Хидроксипропил целулоза, фармацевтски ексципиент, е поделена на ниско-супституирана хидроксипропил целулоза (L-HPC) и високо-супституирана хидроксипропил целулоза (H-HPC) според содржината на нејзиниот супституент хидроксипропокси. L-HPC отекува во колоиден раствор во вода, има својства на адхезија, формирање филм, емулгирање итн., и главно се користи како средство за распаѓање и врзивно средство; додека H-HPC е растворлив во вода и разни органски растворувачи на собна температура и има добра термопластичност. , кохезивност и својства за формирање филм, формираниот филм е тврд, сјаен и целосно еластичен и главно се користи како материјал за формирање филм и материјал за обложување. Сега е воведена специфичната примена на хидроксипропил целулоза во цврсти препарати.
1. Како дезинтегрант за цврсти препарати како таблети
Површината на ниско-заменетхидроксипропил целулозакристалните честички се нерамни, со очигледна структура слична на избришана карпа. Оваа груба структура на површината не само што го прави да има поголема површина, туку и кога е компресирана во таблета заедно со лекови и други ексципиенси, во јадрото на таблетот се формираат бројни пори и капилари, така што јадрото на таблетот може да ја зголеми влагата. стапка на апсорпција и Апсорпција на вода го зголемува отокот. Користењето на L-HPC како помошно средство може да направи таблетата брзо да се распадне во униформа прашок и значително да го подобри распаѓањето, растворањето и биорасположивоста на таблетата. На пример, употребата на L-HPC може да го забрза распаѓањето на парацетамол таблетите, таблетите аспирин и таблетите хлорфенирамин и да ја подобри стапката на растворање. Распаѓањето и растворањето на слабо растворливите лекови како што се таблетите офлоксацин со L-HPC како дезинтегранти беа подобри од оние со вкрстено поврзани PVPP, вкрстено поврзани CMC-Na и CMS-Na како дезинтегранти. Користењето на L-HPC како внатрешен дезинтегратор на гранулите во капсулите е корисно за распаѓање на гранулите, ја зголемува површината на контакт помеѓу лекот и медиумот за растворање, го промовира растворањето на лекот и ја подобрува биорасположивоста. Цврстите препарати со моментално ослободување претставени со цврсти препарати кои брзо се распаѓаат и цврсти препарати што моментално се раствораат имаат брзо распаѓачки, моментално растворливи, брзо дејство, висока биорасположивост, намалена иритација на лекот на хранопроводникот и гастроинтестиналниот тракт и се погодни за земање. и имаат добра усогласеност. и други предности, заземајќи важна позиција во областа на фармацијата. L-HPC стана еден од најважните ексципиенси за цврсти препарати со итно ослободување поради неговата силна хидрофилност, хигроскопност, експанзибилност, кратко време на хистереза за апсорпција на вода, брза брзина на апсорпција на вода и брза заситеност на апсорпција на вода. Тој е идеален дезинтегратор за орално дезинтегрирачки таблети. Парацетамол орално дезинтегрирачки таблети беа подготвени со L-HPC како дезинтегратор, а таблетите брзо се распаднаа во рок од 20 секунди. L-HPC се користи како дезинтегратор за таблети, а неговата општа доза е 2% до 10%, главно 5%.
2. Како врзивно средство за препарати како таблети и гранули
Грубата структура на L-HPC исто така го прави да има поголем мозаичен ефект со лекови и честички, што го зголемува степенот на кохезија и има добри перформанси на обликување со компресија. Откако ќе се притисне во таблети, покажува поголема цврстина и сјај, со што се подобрува квалитетот на изгледот на таблетот. Особено за таблети кои не се лесно да се формираат, да се олабават или лесно да се откријат, додавањето L-HPC може да го подобри ефектот. Таблетата ципрофлоксацин хидрохлорид има слаба компресибилност, лесно се дели и леплива и лесно се формира по додавање на L-HPC, со соодветна цврстина, прекрасен изглед, а стапката на растворање ги задоволува барањата за стандарден квалитет. По додавањето на L-HPC во дисперзибилната таблета, неговиот изглед, ронливост, униформност на дисперзија и други аспекти се значително подобрени и подобрени. Откако скробот во оригиналниот рецепт беше заменет со L-HPC, тврдоста на дисперзибилната таблета со азитромицин беше зголемена, ронливоста беше подобрена и проблемите со исчезнатите агли и расипани рабови на оригиналната таблета беа решени. L-HPC се користи како врзивно средство за таблети, а општата доза е 5% до 20%; додека H-HPC се користи како врзивно средство за таблети, гранули и сл., а општата доза е 1% до 5% од препаратот.
3. Примена во филмска облога и препарати за одржливо и контролирано ослободување
Во моментов, материјалите растворливи во вода кои вообичаено се користат во филмската обвивка вклучуваат хидроксипропилметилцелулоза (HPMC), хидроксипропилцелулоза, полиетилен гликол (PEG) и така натаму. Хидроксипропил целулозата често се користи како средство за формирање филм во материјалите за премешање на филмска облога поради нејзиниот цврст, еластичен и сјаен филм. Ако хидроксипропил целулозата се меша со други средства за обложување отпорни на температура, перформансите на нејзината обвивка може дополнително да се подобрат.
Користејќи соодветни ексципиенси и техники за правење на лекот во матрикс таблети, гастрични лебдечки таблети, повеќеслојни таблети, обложени таблети, таблети со осмотска пумпа и други таблети со бавно и контролирано ослободување, значењето лежи во: зголемување на степенот на апсорпција на лекот и стабилизирање на дрога во крвта. Концентрација, намалување на несаканите реакции, намалување на бројот на лекови и настојување да го максимизирате лековитиот ефект со најмала доза и да ги минимизирате несаканите реакции. Хидроксипропил целулозата е еден од главните ексципиенси на таквите препарати. Растворувањето и ослободувањето на таблетите диклофенак натриум се контролира со користење на хидроксипропил целулоза и етил целулоза како материјал за спој и скелет. По орална администрација и контакт со гастричен сок, површината на диклофенак натриум таблетите со продолжено ослободување ќе се хидрира во гел. Преку растворање на гелот и дифузија на молекулите на лекот во гел-јазот, се постигнува целта за бавно ослободување на молекулите на лекот. Хидроксипропил целулоза се користи како матрица со контролирано ослободување на таблетата, кога содржината на блокаторот етил целулоза е константна, неговата содржина во таблетата директно ја одредува стапката на ослободување на лекот, а лекот од таблетата со поголема содржина на хидроксипропил целулоза Ослободувањето е побавно. Обложените пелети беа подготвени со користење на L-HPC и одреден дел од HPMC како раствор за обложување за обложување како отечен слој, и како слој со контролирано ослободување за обложување со водена дисперзија на етил целулоза. Кога рецептот и дозата на слојот за отекување се фиксираат, со контролирање на дебелината на слојот со контролирано ослободување, обложените пелети може да се ослободат во различни очекувани времиња. Неколку видови обложени пелети со различно зголемување на тежината на слојот со контролирано ослободување се мешаат за да се направат капсули со продолжено ослободување Shuxiong. Во медиумот за растворање, различни обложени пелети може да ослободуваат лекови последователно во различни времиња, така што компонентите со различни физички и хемиски својства се постигнува истовремено ослободување истовремено со продолженото ослободување
Време на објавување: Декември-28-2022 година