(1). Įvadas
Hidroksipropilmetilceliuliozė (HPMC), taip pat žinoma kaip hidroksipropilmetilceliuliozė, yra universalus pusiau sintetinis celiuliozės eteris, naudojamas įvairiems farmaciniams tikslams. HPMC pritaikymas farmacijos srityje daugiausia susijęs su puikiomis fizinėmis ir cheminėmis savybėmis, įskaitant plėvelės formavimąsi, želė, tirštėjimą, sukibimą ir stabilumą. Kaip inertiškas ir nejoninis junginys, HPMC gali veiksmingai užtikrinti kontroliuojamo išsiskyrimo, skonio maskavimo, plėvelės formavimo, sukibimo ir apsaugos funkcijas farmaciniuose preparatuose.
(2). Sudėtis ir paruošimas
HPMC modifikuojamas dalinai metilinant ir hidroksipropilinant celiuliozę, eterinant celiuliozę metanoliu ir propileno oksidu šarminėmis sąlygomis. HPMC savybėms, tokioms kaip klampumas, želėjimo temperatūra ir tirpumas, turi įtakos jo pakaitų kiekis ir molekulinė masė. Farmacinio lygio HPMC gamyba turi atitikti griežtus kokybės standartus, kad būtų užtikrintas jo grynumas ir nuoseklumas, atitinkantis farmaciniams preparatams keliamus reikalavimus.
(3). Fizinės ir cheminės savybės
Plėvelę formuojanti savybė: HPMC gali sudaryti skaidrią, bespalvę, lanksčią plėvelę.
Tirpumas vandenyje: greitai ištirpsta šaltame vandenyje, bet karštame vandenyje sudaro gelį.
Klampumo kontrolė: HPMC tirpalo klampumą galima kontroliuoti reguliuojant jo koncentraciją ir molekulinę masę.
Cheminis inertiškumas: jis yra chemiškai stabilus daugeliu sąlygų ir nereaguoja su vaisto sudedamosiomis dalimis.
(4). Farmacijos taikymas
4.1. Kontroliuojamo atpalaidavimo preparatai
HPMC vaidina svarbų vaidmenį gaminant ilgalaikio atpalaidavimo ir kontroliuojamo atpalaidavimo preparatus. Jis gali sudaryti gelio barjerą, kontroliuoti vaisto tirpimo greitį ir pasiekti tikslą pailginti vaisto veikimo laiką.
Geriamosios kontroliuojamo atpalaidavimo tabletės: sumaišius su vaistu, susidaro matrica, leidžianti lėtai atpalaiduoti vaistą. Kaip pagrindinė pagalbinė medžiaga kai kuriose pailginto atpalaidavimo tabletėse, HPMC gali palaipsniui hidratuoti ir sudaryti gelio sluoksnį, kad būtų galima kontroliuoti vaisto išsiskyrimą.
Mikrosferos ir mikrokapsulės: kaip plėvelę formuojantis agentas arba suspensijos stabilizatorius, naudojamas vaisto dalelėms kapsuliuoti ir atpalaidavimo greičiui sumažinti.
4.2 Dangos medžiagos
Kaip dangos medžiagos, HPMC gali apsaugoti nuo vaistų, kontroliuoti išsiskyrimą, pagerinti išvaizdą ir užmaskuoti nemalonų kvapą ar skonį.
Enterinė danga: HPMC derinamas su kitais polimerais, kad būtų sudarytos žarnyno sultys atsparios dangos, užtikrinančios, kad vaistas išsiskirtų žarnyne, o ne skrandyje.
Plėvelės danga: plėvelės danga, naudojama tabletėms arba granulėms, siekiant pagerinti stabilumą ir rijimo komfortą.
4.3 Segikliai
Dėl HPMC rišamųjų savybių jis yra idealus rišiklis ruošiant tabletes. Jis gali pagerinti miltelių suspaudžiamumą ir tablečių mechaninį stiprumą.
Tabletės: naudojamos kaip rišiklis šlapio granuliavimo metu, siekiant užtikrinti, kad miltelius būtų galima suspausti į stiprias ir vienodas tabletes.
Granuliuoti preparatai: HPMC gali pagerinti granulių vienodumą ir stiprumą bei sutrumpinti skilimo laiką.
4.4 Tirštikliai ir suspenduojančios medžiagos
Kaip tirštikliai ir suspenduojančios medžiagos, HPMC gali pagerinti skystų preparatų stabilumą ir vienodumą.
Geriamieji skysčiai: pagerina skonį ir stabilumą bei apsaugo nuo sudedamųjų dalių nuosėdų.
Vietinis naudojimas: naudojamas kaip kremų ir gelių tirštiklis, kad būtų užtikrintas tinkamas klampumas ir prisilietimas.
4.5 Oftalmologinės priemonės
HPMC plačiai naudojamas oftalmologiniuose preparatuose, ypač dirbtinėse ašarose ir oftalmologiniuose geliuose.
Dirbtinės ašaros: kaip lubrikantas suteikia patogų drėkinamąjį poveikį ir mažina akių sausumo simptomus.
Oftalmologinis gelis: prailgina vaisto buvimo akies paviršiuje laiką ir pagerina veiksmingumą.
4.6 Kapsulės
HPMC gali būti naudojamas vegetariškoms kapsulėms (HPMC kapsulėms) gaminti kaip želatinos kapsulių pakaitalą, tinkamas vegetarams arba pacientams, alergiškiems gyvūninės kilmės ingredientams.
Vegetariškos kapsulės: pasižymi panašiomis tirpimo savybėmis kaip ir želatinos kapsulės ir neturi įtakos gyvūninės kilmės ingredientų etiniams klausimams.
(5). Privalumai
Biologinis suderinamumas: HPMC yra netoksiškas ir nedirginantis, tinka įvairiems vaistų preparatams.
Cheminis stabilumas: nereaguoja su veikliosiomis farmacinėmis medžiagomis ir palaiko vaisto aktyvumą.
Universalumas: gali būti naudojamas kontroliuojamam atpalaidavimui, dengimui, klijavimui, tirštinimui ir suspendavimui.
Nekenksmingas aplinkai: HPMC yra pagamintas iš natūralios celiuliozės, atsinaujinantis ir biologiškai skaidus.
6. Iššūkiai ir perspektyvos
Nors HPMC turi daug privalumų vaistų preparatuose, kai kuriais atvejais yra ir iššūkių. Pavyzdžiui, jo fizines savybes gali reikėti optimizuoti, kad būtų užtikrintas vienodas vaisto išsiskyrimas esant didelėms vaistų apkrovoms. Be to, būsimi moksliniai tyrimai gali būti skirti tolesniam HPMC taikymo gerinimui didelio efektyvumo vaistų tiekimo sistemose, modifikuojant molekules arba derinant su kitomis pagalbinėmis medžiagomis, siekiant pagerinti jo veikimą.
Farmacinės klasės hidroksipropilmetilceliuliozė (HPMC) dėl savo universalumo ir puikių fizikinių ir cheminių savybių atlieka nepakeičiamą vaidmenį šiuolaikinėse farmacinėse kompozicijose. Nuo kontroliuojamo atpalaidavimo, padengimo iki klijavimo ir sutirštinimo HPMC pritaikymo spektras yra platus ir plečiasi. Tobulėjant technologijoms ir kuriant naujus vaistus, HPMC vaidins svarbesnį vaidmenį būsimose vaistų tiekimo sistemose.
Paskelbimo laikas: 2024-06-14