1. Pagrindinės HPMC savybės
Hidroksipropilmetilceliuliozė, angliškas pavadinimas yra hidroksipropilmetilceliuliozė, taip pat žinomas kaip HPMC. Jo molekulinė formulė yra C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, o jo molekulinė masė yra maždaug 86 000. Produktas yra pusiau sintetinis, susidedantis iš dalies metilo ir dalies celiuliozės polihidroksipropilo eterio. Jis gali būti pagamintas dviem būdais: vienas yra atitinkamos rūšies metilceliuliozės apdorojimas NaOH, o tada reaguoja su propileno oksidu esant aukštai temperatūrai ir aukštam slėgiui. Reakcijos laikas turi būti pailgintas, kad metilo ir hidroksipropilo grupes būtų galima paversti eteriais. Forma egzistuoja ir reikiamu mastu yra susieta su dehidratuotu celiuliozės gliukozės žiedu; kitas yra medvilnės pūkelių arba medienos plaušienos pluošto apdorojimas kaustine soda, kad būtų gautas metano chloridas ir propileno oksidas, kuriuos galima toliau valyti ir sumalti. Padarykite jį į smulkius ir vienodus miltelius arba granules. HPMC yra natūrali augalinė celiuliozė ir puiki farmacinė pagalbinė medžiaga, gaunama iš įvairių šaltinių. Šiuo metu jis plačiai naudojamas namuose ir užsienyje ir yra viena iš dažniausiai naudojamų farmacinių pagalbinių geriamųjų vaistų.
Šis produktas yra nuo baltos iki pieno baltumo, netoksiškas, bekvapis, granuliuotas arba skaidulinis, lengvai tirpstantis milteliai. Santykinai stabilus esant šviesai ir drėgmei. Šaltame vandenyje jis plečiasi, sudarydamas tam tikro klampumo pienišką koloidinį tirpalą, o zolio ir gelio sąveikos reiškinys atsiranda dėl tam tikros koncentracijos tirpalo temperatūros pokyčio. Labai gerai tirpsta 70 % etanolyje arba dimetilketone, bet netirpi absoliučiame etanolyje, chloroforme arba etoksietane.
Hidroksipropilmetilceliuliozės pH vertė yra nuo 4,0 iki 8,0 ir ji turi gerą stabilumą. PH vertė yra stabili tarp 3,0 ir 11,0. Jis gali būti laikomas 20°C temperatūroje ir 80% santykinėje drėgmėje 10 dienų. HPMC drėgmės sugerties koeficientas yra 6,2%.
Hidroksipropilmetilceliuliozė turi įvairių produktų rūšių dėl skirtingo metoksi ir hidroksipropilo grupių kiekio struktūroje. Esant tam tikroms koncentracijoms, įvairių tipų produktai turi specifinį klampumą ir šilumines savybes. Gelio temperatūra ir todėl turi skirtingas savybes, kurios gali būti naudojamos įvairiems tikslams. Kiekvienos šalies farmakopėja turi skirtingus modelių reikalavimus ir išraiškas: Europos farmakopėja pagrįsta skirtingu klampumu, skirtingu pakeitimo laipsniu, naudojimo lygiais ir įvairių rinkoje parduodamų produktų skaičiumi. Jungtinių Valstijų farmakopėjos vienetas yra mPa·s, o bendrieji pavadinimai yra tokie. Naudokite keturis skaitmenis, kad nurodytumėte hidroksipropilmetilceliuliozės su skirtingais pakaitais ir tipais, pvz., hidroksipropilmetilceliuliozės, 2208, kiekį. Pirmieji du skaitmenys nurodo apytikslę procentinę dalį. metoksi grupių, o paskutiniai du skaitmenys reiškia hidroksilo grupę. Apytikslis propilo procentas.
2. Vandenyje ištirpinto HPMC metodas
2.1 Karšto vandens metodas
Kadangi hidroksipropilceliuliozė netirpi karštame vandenyje, ją galima tolygiai paskirstyti karštame vandenyje ir atvėsinti. Pateikiami du tipiniai metodai:
(1) Į indą įpilkite reikiamą kiekį karšto vandens ir pašildykite iki maždaug 70°C. Palaipsniui, lėtai maišydami, pilkite produktą. Iš pradžių produktas plūduriuoja ant vandens, o po to palaipsniui susidaro srutos.
(2) Į indą įpilkite 1/3 arba 2/3 reikiamo vandens kiekio ir pašildykite iki 70°C, kad produktas išsisklaidytų, paruoškite karšto vandens suspensiją, tada įpilkite likusį kiekį šalto vandens arba įdėkite ledo. vandens į karšto vandens srutą. suspensiją vandenyje, atvėsusį mišinį išmaišyti.
2.2 Miltelių maišymo būdas
Miltelių dalelės yra kruopščiai išsklaidomos sausu maišymu su vienodais ar didesniais kiekiais kitų miltelių pavidalo ingredientų ir ištirpinamos vandenyje, kur HMCS ištirpsta be krešėjimo.
3. HPMC privalumai
3.1 Tirpsta šaltame vandenyje
Jis tirpsta šaltame vandenyje, žemesnėje nei 40 ℃ arba 70 % etanolyje, ir iš esmės netirpus karštame vandenyje, aukštesnėje nei 60 ℃, bet gali suželti.
3.2 Cheminis inertiškumas
HPMC yra nejoninis celiuliozės eteris. Jo tirpalas neturi joninio krūvio ir nesąveikauja su metalų druskomis ar joniniais organiniais junginiais. Todėl preparato gamybos procese kitos pagalbinės medžiagos su juo nereaguoja.
3.3 Stabilumas
Jis yra stabilus rūgštims ir šarmams ir gali būti laikomas ilgą laiką tarp pH 3 ir 1 l be reikšmingų klampumo pokyčių. Vandeniniai hidroksipropilmetilceliuliozės (HPMC) tirpalai yra priešgrybeliniai ir išlaiko gerą klampos stabilumą ilgai laikant. HPMC kokybės stabilumas yra geresnis nei tradicinių pagalbinių medžiagų (pvz., dekstrino, krakmolo ir kt.).
3.4 Reguliuojamas klampumas
Skirtingi HPMC klampumo dariniai gali būti skirtingomis proporcijomis, o jų klampumas gali būti keičiamas pagal poreikius, kad būtų laikomasi tam tikrų taisyklių ir būtų geras tiesinis ryšys, todėl santykį galima parinkti pagal poreikius.
3.5 Metabolinis inertiškumas
HPMC nėra absorbuojamas ir nemetabolizuojamas organizme ir nesuteikia šilumos, todėl yra saugi farmacinių preparatų pagalbinė medžiaga.
3.6 Saugumas
HPMC paprastai laikomas netoksiška, nedirginančia medžiaga, kurios LD50 pelėms yra 5 g/kg, o žiurkėms – 5,2 g/kg. Dienos dozės yra nekenksmingos žmonėms.
4 HPMC taikymas ruošiamasi
4.1 Plėvelės dengimo medžiagos ir plėvelę formuojančios medžiagos
Hidroksipropilmetilceliuliozė (HPMC) naudojama kaip plėvelės dengimo medžiaga. Jo dengtos tabletės neturi akivaizdžių pranašumų, palyginti su tradicinėmis dengtomis tabletėmis, tokiomis kaip cukrumi dengtos tabletės, nes užmaskuoja vaisto skonį ir išvaizdą, tačiau jos kietumas, trapumas ir higroskopiškumas, prastas skaidymasis. , dangos svorio padidėjimas ir kiti kokybės rodikliai yra geresni. Šio produkto mažo klampumo laipsnis naudojamas kaip vandenyje tirpi plėvelės dengimo medžiaga tabletėms ir piliulėms, o didelio klampumo klasė naudojama kaip organinių tirpiklių sistemų plėvelės dengimo medžiaga. Koncentracija paprastai yra 2,0–20%.
4.2 Kaip rišiklis ir dezintegrantas
Šio produkto mažo klampumo laipsnis gali būti naudojamas kaip rišiklis ir dezintegrantas tabletėms, piliulėms ir granulėms, o didelio klampumo laipsnis gali būti naudojamas tik kaip rišiklis. Dozė skiriasi priklausomai nuo modelio ir reikalavimų, paprastai 5% sauso granuliavimo tabletėms ir 2% šlapio granuliavimo tabletėms.
4.3 Kaip sustabdymo priemonė
Suspenduojanti medžiaga yra klampi gelio medžiaga, kuri yra hidrofilinė ir gali būti naudojama norint sulėtinti dalelių nusėdimo greitį ir prilipti prie dalelių paviršiaus, kad dalelės nesusikauptų į kamuoliukus. Suspensijos pagalbinės medžiagos vaidina svarbų vaidmenį suspensijos priemonių gamyboje. HPMC yra puikus suspensijos priedas. Jo ištirpęs koloidinis tirpalas gali sumažinti skysčio ir kietos medžiagos sąsajos įtampą ir mažų kietųjų dalelių laisvąją energiją, taip padidindamas nevienalytės dispersijos sistemos stabilumą. Šis produktas yra didelio klampumo suspensijos preparatas, pasižymintis geru suspensijos efektu, lengvai pasiskirstantis, nelipnia sienele ir smulkiomis flokuliuojančiomis dalelėmis. Įprasta jo dozė yra 0,5–1,5%.
4.4 Kaip stabdanti, ilgalaikio atpalaidavimo medžiaga ir porogenas
Šio produkto didelio klampumo laipsnis naudojamas gaminant hidrofilines gelio matricos ilgalaikio atpalaidavimo tabletes, mišrios medžiagos matricos ilgalaikio atpalaidavimo tabletes ir kontroliuojamo atpalaidavimo agentus. Tai lėtina vaisto išsiskyrimą. Jo naudojimo koncentracija yra 10–80 % (W/W). Žemo klampumo lygiai naudojami kaip porų induktoriai ilgalaikio arba kontroliuojamo atpalaidavimo preparatuose. Tokios tabletės gali greitai pasiekti pradinę dozę, reikalingą terapiniam poveikiui, tada sukelti ilgalaikį arba kontroliuojamą atpalaidavimo efektą ir palaikyti veiksmingą vaistų koncentraciją kraujyje. Hidroksipropilmetilceliuliozė hidratuojasi vandenyje, kad susidarytų gelio sluoksnis. Matricinių tablečių vaisto atpalaidavimo mechanizmas daugiausia apima gelio sluoksnio difuziją ir gelio sluoksnio ištirpinimą.
4.5 Tirštikliai ir apsauginiai koloidai
Kai šis produktas naudojamas kaip tirštiklis, dažniausiai naudojama koncentracija yra 0,45–1,0%. Šis produktas taip pat gali padidinti hidrofobinių klijų stabilumą, sudaryti apsauginį koloidą, neleisti dalelėms susikaupti ir aglomeruotis, taip slopindamas kritulių susidarymą. Bendra jo koncentracija yra 0,5–1,5%.
4.6 Naudoti kaip kapsulės medžiagą
Paprastai kapsulių apvalkalo medžiaga yra želatina. Želatinos kapsulių apvalkalų gamybos procesas yra paprastas, tačiau yra problemų ir reiškinių, tokių kaip prasta apsauga nuo drėgmei ir deguoniui jautrių vaistų, sumažėjęs vaisto tirpimas, uždelstas kapsulių apvalkalo suirimas sandėliavimo metu. Todėl hidroksipropilmetilceliuliozė naudojama kaip kapsulių medžiagų pakaitalas ruošiant kapsules, o tai pagerina kapsulių gamybos, formavimo ir naudojimo poveikį, ir buvo plačiai reklamuojama namuose ir užsienyje.
4.7 Kaip bioklijai
Bioadhezijos technologijoje naudojamos pagalbinės medžiagos su biologiškai lipniais polimerais, kurios prilimpa prie biologinės gleivinės ir padidina preparato ir gleivinės kontakto konsistenciją bei sandarumą, leidžiantį vaistui lėtai išsiskirti ir absorbuotis gleivinėje, kad būtų pasiekti terapiniai tikslai. Norint pasiekti gydymo tikslą, šiuo metu jis plačiai naudojamas nosies ertmės, burnos gleivinės ir kitų kūno dalių ligoms gydyti. Virškinimo trakto bioadhezijos technologija yra naujo tipo vaistų tiekimo sistema, sukurta pastaraisiais metais. Jis ne tik prailgina vaistinių preparatų buvimo virškinimo trakte laiką, bet ir pagerina kontaktą tarp vaisto ir ląstelės membranos įsisavinimo vietos bei keičia ląstelės membranos struktūrą. Judumas, tai yra, vaisto pralaidumas žarnyno epitelio ląstelėms, taigi
Paskelbimo laikas: 2024-01-01