Nga Taonga Tuturu-Tuku Rongoa

01 Pūkoro etere

Ka taea te wehewehea te cellulose ki nga etero kotahi me nga eter whakauru i runga i te momo whakakapi. Kotahi noa te momo whakakapi i roto i te ether kotahi, penei i te methyl cellulose (MC), ethyl cellulose (EC), hydroxyl Propyl cellulose (HPC), me etahi atu; Ka taea te rua, neke atu ranei nga whakakapi i roto i te etera whakauru, ka whakamahia ko te hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), te ethyl methyl cellulose (EMC), me etahi atu. Ko nga taapiri e whakamahia ana i roto i nga whakaritenga rongoa tuku-pouri e tohuhia ana e te ether HPMC whakauru, ether HPC kotahi, me te EC, he maha nga wa e whakamahia ana hei whakangawari, hei patu pupuhi, hei aukati, me nga taonga paninga kiriata.

1.1 Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)

Na nga rereke rereke o te whakakapinga o nga roopu methoxy me te hydroxypropyl, ka wehewehea te HPMC ki nga momo e toru ki waho: K, E me te F. I roto i a raatau, ko te raupapa K te tere o te whakamakuku me te pai hei taonga angaahi mo te pumau me te whakahaere. whakaritenga tuku. He kaihoko tuku patere hoki. Ko tetahi o nga kaikawe rongoa e tino whakamahia ana i roto i nga whakaritenga rongoa. Ko te HPMC he wai-wairewa kore-ionic cellulose ether, he paura ma, he reka, he kakara, he kore-paitini, ka peia atu me te kore he huringa i roto i te tinana o te tangata. Ko te tikanga karekau ki te wai wera i runga ake i te 60°C ka taea anake te pupuhi; ka konatunatua ana pärönaki ki te rerekë päpäho i roto i te owehenga rerekē, he pai te hononga rārangi, a ka taea e te kiri hanga tōtika te whakahaere tūringiringi wai me te tuku tarukino.

Ko te HPMC tetahi o nga rawa polymer e whakamahia nuitia ana i runga i te pupuhi, i te horo ranei i te tikanga tuku raau taero i roto i te punaha tuku pumanawa. Ko te tukunga o te tarukino te pupuhi ko te whakarite i nga kai rongoa kaha ki roto i nga papa, i nga pire ranei, katahi ka pania maha-papa, ko te paparanga o waho he paninga polymer Wai-kore engari he wai-permeable, ko te paparanga o roto he polymer me te kaha pupuhi, ka uru te wai ki roto. ko te paparanga o roto, ko te pupuhi ka whakaputa te pehanga, a, i muri i te wa roa, ka pupuhi te tarukino ka whakahaeretia ki te tuku i te tarukino; i te mea ko te tarukino tuku horo kei roto i te kete tarukino matua. Ka whakakikoruatia ki te wai-kore-wai, ki nga waerau horo ranei, ka whakatika i te matotoru paninga hei whakahaere i te wa tuku tarukino.

Kua whakatewhatewhahia e etahi kairangahau nga ahuatanga o te tuku me te roha o nga papa i runga i te HPMC hydrophilic, a ka kitea ko te reiti tuku he 5 nga wa puhoi ake i tera o nga papa noa, he nui te roha.

He kairangahau tonu ki te whakamahi i te pseudoephedrine hydrochloride hei rongoa tauira, te tango i te tikanga paninga maroke, te whakarite i te paparanga koti me te HPMC o nga momo potata rereke, te whakatika i te tuku rongoa. Ko nga hua o nga whakamatautau i roto i te vivo i whakaatu i raro i te matotoru kotahi, ka taea e te HPMC iti-nui te eke ki te kukū teitei i roto i te 5h, i te wa i tae te HPMC-nui ki te taumata teitei i roto i te 10h. E tohu ana tenei ka whakamahia te HPMC hei taonga whakakikorua, ka nui ake te paanga o tana pokey ki te whanonga tuku tarukino.

I whakamahia e nga kairangahau te verapamil hydrochloride hei tauira raau taero ki te whakarite i nga papa kapu matua papa-papa e toru-papa-rua, me te tirotiro i nga inenga rereke o HPMC K4M (15%, 20%, 25%, 30%, 35%, w/w; 4M. e tohu ana ki te paanga o te pokey (4000 centipoise) i runga i te taima o te wa e whakaatu ana na te pikinga o te nui o te HPMC K4M, ka whakaroahia te taima ki te 4 ki te 5 haora, na te HPMC K4M Ko te ihirangi ka whakatauhia ko te 25%. E whakaatu ana tenei ka taea e te HPMC te whakaroa i te tukunga o te tarukino matua ma te aukati i te tarukino ki te pa atu ki te wai me te whai waahi ki te tuku whakahaere.

1.2 Hydroxypropylcellulose (HPC)

Ka taea te wehewehea te HPC ki te hydroxypropyl cellulose iti-whakakapi (L-HPC) me te hydroxypropyl cellulose (H-HPC). Ko te L-HPC he paura kore-katote, he ma, he ma-ma ranei, he hongi me te kore reka, me te reo He pärönaki cellulose kore-paitini e kore e kino ki te tinana o te tangata. Na te mea he nui te mata o te L-HPC me te porosity, ka tere te tango i te wai me te pupuhi, me te 500-700%. Kuhu ki roto i te toto, kia taea ai te whakatairanga i te tukunga o te tarukino i roto i te papa paparanga maha me te matua pire, me te tino whakapai ake i te hua whakaora.

I roto i nga papa, i nga pire ranei, ko te taapiri i te L-HPC ka awhina i te papa papa (he pellet core ranei) ki te whakawhānui ki te whakaputa i te kaha o roto, ka pakaru te paparanga paninga me te tuku i te tarukino i roto i te pupuhi. I whakamahia e nga kairangahau te sulpiride hydrochloride, te metoclopramide hydrochloride, te konutai diclofenac, me te nilvadipine hei tauira raau taero, me te hydroxypropyl cellulose iti-whakakapi (L-HPC) hei kaihoko whakakore. Ko nga whakamatautau i whakaatu ko te matotoru o te paparanga pupuhi e whakatau ana i te rahi matūriki. wa takamuri.

I whakamahia e nga kairangahau nga raau taero antihypertensive hei kaupapa ako. I roto i te whakamatautau, kei roto a L-HPC i roto i nga papa me nga kapene, kia mimiti ai te wai katahi ka horo kia tere te tuku i te tarukino.

I whakamahia e nga kairangahau nga pereti sulfate terbutaline hei tauira tarukino, a, ko nga hua whakamatautau tuatahi i whakaatu ko te whakamahi i te L-HPC hei rauemi o te paparanga whakakikorua o roto me te taapiri SDS tika ki te paparanga paninga o roto ka taea te whakatutuki i te huanga tukunga pupuhi e tumanakohia ana.

1.3 Ethyl cellulose (EC) me tona whakamararatanga wai (ECD)

Ko te EC he cellulose alkyl ether kore-ionic, he wai-kore-wai, he ahua o te aukati matū, te tote tote, te parenga alkali me te pumau o te wera, me te whanui o te viscosity (taimaha rāpoi) me te pai o te mahi kakahu , ka taea te hanga he paparanga paninga ki te uaua pai, me te kore e ngawari ki te kakahu, e whakamahia whānuitia ana i roto i te whakakikoruatanga o te tarukino me te whakahaere i te paninga kiriata tuku.

Ko te ECD he punaha rerekee e whakatarewahia ana te ethyl cellulose i roto i te dispersant (wai) i roto i te ahua o nga matūriki colloidal iti, me te pai o te pumau o te tinana. Ka whakamahia he polymer wairewa-wai e mahi ana hei pore-forming agent ki te whakatika i te reiti tuku o te ECD ki te whakatutuki i nga whakaritenga o te tuku tarukino toimau mo nga whakaritenga tuku toimau.

Ko te EC he mea tino pai mo te whakarite i nga potae kore-wai-wairewa. I whakamahia e nga kairangahau te dichloromethane / tino ethanol / ethyl acetate (4 / 0.8 / 0.2) hei whakarewa me te EC (45cp) ki te whakarite i te 11.5% (w / v) EC otinga , te whakarite i te tinana potae EC, me te whakarite i te potae EC kore-permeable. te whakatutuki i nga whakaritenga o te tuku i te pupuhi o te waha. I whakamahia e nga kairangahau te theophylline hei tauira raau taero ki te ako i te whanaketanga o te punaha puihi maha kua pania ki te marara wai ethyl cellulose. I kitea e nga hua ko te momo Aquacoat® i roto i te ECD he pakarukaru, he ngawari ki te pakaru, me te whakarite ka taea te tuku i te tarukino i roto i te pupuhi.

I tua atu, i akohia e nga kairangahau nga pire tuku e whakahaeretia ana e te pupuhi kua rite ki te marara wai ethyl cellulose hei paparanga paninga o waho. I te wa e 13% te nui o te taumaha o te paparanga paninga o waho, kua tutuki te tukunga raau taero me te 5 haora me te 1.5 haora. Neke atu i te 80% o te awenga tuku patere.

02 Kapia kiriaku

Ko te kapia kiriaku he momo pūhui polymer i hangaia e te copolymerization o te waikawa kiriaku me te waikawa methacrylic, o ratou hākawa ranei i roto i tetahi waahanga. Ko te kapia kiriaku e whakamahia nuitia ana ko Eudragit hei ingoa hokohoko, he pai nga ahuatanga hanga kiriata me nga momo momo penei i te momo E pekitiketi-wairewa, enteric-wairewa L, momo S, me te wai-kore RL me RS. Na te mea kei a Eudragit nga painga o te pai o te mahi hanga kiriata me te pai o te hototahitanga i waenga i nga momo tauira, kua whakamahia nuitia ki te paninga kiriata, ki nga whakaritenga matrix, microspheres me etahi atu punaha tuku puhoi.

I whakamahia e nga kairangahau te nitrendipine hei tauira tarukino me te Eudragit E-100 hei awhina nui ki te whakarite i nga pire tairongo pH, me te arotake i to raatau koiora i roto i nga kuri hauora. I kitea e nga hua o te rangahau ko te hanganga toru-ahu o Eudragit E-100 ka taea te tuku tere i roto i nga meneti 30 i raro i nga tikanga waikawa. A, no te nga pire i te pH 1.2, te wa takamuri he 2 haora, i te pH 6.4, te wa takamuri ko 2 haora, a i te pH 7.8, te wā takamuri he 3 haora, e taea te mohio whakahaere tuku mana i roto i te wahi intestinal.

I mahia e nga kairangahau nga owehenga o te 9: 1, 8: 2, 7: 3 me te 6: 4 i runga i nga taonga hanga kiriata Eudragit RS me Eudragit RL, a ka kitea ko te wa roa ko te 10h i te wa ko te 9:1 te tauwehenga. , a he 10h te roanga o te wa i te 8:2 te tauwehenga. Ko te taima o te wa ko te 7h ki te 2, ko te taima i te 7:3 ko te 5h, ko te taima i te 6:4 ko te 2h; mo te porogens Eudragit L100 me Eudragit S100, ka taea e Eudragit L100 te whakatutuki i te kaupapa pupuhi o te 5h te waahi o te wa i roto i te taiao pH5-7; Ko te 20%, 40% me te 50% o te otinga whakakikorua, i kitea ko te otinga whakakikorua kei roto 40% EudragitL100 ka taea te whakatutuki i te wa e hiahiatia ana; ka taea e nga tikanga o runga ake te whakatutuki i te kaupapa o te 5.1 haora i te pH 6.5 me te wa tuku patere mo te 3 haora.

03 Polyvinylpyrrolidones (PVP)

Ko te PVP he pūhui polymer wairewa-kore katote i polymerized mai i te N-vinylpyrrolidone (NVP). Ka wehea kia wha nga reanga i runga i te taumaha o te ngota ngota toharite. Ko te nuinga o nga wa ka whakaatuhia e te uara K. Ko te nui ake o te pokey, ka kaha ake te piri. Ko te PVP gel (paura) he kaha te whakauru ki te nuinga o nga raau taero. I muri i te urunga ki roto ki te kopu, ki te toto ranei, na te nui rawa o te pupuhi o te hua, ka tukuna te rongoa. Ka taea te whakamahi hei kaihoko tuku pai i roto i te PDDS.

Ko te Verapamil pulse osmotic papa he papa osmotic papa e toru nga papa, ko te paparanga o roto he mea hanga ki te hydrophilic polymer PVP hei paparanga pana, a ko te matū hydrophilic ka hanga he gel hydrophilic ka tutaki ki te wai, e whakaroa ana i te tuku tarukino, ka roa te wa, a pana Ka kaha te pupuhi o te paparanga ina tutaki ki te wai, ka panaia te tarukino ki waho o te poka tuku, a, ko te pehanga osmotic pressure te matua ki te angitu o te waihanga.

I whakamahia e nga kairangahau te verapamil hydrochloride nga papa tuku-whakahaere hei tauira raau taero, me te whakamahi i te PVP S630 me te PVP K90 me nga momo potata rereke hei taonga whakakikorua-whakahaere. I te wa e 8% te taumaha o te kiriata, ko te wa roa (tlag) kia tae ki te tuku in vitro he 3-4 haora, ko te reiti tukunga toharite (Rt) ko 20-26 mg/h.

04 Waiwai

4.1. Waikawa Alginic

Ko te waikawa Alginic he paura ma, he kowhai marama ranei, he hongi me te kore reka, he cellulose taiao e kore e rewa ki te wai. Ko te tukanga sol-gel ngawari me te pai o te koiora o te waikawa alginic e tika ana mo te hanga microcapsules hei tuku, hei whakauru ranei i nga raau taero, nga pūmua me nga pūtau - he momo inenga hou i roto i te PDDS i nga tau tata nei.

I whakamahia e nga kairangahau te dextran hei tauira tarukino me te kaera konupūmā alginate hei kaikawe tarukino hei whakarite i te pupuhi. Hua Ko te raau taero he nui te taumaha ngota i whakaatu i te tukunga o te wa-lag-purse, a ka taea te whakarereke i te waa ma te matotoru o te kiriata paninga.

I whakamahia e nga kairangahau te konutai alginate-chitosan hei hanga microcapsules ma te taunekeneke hiko. Ko nga whakamatautau e whakaatu ana he pai te whakautu pH o nga microcapsules, te tuku ota-kore i te pH=12, me te tukunga pumanawa i te pH=6.8. Ko te kurupae tuku Puka S, ka taea te whakamahi hei waihanga pulsatile whakautu pH.

4.2. Polyacrylamide (PAM) me ona hua

PAM me ona pärönaki he wai-wairewa waerau ngota teitei, e te nuinga whakamahia i roto i te pūnaha tuku pulse. Ka taea e te hydrogel wera-wera te whakawhanui me te whakaheke (te whakaheke) me te huringa o te pāmahana o waho, ka puta he huringa i roto i te uruhanga, na reira Hei whakatutuki i te kaupapa o te whakahaere i te tuku tarukino.

Ko te tino rangahau ko te N-isopropylacrylamide (NIPAAm) hydrogel, me te ira whakarewa tino nui (LCST) o 32°C. A, no te teitei ake te pāmahana i te LCST, ka mimiti te gel, ka kohia te whakarewa i roto i te hanganga whatunga, ka tuku i te nui o te rongoa wai kei roto Drug; ka iti ake te pāmahana i te LCST, ka pupuhi ano te kaera, ka taea te whakamahi i te pawera o te NPAAm gel ki te whakatika i te whanonga pupuhi, te rahi o te ra, te ahua, me etahi atu hei whakatutuki i te pāmahana tuku tarukino "i runga-atu" me te Reiti tuku tarukino thermosensitive hydrogel pulsatile whakahaeretia tuku formulation.

I whakamahia e nga kairangahau he hiato o te hydrogel tairongo-mahana (N-isopropylacrylamide) me nga matūriki rino tetroxide superferric hei rauemi. Ka hurihia te hanganga whatunga o te hydrogel, na reira ka whakatere i te tukunga raau taero me te whiwhi i te paanga o te tukunga pupuhi.

05 etahi atu waahanga

I tua atu i te whakamahinga whanui o nga taonga polymer tuku iho penei i te HPMC, CMS-Na, PVP, Eudragit, me te Surlease, ko etahi atu taputapu kawe hou penei i te marama, te hiko, nga papa hiko, nga ngaru ultrasonic, me nga nanofibers kua whakawhanakehia tonu. Hei tauira, ka whakamahia te liposome sonic-sensitive hei kawe tarukino e nga kairangahau, a ko te taapiri o nga ngaru ultrasonic ka taea te hanga i te iti o te hau i roto i te nekehanga o te liposome sonic-tairongo, kia tere ai te tuku i te tarukino. Ko nga nanofibers electrospun i whakamahia e nga kairangahau i roto i te TPPS me te ChroB ki te hoahoa i tetahi tauira hanganga wha-papanga, a ka taea te whakaputa i te pupuhi i roto i te taiao whaihanga i roto i te vivo kei roto 500μg/ml protease, 50mM waikawa pūmāota, pH8.6.