Celulozes ēteri ir modificētu polimēru klase uz celulozes bāzes, ko plaši izmanto farmācijas rūpniecībā, pateicoties to lieliskām fizikālajām un ķīmiskajām īpašībām. Tās galvenie veidi ir hidroksipropilmetilceluloze (HPMC), karboksimetilceluloze (CMC) un metilceluloze (MC). Šiem celulozes ēteriem ir plašs pielietojuma klāsts farmācijā, tostarp tabletes, kapsulas, ilgstošas darbības preparāti un šķidrie preparāti.
1. Lietošana tabletēs un kapsulās
Tablešu un kapsulu preparātos celulozes ēteri bieži izmanto kā saistvielas, dezintegrētājus un pārklājuma materiālus. Kā saistvielas tie var uzlabot saķeri starp zāļu daļiņām, tādējādi tabletes veido cietu struktūru ar atbilstošu cietību un sadalīšanās laiku. Celulozes ēteri var arī uzlabot zāļu plūstamību un saspiežamību un veicināt vienmērīgu formēšanu.
Saistvielas: piemēram, HPMC kā saistvielu var vienmērīgi sadalīt uz zāļu daļiņu virsmas, nodrošinot vienmērīgu saķeri, lai nodrošinātu, ka tabletes saspiešanas laikā saglabā stabilu formu.
Dezintegranti: kad celulozes ēteri uzbriest ūdenī, tie var efektīvi palielināt tablešu sadalīšanās ātrumu un nodrošināt ātru zāļu izdalīšanos. MC un CMC kā dezintegranti var paātrināt tablešu sadalīšanos kuņģa-zarnu traktā un uzlabot zāļu biopieejamību, pateicoties to hidrofilitātei un pietūkuma īpašībām.
Pārklājuma materiāli: celulozes ēteri, piemēram, HPMC, parasti tiek izmantoti arī tablešu un kapsulu pārklāšanai. Pārklājuma slānis var ne tikai maskēt zāļu slikto garšu, bet arī nodrošināt aizsargslāni, lai samazinātu vides mitruma ietekmi uz zāļu stabilitāti.
2. Lietošana ilgstošas darbības preparātos
Celulozes ēteriem ir galvenā loma ilgstošas darbības preparātos, un tos galvenokārt izmanto, lai kontrolētu zāļu izdalīšanās ātrumu. Pielāgojot celulozes ēteru veidu, viskozitāti un koncentrāciju, farmaceiti var izstrādāt dažādas zāļu izdalīšanās līknes, lai panāktu aizkavētu, kontrolētu izdalīšanos vai mērķtiecīgu izdalīšanos.
Kontrolētas atbrīvošanās līdzekļi: celulozes ēteri, piemēram, HPMC un EC (etilceluloze), tiek izmantoti kā kontrolētas atbrīvošanās aģenti ilgstošas darbības tabletēs. Tie var pakāpeniski izšķīst organismā, veidojot gēla slāni, tādējādi kontrolējot zāļu izdalīšanās ātrumu un saglabājot zāļu koncentrāciju plazmā.
Skeleta materiāli: skeleta ilgstošas darbības preparātos celulozes ēteri izkliedē zāles matricā, veidojot tīkla struktūru, lai pielāgotu zāļu šķīšanas ātrumu. Piemēram, HPMC skeleta materiāli, saskaroties ar ūdeni, veido želejas, novēršot zāļu ātru izšķīšanu un panākot ilgtermiņa kontroli.
3. Lietošana šķidros preparātos
Celulozes ēteri tiek plaši izmantoti kā biezinātāji, suspendējoši līdzekļi un stabilizatori šķidros preparātos. Tie var palielināt šķidro preparātu viskozitāti un stabilitāti un novērst zāļu nogulsnēšanos vai noslāņošanos uzglabāšanas laikā.
Biezinātāji: celulozes ēteri (piemēram, CMC) kā biezinātāji var palielināt šķidro preparātu viskozitāti, nodrošināt vienmērīgu zāļu sastāvdaļu sadalījumu un novērst zāļu nogulsnēšanos.
Suspendējošie līdzekļi: HPMC un MC tiek izmantoti kā suspendējoši līdzekļi šķidros preparātos, lai nodrošinātu, ka suspendētās daļiņas tiek vienmērīgi sadalītas visā preparātā, veidojot stabilu koloidālu sistēmu, lai novērstu zāļu sastāvdaļu atdalīšanu.
Stabilizatori: celulozes ēterus var izmantot arī kā stabilizatorus, lai uzlabotu šķidro preparātu ķīmisko un fizisko stabilitāti uzglabāšanas laikā un pagarinātu zāļu glabāšanas laiku.
4. Citas lietojumprogrammas
Turklāt celulozes ēteri tiek izmantoti arī transdermālos preparātos un oftalmoloģiskajos preparātos farmācijas rūpniecībā. Tie darbojas kā plēves veidotāji un viskozitātes palielinātāji šajos lietojumos, lai uzlabotu preparātu adhēziju un biopieejamību.
Transdermālie preparāti: HPMC un CMC bieži izmanto kā plēves veidotājus transdermālajiem plāksteriem, kas uzlabo zāļu transdermālo uzsūkšanos, kontrolējot ūdens iztvaikošanu un zāļu iespiešanās ātrumu.
Oftalmoloģiskie preparāti: Oftalmoloģiskajos preparātos celulozes ēteri tiek izmantoti kā biezinātāji, lai uzlabotu oftalmoloģisko zāļu adhēziju, pagarinātu zāļu uzturēšanās laiku uz acs virsmas un uzlabotu terapeitisko efektu.
Celulozes ēteru plašo pielietojumu farmācijas rūpniecībā nosaka to izcilās fizikālās un ķīmiskās īpašības, piemēram, laba bioloģiskā saderība, kontrolējama šķīdība un daudzpusība, lai apmierinātu dažādu preparātu prasības. Racionāli izvēloties un optimizējot celulozes ēterus, farmācijas uzņēmumi var uzlabot zāļu preparātu kvalitāti un stabilitāti un apmierināt pacientu vajadzības pēc zāļu drošuma un efektivitātes. Nepārtraukti attīstoties farmācijas tehnoloģijām, celulozes ēteru pielietošanas iespējas būs plašākas.
Izlikšanas laiks: 12. jūlijs 2024