Эмийн туслах бодисын HPMC-ийн хэрэглээ

Эмийн нийлүүлэлтийн тогтолцооны судалгаа гүнзгийрч, хатуу шаардлага тавигдаж байгаа тул шинэ эмийн нэмэлт бодисууд гарч ирж байгаа бөгөөд тэдгээрийн дунд гидроксипропил метилцеллюлоз өргөн хэрэглэгддэг. Энэхүү нийтлэлд гидроксипропил метилцеллюлозын дотоод болон гадаад хэрэглээг авч үздэг. Үйлдвэрлэлийн арга ба түүний давуу болон сул талууд, тоног төхөөрөмжийн технологи, дотоодын сайжруулалтын хэтийн төлөв, эмийн туслах бодисын салбарт ашиглах.
Түлхүүр үгс: эмийн туслах бодис; гидроксипропил метилцеллюлоз; үйлдвэрлэл; програм

1 Танилцуулга
Эмийн туслах бодис гэдэг нь бэлдмэлийг үйлдвэрлэх, боловсруулах явцад бэлдмэлийн хэлбэр, хүртээмж, аюулгүй байдлыг шийдвэрлэх зорилгоор үндсэн эмээс бусад эмэнд нэмсэн бусад бүх эмийн ерөнхий нэр томъёог хэлнэ. Эмийн бэлдмэлүүдэд эмийн туслах бодисууд маш чухал байдаг. Дотоодын болон гадаадын эмийн найрлагад олон төрлийн эмийн туслах бодисууд байдаг ч сүүлийн жилүүдэд эмийн цэвэршилт, уусах, тогтвортой байдал, in vivo биологийн хүртээмж, эмчилгээний үр нөлөөг сайжруулах, гаж нөлөөг бууруулах зэрэгт тавигдах шаардлага улам бүр нэмэгдсээр байна. , эмийн бэлтгэлийн үр ашиг, хэрэглээний чанарыг сайжруулахын тулд шинэ туслах бодисууд болон судалгааны процессуудыг хурдацтай бий болгох. Олон тооны жишээ өгөгдөл нь гидроксипропил метилцеллюлоз нь өндөр чанартай эмийн туслах бодисын хувьд дээрх шаардлагыг хангаж чадна гэдгийг харуулж байна. Гадаадын эрдэм шинжилгээ, үйлдвэрлэлийн өнөөгийн байдал, түүний эмийн бэлдмэлийн салбарт хэрхэн хэрэгжиж байгааг цааш нь нэгтгэн харуулав.

2 HPMC-ийн шинж чанаруудын тойм
HPMC нь шүлтийн целлюлоз, пропилений исэл, алкил хлоридыг эфиржүүлэх замаар гаргаж авсан цагаан эсвэл бага зэрэг шаргал өнгөтэй, үнэргүй, үнэргүй, хоргүй нунтаг юм. 60°С-аас доош температурт усанд амархан уусдаг ба 70% этанол ба ацетон, изоацетон, дихлорметан холимог уусгагч; HPMC нь хүчтэй тогтвортой байдал, голчлон илэрдэг: нэгдүгээрт, түүний усан уусмал нь цэнэггүй бөгөөд металлын давс эсвэл ионы органик нэгдлүүдтэй урвалд ордоггүй; хоёрдугаарт, энэ нь бас хүчил эсвэл суурьт тэсвэртэй. Харьцангуй тогтвортой. HPMC-ийн тогтвортой байдлын шинж чанар нь HPMC-ийн туслах бодис бүхий эмийн чанарыг уламжлалт туслах бодистой харьцуулахад илүү тогтвортой болгодог. HPMC-ийг туслах бодис болгон токсикологийн судалгаагаар HPMC нь биед метаболизмд ордоггүй бөгөөд хүний ​​​​биеийн бодисын солилцоонд оролцдоггүй болохыг харуулж байна. Эрчим хүчний хангамж, эмэнд хортой, гаж нөлөөгүй, аюулгүй эмийн туслах бодис.

3 HPMC-ийн дотоод, гадаадын үйлдвэрлэлийн судалгаа
3.1 HPMC-ийн дотоод болон гадаадад үйлдвэрлэх технологийн тойм
Дотооддоо болон гадаадад эмийн бэлдмэлийн байнга өргөжиж, өсөн нэмэгдэж буй шаардлагыг илүү сайн даван туулахын тулд HPMC-ийн үйлдвэрлэлийн технологи, үйл явц нь урт, урт зам дээр байнга хөгжиж байна. HPMC-ийн үйлдвэрлэлийн процессыг багцын арга ба тасралтгүй аргад хувааж болно. Үндсэн ангилал. Үргэлжилсэн процессыг ихэвчлэн гадаадад ашигладаг бол багцын процессыг ихэвчлэн Хятадад ашигладаг. HPMC бэлтгэх нь шүлтийн целлюлоз бэлтгэх, эфиржүүлэх урвал, цэвэршүүлэх эмчилгээ, эцсийн бүтээгдэхүүн боловсруулах үе шатуудыг агуулдаг. Тэдгээрийн дотроос эфиржих урвалын хоёр төрлийн процесс байдаг. : Хийн фазын арга ба шингэн фазын арга. Харьцангуй хийн фазын арга нь үйлдвэрлэлийн хүчин чадал их, урвалын температур бага, хариу үйлдэл хийх хугацаа богино, хариу урвалыг нарийн хянах зэрэг давуу талтай боловч урвалын даралт их, хөрөнгө оруулалт их, нэг удаа асуудал гарвал хялбар байдаг. томоохон осол гаргахад хүргэдэг. Шингэн фазын арга нь ерөнхийдөө урвалын даралт багатай, эрсдэл багатай, хөрөнгө оруулалтын зардал багатай, чанарын хяналтад хялбар, сортыг солиход хялбар байдаг; гэхдээ үүнтэй зэрэгцэн шингэн фазын аргад шаардагдах реактор нь хэтэрхий том байж болохгүй, энэ нь мөн урвалын хүчин чадлыг хязгаарладаг. Хийн фазын аргатай харьцуулахад урвалын хугацаа урт, үйлдвэрлэлийн хүчин чадал бага, шаардлагатай тоног төхөөрөмж олон, ажиллагаа нь нарийн төвөгтэй, автоматжуулалтын удирдлага, нарийвчлал нь хийн фазын аргаас доогуур байдаг. Одоогийн байдлаар Европ, АНУ зэрэг өндөр хөгжилтэй орнууд хийн фазын аргыг голчлон хэрэглэж байна. Технологи, хөрөнгө оруулалтын тал дээр өндөр шаардлага тавьдаг. Манай орны бодит байдлаас харахад шингэн фазын процесс илүү түгээмэл байдаг. Гэсэн хэдий ч Хятадад технологийн шинэчлэл, шинэчлэлийг үргэлжлүүлж, гадаадын дэвшилтэт түвшнээс суралцаж, хагас тасралтгүй үйл явцыг эхлүүлж буй олон салбар бий. Эсвэл гадаадын хийн фазын аргыг нэвтрүүлэх зам.
3.2 Дотоодын ХБК-ийн үйлдвэрлэлийн технологийг боловсронгуй болгох
Манай улсын HPMC нь хөгжлийн асар их нөөцтэй. Ийм таатай боломжуудын хүрээнд ХМСҮТ-ийн үйлдвэрлэлийн технологийг тасралтгүй боловсронгуй болгож, дотоодын ХМСҮТ-ийн үйлдвэрлэл, гадаадын өндөр хөгжилтэй орнуудын хоорондын ялгааг багасгах нь судлаач бүрийн зорилго юм. HPMC процесс Синтезийн үйл явцын холбоос бүр нь эцсийн бүтээгдэхүүнд чухал ач холбогдолтой бөгөөд эдгээрээс шүлтжих, эфиржүүлэх урвалууд [6] хамгийн чухал байдаг. Тиймээс одоо байгаа дотоодын HPMC үйлдвэрлэлийн технологийг энэ хоёр чиглэлээс хийж болно. Өөрчлөлт. Юуны өмнө шүлтийн целлюлоз бэлтгэх ажлыг бага температурт хийх хэрэгтэй. Хэрэв бага зуурамтгай чанар бүхий бүтээгдэхүүн бэлтгэсэн бол зарим исэлдүүлэгчийг нэмж болно; хэрэв өндөр зуурамтгай чанар бүхий бүтээгдэхүүн бэлтгэсэн бол инертийн хийн хамгаалалтын аргыг хэрэглэж болно. Хоёрдугаарт, эфиржих урвал нь өндөр температурт явагддаг. Эфиржүүлэх төхөөрөмжид толуолыг урьдчилан хийж, шүлтийн целлюлозыг насосоор төхөөрөмж рүү илгээж, хэрэгцээнд тохируулан тодорхой хэмжээний изопропанол нэмнэ. Хатуу-шингэний харьцааг багасгах. Мөн температур, даралт, рН зэрэг процессын параметрүүдийг автоматаар тохируулдаг компьютерийн хяналтын системийг ашиглана. Мэдээжийн хэрэг HPMC-ийн үйлдвэрлэлийн технологийг боловсронгуй болгох нь процессын зам, түүхий эд ашиглах, цэвэршүүлэх эмчилгээ болон бусад талаас нь сайжруулж болно.

4 Анагаах ухааны салбарт HPMC-ийн хэрэглээ
4.1 Тогтвортой ялгардаг шахмал бэлтгэхэд HPMC-ийн хэрэглээ
Сүүлийн жилүүдэд эм дамжуулах системийн судалгаа тасралтгүй гүнзгийрсэнээр, өндөр зуурамтгай чанар бүхий HPMC-ийг тогтвортой ялгаруулдаг бэлдмэл хэрэглэх нь олны анхаарлыг татаж, тогтвортой суллах нөлөө сайн байна. Харьцуулбал, тасралтгүй ялгардаг матриц таблетуудын хэрэглээнд том цоорхой байсаар байна. Жишээлбэл, нифедипиний тогтвортой ялгаруулдаг шахмал болон пропранолол гидрохлоридын матрицын матрицын хувьд дотоодын болон гадаадын HPMC-ийг харьцуулж үзэхэд тогтвортой ялгардаг бэлдмэлүүдэд дотоодын HPMC-ийг ашиглах нь үр нөлөөг тасралтгүй сайжруулахын тулд цаашид сайжруулах шаардлагатай болох нь тогтоогджээ. дотоодын бэлтгэлийн түвшин.
4.2 Эмнэлгийн тосолгооны материалыг өтгөрүүлэхэд HPMC хэрэглэх
Өнөөдөр зарим эмнэлгийн хэрэгслийг шалгах, эмчлэх хэрэгцээ шаардлагаас шалтгаалан хүний ​​эд, эд эрхтэнд нэвтрэх, гарах үед төхөөрөмжийн гадаргуу нь тодорхой тосолгооны шинж чанартай байх ёстой бөгөөд HPMC нь тодорхой тосолгооны шинж чанартай байдаг. Бусад тос тосолгооны материалтай харьцуулахад HPMC-ийг эмнэлгийн тосолгооны материал болгон ашиглах боломжтой бөгөөд энэ нь зөвхөн тоног төхөөрөмжийн элэгдлийг багасгахаас гадна эмнэлгийн тосолгооны хэрэгцээг хангаж, зардлыг бууруулж чаддаг.
4.3 HPMC-ийг байгалийн антиоксидант усанд уусдаг сав баглаа боодлын хальс ба хальс бүрэх материал, хальс үүсгэгч материал болгон ашиглах
Бусад уламжлалт бүрээстэй таблет материалуудтай харьцуулахад HPMC нь хатуулаг, сэвсгэр, чийг шингээх чадвараараа илт давуу талтай. Янз бүрийн зуурамтгай чанар бүхий HPMC-ийг шахмал болон эмэнд усанд уусдаг савлагаа болгон ашиглаж болно. Мөн органик уусгагч системд зориулсан савлагааны хальс болгон ашиглаж болно. HPMC нь манай улсад хамгийн өргөн хэрэглэгддэг хальсан бүрхүүлийн материал гэж хэлж болно. Нэмж дурдахад HPMC нь хальс үүсгэгч бодист хальс үүсгэдэг материал болгон ашиглаж болох ба HPMC дээр суурилсан исэлдэлтийн эсрэг усанд уусдаг савлагааны хальс нь хүнсний бүтээгдэхүүн, ялангуяа жимс хадгалахад өргөн хэрэглэгддэг.
4.4 HPMC-ийг капсул бүрхүүлийн материал болгон ашиглах
HPMC-ийг капсулын бүрхүүл бэлтгэх материал болгон ашиглаж болно. HPMC капсулын давуу тал нь желатин капсулын хөндлөн холбоосын нөлөөг даван туулах, эмэнд сайн нийцэх, өндөр тогтвортой байдал, эмийн ялгаралтыг тохируулах, хянах, эмийн чанарыг сайжруулах, эмийн тогтвортой ялгардаг давуу талтай юм. үйл явц. Функциональ хувьд HPMC капсул нь одоо байгаа желатин капсулыг бүрэн орлож чаддаг бөгөөд энэ нь хатуу капсулыг хөгжүүлэх ирээдүйн чиглэлийг илэрхийлдэг.
4.5 HPMC-ийг түдгэлзүүлэх бодис болгон ашиглах
HPMC-ийг түдгэлзүүлэх бодис болгон ашигладаг бөгөөд түдгэлзүүлэх нөлөө нь сайн байдаг. Туршилтаас харахад хуурай суспенз бэлтгэхийн тулд бусад нийтлэг полимер материалыг түдгэлзүүлэх бодис болгон ашиглах нь хуурай суспенз бэлтгэхэд түдгэлзүүлэгч бодис болох HPMC-тэй харьцуулагддаг. Хуурай суспензийг бэлтгэхэд хялбар, тогтвортой байдал сайтай, үүссэн суспенз нь хуурай суспензийн янз бүрийн чанарын үзүүлэлтүүдийн шаардлагыг хангадаг. Тиймээс HPMC нь ихэвчлэн нүдний бэлдмэлийг түдгэлзүүлэх бодис болгон ашигладаг.
4.6 HPMC-ийг хориглогч, удаан ялгаруулдаг бодис, пороген болгон хэрэглэх
HPMC нь эмийн ялгаралтыг удаашруулах, хянахын тулд блоклогч, удаан ялгаруулдаг бодис, нүх сүв үүсгэгч бодис болгон ашиглаж болно. Өнөө үед HPMC-ийг Тяньшань цасан бадамлянхуа тасралтгүй ялгаруулдаг матриц шахмал гэх мэт Хятадын уламжлалт эмийн бэлдмэлүүд болон нийлмэл бэлдмэлүүдэд өргөн ашиглаж байна. Хэрэглээ, түүний тогтвортой суллах нөлөө сайн, бэлтгэх үйл явц нь энгийн бөгөөд тогтвортой байдаг.
4.7 HPMC-ийг өтгөрүүлэгч болон коллоид хамгаалалтын цавуу болгон хэрэглэх
Хамгаалалтын коллоид үүсгэхийн тулд HPMC-ийг өтгөрүүлэгч [9] болгон ашиглаж болох ба холбогдох туршилтын судалгаагаар HPMC-ийг өтгөрүүлэгч болгон ашиглах нь эмийн идэвхжүүлсэн нүүрстөрөгчийн тогтвортой байдлыг сайжруулдаг болохыг харуулсан. Жишээлбэл, энэ нь ихэвчлэн рН-мэдрэмтгий левофлоксацин гидрохлоридын нүдний гель бэлтгэхэд хэрэглэгддэг. HPMC-ийг өтгөрүүлэгч болгон ашигладаг.
4.8 HPMC-ийг био наалдамхай бодис болгон хэрэглэх
Био наалдамхай технологид ашигладаг цавуу нь био наалдамхай шинж чанартай макромолекулын нэгдлүүд юм. Ходоод гэдэсний салст бүрхэвч, амны хөндийн салст бүрхэвч болон бусад хэсгүүдэд наалдсанаар эм, салст бүрхэвчийн хоорондох тасралтгүй, нягт холбоог бэхжүүлж, эмчилгээний үр нөлөөг сайжруулдаг. . Олон тооны хэрэглээний жишээнүүд нь HPMC нь био наалдамхай бодисын хувьд дээрх шаардлагыг бүрэн хангаж чаддаг болохыг харуулж байна.
Нэмж дурдахад HPMC нь сэдэвчилсэн гель болон өөрөө микроэмульсжуулагч системд хур тунадасны дарангуйлагч болгон ашиглаж болох ба PVC үйлдвэрлэлд HPMC нь VCM полимержилтын дисперсийн хамгаалалтын бодис болгон ашиглаж болно.

5 Дүгнэлт
Нэг үгээр хэлбэл, HPMC нь физик-хими, биологийн өвөрмөц шинж чанараараа эмийн бэлдмэл болон бусад салбарт өргөн хэрэглэгддэг. Гэсэн хэдий ч HPMC нь эмийн бэлдмэлүүдэд олон асуудалтай хэвээр байна. Хэрэглээнд HPMC ямар үүрэг гүйцэтгэдэг вэ; энэ нь фармакологийн нөлөөтэй эсэхийг хэрхэн тодорхойлох; Энэ нь суллах механизмд ямар шинж чанартай байдаг вэ гэх мэт. HPMC өргөн хэрэглэгддэг хэдий ч илүү олон асуудлыг яаралтай шийдвэрлэх шаардлагатай байгааг харж болно. Илүү олон судлаачид HPMC-ийг анагаах ухаанд илүү сайн ашиглахын тулд маш их ажил хийж байгаа бөгөөд ингэснээр эмийн туслах бодисын салбарт HPMC-ийн хөгжлийг тасралтгүй дэмжиж байна.