1. Основни својства на HPMC
Хидроксипропил метилцелулоза, англиското име е хидроксипропил метилцелулоза, исто така познат како HPMC. Неговата молекуларна формула е C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, а нејзината молекуларна тежина е приближно 86.000. Производот е полусинтетички, кој се состои од дел од метил и дел од целулоза полихидроксипропил етер. Може да се направи со два методи: едната е да се третира соодветното одделение на метил целулоза со NaOH, а потоа да се реагира со пропилен оксид под висока температура и висок притисок. Времето на реакција мора да се одржи така што метил и хидроксипропил групите може да се претворат во етери. Формата постои и е поврзана со дехидрираниот гликозен прстен на целулоза до потребната мера; другата е да се третираат памучните влакна или влакната од дрвната каша со каустична сода за да се реагира за да се добие метан хлорид и пропилен оксид, кои можат дополнително да се рафинираат и мелат. Направете го во фин и едноличен прав или гранули. HPMC е природна растителна целулоза и одличен фармацевтски ексципиент со широк спектар на извори. Во моментов е широко користен дома и во странство и е еден од најчесто користените фармацевтски ексципиенси во оралните лекови.
Овој производ е бел до млечно бел, нетоксичен, без мирис, зрнест или влакнест прашок што лесно тече. Релативно стабилен под светлина и влажност. Во ладна вода се шири и формира млечен колоиден раствор со одредена вискозност, а феноменот на интерконверзија на сол-гел настанува поради промената на температурата на растворот со одредена концентрација. Многу растворлив во 70% етанол или диметил кетон, но нерастворлив во апсолутен етанол, хлороформ или етоксиетан.
PH вредноста на хидроксипропил метилцелулозата е помеѓу 4,0 и 8,0 и има добра стабилност. рН вредноста е стабилна помеѓу 3,0 и 11,0. Може да се чува на 20°C и релативна влажност од 80% 10 дена. Коефициентот на апсорпција на влага на HPMC е 6,2%.
Хидроксипропил метилцелулозата има различни видови производи поради различната содржина на метокси и хидроксипропил групи во структурата. При специфични концентрации, различни видови производи имаат специфичен вискозитет и термички својства. Температурата на гелот и затоа имаат различни својства кои можат да се користат за различни намени. Фармакопејата на секоја земја има различни барања за модел и изрази: Европската фармакопеја се заснова на различни вискозитети, различни степени на замена, нивоа на употреба и број на различни сорти на производи што се продаваат на пазарот. Единицата на фармакопеја на Соединетите Американски Држави е mPa·s, а заедничките имиња се следните. Користете четири цифри за да ја претставите содржината на хидроксипропил метилцелулоза со различни супституенти и видови, како што е хидроксипропил метилцелулоза, 2208. Првите две цифри го претставуваат приближниот процент на метокси групи, а последните две цифри ја претставуваат хидроксилната група. Приближен процент на пропил.
2. Метод на HPMC растворен во вода
2.1 Метод на топла вода
Бидејќи хидроксипропил целулозата е нерастворлива во топла вода, може рамномерно да се дисперзира во топла вода, а потоа да се излади. Воведени се два типични методи како што следува:
(1) Ставете ја потребната количина топла вода во садот и загрејте ја на околу 70°C. Додадете го производот постепено со полека мешање. Отпрвин, производот плови на водата, а потоа постепено формира кашеста маса.
(2) Додадете 1/3 или 2/3 од потребното количество вода во садот и загрејте го на 70°C за да го растера производот, подгответе кашеста маса со топла вода, а потоа додадете ја преостанатата количина ладна вода или додадете мраз. вода до топла вода кашеста маса. кашеста маса во вода, измешајте ја смесата по ладењето.
2.2 Метод на мешање на прав
Честичките во прав темелно се дисперзираат со суво мешање со еднакви или поголеми количини на други состојки во прав и потоа се раствораат со вода, каде што HMCS се раствора без коагулација.
3. Предности на HPMC
3.1 Растворлив во ладна вода
Растворлив е во ладна вода под 40℃ или 70% етанол и во основа нерастворлив во топла вода над 60℃, но може да гел.
3.2 Хемиска инертност
HPMC е нејонски целулозен етер. Неговиот раствор нема јонски полнеж и не комуницира со метални соли или јонски органски соединенија. Затоа, другите ексципиенси не реагираат со него за време на процесот на производство на подготовка.
3.3 Стабилност
Стабилен е на киселина и алкали и може да се чува долго време помеѓу pH 3 и 1l без значителна промена во вискозноста. Водните раствори на хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) се антигабични и одржуваат добра стабилност на вискозноста при долгорочно складирање. Стабилноста на квалитетот на HPMC е подобра од традиционалните ексципиенси (како што се декстрин, скроб, итн.).
3.4 Прилагодлив вискозитет
Различните деривати на вискозност на HPMC можат да бидат во различни пропорции, а нивната вискозност може да се менува според потребите за да се усогласат со одредени правила и да имаат добра линеарна врска, така што односот може да се избере според потребите.
3.5 Метаболичка инертност
HPMC не се апсорбира или метаболизира во телото и не дава топлина, па затоа е безбеден ексципиент за фармацевтски препарати.
3.6 Безбедност
HPMC генерално се смета за нетоксичен, неиритирачки материјал, со LD50 од 5 g/kg кај глувците и 5,2 g/kg кај стаорци. Дневните дози се безопасни за луѓето.
4 Примена на HPMC во подготовка
4.1 Материјали за филмско обложување и материјали за формирање филм
Како материјал за обложување на филмот се користи хидроксипропил метилцелулоза (HPMC). Нејзините обложени таблети немаат очигледни предности во однос на традиционалните обложени таблети, како што се таблетите обложени со шеќер, во смисла на прикривање на вкусот и изгледот на лекот, но неговата цврстина, кршливост и хигроскопност, слаба дезинтеграција. , зголемувањето на тежината на облогата и другите показатели за квалитет се подобри. Степенот со низок вискозитет на овој производ се користи како филмски материјал растворлив во вода за таблети и апчиња, а степенот со висок вискозитет се користи како материјал за обложување на филм за системи со органски растворувачи. Концентрацијата е обично 2,0%~20%.
4.2 Како врзивно средство и дезинтегратор
Нискиот вискозитет на овој производ може да се користи како врзивно средство и дезинтегратор за таблети, апчиња и гранули, додека степенот со висок вискозитет може да се користи само како врзивно средство. Дозата варира во зависност од моделот и барањата, генерално 5% за таблети со сува гранулација и 2% за таблети со влажна гранулација.
4.3 Како помош за суспензија
Средството за суспендирање е вискозна гел супстанција која е хидрофилна и може да се користи за да се забави брзината на таложење на честичките и да се залепи на површината на честичките за да се спречи собирањето на честичките во топчиња. Средствата за суспензија играат важна улога во производството на средства за суспензија. HPMC е одличен додаток за суспензија. Неговиот растворен колоиден раствор може да го намали меѓусебното затегнување течност-цврста и слободната енергија на малите цврсти честички, а со тоа да ја подобри стабилноста на хетерогениот дисперзивен систем. Овој производ е препарат за суспензија со висок вискозитет со добар ефект на суспензија, лесна дисперзија, нелеплив ѕид и фини честички од флокулација. Неговата вообичаена доза е од 0,5% до 1,5%.
4.4 Како ретардант, агенс со продолжено ослободување и пороген
Високиот степен на вискозитет на овој производ се користи за подготовка на таблети со продолжено ослободување со хидрофилна гел матрица, таблети со продолжено ослободување со матрица со мешан материјал за забавувачи и средства со контролирано ослободување. Има ефект на одложување на ослободувањето на лекот. Неговата употребна концентрација е 10%-80% (Ш/Ш). Нивоата на низок вискозитет се користат како поттикнувачи на порите во формулациите со одржливо или контролирано ослободување. Таквите таблети можат брзо да ја постигнат почетната доза потребна за терапевтски ефект, потоа да произведат ефект на одржливо или контролирано ослободување и да одржуваат ефективни концентрации на лекот во крвта во телото. Хидроксипропил метилцелулозата хидрира во вода за да формира гел слој. Механизмот на ослободување на лекот на матрикс таблетите главно вклучува дифузија на гел слојот и растворање на гел слојот.
4.5 Згуснувачи и заштитни колоиди
Кога овој производ се користи како згуснувач, најчесто користената концентрација е 0,45%~1,0%. Овој производ исто така може да ја зголеми стабилноста на хидрофобниот лепак, да формира заштитен колоид, да ги спречи честичките од агломерација и агломерација, а со тоа да го инхибира формирањето на врнежи. Неговата вообичаена концентрација е 0,5%~1,5%.
4.6 Употреба како материјал за капсула
Обично материјалот на капсулата на капсулите е желатин. Процесот на производство на лушпи од желатински капсули е едноставен, но има проблеми и феномени како што се лоша заштита од лекови чувствителни на влага и кислород, намалено растворање на лекот и одложено распаѓање на лушпите од капсулата за време на складирањето. Затоа, хидроксипропил метилцелулозата се користи како замена за материјалите за капсули во подготовката на капсулите, што ги подобрува ефектите на производството, обликувањето и употребата на капсулите и е широко промовирано дома и во странство.
4.7 Како биолепило
Технологијата на биоадхезија користи ексципиенси со биоадхезивни полимери за да се прилепуваат на биолошката слузница и да ја подобрат конзистентноста и затегнатоста на контактот помеѓу препаратот и слузницата, овозможувајќи му на лекот полека да се ослободува и да се апсорбира од мукозата за да се постигнат терапевтски цели. За да се постигне целта на третманот, моментално широко се користи за лекување на болести во носната шуплина, оралната мукоза и други делови од телото. Технологијата на гастроинтестинална биоадхезија е нов тип на систем за испорака на лекови развиен во последниве години. Не само што го продолжува времето на престој на лековите препарати во гастроинтестиналниот тракт, туку и ги подобрува контактните перформанси помеѓу лекот и местото на апсорпција на клеточната мембрана и ја менува структурата на клеточната мембрана. Мобилност, односно пропустливост на лекот до цревните епителни клетки, со што
Време на објавување: 01.02.2024