Įprastos geriamųjų kietų dozavimo formų pagalbinės medžiagos

Kietieji preparatai šiuo metu yra plačiausiai cirkuliuojančios ir dažniausiai rinkoje naudojamos vaisto formos, kurios paprastai susideda iš dviejų pagrindinių medžiagų ir pagalbinių medžiagų. Pagalbinės medžiagos, taip pat žinomos kaip pagalbinės medžiagos, reiškia bendrąjį visų papildomų medžiagų, esančių kietuose preparatuose, išskyrus pagrindinį vaistą, terminą. Pagal skirtingas pagalbinių medžiagų savybes ir funkcijas kietųjų preparatų pagalbinės medžiagos dažnai skirstomos į: užpildus, rišiklius, dezintegratorius, tepalus, išsiskyrimą reguliuojančias medžiagas, o kartais pagal preparato reikalavimus gali būti dedama ir dažiklių bei kvapiųjų medžiagų. pagerinti Ar pakoreguoti formulės išvaizdą ir skonį.
Kietųjų preparatų pagalbinės medžiagos turi atitikti medicininio naudojimo reikalavimus ir turėti šias charakteristikas: ①Turi būti didelio cheminio stabilumo ir neturėti jokių fizinių ir cheminių reakcijų su pagrindiniu vaistu; ②Tai neturėtų turėti įtakos pagrindinio vaisto terapiniam poveikiui ir turinio nustatymui; ③Jokios žalos žmogaus organizmui Kenksminga, penki nuodai, jokių nepageidaujamų reakcijų.
1. Užpildas (skiediklis)
Dėl mažos pagrindinio vaisto dozės kai kurių vaistų dozė kartais siekia vos kelis miligramus ar mažiau, o tai nėra palanki tablečių formavimui ar klinikiniam vartojimui. Todėl, kai pagrindinis vaisto kiekis yra mažesnis nei 50 mg, reikia pridėti tam tikrą dozę užpildo, dar vadinamo skiedikliu.
Idealus užpildas turi būti fiziologiškai ir chemiškai inertiškas ir neturėti įtakos veikliosios vaisto medžiagos biologiniam prieinamumui. Dažniausiai naudojami užpildai: ① Krakmolas, įskaitant kviečių krakmolą, kukurūzų krakmolą ir bulvių krakmolą, tarp kurių dažniausiai naudojamas kukurūzų krakmolas; stabilios prigimties, mažo higroskopiškumo, bet prasto suspaudžiamumo; ② Laktozė, puikios savybės ir suspaudžiama, geras sklandumas; ③ sacharozė, turi stiprų higroskopiškumą; ④ iš anksto želatinizuotas krakmolas, taip pat žinomas kaip suspaudžiamas krakmolas, turi gerą suspaudžiamumą, sklandumą ir savaiminį tepimą; ⑤ mikrokristalinė celiuliozė, vadinama MCC, turi stiprų rišamumą ir gerą suspaudžiamumą; žinomas kaip „sausas rišiklis“; ⑥Manitolis, palyginti su pirmiau minėtais užpildais, yra šiek tiek brangesnis ir dažnai naudojamas kramtomosiose tabletėse, kurios taip pat turi subtilų skonį; ⑦ Neorganinės druskos, daugiausia įskaitant kalcio sulfatą, kalcio fosfatą, kalcio karbonatą ir kt., Su santykinai stabiliomis fizinėmis ir cheminėmis savybėmis.
2. Drėkinamoji medžiaga ir klijai
Drėkinančios medžiagos ir rišikliai yra pagalbinės medžiagos, pridedamos granuliavimo etape. Pati drėkinamoji medžiaga nėra klampi, o skystis, kuris drėkindamas medžiagą sukelia medžiagos klampumą. Dažniausiai naudojamos drėkinančios medžiagos yra distiliuotas vanduo ir etanolis, tarp kurių pirmiausia pasirenkamas distiliuotas vanduo.
Klijai reiškia pagalbines medžiagas, kurios priklauso nuo savo klampumo, kad neklampioms arba nepakankamai klampioms medžiagoms būtų suteiktas tinkamas klampumas. Dažniausiai naudojami klijai: ① Krakmolo suspensija, kuri yra viena iš dažniausiai naudojamų klijų, yra pigi ir pasižymi geromis savybėmis, o dažniausiai naudojama koncentracija yra 8–15 %; ②Metilceliuliozė, vadinama MC, gerai tirpsta vandenyje; ③ Hidroksipropilceliuliozė, vadinama HPC, gali būti naudojama kaip miltelių tiesioginio tabletavimo rišiklis; ④ Hidroksipropilmetilceliuliozė, vadinama HPMC, medžiaga tirpsta šaltame vandenyje; ⑤Karboksimetilceliuliozės natrio druska, vadinama CMC-Na, tinkama vaistams, kurių suspaudžiamumas yra prastas; ⑥Etilceliuliozė, vadinamas EB , medžiaga netirpi vandenyje, bet tirpsta etanolyje; ⑦ Povidonas, vadinamas PVP, medžiaga yra ypač higroskopiška, tirpi vandenyje ir etanolyje; ⑧ Be to, yra polietilenglikolio (vadinamo PEG), tokių medžiagų kaip želatina.
3. Dezintegrantas
Dezintegrantai reiškia pagalbines medžiagas, kurios skatina greitą tablečių skaidymą į smulkias daleles virškinimo trakto skysčiuose. Išskyrus geriamąsias tabletes, kurioms taikomi specialūs reikalavimai, pvz., pailginto atpalaidavimo tabletes, kontroliuojamo atpalaidavimo tabletes ir kramtomąsias tabletes, paprastai reikia pridėti dezintegratorių. Dažniausiai naudojami dezintegrantai: ① sausas krakmolas, tinka netirpiam arba mažai tirpiam vaistams; ② karboksimetilkrakmolo natrio druska, vadinama CMS-Na, ši medžiaga yra didelio efektyvumo dezintegrantas; ③ mažai pakaitų hidroksipropilceliuliozė, vadinama L-HPC, kuri, sugėrusi vandenį, gali greitai išsipūsti; ④ Kryžminio ryšio metilceliuliozės natrio druska, vadinama CCMC-Na; medžiaga iš pradžių išbrinksta vandenyje, o paskui ištirpsta ir netirpi etanolyje; Trūkumas yra tas, kad jis turi stiprų higroskopiškumą ir dažniausiai naudojamas granuliuojant putojančias tabletes arba kramtomąsias tabletes; ⑥ Putojantys dezintegrantai daugiausia apima natrio bikarbonato ir citrinos rūgšties mišinį, taip pat gali būti naudojama citrinų rūgštis, fumaro rūgštis ir natrio karbonatas, kalio karbonatas ir kalio bikarbonatas ir kt.
4. Lubrikantas
Tepalai gali būti plačiai suskirstyti į tris kategorijas, įskaitant slydimo priemones, lipniąsias medžiagas ir tepalus siaurąja prasme. ① Glidant: pagrindinė jo funkcija yra sumažinti trintį tarp dalelių, pagerinti miltelių sklandumą ir padėti sumažinti tabletės svorio skirtumą; ② lipnumą stabdantis agentas: pagrindinė jo funkcija yra užkirsti kelią klijavimui tabletės suspaudimo metu, siekiant užtikrinti sklandų tabletės suspaudimo veikimą, ji taip pat gali pagerinti tablečių išvaizdą; ③ riteriškas tepalas: sumažinkite trintį tarp medžiagos ir pelėsių sienelės, kad būtų užtikrintas sklandus tabletės suspaudimo ir stūmimo veikimas. Dažniausiai naudojami tepalai (plačiąja prasme) yra talko milteliai, magnio stearatas (MS), mikronizuotas silikagelis, polietilenglikoliai, natrio laurilsulfatas, hidrintas augalinis aliejus ir kt.
5. Atleiskite moduliatorių
Geriamosiose tabletėse esantys atpalaidavimo reguliatoriai yra tinkami kontroliuoti vaisto išsiskyrimo greitį ir laipsnį geriamuose ilgalaikio atpalaidavimo preparatuose, siekiant užtikrinti, kad vaistas būtų tiekiamas į paciento vietą tam tikru greičiu ir išlaikytų tam tikrą koncentraciją audiniuose ar kūno skysčiuose. , tokiu būdu pasieksite laukiamą gydomąjį poveikį ir sumažinsite toksinį bei šalutinį poveikį. Dažniausiai naudojami atpalaidavimo reguliatoriai daugiausia skirstomi į matricos tipo, plėvele dengtą lėto atpalaidavimo polimerą ir tirštiklį.
(1) Matricos tipo atleidimo moduliatorius
① Hidrofilinė gelio karkaso medžiaga: veikiama vandens ji išsipučia, sudarydama gelio barjerą, kontroliuojantį vaisto išsiskyrimą, dažniausiai naudojami metilceliuliozė, karboksimetilceliuliozė, hidroksipropilceliuliozė, povidonas, karbomeras, algino rūgštis, druska, chitozanas ir kt.
② Netirpi skeleto medžiaga: netirpi skeleto medžiaga reiškia didelės molekulinės masės polimerą, netirpus vandenyje arba turintį minimalų tirpumą vandenyje. Dažniausiai naudojami etilo celiuliozė, polietilenas, penkių toksiškų polietilenas, polimetakrilo rūgštis, etileno-vinilacetato kopolimeras, silikoninė guma ir kt.
③ Biologiškai ardančios karkaso medžiagos: dažniausiai naudojamos biologiškai ardančios karkasinės medžiagos daugiausia apima gyvulinius riebalus, hidrintą augalinį aliejų, bičių vašką, stearilo alkoholį, karnaubo vašką, glicerilo monostearatą ir kt. Tai gali sulėtinti vandenyje tirpių vaistų tirpimo ir išsiskyrimo procesą.
(2) Dengtas išsiskyrimo modifikatorius
① Netirpios polimerinės medžiagos: įprastos netirpios skeleto medžiagos, tokios kaip EB.
②Enterinės polimerinės medžiagos: įprastos enterinės polimerinės medžiagos daugiausia apima akrilo dervą, L ir S tipo, hidroksipropilmetilceliuliozės acetato sukcinatą (HPMCAS), celiuliozės acetato ftalatą (CAP), hidroksipropilmetilceliuliozės ftalatą (HPMCP) ir kt. medžiagų, esančių žarnyno sultyse, ir ištirpsta tam tikrose dalyse, kad atliktų tam tikrą vaidmenį.
6. Kiti priedai
Be minėtų dažniausiai naudojamų pagalbinių medžiagų, kartais pridedama ir kitų pagalbinių medžiagų, siekiant geriau patenkinti vaistų vartojimo poreikius, pagerinti vaistų atpažinimą arba pagerinti atitiktį. Pavyzdžiui, dažikliai, kvapiosios medžiagos ir saldikliai.
①Dažiklis: pagrindinis šios medžiagos pridėjimo tikslas – pagerinti tabletės išvaizdą ir palengvinti ją atpažinti bei atskirti. Dažniausiai naudojami pigmentai turi atitikti farmacines specifikacijas, o pridedamas kiekis paprastai neturi viršyti 0,05%.
② Aromatinės medžiagos ir saldikliai: pagrindinis aromatinių medžiagų ir saldiklių tikslas yra pagerinti vaistų, tokių kaip kramtomosios tabletės ir burnoje suirstančios tabletės, skonį. Dažniausiai naudojami kvapai yra esencijos, įvairūs aromatiniai aliejai ir kt.; dažniausiai naudojami saldikliai daugiausia yra sacharozė, aspartamas ir kt.