1. Основните својства на HPMC
Хипромелоза, полно име хидроксипропил метилцелулоза, алијас HPMC. Неговата молекуларна формула е C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, а неговата молекуларна тежина е околу 86000. Овој производ е полусинтетички материјал, кој е дел од метил и дел од полихидроксипропил етер од целулоза. Може да се произведе со два методи: едната е дека соодветната класа на метил целулоза се третира со NaOH, а потоа се реагира со пропилен оксид под висока температура и притисок. Формата е поврзана со анхидроглукозниот прстен на целулоза и може да достигне идеално ниво; другата е да се третираат памучниот ѓубре или влакната од дрвена пулпа со каустична сода, и да се реагира со метил хлорид и пропилен оксид последователно за да се добие, а потоа дополнително да се рафинира, здробени за да се добие фин и униформа прашок или гранули. HPMC е разновидност на природна растителна целулоза, а исто така е одличен фармацевтски ексципиент, кој има широк спектар на извори. Во моментов, тој е широко користен дома и во странство и е еден од фармацевтските ексципиенси со највисока стапка на искористеност во оралните лекови.
Овој производ е со бела до млечно бела боја, нетоксичен и без вкус и е во форма на зрнест или фиброзен прав кој лесно тече. Релативно е стабилен при изложеност на светлина и влажност. Набабрува во ладна вода и формира млечно бел колоиден раствор, кој има одреден степен на вискозност, а феноменот на интерконверзија на сол-гел може да се појави поради промена на температурата на одредена концентрација на растворот. Многу е растворлив во 70% алкохол или диметил кетон и нема да се раствори во апсолутен алкохол, хлороформ или етоксиетан.
Кога pH вредноста на хипромелозата е помеѓу 4,0 и 8,0, таа има добра стабилност и може да постои стабилно кога pH е помеѓу 3,0 и 11,0. Кога температурата е 20°C, а релативната влажност е 80%, се чува 10 дена. Коефициентот на апсорпција на влага на HPMC е 6,2%.
Поради различната содржина на метокси и хидроксипропил во структурата на хипромелозата, се појавија различни видови производи. Во специфични концентрации, различни видови производи имаат специфичен вискозитет и температури на термичка гелација, затоа имаат различни својства и можат да се користат за различни намени. Фармакопеите на различни земји имаат различни прописи и претстави за моделите: Европската фармакопеја, според различните степени на различни вискозитети и степени на замена на производите што се продаваат на пазарот, е претставена со оценки плус броеви, а единицата е mPa ·s; во Фармакопеја на Соединетите Држави, заедничкото име Додадете 4 цифри на крајот за да ја означите содржината и видот на секоја супституент на хипромелоза, како што е хипромелоза 2208, првите две цифри го претставуваат приближниот процент на метокси, а последните две цифри претставуваат хидроксипропил Приближен процент.
2. Методот на растворање на HPMC во вода
2.1 метод на топла вода
Бидејќи хипромелозата не се раствора во топла вода, на почетокот може рамномерно да се дисперзира во топла вода, а потоа да се излади. Два типични методи се опишани на следниов начин:
(1) Ставете ја потребната количина топла вода во садот и загрејте ја на околу 70°C, постепено додавајте го овој производ со бавно мешање, на почетокот овој производ плови на површината на водата, а потоа постепено формира кашеста маса, мешајќи Изладете ја кашеста маса.
(2) Додадете 1/3 или 2/3 од потребната количина на вода во садот и загрејте ја на 70°C за да го растерате производот за да се подготви кашеста маса со топла вода, а потоа додадете ја преостанатата количина ладна вода или ледена вода додека топлата вода се валка Во кашеста маса, смесата се лади по мешањето.
2.2 Метод на мешање на прав
Честичките во прав се целосно дисперзирани со суво мешање со еднаква или поголема количина на други прашкасти состојки, а потоа се раствораат во вода. Во тоа време, хипромелозата може да се раствори без агломерација.
3. Предности на HPMC
3.1 Растворливост во ладна вода
Растворлив во ладна вода под 40°C или 70% етанол, во основа нерастворлив во топла вода над 60°C, но може да се желати.
3.2 Хемиска инертност
Хипромелозата (HPMC) е еден вид нејонски целулзен етер. Неговиот раствор нема јонски полнеж и не комуницира со метални соли или јонски органски соединенија. Затоа, другите ексципиенси не реагираат со него за време на процесот на подготовка.
3.3 Стабилност
Тој е релативно стабилен на киселина и алкали и може да се чува долго време помеѓу pH 3 и 1l без очигледна промена во вискозноста. Водениот раствор на хипромелоза (HPMC) има ефект против мувла и може да одржува добра стабилност на вискозноста при долгорочно складирање. Фармацевтските препарати кои користат HPMC како ексципиенси имаат подобра стабилност на квалитетот од оние кои користат традиционални ексципиенси (како што се декстрин, скроб, итн.).
3.4 Прилагодливост на вискозноста
Различни деривати на вискозност на HPMC може да се мешаат според различни соодноси, а неговата вискозност може да се менува според одредени правила и има добра линеарна врска, така што односот може да се избере според барањата.
3.5 Метаболичка инерција
HPMC не се апсорбира или метаболизира во телото и не дава топлина, па затоа е безбеден фармацевтски препарат ексципиенс.
3.6 Безбедност
Општо се верува дека HPMC е нетоксичен и неиритирачки материјал. Просечната смртоносна доза за глувци е 5 g/kg, а просечната смртоносна доза за стаорци е 5,2 g/kg. Дневните дози се безопасни за луѓето.
4. Примена на HPMC во подготовка
4.1 Како материјал за обложување филм и материјал за формирање филм
Користејќи хипромелоза (HPMC) како филм-обложена таблета, во споредба со традиционалните обложени таблети како што се таблетите обложени со шеќер, обложените таблети немаат очигледни предности во прикривањето на вкусот на лекот и изгледот, туку нивната цврстина и ронливост, апсорпција на влага, дезинтеграција, зголемување на телесната тежина на облогата и други показатели за квалитет се подобри. Степенот со низок вискозитет на овој производ се користи како филмски материјал растворлив во вода за таблети и апчиња, а степенот со висок вискозитет се користи како материјал за обложување филм за системи со органски растворувачи. Концентрацијата е обично 2,0% до 20%.
4.2 Како врзивно средство и дезинтегратор
Оценката со низок вискозитет на овој производ може да се користи како врзивно средство и дезинтегратор за таблети, апчиња и гранули, а степенот со висок вискозитет може да се користи само како врзивно средство. Дозата варира во зависност од различни модели и барања. Општо земено, дозата на врзивно средство за таблети со сува гранулација е 5%, а дозата на врзивно средство за таблети со влажна гранулација е 2%.
4.3 Како средство за суспендирање
Средството за суспендирање е вискозна гел супстанција со хидрофилност, која може да ја забави брзината на седиментација на честичките кога се користи во средството за суспендирање и може да се прицврсти на површината на честичките за да спречи честичките да се соберат и да се собираат во топка. . Средствата за суспендирање играат витална улога во правењето суспензии. HPMC е одлична разновидност на агенси за суспендирање, а неговиот растворен колоиден раствор може да ја намали напнатоста на интерфејсот течност-цврста и слободната енергија на малите цврсти честички, а со тоа да ја подобри стабилноста на хетерогениот дисперзивен систем. Степенот со висок вискозитет на овој производ се користи како течен препарат од типот на суспензија подготвен како средство за суспендирање. Има добар ефект на суспендирање, лесно се распрснува, не се лепи за ѕидот и има фини флокулирани честички. Вообичаената доза е 0,5% до 1,5%.
4.4 Како блокатор, агенс со продолжено ослободување и агенс што предизвикува пори
Степенот со висок вискозитет на овој производ се користи за подготовка на таблети со продолжено ослободување со хидрофилна гел матрица, блокатори и агенси со контролирано ослободување за таблети со продолжено ослободување со матрица од мешан материјал и има ефект на одложување на ослободувањето на лекот. Концентрацијата на неговата употреба е 10%~80% (W /W). Оценките со низок вискозитет се користат како средства за формирање на пори за препарати со продолжено или контролирано ослободување. Почетната доза потребна за терапевтскиот ефект на овој тип таблети може да се постигне брзо, а потоа да се изврши ефект на продолжено или контролирано ослободување, а ефективната концентрација на лекот во крвта се одржува во телото. Кога хипромелозата се сретнува со вода, таа хидрира и формира гел слој. Механизмот на ослободување на лекот од матричната таблета главно вклучува дифузија на гел слојот и ерозија на гел слојот.
4.5 Заштитен лепак како згуснувач и колоиден
Кога овој производ се користи како згуснувач, најчесто користената концентрација е 0,45%~1,0%. Овој производ, исто така, може да ја зголеми стабилноста на хидрофобниот лепак, да формира заштитен колоид, да спречи агломерирање и агломерирање на честичките, а со тоа да го инхибира формирањето на седимент, а неговата вообичаена концентрација е 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Материјал за капсули за капсули
Обично материјалот за капсулата на капсулата на капсулата се базира на желатин. Процесот на производство на обвивката од желатинската капсула е едноставен, но има некои проблеми и феномени како што се слаба заштита од лекови чувствителни на влага и кислород, ниска стапка на растворање на лекот и одложено распаѓање на обвивката на капсулата за време на складирањето. Затоа, хипромелозата, како замена за желатинските капсули, се користи во подготовката на капсулите, што ја подобрува формабилноста и ефектот на употреба на капсулите и е широко промовирана дома и во странство.
4.7 како биолепило
Технологијата на биоадхезија, употребата на ексципиенси со биоадхезивни полимери, преку адхезија на биолошката слузница, го подобрува континуитетот и затегнатоста на контактот помеѓу препаратот и слузницата, така што лекот полека се ослободува и се апсорбира од мукозата за да се постигнат терапевтски цели. Во моментов е широко користен Се користи за лекување на болести на носната шуплина, оралната мукоза и други делови. Технологијата на гастроинтестинална биоадхезија е нов систем за испорака на лекови развиен во последниве години. Не само што го продолжува времето на престој на фармацевтските препарати во гастроинтестиналниот тракт, туку ги подобрува и контактните перформанси помеѓу лекот и клеточната мембрана на местото на апсорпција, менувајќи ја флуидноста на клеточната мембрана, ја подобрува пенетрацијата на лекот во цревата. епителни клетки, а со тоа се подобрува биорасположивоста на лекот.
4.8 Како локален гел
Како адхезивен препарат за кожа, гелот има низа предности како што се безбедност, убавина, лесно чистење, ниска цена, едноставен процес на подготовка и добра компатибилност со лекови. насока.
Време на објавување: Декември-15-2022 година