Farmacinės pagalbinės medžiagos Celiuliozės eteris

Natūralus celiuliozės eteris yra bendras terminas, apibūdinantis serijąceliuliozės dariniaigaminamas reaguojant šarminei celiuliozei ir eterinimo agentui tam tikromis sąlygomis. Tai produktas, kuriame celiuliozės makromolekulių hidroksilo grupės yra iš dalies arba visiškai pakeistos eterio grupėmis. Celiuliozės eteriai plačiai naudojami naftos, statybinių medžiagų, dangų, maisto, medicinos ir kasdienių cheminių medžiagų srityse. Įvairiose srityse farmaciniai produktai iš esmės yra vidutinės ir aukščiausios klasės pramonės srityse, turinčios didelę pridėtinę vertę. Dėl griežtų kokybės reikalavimų farmacinio celiuliozės eterio gamyba taip pat yra gana sudėtinga. Galima sakyti, kad farmacinių produktų kokybė iš esmės gali atspindėti celiuliozės eterio įmonių techninę galią. Celiuliozės eteris paprastai pridedamas kaip blokatorius, matricinė medžiaga ir tirštiklis, gaminant ilgalaikio atpalaidavimo matricines tabletes, skrandyje tirpias dangos medžiagas, ilgalaikio atpalaidavimo mikrokapsulių dangos medžiagas, ilgalaikio atpalaidavimo vaistų plėveles ir kt.

Natrio karboksimetilceliuliozė:

Karboksimetilceliuliozės natrio druska (CMC-Na) yra celiuliozės eterio rūšis, daugiausia gaminama ir suvartojama šalyje ir užsienyje. Tai joninis celiuliozės eteris, pagamintas iš medvilnės ir medienos šarminant ir eterinant chloracto rūgštimi. CMC-Na yra dažniausiai naudojama farmacinė pagalbinė medžiaga. Jis dažnai naudojamas kaip kietų preparatų rišiklis, tirštiklis, tirštiklis ir skystųjų preparatų suspendavimo medžiaga. Jis taip pat gali būti naudojamas kaip vandenyje tirpi matrica ir plėvelę formuojanti medžiaga. Jis dažnai naudojamas kaip ilgalaikio atpalaidavimo vaistų plėvelės medžiaga ir ilgalaikio atpalaidavimo matricos tabletė ilgalaikio (kontroliuojamo) atpalaidavimo preparatuose.

Be natrio karboksimetilceliuliozės kaip farmacinės pagalbinės medžiagos, kroskarmeliozės natrio druska taip pat gali būti naudojama kaip farmacinė pagalbinė medžiaga. Kroskarmeliozės natrio druska (CCMC-Na) yra vandenyje netirpus karboksimetilceliuliozės produktas, kuris tam tikroje temperatūroje (40-80°C) veikiant neorganinės rūgšties katalizatoriui reaguoja su kryžminį ryšį sudarančiomis medžiagomis ir išgryninamas. Kaip kryžminimo agentas gali būti naudojamas propilenglikolis, gintaro rūgšties anhidridas, maleino anhidridas ir adipo anhidridas. Kroskarmeliozės natrio druska naudojamas kaip tablečių, kapsulių ir granulių dezintegrantas geriamuose preparatuose. Jis priklauso nuo kapiliarų ir patinimo poveikio, kad suirtų. Jis turi gerą suspaudžiamumą ir stiprią skilimo jėgą. Tyrimai parodė, kad natrio kroskarmeliozės brinkimo laipsnis vandenyje yra didesnis nei įprastų dezintegrantų, tokių kaip mažai pakeistas karmeliozės natrio druska ir hidratuota mikrokristalinė celiuliozė.

Metilceliuliozė:

Metilceliuliozė (MC) yra nejoninis celiuliozės eteris, pagamintas iš medvilnės ir medienos šarminant ir eterinant metilo chloridu. Metilceliuliozė puikiai tirpsta vandenyje ir yra stabili pH 2,0–13,0 diapazone. Jis plačiai naudojamas farmacijos pagalbinėse medžiagose ir yra naudojamas poliežuvinėms tabletėms, injekcijoms į raumenis, oftalmologiniams preparatams, geriamoms kapsulėms, geriamoms suspensijoms, geriamoms tabletėms ir vietiniams preparatams. Be to, ilgalaikio atpalaidavimo preparatuose MC gali būti naudojamas kaip hidrofilinės gelio matricos ilgalaikio atpalaidavimo preparatai, skrandyje tirpios dangos medžiagos, ilgalaikio atpalaidavimo mikrokapsulių dangos medžiagos, ilgalaikio atpalaidavimo vaistų plėvelės medžiagos ir kt.

Hidroksipropilmetilceliuliozė:

Hidroksipropilmetilceliuliozė (HPMC) yra nejoninis celiuliozės eteris, pagamintas iš medvilnės ir medienos šarminimo, propileno oksido ir metilo chlorido eterinimo būdu. Jis yra bekvapis, beskonis, netoksiškas, tirpus šaltame vandenyje ir sustingęs karštame vandenyje. Hidroksipropilmetilceliuliozė yra celiuliozės mišraus eterio atmaina, kurios gamyba, dozės ir kokybė Kinijoje sparčiai augo per pastaruosius 15 metų. Tai taip pat viena iš plačiausiai naudojamų farmacijos pagalbinių medžiagų šalyje ir užsienyje. istorijos metų. Šiuo metu HPMC taikymą daugiausia atspindi šie penki aspektai:

Vienas iš jų yra kaip rišiklis ir dezintegrantas. Kaip rišiklis, HPMC gali lengvai sudrėkinti vaistą, o sugėręs vandenį, jis gali išsiplėsti šimtus kartų, todėl gali žymiai pagerinti tabletės tirpimo greitį arba atpalaidavimo greitį. HPMC turi stiprų klampumą, kuris gali padidinti dalelių klampumą ir pagerinti trapios arba trapios tekstūros žaliavų suspaudžiamumą. Mažo klampumo HPMC gali būti naudojamas kaip rišiklis ir dezintegrantas, o didelio klampumo – tik kaip rišiklis.

Antrasis yra ilgalaikio ir kontroliuojamo atpalaidavimo medžiaga geriamiesiems preparatams. HPMC yra plačiai naudojama hidrogelio matricos medžiaga ilgalaikio atpalaidavimo preparatuose. Mažo klampumo (5-50 mPa·s) HPMC gali būti naudojamas kaip rišiklis, klampumo didinimo ir suspendavimo medžiaga, o didelio klampumo (4000-100000 mPa·s) HPMC gali būti naudojamas mišriai medžiagai ruošti. Blokuojanti medžiaga kapsulėms, hidrogelio matrica pailginto atpalaidavimo tabletės. HPMC tirpsta virškinimo trakto skystyje, turi gerą suspaudžiamumą, gerą sklandumą, stiprią vaistų įkrovimo talpą ir vaisto išsiskyrimo charakteristikas, kurių PH neturi įtakos. Tai labai svarbi hidrofilinė nešiklio medžiaga ilgalaikio atpalaidavimo preparatų sistemose ir dažnai naudojama kaip hidrofilinė gelio matrica ir dangos medžiagos ilgalaikio atpalaidavimo preparatams, taip pat kaip pagalbinės medžiagos skrandyje plaukiojantiems preparatams ir ilgalaikio atpalaidavimo vaistų plėvelių preparatams.

Trečiasis yra kaip dangos plėvelę formuojanti medžiaga. HPMC pasižymi geromis plėvelės formavimo savybėmis. Jo suformuota plėvelė yra vienoda, skaidri ir kieta, o gaminant ją nėra lengva prilipti. Ypač vaistams, kurie lengvai sugeria drėgmę ir yra nestabilūs, naudojant jį kaip izoliacinį sluoksnį, galima labai pagerinti vaisto stabilumą ir užkirsti kelią Plėvelės spalvos pasikeitimui. HPMC turi įvairių klampumo specifikacijų. Tinkamai parinktos dengtos tabletės savo kokybe ir išvaizda yra pranašesnės už kitas medžiagas. Įprasta koncentracija yra 2–10%.

Ketvirtasis yra kaip kapsulės medžiaga. Pastaraisiais metais dėl dažnų pasaulinių gyvūnų epidemijų protrūkių, palyginti su želatinos kapsulėmis, augalinės kapsulės tapo nauju farmacijos ir maisto pramonės numylėtiniu. Pfizer iš JAV sėkmingai išgavo HPMC iš natūralių augalų ir paruošė VcapTM daržovių kapsules. Palyginti su tradicinėmis tuščiavidurėmis želatinos kapsulėmis, augalinės kapsulės pasižymi plačiu pritaikomumu, nekelia kryžminio susiejimo reakcijų rizikos ir didelio stabilumo. Vaistų išsiskyrimo greitis yra gana stabilus, o individualūs skirtumai nedideli. Suyra žmogaus organizme, ji nėra absorbuojama ir gali būti pašalinta. Medžiaga pašalinama iš organizmo. Kalbant apie laikymo sąlygas, po daugybės bandymų jis beveik nėra trapus esant žemai drėgmei, o kapsulės apvalkalo savybės išlieka stabilios esant didelei drėgmei, o augalų kapsulių rodikliai nenukenčia esant ekstremalioms sąlygoms. sąlygomis. Žmonėms suprantant augalų kapsules ir keičiantis viešosios medicinos koncepcijoms šalyje ir užsienyje, augalų kapsulių paklausa rinkoje sparčiai augs.

Penktasis – kaip suspenduojantis agentas. Suspensijos tipo skystas preparatas yra plačiai naudojama klinikinė vaisto forma, kuri yra nevienalytė dispersinė sistema, kurioje netirpūs kietieji vaistai yra disperguojami skystoje dispersinėje terpėje. Sistemos stabilumas lemia suspensijos skysčio paruošimo kokybę. HPMC koloidinis tirpalas gali sumažinti kieto ir skysčio sąsajos įtampą, sumažinti kietųjų dalelių paviršiaus laisvąją energiją ir stabilizuoti nevienalytę dispersijos sistemą. Tai puiki suspenduojanti medžiaga. HPMC naudojamas kaip akių lašų tirštiklis, kurio kiekis yra nuo 0,45% iki 1,0%.

Hidroksipropilceliuliozė:

Hidroksipropilceliuliozė (HPC) yra nejoninis celiuliozės eteris, pagamintas iš medvilnės ir medienos šarminant ir eterinant propileno oksidu. HPC paprastai tirpsta vandenyje žemesnėje nei 40 °C temperatūroje ir daugybe polinių tirpiklių, o jo veikimas yra susijęs su hidroksipropilo grupės kiekiu ir polimerizacijos laipsniu. HPC gali būti suderinamas su įvairiais vaistais ir turi gerą inerciją.

Mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė (L-HPC) daugiausia naudojama kaip tablečių dezintegratorius ir rišiklis. -HPC gali pagerinti tabletės kietumą ir ryškumą, taip pat gali greitai suirti, pagerinti vidinę tabletės kokybę ir pagerinti gydomąjį poveikį.

Labai pakeista hidroksipropilceliuliozė (H-HPC) gali būti naudojama kaip tablečių, granulių ir smulkių granulių rišiklis farmacijos srityje. H-HPC pasižymi puikiomis plėvelės formavimo savybėmis, o gauta plėvelė yra kieta ir elastinga, kurią galima palyginti su plastifikatoriais. Plėvelės eksploatacines savybes galima dar pagerinti maišant su kitomis drėgmei atspariomis dengimo medžiagomis, ji dažnai naudojama kaip plėvelės dengimo medžiaga tabletėms. H-HPC taip pat gali būti naudojama kaip matricinė medžiaga ruošiant matricos ilgalaikio atpalaidavimo tabletes, ilgalaikio atpalaidavimo granules ir dvisluoksnes ilgalaikio atpalaidavimo tabletes.

Hidroksietilceliuliozė

Hidroksietilceliuliozė (HEC) yra nejoninis celiuliozės eteris, pagamintas iš medvilnės ir medienos šarminant ir etileno oksidą. Medicinos srityje HEC daugiausia naudojamas kaip tirštiklis, koloidinė apsauginė medžiaga, klijai, dispergentas, stabilizatorius, suspenduojantis agentas, plėvelę formuojantis agentas ir ilgalaikio atpalaidavimo medžiaga, ir gali būti naudojamas vietinėms emulsijoms, tepalams, akių lašams, Geriamas skystis, kietos tabletės, kapsulės ir kitos dozavimo formos. Hidroksietilceliuliozė buvo įrašyta į JAV farmakopėją / JAV nacionalinę formuluotę ir Europos farmakopėją.

Etilo celiuliozė:

Etilceliuliozė (EC) yra vienas iš plačiausiai naudojamų vandenyje netirpių celiuliozės darinių. EB yra netoksiškas, stabilus, netirpus vandenyje, rūgščių ar šarmų tirpale ir tirpus organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip etanolis ir metanolis. Dažniausiai naudojamas tirpiklis yra toluenas/etanolis kaip 4/1 (masės) mišrus tirpiklis. EB yra daug kartų naudojamas vaistų ilgalaikio atpalaidavimo preparatuose, plačiai naudojamiems kaip nešikliai, mikrokapsulės ir dangos plėvelę formuojančios medžiagos ilgalaikio atpalaidavimo preparatams, pvz., tablečių blokatoriai, klijai ir plėvelės dengimo medžiagos, naudojamos kaip matricinės medžiagos plėvelė ruošiant. įvairių tipų matricos pailginto atpalaidavimo tabletės, naudojamos kaip mišri medžiaga dengtiems ilgalaikio atpalaidavimo preparatams ruošti, ilgalaikio atpalaidavimo granulės ir naudojamos kaip pagalbinės kapsuliavimo medžiagos ilgalaikio atpalaidavimo mikrokapsulėms ruošti; jis taip pat gali būti plačiai naudojamas kaip nešiklio medžiaga Kietoms dispersijoms ruošti; plačiai naudojamas farmacijos technologijoje kaip plėvelę formuojanti medžiaga ir apsauginė danga, taip pat rišiklis ir užpildas. Kaip apsauginė tabletės danga, ji gali sumažinti tabletės jautrumą drėgmei ir neleisti vaistui paveikti drėgmės, spalvos pakitimo ir gedimo; jis taip pat gali sudaryti lėtai atpalaiduojantį gelio sluoksnį, mikrokapsuliuoti polimerą ir užtikrinti ilgalaikį vaisto poveikį.