Kas yra Hipromeliozė?

Hipromeliozė, žinomas kaip hidroksipropilmetilceliuliozė, HPMC. Jo molekulinė formulė yra C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, o molekulinė masė apie 86000. Hipromeliozė yra pusiau sintetinė medžiaga, kuri yra celiuliozės metilo ir polihidroksipropilo eterio dalis. Jis gali būti pagamintas dviem būdais: vienas yra tai, kad atitinkamos rūšies metilceliuliozė yra apdorojama NaOH, o po to reaguoja su propileno oksidu aukštoje temperatūroje ir slėgyje. Forma yra sujungta su celiuliozės anhidrogliukozės žiedu ir gali pasiekti idealų lygį; kitas yra medvilnės sruogos arba medienos plaušienos pluoštas apdoroti kaustine soda ir nuosekliai reaguoti su metilo chloridu ir propileno oksidu, kad jį gautų, o tada toliau tobulinti, susmulkinti, kad susidarytų smulkūs ir vienodi milteliai arba granulės. HPMC yra natūrali augalinės celiuliozės atmaina, taip pat puiki farmacinė pagalbinė medžiaga, kurios šaltiniai yra įvairūs. Šiuo metu jis plačiai naudojamas namuose ir užsienyje ir yra vienas iš farmacinių pagalbinių medžiagų, kurių geriamųjų vaistų panaudojimas yra didžiausias.

Hipromeliozė yra nuo baltos iki pieno baltumo spalvos, netoksiška ir beskonė, ji yra granulių arba pluoštinių miltelių pavidalo, kurie lengvai teka. Jis yra gana stabilus esant šviesai ir drėgmei. Jis išbrinksta šaltame vandenyje, sudarydamas pieno baltumo koloidinį tirpalą, kuris turi tam tikrą klampumo laipsnį, o dėl tam tikros tirpalo koncentracijos temperatūros pokyčių gali atsirasti zolio ir gelio sąveikos reiškinys. Jis labai gerai tirpsta 70% alkoholyje arba dimetilketone ir netirps absoliučiame alkoholyje, chloroforme ar etoksietane.

Kai hipromeliozės pH yra nuo 4,0 iki 8,0, ji turi gerą stabilumą ir gali stabiliai egzistuoti, kai pH yra nuo 3,0 iki 11,0. Kai temperatūra 20°C, o santykinė oro drėgmė 80%, laikoma 10 dienų. HPMC drėgmės sugerties koeficientas yra 6,2%.

1. Pagrindinės hipromeliozės HPMC savybės

Dėl skirtingo metoksi ir hidroksipropilo kiekio hipromeliozės struktūroje atsirado įvairių produktų. Tam tikromis koncentracijomis įvairių tipų produktai turi specifinį klampumą ir terminio geliavimo temperatūrą, todėl turi skirtingas savybes ir gali būti naudojami įvairiems tikslams. Įvairių šalių farmakopėjose taikomi skirtingi modelių reglamentai ir atvaizdai: Europos farmakopėja, atsižvelgiant į rinkoje parduodamų produktų įvairaus klampumo ir pakeitimo laipsnius, yra pavaizduota klasėmis plius skaičiais, o vienetas yra mPa. ·s; Jungtinių Valstijų farmakopėjoje bendras pavadinimas Pridėkite 4 skaitmenis pabaigoje, kad nurodytumėte kiekvieno hipromeliozės pakaitalo, pvz., hipromeliozė 2208, turinį ir tipą, pirmieji du skaitmenys reiškia apytikslį metoksi procentą, o paskutiniai du skaitmenys reiškia hidroksipropilą. Apytikslis procentas .

2. Hipromeliozės HPMC tirpinimo vandenyje metodas

2.1 karšto vandens metodas
Kadangi hipromeliozė netirpsta karštame vandenyje, iš pradžių ją galima tolygiai paskirstyti karštame vandenyje, o vėliau atvėsinti. Du tipiški metodai aprašomi taip:
(1) Į indą supilkite reikiamą kiekį karšto vandens ir pašildykite iki maždaug 70°C, palaipsniui maišydami pilkite šį produktą, pradžioje šis produktas plūduriuoja vandens paviršiuje, o po to palaipsniui formuoja srutos, maišant Atvėsinkite srutas.
(2) Į indą įpilkite 1/3 arba 2/3 reikiamo vandens kiekio ir pašildykite iki 70°C, kad produktas pasiskirstytų ir paruoštų karšto vandens suspensiją, tada įpilkite likusį šalto arba ledinio vandens kiekį, kol karšto vandens dumblas. Suspensijoje mišinys po maišymo atšaldomas.

2.2 Miltelių maišymo būdas
Miltelių dalelės visiškai išsisklaido sausu maišymu su tokiu pat ar didesniu kiekiu kitų miltelių pavidalo ingredientų ir ištirpinamos vandenyje. Šiuo metu hipromeliozė gali ištirpti be aglomeracijos.

3. Hipromeliozės HPMC privalumai

3.1 Tirpumas šaltame vandenyje
Tirpsta šaltame vandenyje žemesnėje nei 40°C temperatūroje arba 70% etanolyje, iš esmės netirpi karštame vandenyje, kurio temperatūra aukštesnė nei 60°C, bet gali būti želė.

3.2 Cheminis inertiškumas
Hipromeliozė (HPMC) yra nejoninis celiuliozės eteris. Jo tirpalas neturi joninio krūvio ir nesąveikauja su metalų druskomis ar joniniais organiniais junginiais. Todėl paruošimo metu kitos pagalbinės medžiagos su juo nereaguoja.

3.3 Stabilumas
Jis yra gana stabilus rūgštims ir šarmams ir gali būti laikomas ilgą laiką tarp pH 3 ir 1 l be akivaizdžių klampumo pokyčių. Vandeninis hipromeliozės tirpalas (HPMC) turi pelėsį stabdantį poveikį ir gali išlaikyti gerą klampos stabilumą ilgai laikant. Vaistiniai preparatai, naudojantys HPMC kaip pagalbines medžiagas, turi geresnį kokybės stabilumą nei tie, kuriuose naudojamos tradicinės pagalbinės medžiagos (pvz., dekstrinas, krakmolas ir kt.).

3.4 Klampumo reguliavimas
Įvairūs HPMC klampumo dariniai gali būti maišomi pagal skirtingus santykius, o jo klampumas gali keistis pagal tam tikras taisykles ir turi gerą linijinį ryšį, todėl santykį galima pasirinkti pagal reikalavimus.

3.5 Metabolinė inercija
HPMC organizme nėra absorbuojamas ir nemetabolizuojamas, nesuteikia šilumos, todėl yra saugi farmacinio preparato pagalbinė medžiaga.

3.6 Saugumas
Paprastai manoma, kad HPMC yra netoksiška ir nedirginanti medžiaga. Vidutinė mirtina dozė pelėms yra 5 g/kg, o žiurkėms – 5,2 g/kg. Dienos dozės yra nekenksmingos žmonėms.

4. Hipromeliozės HPMC taikymas ruošiant

4.1 Kaip plėvelės dengimo medžiaga ir plėvelę formuojanti medžiaga
Naudojant hipromeliozę (HPMC) kaip plėvele dengtų tablečių medžiagą, palyginti su tradicinėmis dengtomis tabletėmis, tokiomis kaip cukrumi dengtos tabletės, dengtos tabletės neturi akivaizdžių pranašumų maskuojant vaisto skonį ir išvaizdą, tačiau jų kietumas ir purumas, drėgmės sugėrimas, irimo, dangos svorio padidėjimo ir kiti kokybės rodikliai yra geresni. Šio produkto mažo klampumo klasė naudojama kaip vandenyje tirpi plėvelės dengimo medžiaga tabletėms ir piliulėms, o didelio klampumo klasė naudojama kaip organinių tirpiklių sistemų plėvelės dengimo medžiaga. Koncentracija paprastai yra nuo 2,0% iki 20%.

4.2 Kaip rišiklis ir dezintegrantas
Šio produkto mažo klampumo klasė gali būti naudojama kaip rišiklis ir dezintegrantas tabletėms, piliulėms ir granulėms, o didelio klampumo klasė gali būti naudojama tik kaip rišiklis. Dozė skiriasi atsižvelgiant į skirtingus modelius ir reikalavimus. Paprastai rišiklio dozė sausoms granuliuotoms tabletėms yra 5%, o šlapio granuliavimo tabletėms rišiklio dozė yra 2%.

4.3 Kaip sustabdymo agentas
Suspenduojanti medžiaga yra klampi gelio medžiaga, turinti hidrofiliškumą, kuri gali sulėtinti dalelių nusėdimo greitį, kai naudojama suspendavimo agente, ir gali būti pritvirtinta prie dalelių paviršiaus, kad dalelės nesusikauptų ir nesusitrauktų į rutulį. . Suspensijos suspensijos vaidina gyvybiškai svarbų vaidmenį. HPMC yra puiki suspenduojančių medžiagų įvairovė, o jo ištirpęs koloidinis tirpalas gali sumažinti skysčio ir kietos medžiagos sąsajos įtampą ir laisvą energiją mažose kietose dalelėse, taip padidindamas nevienalytės dispersijos sistemos stabilumą. Šio produkto didelio klampumo laipsnis naudojamas kaip suspensijos tipo skystas preparatas, paruoštas kaip suspenduojantis agentas. Jis turi gerą suspensiją, lengvai pasiskirsto, neprilimpa prie sienos ir turi smulkių flokuliuotų dalelių. Įprasta dozė yra 0,5–1,5%.

4.4 Kaip blokatorius, ilgalaikio atpalaidavimo agentas ir poras sukeliantis agentas
Šio produkto didelio klampumo laipsnis naudojamas ruošiant hidrofilines gelio matricos ilgalaikio atpalaidavimo tabletes, blokatorius ir kontroliuojamo atpalaidavimo agentus, skirtus mišrios medžiagos matricos pailginto atpalaidavimo tabletėms, todėl sulėtėja vaisto išsiskyrimas. Jo naudojimo koncentracija yra 10% ~ 80% (W / W). Mažo klampumo klasės yra naudojamos kaip poras formuojančios medžiagos ilgalaikio arba kontroliuojamo atpalaidavimo preparatams. Pradinė dozė, reikalinga šio tipo tablečių terapiniam poveikiui pasiekti, gali būti greitai pasiekiama, o tada pasireiškia ilgalaikio arba kontroliuojamo atpalaidavimo efektas, o veiksminga vaisto koncentracija kraujyje palaikoma organizme. Kai hipromeliozė susitinka su vandeniu, ji hidratuojasi, sudarydama gelio sluoksnį. Vaisto išsiskyrimo iš matricinės tabletės mechanizmas daugiausia apima gelio sluoksnio difuziją ir gelio sluoksnio eroziją.

4.5 Apsauginiai klijai kaip tirštiklis ir koloidas
Kai šis produktas naudojamas kaip tirštiklis, dažniausiai naudojama koncentracija yra 0,45–1,0%. Šis produktas taip pat gali padidinti hidrofobinių klijų stabilumą, sudaryti apsauginį koloidą, neleisti dalelėms aglomeruotis ir aglomeruotis, taip slopindamas nuosėdų susidarymą, o įprasta jo koncentracija yra 0,5–1,5%.

4.6 Kapsulių medžiaga kapsulėms
Paprastai kapsulės apvalkalo kapsulės medžiaga yra želatina. Želatinos kapsulės apvalkalo gamybos procesas yra paprastas, tačiau yra keletas problemų ir reiškinių, tokių kaip prasta apsauga nuo drėgmės ir deguonies jautrių vaistų, mažas vaisto tirpimo greitis ir uždelstas kapsulės apvalkalo suirimas saugojimo metu. Todėl hipromeliozė, kaip želatinos kapsulių pakaitalas, yra naudojama kapsulių gamyboje, o tai pagerina kapsulių formavimąsi ir panaudojimo efektą, buvo plačiai populiarinama šalyje ir užsienyje.

4.7 kaip bioklijus
Bioadhezijos technologija, pagalbinių medžiagų su bioadheziniais polimerais naudojimas, per sukibimą su biologine gleivine, padidina preparato ir gleivinės kontakto tęstinumą ir sandarumą, todėl vaistas lėtai išsiskiria ir absorbuojamas gleivinėje, kad būtų pasiekti terapiniai tikslai. Šiuo metu plačiai naudojamas Naudojamas nosies ertmės, burnos gleivinės ir kitų dalių ligoms gydyti. Virškinimo trakto bioadhezijos technologija yra nauja vaistų tiekimo sistema, sukurta pastaraisiais metais. Tai ne tik pailgina farmacinių preparatų buvimo virškinimo trakte laiką, bet ir pagerina kontaktą tarp vaisto ir ląstelės membranos absorbcijos vietoje, keičia ląstelės membranos sklandumą, pagerina vaisto prasiskverbimą į žarnyną. epitelio ląsteles, taip pagerinant vaisto biologinį prieinamumą.

4.8 Kaip vietinis gelis
Kaip lipnus odos preparatas, gelis turi daug privalumų, tokių kaip sauga, grožis, lengvas valymas, maža kaina, paprastas paruošimo procesas ir geras suderinamumas su vaistais. kryptimi.

4.9. Kaip nusodinimo inhibitorius emulsinimo sistemoje