Farmaceitiskās palīgvielas Celulozes ēteris

Dabiskais celulozes ēteris ir vispārīgs termins virkneicelulozes atvasinājumiko rada sārmu celulozes un ēterēšanas aģenta reakcija noteiktos apstākļos. Tas ir produkts, kurā hidroksilgrupas uz celulozes makromolekulām ir daļēji vai pilnībā aizstātas ar ētera grupām. Celulozes ēteri tiek plaši izmantoti naftas, būvmateriālu, pārklājumu, pārtikas, medicīnas un ikdienas ķīmisko vielu jomā. Dažādās jomās farmaceitiskās kvalitātes produkti pamatā ir nozares vidējā un augstākās klases jomās, ar augstu pievienoto vērtību. Stingro kvalitātes prasību dēļ arī farmaceitiskās kvalitātes celulozes ētera ražošana ir salīdzinoši sarežģīta. Var teikt, ka farmaceitiskās kvalitātes produktu kvalitāte būtībā var atspoguļot celulozes ētera uzņēmumu tehnisko spēku. Celulozes ēteri parasti pievieno kā blokatoru, matricas materiālu un biezinātāju, lai izgatavotu ilgstošas ​​darbības matricas tabletes, kuņģī šķīstošos pārklājuma materiālus, ilgstošas ​​​​darbības mikrokapsulas pārklājuma materiālus, ilgstošas ​​​​darbības zāļu plēves materiālus utt.

Nātrija karboksimetilceluloze:

Karboksimetilcelulozes nātrijs (CMC-Na) ir celulozes ētera šķirne ar lielāko ražošanu un patēriņu gan mājās, gan ārvalstīs. Tas ir jonu celulozes ēteris, kas izgatavots no kokvilnas un koka, sārminot un ēterējot ar hloretiķskābi. CMC-Na ir plaši lietota farmaceitiskā palīgviela. To bieži izmanto kā saistvielu cietiem preparātiem, biezinātāju, biezinātāju un suspendējošo līdzekli šķidriem preparātiem. To var izmantot arī kā ūdenī šķīstošu matricu un plēvi veidojošu materiālu. To bieži izmanto kā ilgstošas ​​​​darbības zāļu plēves materiālu un ilgstošas ​​​​darbības matricas tableti ilgstošas ​​(kontrolētas) darbības preparātos.

Papildus nātrija karboksimetilcelulozei kā farmaceitiskajai palīgvielai kroskarmelozes nātriju var izmantot arī kā farmaceitisku palīgvielu. Kroskarmelozes nātrijs (CCMC-Na) ir ūdenī nešķīstošs karboksimetilcelulozes produkts, kas noteiktā temperatūrā (40-80°C) reaģē ar šķērssaistīšanas līdzekli neorganiskās skābes katalizatora iedarbībā un tiek attīrīts. Kā šķērssaistīšanas līdzekli var izmantot propilēnglikolu, dzintarskābes anhidrīdu, maleīnskābes anhidrīdu un adipīnhidrīdu. Kroskarmelozes nātriju lieto kā tablešu, kapsulu un granulu dezintegrētāju iekšķīgi lietojamos preparātos. Tas paļaujas uz kapilāru un pietūkuma iedarbību, lai sadalītos. Tam ir laba saspiežamība un spēcīgs sadalīšanās spēks. Pētījumi ir parādījuši, ka kroskarmelozes nātrija sāls uzbriestība ūdenī ir augstāka nekā parastajiem dezintegrantiem, piemēram, karmelozes nātrija sāli ar zemu aizvietojumu un hidratētu mikrokristālisko celulozi.

Metilceluloze:

Metilceluloze (MC) ir nejonu celulozes ēteris, kas izgatavots no kokvilnas un koka, sārminot un ēterējot ar metilhlorīdu. Metilcelulozei ir lieliska šķīdība ūdenī, un tā ir stabila pH 2,0–13,0 diapazonā. To plaši izmanto farmaceitiskās palīgvielās, un to lieto sublingvālās tabletēs, intramuskulārās injekcijās, oftalmoloģiskajos preparātos, kapsulās iekšķīgai lietošanai, suspensijā iekšķīgai lietošanai, tabletēs iekšķīgai lietošanai un lokāliem preparātiem. Turklāt ilgstošas ​​darbības preparātos MC var izmantot kā hidrofilus gēla matricas ilgstošas ​​​​darbības preparātus, kuņģī šķīstošos pārklājuma materiālus, ilgstošas ​​​​darbības mikrokapsulas pārklājuma materiālus, ilgstošas ​​​​darbības zāļu plēves materiālus utt.

Hidroksipropilmetilceluloze:

Hidroksipropilmetilceluloze (HPMC) ir nejonu celulozes jauktais ēteris, kas izgatavots no kokvilnas un koka, izmantojot sārmināšanu, propilēna oksīda un metilhlorīda ēterizāciju. Tas ir bez smaržas, bez garšas, netoksisks, šķīst aukstā ūdenī un saželē karstā ūdenī. Hidroksipropilmetilceluloze ir celulozes jaukta ētera šķirne, kuras ražošana, devas un kvalitāte Ķīnā pēdējo 15 gadu laikā ir strauji pieaugusi. Tā ir arī viena no visplašāk izmantotajām farmaceitiskajām palīgvielām gan mājās, gan ārvalstīs. gadu vēsture. Pašlaik HPMC pielietojums galvenokārt ir atspoguļots šādos piecos aspektos:

Viens no tiem ir saistviela un dezintegrants. Kā saistviela HPMC var padarīt zāles viegli samitrinātu, un pēc ūdens absorbcijas tas var paplašināties simtiem reižu, tādējādi tas var ievērojami uzlabot tabletes šķīšanas ātrumu vai izdalīšanās ātrumu. HPMC ir spēcīga viskozitāte, kas var uzlabot daļiņu viskozitāti un uzlabot izejvielu saspiežamību ar kraukšķīgu vai trauslu tekstūru. HPMC ar zemu viskozitāti var izmantot kā saistvielu un dezintegrētāju, un tos ar augstu viskozitāti var izmantot tikai kā saistvielu.

Otrais ir ilgstošas ​​un kontrolētas iedarbības materiāls iekšķīgi lietojamiem preparātiem. HPMC ir plaši izmantots hidrogēla matricas materiāls ilgstošas ​​​​darbības preparātos. Zemas viskozitātes pakāpes (5-50 mPa·s) HPMC var izmantot kā saistvielu, viskozitātes pastiprinātāju un suspendējošo līdzekli, un augstas viskozitātes pakāpes (4000–100 000 mPa·s) HPMC var izmantot jaukta materiāla pagatavošanai Bloķējošs līdzeklis kapsulām, hidrogēla matrica. ilgstošās darbības tabletes. HPMC šķīst kuņģa-zarnu trakta šķidrumā, tam ir laba saspiežamība, laba plūstamība, spēcīga zāļu iekraušanas spēja un zāļu izdalīšanās īpašības, ko PH neietekmē. Tas ir ārkārtīgi svarīgs hidrofils nesējmateriāls ilgstošas ​​darbības sagatavošanas sistēmās, un to bieži izmanto kā hidrofilo gēla matricu un pārklājuma materiālus ilgstošas ​​darbības preparātiem, kā arī palīgmateriālus kuņģī peldošiem preparātiem un ilgstošas ​​darbības zāļu plēves preparātiem.

Trešais ir kā pārklājuma plēvi veidojošs līdzeklis. HPMC ir labas plēvi veidojošas īpašības. No tā izveidotā plēve ir viendabīga, caurspīdīga un izturīga, un to nav viegli pielīmēt ražošanas laikā. Īpaši zālēm, kas viegli uzsūc mitrumu un ir nestabilas, izmantojot to kā izolācijas slāni, var ievērojami uzlabot zāļu stabilitāti un novērst, ka plēve maina krāsu. HPMC ir dažādas viskozitātes specifikācijas. Ja tās ir pareizi izvēlētas, apvalkoto tablešu kvalitāte un izskats ir labākas par citiem materiāliem. Parastā koncentrācija ir no 2% līdz 10%.

Ceturtais ir kā kapsulas materiāls. Pēdējos gados līdz ar biežajiem globālo dzīvnieku epidēmiju uzliesmojumiem, salīdzinot ar želatīna kapsulām, dārzeņu kapsulas ir kļuvušas par farmācijas un pārtikas rūpniecības jauno mīluli. Pfizer no Amerikas Savienotajām Valstīm ir veiksmīgi ekstrahējis HPMC no dabīgiem augiem un sagatavojis VcapTM dārzeņu kapsulas. Salīdzinot ar tradicionālajām želatīna dobajām kapsulām, augu kapsulām ir plaša pielāgošanās spēja, nav šķērssavienojumu risku un augsta stabilitāte. Zāļu izdalīšanās ātrums ir salīdzinoši stabils, un individuālās atšķirības ir nelielas. Pēc sadalīšanās cilvēka organismā tā neuzsūcas un var izdalīties. Viela tiek izvadīta no organisma. Runājot par uzglabāšanas apstākļiem, pēc daudzām pārbaudēm tas gandrīz nav trausls zema mitruma apstākļos, un kapsulas apvalka īpašības joprojām ir stabilas augsta mitruma apstākļos, un augu kapsulu rādītāji netiek ietekmēti ārkārtējas uzglabāšanas apstākļos. nosacījumiem. Līdz ar cilvēku izpratni par augu kapsulām un valsts medicīnas koncepciju pārveidošanu gan mājās, gan ārvalstīs, tirgus pieprasījums pēc augu kapsulām strauji pieaugs.

Piektais ir kā apturēšanas līdzeklis. Suspensijas tipa šķidrais preparāts ir plaši izmantota klīniskā zāļu forma, kas ir neviendabīga dispersijas sistēma, kurā nešķīstošās cietās zāles tiek disperģētas šķidrā dispersijas vidē. Sistēmas stabilitāte nosaka suspensijas šķidruma preparāta kvalitāti. HPMC koloidālais šķīdums var samazināt cietā un šķidruma saskarnes spriegumu, samazināt cieto daļiņu virsmas brīvo enerģiju un stabilizēt neviendabīgo dispersijas sistēmu. Tas ir lielisks suspendējošs līdzeklis. HPMC izmanto kā acu pilienu biezinātāju ar saturu no 0,45% līdz 1,0%.

Hidroksipropilceluloze:

Hidroksipropilceluloze (HPC) ir nejonu celulozes viens ēteris, kas izgatavots no kokvilnas un koka, sārminot un ēterējot ar propilēna oksīdu. HPC parasti šķīst ūdenī, kura temperatūra ir zemāka par 40°C, un daudzos polāros šķīdinātājos, un tā darbība ir saistīta ar hidroksipropilgrupas saturu un polimerizācijas pakāpi. HPC var būt saderīgs ar dažādām zālēm un tam ir laba inerce.

Zema aizvietota hidroksipropilceluloze (L-HPC) galvenokārt tiek izmantota kā tablešu dezintegrants un saistviela. -HPC var uzlabot planšetdatora cietību un spilgtumu, kā arī ātri sadalīties, uzlabot planšetdatora iekšējo kvalitāti un uzlabot ārstniecisko efektu.

Augsti aizvietotu hidroksipropilcelulozi (H-HPC) var izmantot kā saistvielu tabletēm, granulām un smalkām granulām farmācijas jomā. H-HPC piemīt izcilas plēvi veidojošas īpašības, un iegūtā plēve ir izturīga un elastīga, ko var salīdzināt ar plastifikatoriem. Plēves veiktspēju var vēl vairāk uzlabot, sajaucot ar citiem mitrumizturīgiem pārklājuma līdzekļiem, un to bieži izmanto kā plēves pārklājuma materiālu tabletēm. H-HPC var izmantot arī kā matricas materiālu, lai sagatavotu matricas ilgstošas ​​​​darbības tabletes, ilgstošas ​​​​darbības granulas un divslāņu ilgstošas ​​​​darbības tabletes.

Hidroksietilceluloze

Hidroksietilceluloze (HEC) ir nejonu celulozes ēteris, kas izgatavots no kokvilnas un koka, sārminot un ēterējot etilēnoksīdu. Medicīnas jomā HEC galvenokārt tiek izmantots kā biezinātājs, koloidāls aizsarglīdzeklis, līmviela, disperģētājs, stabilizators, suspendējošs līdzeklis, plēvi veidojošs līdzeklis un ilgstošas ​​​​darbības materiāls, un to var lietot lokālām emulsijām, ziedēm, acu pilieniem, Šķidrums iekšķīgai lietošanai, cietas tabletes, kapsulas un citas zāļu formas. Hidroksietilceluloze ir reģistrēta ASV Farmakopejā/ASV Nacionālajā formulā un Eiropas Farmakopejā.

Etilceluloze:

Etilceluloze (EC) ir viens no visplašāk izmantotajiem ūdenī nešķīstošajiem celulozes atvasinājumiem. EC nav toksisks, stabils, nešķīst ūdenī, skābju vai sārmu šķīdumā un šķīst organiskos šķīdinātājos, piemēram, etanolā un metanolā. Parasti izmantotais šķīdinātājs ir toluols/etanols kā 4/1 (masas) jauktais šķīdinātājs. EC ir vairākas izmantošanas zāles ilgstošas ​​​​darbības preparātos, ko plaši izmanto kā nesējus, mikrokapsulas un pārklājuma plēvi veidojošos materiālus ilgstošas ​​darbības preparātiem, piemēram, tablešu blokatorus, līmvielas un plēves pārklājuma materiālus, ko izmanto kā matricas materiāla plēvi, lai tos sagatavotu. dažāda veida matricas ilgstošas ​​darbības tabletes, ko izmanto kā jauktu materiālu, lai pagatavotu pārklātus ilgstošas ​​darbības preparātus, ilgstošas ​​darbības granulas un ko izmanto kā iekapsulēšanas palīgmateriālus ilgstošas ​​darbības mikrokapsulu pagatavošanai; to var plaši izmantot arī kā nesējmateriālu cietu dispersiju pagatavošanai; plaši izmanto farmācijas tehnoloģijās kā plēvi veidojošu vielu un aizsargpārklājumu, kā arī saistvielu un pildvielu. Kā tabletes aizsargpārklājums tas var samazināt tabletes jutīgumu pret mitrumu un novērst to, ka zāles ietekmē mitrums, krāsas maiņa un bojāšanās; tas var arī veidot lēnas darbības gēla slāni, mikrokapsulēt polimēru un nodrošināt ilgstošu zāļu iedarbības izdalīšanos.