Фармацевтски ексципиенси Целулоза етер

Природна целулоза етер е општ термин за серија надеривати на целулозапроизведени со реакција на алкална целулоза и етерифицирачки агенс под одредени услови. Тоа е производ во кој хидроксилните групи на макромолекулите на целулоза се делумно или целосно заменети со етер групи. Целулозните етери се широко користени во полето на нафта, градежни материјали, облоги, храна, лекови и дневни хемикалии. Во различни области, производите од фармацевтска класа се во основа во средните и највисоките полиња на индустријата, со висока додадена вредност. Поради строгите барања за квалитет, производството на целулозен етер од фармацевтска класа е исто така релативно тешко. Може да се каже дека квалитетот на производите од фармацевтска класа во основа може да ја претставува техничката сила на претпријатијата со целулоза етер. Целулозниот етер обично се додава како блокатор, матричен материјал и згуснувач за да се направат таблети со матрикс со продолжено ослободување, материјали за обложување растворливи во желудникот, материјали за обложување на микрокапсули со продолжено ослободување, филмски материјали за лекови со продолжено ослободување итн.

Натриум карбоксиметил целулоза:

Карбоксиметил целулоза натриум (CMC-Na) е сортата на целулоза етер со најголемо производство и потрошувачка дома и во странство. Тоа е јонски целулозен етер направен од памук и дрво преку алкализација и етерификација со хлорооцетна киселина. CMC-Na е најчесто користен фармацевтски ексципиент. Често се користи како врзивно средство за цврсти препарати, средство за згуснување, средство за згуснување и средство за суспендирање за течни препарати. Може да се користи и како матрица растворлива во вода и материјал за формирање филм. Често се користи како филмски материјал за лек со продолжено ослободување и матрикс таблета со продолжено ослободување во препарати со продолжено (контролирано) ослободување.

Во прилог на натриум карбоксиметилцелулоза како фармацевтски ексципиенс, натриум кроскармелоза исто така може да се користи како фармацевтски ексципиенс. Кроскармелоза натриум (CCMC-Na) е производ нерастворлив во вода од карбоксиметилцелулоза кој реагира со вкрстено средство на одредена температура (40-80°C) под дејство на катализатор на неорганска киселина и се прочистува. Како средство за вкрстено поврзување, може да се користат пропилен гликол, сукцински анхидрид, малеински анхидрид и адипичен анхидрид. Натриум кроскармелоза се користи како дезинтегрант за таблети, капсули и гранули во орални препарати. Се потпира на капиларни и оток ефекти за да се распадне. Има добра компресибилност и силна сила на распаѓање. Истражувањата покажаа дека степенот на отекување на натриум кроскармелоза во водата е поголем од оној на вообичаените дезинтегранти како што се ниско-супституираната кармелоза натриум и хидрираната микрокристална целулоза.

Метилцелулоза:

Метил целулоза (MC) е нејонски целулозен единечен етер направен од памук и дрво преку алкализација и етерификација на метил хлорид. Метилцелулозата има одлична растворливост во вода и е стабилна во опсег од pH2,0~13,0. Широко се користи во фармацевтски ексципиенси и се користи во сублингвални таблети, интрамускулни инјекции, офталмолошки препарати, перорални капсули, орални суспензии, орални таблети и локални препарати. Дополнително, во препаратите со продолжено ослободување, MC може да се користи како препарати со продолжено ослободување со хидрофилна гел матрица, материјали за обложување растворливи во желудникот, материјали за обложување на микрокапсули со продолжено ослободување, филмски материјали за лекови со продолжено ослободување итн.

Хидроксипропил метил целулоза:

Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) е нејонски целулоза мешан етер направен од памук и дрво преку алкализација, пропилен оксид и етерификација на метил хлорид. Тој е без мирис, без вкус, нетоксичен, растворлив во ладна вода и желен во топла вода. Хидроксипропил метилцелулозата е сорта со мешан целулоза етер чие производство, дозирање и квалитет рапидно се зголемуваат во Кина во последните 15 години. Исто така, тој е еден од најкористените фармацевтски ексципиенси дома и во странство. години историја. Во моментов, примената на HPMC главно се рефлектира во следните пет аспекти:

Едниот е како врзивно средство и дезинтегратор. Како врзивно средство, HPMC може да го направи лекот лесно да се навлажни и може да се прошири стотици пати по апсорпцијата на водата, така што може значително да ја подобри стапката на растворање или стапката на ослободување на таблетата. HPMC има силен вискозитет, што може да ја подобри вискозноста на честичките и да ја подобри компресибилноста на суровините со јасна или кршлива текстура. HPMC со низок вискозитет може да се користи како врзивно средство и дезинтегратор, а оние со висок вискозитет може да се користат само како врзивно средство.

Вториот е како материјал со одржливо и контролирано ослободување за орални препарати. HPMC е најчесто користен материјал од хидрогелна матрица во препарати со продолжено ослободување. HPMC со низок вискозитет (5-50mPa·s) може да се користи како врзивно средство, вискозификатор и средство за суспендирање, а HPMC со висок вискозитет (4000-100000mPa·s) може да се користи за подготовка на мешан материјал Блокувачки агенс за капсули, хидрогелна матрица таблети со продолжено ослободување. HPMC е растворлив во гастроинтестиналната течност, ги има предностите на добрата компресибилност, добра флуидност, силен капацитет за полнење на лекот и карактеристиките на ослободување на лекот кои не се засегнати од PH. Тој е исклучително важен хидрофилен носачки материјал во системите за подготовка со продолжено ослободување и често се користи како хидрофилен гел матрица и материјали за обложување за препарати со продолжено ослободување, како и помошни материјали за препарати за гастрични лебдечки препарати и препарати за филм за лекови со продолжено ослободување.

Третиот е како средство за формирање филм за обложување. HPMC има добри својства за формирање филм. Филмот формиран од него е униформен, транспарентен и цврст и не е лесно да се залепи за време на производството. Особено за лекови кои лесно ја апсорбираат влагата и се нестабилни, користењето како изолационен слој може во голема мера да ја подобри стабилноста на лекот и да спречи филмот да ја промени бојата. HPMC има различни спецификации за вискозност. Ако се избрани правилно, квалитетот и изгледот на обложени таблети се супериорни во однос на другите материјали. Вообичаената концентрација е 2% до 10%.

Четвртиот е како материјал за капсула. Во последниве години, со честите епидемии на глобални животински епидемии, во споредба со желатинските капсули, капсулите од зеленчук станаа новата миленичка на фармацевтската и прехранбената индустрија. Pfizer од Соединетите Американски Држави успешно го извади HPMC од природни растенија и подготви капсули од зеленчук VcapTM. Во споредба со традиционалните желатински шупливи капсули, растителните капсули ги имаат предностите на широката приспособливост, без ризик од реакции на вкрстено поврзување и висока стабилност. Стапката на ослободување на лекот е релативно стабилна, а индивидуалните разлики се мали. По распаѓањето во човечкото тело, не се апсорбира и може да се излачи Супстанцијата се излачува од телото. Што се однесува до условите за складирање, по голем број тестови, тој речиси не е кршлив при услови на ниска влажност, а својствата на обвивката на капсулата се сè уште стабилни при услови на висока влажност, а индикаторите на растителните капсули не се засегнати при екстремно складирање. услови. Со разбирањето на луѓето за растителните капсули и трансформацијата на концептите за јавна медицина дома и во странство, побарувачката на пазарот за растителни капсули ќе расте брзо.

Петтиот е како средство за суспендирање. Течниот препарат од типот на суспензија е најчесто користена клиничка дозирна форма, која е хетероген дисперзивен систем во кој нерастворливите цврсти лекови се дисперзираат во течен дисперзивен медиум. Стабилноста на системот го одредува квалитетот на подготовката на течноста за суспензија. HPMC колоиден раствор може да го намали меѓусебното затегнување на цврсто-течност, да ја намали површинската енергија на цврстите честички и да го стабилизира хетерогениот дисперзивен систем. Тоа е одлично средство за суспендирање. HPMC се користи како згуснувач за капки за очи, со содржина од 0,45% до 1,0%.

Хидроксипропил целулоза:

Хидроксипропил целулоза (HPC) е нејонски целулозен единечен етер направен од памук и дрво преку алкализација и етерификација со пропилен оксид. HPC обично е растворлив во вода под 40°C и голем број поларни растворувачи, а неговите перформанси се поврзани со содржината на хидроксипропилната група и степенот на полимеризација. HPC може да биде компатибилен со различни лекови и има добра инерција.

Ниско-супституираната хидроксипропил целулоза (L-HPC) главно се користи како дезинтегратор на таблети и врзивно средство. -HPC може да ја подобри цврстината и осветленоста на таблетот, а исто така може да направи таблетот брзо да се распадне, да го подобри внатрешниот квалитет на таблетот и да го подобри куративниот ефект.

Високо супституираната хидроксипропил целулоза (H-HPC) може да се користи како врзивно средство за таблети, гранули и фини гранули во фармацевтската област. H-HPC има одлични својства за формирање филм, а добиениот филм е цврст и еластичен, што може да се спореди со пластификатори. Перформансите на филмот може дополнително да се подобрат со мешање со други средства за обложување отпорни на влага и често се користи како филмски материјал за обложување на таблети. H-HPC може да се користи и како матричен материјал за подготовка на матрични таблети со продолжено ослободување, пелети со продолжено ослободување и двослојни таблети со продолжено ослободување.

Хидроксиетил целулоза

Хидроксиетил целулоза (HEC) е нејонски целулозен единечен етер направен од памук и дрво преку алкализација и етерификација на етилен оксид. Во областа на медицината, HEC главно се користи како згуснувач, колоидно заштитно средство, лепило, дисперзант, стабилизатор, средство за суспендирање, средство за формирање филм и материјал со продолжено ослободување и може да се примени на локални емулзии, масти, капки за очи, Орална течност, цврста таблета, капсула и други дозирани форми. Хидроксиетил целулозата е забележана во американската фармакопеја/Националната формулација на САД и во Европската фармакопеја.

Етил целулоза:

Етил целулоза (EC) е еден од најкористените деривати на целулоза нерастворливи во вода. EC е нетоксичен, стабилен, нерастворлив во вода, киселински или алкален раствор и растворлив во органски растворувачи како што се етанол и метанол. Најчесто користен растворувач е толуен/етанол како 4/1 (тежински) мешан растворувач. EC има повеќекратна употреба во препаратите со продолжено ослободување на лекови, широко користени како носачи, микрокапсули и материјали за обложување на филм за препарати со продолжено ослободување, како што се блокатори на таблети, лепила и материјали за обложување на филмови, кои се користат како матричен материјал за подготовка разни видови матрични таблети со продолжено ослободување, кои се користат како мешан материјал за да се подготват премачкани препарати со продолжено ослободување, пелети со продолжено ослободување и се користат како помошни материјали за инкапсулација за подготовка на микрокапсули со продолжено ослободување; може да се користи и како носечки материјал за подготовка на цврсти дисперзии; широко користен во фармацевтската технологија како супстанца што формира филм и заштитна обвивка, како и врзивно средство и полнење. Како заштитна обвивка на таблетата, може да ја намали чувствителноста на таблетата на влажност и да го спречи лекот да биде под влијание на влага, промена на бојата и влошување; исто така може да формира гел слој со бавно ослободување, да го микрокапсулира полимерот и да овозможи постојано ослободување на ефектот на лекот.