ഖര തയ്യാറാക്കലിൽ ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസിൻ്റെ പ്രയോഗം

ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസ്, ഒരു ഫാർമസ്യൂട്ടിക്കൽ എക്‌സ്‌സിപിയൻ്റ്, അതിൻ്റെ പകരക്കാരായ ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപോക്‌സൈൽ ഗ്രൂപ്പിൻ്റെ ഉള്ളടക്കം അനുസരിച്ച് ലോ-സബ്‌സ്റ്റിറ്റ്യൂട്ടഡ് ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപൈൽ സെല്ലുലോസ് (എൽ-എച്ച്പിസി), ഉയർന്ന സബ്‌സ്റ്റിറ്റ്യൂട്ട് ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപ്പൈൽ സെല്ലുലോസ് (എച്ച്-എച്ച്‌പിസി) എന്നിങ്ങനെ തിരിച്ചിരിക്കുന്നു. എൽ-എച്ച്പിസി വെള്ളത്തിൽ ഒരു കൊളോയ്ഡൽ ലായനിയായി വീർക്കുന്നു, അഡീഷൻ, ഫിലിം രൂപീകരണം, എമൽസിഫിക്കേഷൻ മുതലായവയുടെ ഗുണങ്ങളുണ്ട്, ഇത് പ്രധാനമായും വിഘടിപ്പിക്കുന്ന ഏജൻ്റായും ബൈൻഡറായും ഉപയോഗിക്കുന്നു; അതേസമയം H-HPC വെള്ളത്തിലും ഊഷ്മാവിൽ വിവിധ ജൈവ ലായകങ്ങളിലും ലയിക്കുന്നു, കൂടാതെ നല്ല തെർമോപ്ലാസ്റ്റിറ്റിയും ഉണ്ട്. , ഒത്തൊരുമയും ഫിലിം-ഫോർമിംഗ് പ്രോപ്പർട്ടികൾ, രൂപം ഫിലിം ഹാർഡ്, തിളങ്ങുന്ന, പൂർണ്ണമായും ഇലാസ്റ്റിക് ആണ്, പ്രധാനമായും ഒരു ഫിലിം-രൂപീകരണ വസ്തുക്കളും പൂശുന്നു മെറ്റീരിയൽ ഉപയോഗിക്കുന്നു. ഖര തയ്യാറെടുപ്പുകളിൽ ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസിൻ്റെ പ്രത്യേക പ്രയോഗം ഇപ്പോൾ അവതരിപ്പിച്ചിരിക്കുന്നു.

1. ഗുളികകൾ പോലെയുള്ള സോളിഡ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്കുള്ള വിഘടിതമായി

ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ സെല്ലുലോസ് ക്രിസ്റ്റലിൻ കണങ്ങളുടെ ഉപരിതലം അസമമാണ്, വ്യക്തമായ കാലാവസ്ഥയുള്ള പാറ പോലുള്ള ഘടനയുണ്ട്. ഈ പരുക്കൻ പ്രതല ഘടന അതിനെ ഒരു വലിയ ഉപരിതല വിസ്തീർണ്ണമുള്ളതാക്കുക മാത്രമല്ല, മരുന്നുകളും മറ്റ് സഹായ ഘടകങ്ങളും ചേർന്ന് ഒരു ടാബ്‌ലെറ്റിലേക്ക് കംപ്രസ് ചെയ്യുമ്പോൾ, ടാബ്‌ലെറ്റ് കാമ്പിൽ ധാരാളം സുഷിരങ്ങളും കാപ്പിലറികളും രൂപം കൊള്ളുന്നു, അങ്ങനെ ടാബ്‌ലെറ്റ് കോർ ഈർപ്പം വർദ്ധിപ്പിക്കും. ആഗിരണ നിരക്ക്, ജലം ആഗിരണം എന്നിവ വീക്കം വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു. എൽ-എച്ച്‌പിസി ഒരു എക്‌സിപിയൻ്റ് ആയി ഉപയോഗിക്കുന്നത് ടാബ്‌ലെറ്റിനെ ഒരു ഏകീകൃത പൊടിയായി അതിവേഗം വിഘടിപ്പിക്കുകയും ടാബ്‌ലെറ്റിൻ്റെ ശിഥിലീകരണം, പിരിച്ചുവിടൽ, ജൈവ ലഭ്യത എന്നിവ ഗണ്യമായി മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യും. ഉദാഹരണത്തിന്, L-HPC യുടെ ഉപയോഗം പാരസെറ്റമോൾ ഗുളികകൾ, ആസ്പിരിൻ ഗുളികകൾ, ക്ലോർഫെനിറാമൈൻ ഗുളികകൾ എന്നിവയുടെ ശിഥിലീകരണം ത്വരിതപ്പെടുത്തുകയും പിരിച്ചുവിടൽ നിരക്ക് മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യും. ക്രോസ്-ലിങ്ക്ഡ് PVPP, ക്രോസ്-ലിങ്ക്ഡ് CMC-Na, CMS-Na എന്നിവ വിഘടിപ്പിക്കുന്ന മരുന്നുകളേക്കാൾ മികച്ചതാണ് എൽ-എച്ച്പിസി ഉള്ള ഓഫ്‌ലോക്‌സാസിൻ ഗുളികകൾ പോലുള്ള മോശമായി ലയിക്കുന്ന മരുന്നുകളുടെ ശിഥിലീകരണവും പിരിച്ചുവിടലും. ക്യാപ്‌സ്യൂളുകളിലെ തരികളുടെ ആന്തരിക ശിഥിലീകരണമായി എൽ-എച്ച്പിസി ഉപയോഗിക്കുന്നത് തരികളുടെ ശിഥിലീകരണത്തിന് ഗുണം ചെയ്യും, മരുന്നിനും പിരിച്ചുവിടൽ മാധ്യമത്തിനും ഇടയിലുള്ള സമ്പർക്ക ഉപരിതല വിസ്തീർണ്ണം വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും മരുന്നിൻ്റെ പിരിച്ചുവിടൽ പ്രോത്സാഹിപ്പിക്കുകയും ജൈവ ലഭ്യത മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യുന്നു. ദ്രുതഗതിയിലുള്ള വിഘടിപ്പിക്കുന്ന സോളിഡ് തയ്യാറെടുപ്പുകളും തൽക്ഷണം അലിഞ്ഞുചേരുന്ന ഖര തയ്യാറെടുപ്പുകളും പ്രതിനിധീകരിക്കുന്ന ഉടനടി-റിലീസ് സോളിഡ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്ക് അതിവേഗം വിഘടിപ്പിക്കുന്ന, തൽക്ഷണം അലിഞ്ഞുചേരുന്ന, വേഗത്തിൽ പ്രവർത്തിക്കുന്ന ഇഫക്റ്റുകൾ, ഉയർന്ന ജൈവ ലഭ്യത, അന്നനാളത്തിലേക്കും ദഹനനാളത്തിലേക്കും മയക്കുമരുന്ന് പ്രകോപനം കുറയുന്നു, അവ എടുക്കാൻ സൗകര്യപ്രദവുമാണ്. നല്ല അനുസരണവും ഉണ്ടായിരിക്കും. ഫാർമസി മേഖലയിൽ ഒരു പ്രധാന സ്ഥാനം വഹിക്കുന്ന മറ്റ് ഗുണങ്ങളും. ശക്തമായ ഹൈഡ്രോഫിലിസിറ്റി, ഹൈഗ്രോസ്കോപ്പിസിറ്റി, എക്സ്പാൻസിബിലിറ്റി, ജലം ആഗിരണം ചെയ്യാനുള്ള ഹ്രസ്വ ഹിസ്റ്റെറിസിസ് സമയം, വേഗത്തിലുള്ള ജലം ആഗിരണം ചെയ്യൽ വേഗത, വേഗത്തിലുള്ള ജലം ആഗിരണം ചെയ്യുന്ന സാച്ചുറേഷൻ എന്നിവ കാരണം എൽ-എച്ച്പിസി ഉടനടി-റിലീസ് സോളിഡ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്കുള്ള ഏറ്റവും പ്രധാനപ്പെട്ട സഹായിയായി മാറിയിരിക്കുന്നു. വാമൊഴിയായി വിഘടിപ്പിക്കുന്ന ഗുളികകൾക്ക് അനുയോജ്യമായ ഒരു വിഘടിപ്പിക്കലാണ് ഇത്. പാരസെറ്റമോൾ വാമൊഴിയായി വിഘടിപ്പിക്കുന്ന ഗുളികകൾ L-HPC ഉപയോഗിച്ച് വിഘടിതമായി തയ്യാറാക്കി, 20-കൾക്കുള്ളിൽ ഗുളികകൾ അതിവേഗം ചിതറിപ്പോയി. എൽ-എച്ച്പിസി ടാബ്‌ലെറ്റുകളുടെ വിഘടിത വസ്തുവായി ഉപയോഗിക്കുന്നു, അതിൻ്റെ പൊതുവായ അളവ് 2% മുതൽ 10% വരെയാണ്, കൂടുതലും 5%.

2. ഗുളികകൾ, തരികൾ തുടങ്ങിയ തയ്യാറെടുപ്പുകൾക്കുള്ള ഒരു ബൈൻഡറായി

എൽ-എച്ച്പിസിയുടെ പരുക്കൻ ഘടന, മരുന്നുകളും കണികകളും ഉപയോഗിച്ച് കൂടുതൽ മൊസൈക് പ്രഭാവം ഉണ്ടാക്കുന്നു, ഇത് യോജിപ്പിൻ്റെ അളവ് വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു, കൂടാതെ നല്ല കംപ്രഷൻ മോൾഡിംഗ് പ്രകടനവുമുണ്ട്. ടാബ്‌ലെറ്റുകളിലേക്ക് അമർത്തിയാൽ, അത് കൂടുതൽ കാഠിന്യവും തിളക്കവും കാണിക്കുന്നു, അങ്ങനെ ടാബ്‌ലെറ്റിൻ്റെ രൂപത്തിൻ്റെ ഗുണനിലവാരം മെച്ചപ്പെടുത്തുന്നു. പ്രത്യേകിച്ച് രൂപപ്പെടാൻ എളുപ്പമല്ലാത്തതോ അയഞ്ഞതോ എളുപ്പം കണ്ടെത്താത്തതോ ആയ ടാബ്‌ലെറ്റുകൾക്ക്, L-HPC ചേർക്കുന്നത് പ്രഭാവം മെച്ചപ്പെടുത്തും. സിപ്രോഫ്ലോക്സാസിൻ ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ് ടാബ്‌ലെറ്റിന് മോശം കംപ്രസിബിലിറ്റി ഉണ്ട്, പിളരാൻ എളുപ്പവും ഒട്ടിപ്പിടിക്കുന്നതുമാണ്, കൂടാതെ എൽ-എച്ച്പിസി ചേർത്തതിന് ശേഷം രൂപപ്പെടാൻ എളുപ്പമാണ്, അനുയോജ്യമായ കാഠിന്യം, മനോഹരമായ രൂപം, പിരിച്ചുവിടൽ നിരക്ക് ഗുണനിലവാര മാനദണ്ഡങ്ങൾ പാലിക്കുന്നു. ഡിസ്‌പെർസിബിൾ ടാബ്‌ലെറ്റിലേക്ക് L-HPC ചേർത്തതിന് ശേഷം, അതിൻ്റെ രൂപം, ഫ്രിബിലിറ്റി, ഡിസ്‌പേർഷൻ യൂണിഫോം, മറ്റ് വശങ്ങൾ എന്നിവ വളരെയധികം മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും മെച്ചപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യുന്നു. ഒറിജിനൽ കുറിപ്പടിയിലെ അന്നജം എൽ-എച്ച്പിസി ഉപയോഗിച്ച് മാറ്റിസ്ഥാപിച്ചതിന് ശേഷം, അസിത്രോമൈസിൻ ഡിസ്‌പെർസിബിൾ ടാബ്‌ലെറ്റിൻ്റെ കാഠിന്യം വർദ്ധിപ്പിച്ചു, ഫ്രൈബിലിറ്റി മെച്ചപ്പെടുത്തി, യഥാർത്ഥ ടാബ്‌ലെറ്റിൻ്റെ കോണുകളുടെയും ചീഞ്ഞ അരികുകളുടെയും പ്രശ്‌നങ്ങൾ പരിഹരിക്കപ്പെട്ടു. എൽ-എച്ച്പിസി ടാബ്‌ലെറ്റുകൾക്ക് ഒരു ബൈൻഡറായി ഉപയോഗിക്കുന്നു, പൊതുവായ അളവ് 5% മുതൽ 20% വരെയാണ്; H-HPC ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ, ഗ്രാന്യൂൾസ് മുതലായവയ്ക്ക് ബൈൻഡറായി ഉപയോഗിക്കുന്നു, കൂടാതെ പൊതുവായ അളവ് തയ്യാറാക്കലിൻ്റെ 1% മുതൽ 5% വരെയാണ്.

3. ഫിലിം കോട്ടിംഗിലെ പ്രയോഗവും സുസ്ഥിരവും നിയന്ത്രിതവുമായ റിലീസ് തയ്യാറെടുപ്പുകൾ

നിലവിൽ, ഫിലിം കോട്ടിംഗിൽ സാധാരണയായി ഉപയോഗിക്കുന്ന വെള്ളത്തിൽ ലയിക്കുന്ന വസ്തുക്കളിൽ ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ മെഥൈൽസെല്ലുലോസ് (HPMC), ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസ്, പോളിയെത്തിലീൻ ഗ്ലൈക്കോൾ (PEG) എന്നിവ ഉൾപ്പെടുന്നു. ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപൈൽ സെല്ലുലോസ് ഫിലിം കോട്ടിംഗ് പ്രിമിക്‌സിംഗ് മെറ്റീരിയലുകളിൽ ഫിലിം രൂപീകരണ ഏജൻ്റായി ഉപയോഗിക്കാറുണ്ട്. , ഇലാസ്റ്റിക് ആൻഡ് ഗ്ലോസി ഫിലിം. ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസ് മറ്റ് താപനില-പ്രതിരോധശേഷിയുള്ള കോട്ടിംഗ് ഏജൻ്റുമാരുമായി കലർത്തിയാൽ, അതിൻ്റെ പൂശിൻ്റെ പ്രവർത്തനം കൂടുതൽ മെച്ചപ്പെടുത്താൻ കഴിയും.

മാട്രിക്സ് ഗുളികകൾ, ഗ്യാസ്ട്രിക് ഫ്ലോട്ടിംഗ് ഗുളികകൾ, മൾട്ടി-ലെയർ ഗുളികകൾ, പൂശിയ ഗുളികകൾ, ഓസ്മോട്ടിക് പമ്പ് ഗുളികകൾ, മറ്റ് സ്ലോ നിയന്ത്രിത റിലീസ് ടാബ്‌ലെറ്റുകൾ എന്നിവ ആക്കി മാറ്റുന്നതിന് ഉചിതമായ സഹായ ഘടകങ്ങളും സാങ്കേതിക വിദ്യകളും ഉപയോഗിക്കുന്നു: മയക്കുമരുന്ന് ആഗിരണത്തിൻ്റെ അളവ് വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും സ്ഥിരപ്പെടുത്തുകയും ചെയ്യുന്നു. രക്തത്തിൽ മരുന്ന്. ഏകാഗ്രത, പ്രതികൂല പ്രതികരണങ്ങൾ കുറയ്ക്കുക, മരുന്നുകളുടെ എണ്ണം കുറയ്ക്കുക, ഏറ്റവും ചെറിയ ഡോസ് ഉപയോഗിച്ച് ഫലപ്രാപ്തി വർദ്ധിപ്പിക്കാൻ ശ്രമിക്കുക, പ്രതികൂല പ്രതികരണങ്ങൾ കുറയ്ക്കുക. ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസ് അത്തരം തയ്യാറെടുപ്പുകളുടെ പ്രധാന സഹായികളിൽ ഒന്നാണ്. ഡൈക്ലോഫെനാക് സോഡിയം ഗുളികകളുടെ പിരിച്ചുവിടലും പ്രകാശനവും നിയന്ത്രിക്കുന്നത് ഹൈഡ്രോക്‌സിപ്രൊപൈൽ സെല്ലുലോസും എഥൈൽ സെല്ലുലോസും സംയുക്തമായും അസ്ഥികൂട പദാർത്ഥമായും ഉപയോഗിച്ചാണ്. ഓറൽ അഡ്മിനിസ്ട്രേഷനും ഗ്യാസ്ട്രിക് ജ്യൂസുമായുള്ള സമ്പർക്കത്തിനും ശേഷം, ഡിക്ലോഫെനാക് സോഡിയം സുസ്ഥിര-റിലീസ് ഗുളികകളുടെ ഉപരിതലത്തിൽ ജലാംശം ഒരു ജെൽ ആയി മാറും. ജെല്ലിൻ്റെ പിരിച്ചുവിടലിലൂടെയും ജെൽ വിടവിലെ മയക്കുമരുന്ന് തന്മാത്രകളുടെ വ്യാപനത്തിലൂടെയും, മയക്കുമരുന്ന് തന്മാത്രകളുടെ സാവധാനത്തിലുള്ള പ്രകാശനത്തിൻ്റെ ലക്ഷ്യം കൈവരിക്കുന്നു. ഹൈഡ്രോക്സിപ്രോപൈൽ സെല്ലുലോസ് ടാബ്‌ലെറ്റിൻ്റെ നിയന്ത്രിത-റിലീസ് മാട്രിക്‌സായി ഉപയോഗിക്കുന്നു, ബ്ലോക്കർ എഥൈൽ സെല്ലുലോസിൻ്റെ ഉള്ളടക്കം സ്ഥിരമായിരിക്കുമ്പോൾ, ടാബ്‌ലെറ്റിലെ ഉള്ളടക്കം മരുന്നിൻ്റെ റിലീസ് നിരക്കും ഉയർന്ന ഉള്ളടക്കമുള്ള ടാബ്‌ലെറ്റിൽ നിന്നുള്ള മരുന്നും നേരിട്ട് നിർണ്ണയിക്കുന്നു. ഹൈഡ്രോക്സിപ്രൊപൈൽ സെല്ലുലോസിൻ്റെ പ്രകാശനം മന്ദഗതിയിലാണ്. എൽ-എച്ച്പിസി, എച്ച്പിഎംസിയുടെ ഒരു നിശ്ചിത അനുപാതം എന്നിവ ഉപയോഗിച്ച് പൂശിയ ഉരുളകൾ ഒരു നീർവീക്കം പാളിയായി പൂശുന്നതിനുള്ള ഒരു കോട്ടിംഗ് ലായനിയായും എഥൈൽ സെല്ലുലോസ് ജലീയ വിസർജ്ജനം ഉപയോഗിച്ച് പൂശുന്നതിനുള്ള നിയന്ത്രിത-റിലീസ് പാളിയായും ഉപയോഗിച്ചാണ് തയ്യാറാക്കിയത്. നിയന്ത്രിത വിടുതൽ പാളിയുടെ കനം നിയന്ത്രിച്ചുകൊണ്ട് നീർവീക്കം പാളിയുടെ കുറിപ്പടിയും അളവും നിശ്ചയിക്കുമ്പോൾ, പൊതിഞ്ഞ ഉരുളകൾ പ്രതീക്ഷിക്കുന്ന വ്യത്യസ്ത സമയങ്ങളിൽ പുറത്തുവിടാൻ കഴിയും. നിയന്ത്രിത റിലീസ് ലെയറിൻ്റെ വ്യത്യസ്‌ത ഭാരം കൂടുന്ന പലതരം പൂശിയ ഉരുളകൾ ഷുക്‌സിയോങ്ങ് സുസ്ഥിര-റിലീസ് കാപ്‌സ്യൂളുകൾ നിർമ്മിക്കാൻ കലർത്തിയിരിക്കുന്നു. പിരിച്ചുവിടൽ മാധ്യമത്തിൽ, വിവിധ പൂശിയ ഉരുളകൾക്ക് വ്യത്യസ്ത സമയങ്ങളിൽ മരുന്നുകൾ തുടർച്ചയായി പുറത്തുവിടാൻ കഴിയും, അങ്ങനെ വ്യത്യസ്ത ഭൗതികവും രാസപരവുമായ ഗുണങ്ങളുള്ള ഘടകങ്ങൾ സുസ്ഥിരമായ റിലീസ് സമയത്ത് ഒരേസമയം റിലീസ് ചെയ്യപ്പെടുന്നു.