Эмийн технологийн дэвшлийн ачаар HPMC-ийн хэрэглээ нь зөвхөн тогтвортой ялгардаг бэлдмэлээр хязгаарлагдахгүй, харин илүү нарийн хяналттай эмийн ялгаруулалтыг бий болгохын тулд микросфер, нано хэсгүүд гэх мэт эм дамжуулах бусад шинэ системүүдтэй хослуулах боломжтой. Нэмж дурдахад бусад полимеруудтай холих, химийн өөрчлөлт оруулах гэх мэт HPMC-ийн бүтцийг цаашид өөрчилснөөр хяналттай ялгарах бэлдмэл дэх түүний гүйцэтгэлийг илүү оновчтой болгож болно.
HPMC нь гель давхарга үүсгэхийн тулд хавдах механизмаараа эмийн ялгарах хугацааг үр дүнтэйгээр уртасгаж чаддаг. Молекулын жин, зуурамтгай чанар, HPMC-ийн концентраци, эмийн физик-химийн шинж чанар зэрэг хүчин зүйлүүд нь түүний хяналттай ялгарах нөлөөнд нөлөөлнө. Практик хэрэглээнд HPMC-ийн ашиглалтын нөхцлийг оновчтой төлөвлөх замаар эмнэлзүйн хэрэгцээг хангахын тулд янз бүрийн төрлийн эмийг тогтвортой гаргах боломжтой болно. Ирээдүйд HPMC нь эмийг тогтвортой ялгаруулах чиглэлээр өргөн хэрэглээний хэтийн төлөвтэй байгаа бөгөөд эм дамжуулах системийг хөгжүүлэхэд шинэ технологитой хослуулах боломжтой.
Шуудангийн цаг: 2024 оны 9-р сарын 19