Эмийн туслах бодис болох гидроксипропил целлюлозыг орлуулагч гидроксипропоксигийн агууламжаар нь бага орлуулах гидроксипропил целлюлоз (L-HPC) болон өндөр орлуулагч гидроксипропил целлюлоз (H-HPC) гэж хуваадаг. L-HPC нь усан дахь коллоид уусмал болж хавдаж, наалдамхай, хальс үүсгэх, эмульсжих гэх мэт шинж чанартай бөгөөд голчлон задлах бодис, холбогч болгон ашигладаг; харин H-HPC нь тасалгааны температурт ус болон төрөл бүрийн органик уусгагчид уусдаг ба термопластик чанар сайтай. , нэгдмэл байдал, хальс үүсгэх шинж чанартай, үүссэн хальс нь хатуу, гялгар, бүрэн уян хатан байдаг бөгөөд голчлон хальс үүсгэгч материал, бүрэх материал болгон ашигладаг. Хатуу бэлдмэл дэх гидроксипропил целлюлозын тусгай хэрэглээг одоо нэвтрүүлж байна.
1. Шахмал зэрэг хатуу бэлдмэлийг задлах бодис болгон
Гадаргуу нь бага орлуулсангидроксипропил целлюлозталст хэсгүүд жигд бус, илт өгөршсөн чулуулаг бүтэцтэй. Энэхүү барзгар гадаргуугийн бүтэц нь түүнийг илүү том гадаргуутай болгохоос гадна эм болон бусад туслах бодисуудтай хамт шахмал хэлбэрээр шахахад таблетын цөмд олон тооны нүх сүв, хялгасан судас үүсдэг бөгөөд ингэснээр таблетын цөм нь чийгийг ихэсгэдэг. шингээлтийн хурд ба Усны шингээлт нь хаваныг нэмэгдүүлдэг. L-HPC-ийг туслах бодис болгон ашиглах нь таблетыг жигд нунтаг болгон хурдан задалж, таблетын задрал, татан буулгах, био хүртээмжийг ихээхэн сайжруулдаг. Тухайлбал, L-HPC-ийн хэрэглээ нь парацетамол, аспирин, хлорфенирамин зэрэг шахмалуудын задралыг хурдасгаж, уусах хурдыг сайжруулдаг. L-HPC-тэй офлоксацин шахмал зэрэг муу уусдаг эмийн задрал, уусгах нь задаргаалагчийн хувьд хөндлөн холбоос бүхий PVPP, хөндлөн холбоос бүхий CMC-Na болон CMS-Na-тай харьцуулахад илүү сайн байв. L-HPC-ийг капсул дахь мөхлөгийг дотоод задлагч болгон ашиглах нь мөхлөгийг задлахад тустай бөгөөд эм ба уусгах орчин хоорондын контактын гадаргуугийн талбайг нэмэгдүүлж, эмийн уусалтыг дэмжиж, биологийн хүртээмжийг сайжруулдаг. Түргэн задардаг хатуу бэлдмэл ба агшин зуур уусдаг хатуу бэлдмэлээр илэрхийлэгдэх нэн даруй ялгардаг хатуу бэлдмэлүүд нь хурдан задардаг, түргэн уусдаг, хурдан үйлчилдэг, биологийн хүртээмж өндөртэй, эмийн улаан хоолой, ходоод гэдэсний замын цочролыг бууруулдаг, хэрэглэхэд тохиромжтой. мөн сайн дагаж мөрдөх. болон бусад давуу талууд нь эмийн сангийн салбарт чухал байр суурь эзэлдэг. L-HPC нь хүчтэй ус шингээх чадвар, гигроскоп чанар, тэлэх чадвар, ус шингээх гистерезисийн хугацаа богино, ус шингээх хурд, усыг хурдан шингээх ханалт зэргээс шалтгаалан шууд ялгардаг хатуу бэлдмэлийн хамгийн чухал туслах бодисуудын нэг болсон. Энэ нь амаар задрах шахмалуудад хамгийн тохиромжтой задлагч юм. Парацетамолыг амаар задлах шахмалыг L-HPC-ээр задлах бодис болгон бэлтгэсэн бөгөөд шахмалууд 20-иод жилийн дотор хурдан задардаг. L-HPC нь шахмалыг задлах бодис болгон ашигладаг бөгөөд түүний ерөнхий тун нь 2% -иас 10%, ихэвчлэн 5% байдаг.
2. Шахмал, мөхлөг зэрэг бэлдмэлийг холбогч бодис болгон
L-HPC-ийн барзгар бүтэц нь түүнийг эм, тоосонцортой илүү мозайк нөлөө үзүүлдэг бөгөөд энэ нь нэгдлийн түвшинг нэмэгдүүлж, шахах хэлбэрийг сайн гүйцэтгэдэг. Шахмалд шахагдсаны дараа энэ нь илүү хатуулаг, гялбааг харуулдаг тул таблетын гадаад төрх чанарыг сайжруулдаг. Ялангуяа үүсгэхэд амаргүй, сул, задлахад хялбар шахмалуудын хувьд L-HPC нэмэх нь үр нөлөөг сайжруулдаг. Ципрофлоксацин гидрохлоридын шахмал шахмал нь шахагдах чадвар муутай, задлахад хялбар, наалдамхай, L-HPC нэмсний дараа үүсэхэд хялбар, тохирох хатуулагтай, үзэмж сайтай, уусалтын хурд нь чанарын стандартын шаардлагад нийцдэг. L-HPC-ийг тархах таблетад нэмсний дараа түүний гадаад байдал, сэвсгэр байдал, тархалтын жигд байдал болон бусад үзүүлэлтүүд ихээхэн сайжирч, сайжирсан. Анхны жор дээрх цардуулыг L-HPC-ээр сольсны дараа азитромицины тархах шахмалын хатуулаг нэмэгдэж, сэвсгэр байдал сайжирч, анхны таблетын булан дутуу, ялзарсан ирмэгийн асуудлууд шийдэгдсэн. L-HPC нь шахмалыг холбогч бодис болгон ашигладаг бөгөөд ерөнхий тун нь 5% -аас 20% байна; харин H-HPC нь шахмал, мөхлөг гэх мэтийг холбогч болгон ашигладаг бөгөөд ерөнхий тун нь бэлдмэлийн 1% -иас 5% байна.
3. Кино бүрэх, тогтвортой, хяналттай суллах бэлдмэлд хэрэглэх
Одоогийн байдлаар хальсан бүрхүүлд ихэвчлэн хэрэглэгддэг усанд уусдаг материалууд нь гидроксипропилметилцеллюлоз (HPMC), гидроксипропилцеллюлоз, полиэтилен гликол (PEG) гэх мэт. Гидроксипропилийн целлюлоз нь бат бөх, уян хатан, гялгар хальстай тул ихэвчлэн хальс үүсгэгч бодис болгон ашигладаг. Хэрэв гидроксипропилийн целлюлозыг бусад температурт тэсвэртэй бүрэх бодисуудтай хольсон бол түүний бүрхүүлийн гүйцэтгэлийг цаашид сайжруулах боломжтой.
Бэлдмэлийг матрицтай шахмал, ходоодны хөвөгч шахмал, олон давхаргат шахмал, бүрсэн шахмал, осмотик шахмал шахмал болон бусад удаан, хяналттай ялгардаг шахмал болгохын тулд зохих туслах бодис, арга техникийг ашиглах нь эмийн шингээлтийн түвшинг нэмэгдүүлэх, тогтворжуулахад оршино. цусан дахь мансууруулах бодис. Төвлөрч, сөрөг үр дагаврыг бууруулж, эмийн тоог бууруулж, хамгийн бага тунгаар эмчилгээний үр нөлөөг нэмэгдүүлэх, гаж нөлөөг багасгахыг хичээ. Гидроксипропилийн целлюлоз нь ийм бэлдмэлийн гол туслах бодисуудын нэг юм. Диклофенак натрийн шахмалыг уусгах, ялгаруулах нь гидроксипропил целлюлоз ба этилийн целлюлозыг үе мөч, араг ясны материал болгон ашиглан хянадаг. Амаар ууж, ходоодны шүүстэй харьцсаны дараа диклофенак натрийн уусмалын гадаргуу нь гель болгон чийгшүүлнэ. Гельийг татан буулгах, гель цоорхойд эмийн молекулуудыг тараах замаар эмийн молекулыг удаан гаргах зорилгод хүрдэг. Гидроксипропил целлюлозыг шахмалын хяналттай ялгаралтын матриц болгон ашигладаг бөгөөд хориглогч этилийн целлюлозын агууламж тогтмол байх үед таблет дахь агууламж нь эмийн ялгаралтын хурдыг шууд тодорхойлдог ба шахмалаас илүү өндөр агууламжтай эмийг тогтоодог. гидроксипропил целлюлозын ялгаралт удаан байдаг. Бүрсэн үрэлийг L-HPC болон тодорхой хэмжээний HPMC-ийг хаван давхарга болгон бүрэх уусмал болгон, этилийн целлюлозын усан дисперсээр бүрэхийн тулд хяналттай суллах давхарга болгон бэлтгэсэн. Хаван давхаргын жор, тунг тогтоосны дараа хяналттай суллах давхаргын зузааныг хянах замаар бүрсэн үрэл нь хүлээгдэж буй өөр өөр хугацаанд ялгарч болно. Хяналттай ялгарах давхаргын жингийн нэмэгдэл бүхий хэд хэдэн төрлийн бүрсэн үрэлүүдийг хольж, Shuxiong-ийн тогтвортой суллах капсулыг хийдэг. Уусах орчинд янз бүрийн бүрсэн үрэл нь янз бүрийн хугацаанд эмүүдийг дараалан ялгаруулж чаддаг тул янз бүрийн физик, химийн шинж чанартай бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг нэгэн зэрэг ялгаруулж, тогтвортой ялгаруулдаг.
Шуудангийн цаг: 2022 оны 12-р сарын 28