(1). Ievads
Hidroksipropilmetilceluloze (HPMC), kas pazīstama arī kā hidroksipropilmetilceluloze, ir daudzpusīgs daļēji sintētisks celulozes ēteris ar dažādiem farmaceitiskajiem pielietojumiem. HPMC pielietojums farmācijas jomā galvenokārt ir saistīts ar tā lieliskajām fizikālajām un ķīmiskajām īpašībām, tostarp plēves veidošanu, želeju, sabiezēšanu, adhēziju un stabilitāti. Kā inerts un nejonu savienojums HPMC var efektīvi nodrošināt kontrolētas atbrīvošanas, garšas maskēšanas, plēves veidošanas, adhēzijas un aizsardzības funkcijas farmaceitiskajos preparātos.
(2). Sastāvs un sagatavošana
HPMC modificē celulozes daļēja metilēšana un hidroksipropilēšana, celulozi ēterējot ar metanolu un propilēna oksīdu sārmainos apstākļos. HPMC īpašības, piemēram, viskozitāti, želejas temperatūru un šķīdību, ietekmē tā aizvietotāju saturs un molekulmasa. Farmaceitiskās kvalitātes HPMC ražošanai jāatbilst stingriem kvalitātes standartiem, lai nodrošinātu tā tīrību un konsistenci, lai atbilstu farmaceitisko preparātu prasībām.
(3). Fizikālās un ķīmiskās īpašības
Plēves veidojošais īpašums: HPMC var veidot caurspīdīgu, bezkrāsainu, elastīgu plēvi.
Šķīdība ūdenī: ātri izšķīst aukstā ūdenī, bet karstā ūdenī veido želeju.
Viskozitātes kontrole: HPMC šķīduma viskozitāti var kontrolēt, pielāgojot tā koncentrāciju un molekulmasu.
Ķīmiskā inerce: tas ir ķīmiski stabils vairumā apstākļu un nereaģē ar zāļu sastāvdaļām.
(4). Farmaceitiskie pielietojumi
4.1. Kontrolētas izdalīšanās preparāti
HPMC ir svarīga loma ilgstošas darbības un kontrolētas darbības preparātos. Tas var veidot gēla barjeru, kontrolēt zāļu šķīšanas ātrumu un sasniegt mērķi pagarināt zāļu darbības laiku.
Iekšķīgi lietojamas kontrolētas darbības tabletes: sajaucot ar zālēm, tās veido matricu lēnai zāļu izdalīšanai. Kā galvenā palīgviela dažās ilgstošās darbības tabletēs HPMC var pakāpeniski hidratēties un veidot gēla slāni, lai kontrolētu zāļu izdalīšanos.
Mikrosfēras un mikrokapsulas: kā plēvi veidojošu līdzekli vai suspensijas stabilizatoru to izmanto, lai iekapsulētu zāļu daļiņas un samazinātu izdalīšanās ātrumu.
4.2. Pārklājuma materiāli
Kā pārklājuma materiāli HPMC var nodrošināt zāļu aizsardzību, kontrolēt izdalīšanos, uzlabot izskatu un maskēt nepatīkamas smakas vai garšas.
Zarnu šķīstošs pārklājums: HPMC tiek kombinēts ar citiem polimēriem, lai izveidotu zarnās šķīstošos pārklājumus, kas ir izturīgi pret kuņģa sulu, nodrošinot, ka zāles izdalās zarnās, nevis kuņģī.
Plēves pārklājums: plēves pārklājums, ko izmanto tabletēm vai granulām, lai uzlabotu stabilitāti un rīšanas komfortu.
4.3 Saistvielas
HPMC saistīšanas īpašības padara to par ideālu saistvielu tablešu pagatavošanai. Tas var uzlabot pulveru saspiežamību un tablešu mehānisko izturību.
Tabletes: izmanto kā saistvielu slapjā granulācijā, lai nodrošinātu, ka pulverus var saspiest stiprās un viendabīgās tabletēs.
Granulu preparāti: HPMC var uzlabot granulu viendabīgumu un stiprumu un samazināt sadalīšanās laiku.
4.4. Biezinātāji un suspendējošie līdzekļi
Kā biezinātāji un suspendējoši līdzekļi HPMC var uzlabot šķidro preparātu stabilitāti un viendabīgumu.
Šķidrumi iekšķīgai lietošanai: uzlabo garšu un stabilitāti un novērš sastāvdaļu nogulsnēšanos.
Lokāla lietošana: izmanto kā biezinātāju krēmos un gēlos, lai nodrošinātu atbilstošu viskozitāti un pieskārienu.
4.5. Oftalmoloģiskie lietojumi
HPMC plaši izmanto oftalmoloģiskajos preparātos, īpaši mākslīgajās asarās un oftalmoloģiskajos gēlos.
Mākslīgās asaras: kā lubrikants nodrošina komfortablu mitrinošu efektu un mazina sausās acs simptomus.
Oftalmoloģiskais gēls: pagarina zāļu uzturēšanās laiku uz acs virsmas un uzlabo efektivitāti.
4.6 Kapsulas
HPMC var izmantot veģetāro kapsulu (HPMC kapsulu) ražošanai kā želatīna kapsulu aizstājēju, kas ir piemērotas veģetāriešiem vai pacientiem, kuriem ir alerģija pret dzīvnieku izcelsmes sastāvdaļām.
Veģetārās kapsulas: nodrošina līdzīgas šķīdināšanas īpašības kā želatīna kapsulām, un tās neietekmē dzīvnieku izcelsmes sastāvdaļu ētiskie jautājumi.
(5). Priekšrocības
Bioloģiskā saderība: HPMC nav toksisks un nav kairinošs, piemērots dažādiem zāļu preparātiem.
Ķīmiskā stabilitāte: nereaģē ar aktīvajām farmaceitiskajām vielām un saglabā zāļu aktivitāti.
Daudzpusība: var izmantot kontrolētai atbrīvošanai, pārklāšanai, līmēšanai, sabiezēšanai un suspensijai.
Videi draudzīgs: HPMC ir izgatavots no dabīgas celulozes un ir atjaunojams un bioloģiski noārdāms.
6. Izaicinājumi un perspektīvas
Lai gan HPMC ir daudz priekšrocību zāļu preparātos, dažos gadījumos pastāv arī problēmas. Piemēram, tā fizikālās īpašības var būt jāoptimizē, lai nodrošinātu vienmērīgu zāļu izdalīšanos pie lielām zāļu slodzēm. Turklāt turpmākie pētījumi var koncentrēties uz turpmāku HPMC pielietojuma uzlabošanu augstas veiktspējas zāļu piegādes sistēmās, veicot molekulāras modifikācijas vai apvienojot ar citām palīgvielām, lai uzlabotu tā veiktspēju.
Farmaceitiskās kvalitātes hidroksipropilmetilceluloze (HPMC) ieņem neaizvietojamu lomu mūsdienu farmaceitiskos preparātos, pateicoties tās daudzpusībai un lieliskām fizikāli ķīmiskajām īpašībām. No kontrolētas atbrīvošanas, pārklājuma līdz līmēšanai un sabiezēšanai, HPMC pielietojuma diapazons ir plašs un paplašinās. Attīstoties tehnoloģijām un attīstot jaunas zāles, HPMC būs svarīgāka loma turpmākajās zāļu piegādes sistēmās.
Publicēšanas laiks: 14. jūnijs 2024