Hidroksipropilceliuliozė, farmacinė pagalbinė medžiaga, yra skirstoma į mažai pakaitų hidroksipropilceliuliozę (L-HPC) ir daug pakaitų hidroksipropilceliuliozę (H-HPC) pagal pakaitinės hidroksipropoksilo grupės kiekį. L-HPC išbrinksta į koloidinį tirpalą vandenyje, pasižymi sukibimo, plėvelės formavimo, emulsinimo ir kt. savybėmis, daugiausia naudojamas kaip skaidomoji medžiaga ir rišiklis; o H-HPC kambario temperatūroje tirpsta vandenyje ir įvairiuose organiniuose tirpikliuose ir turi gerą termoplastiškumą. , rišlumas ir plėvelę formuojančios savybės, suformuota plėvelė yra kieta, blizgi ir visiškai elastinga, daugiausia naudojama kaip plėvelę formuojanti medžiaga ir dangos medžiaga. Dabar pristatomas specifinis hidroksipropilceliuliozės panaudojimas kietuose preparatuose.
1. Kaip dezintegrantas kietiems preparatams, pavyzdžiui, tabletėms
Mažai pakeistų hidroksipropilceliuliozės kristalinių dalelių paviršius yra nelygus, jų struktūra yra akivaizdi, panaši į uolieną. Dėl šios grubios paviršiaus struktūros ji ne tik turi didesnį paviršiaus plotą, bet ir suspaudžiant ją į tabletę kartu su vaistais ir kitomis pagalbinėmis medžiagomis, tabletės šerdyje susidaro daug porų ir kapiliarų, todėl tabletės šerdis gali padidinti drėgmę. absorbcijos greitis ir vandens absorbcija padidina patinimą. Naudojant L-HPC kaip pagalbinę medžiagą, tabletė gali greitai suirti į vienodus miltelius ir žymiai pagerinti tabletės skaidymąsi, tirpimą ir biologinį prieinamumą. Pavyzdžiui, L-HPC naudojimas gali pagreitinti paracetamolio tablečių, aspirino tablečių ir chlorfeniramino tablečių suirimą ir pagerinti tirpimo greitį. Blogai tirpių vaistų, tokių kaip ofloksacino tabletės su L-HPC kaip dezintegratoriais, suskaidymas ir ištirpimas buvo geresnis nei su kryžminiu ryšiu susietu PVPP, kryžminiu ryšiu susietu CMC-Na ir CMS-Na kaip dezintegratoriais. L-HPC naudojimas kaip vidinis granulių dezintegrantas kapsulėse yra naudingas granulių skaidymui, padidina kontaktinio paviršiaus plotą tarp vaisto ir tirpinimo terpės, skatina vaisto tirpimą ir pagerina biologinį prieinamumą. Greito atpalaidavimo kietieji preparatai, atstovaujami greitai irstantiems kietiems preparatams ir greitai tirpstantiems kietiems preparatams, pasižymi greitai suyrančiu, akimirksniu tirpstančiu, greitai veikiančiu poveikiu, dideliu biologiniu prieinamumu, sumažina stemplės ir virškinamojo trakto dirginimą, todėl juos patogu vartoti. ir gerai laikytis. ir kitus privalumus, užimančius svarbias pozicijas farmacijos srityje. L-HPC tapo viena iš svarbiausių greito atpalaidavimo kietų preparatų pagalbinių medžiagų dėl savo stipraus hidrofiliškumo, higroskopiškumo, plečiamumo, trumpo histerezės laiko vandens sugėrimui, greito vandens sugėrimo greičio ir greito vandens sugerties prisotinimo. Tai idealus dezintegrantas geriant tabletes, kurios suskaidomos. Paracetamolio burnoje skaidančios tabletės buvo paruoštos naudojant L-HPC kaip dezintegrantą, o tabletės greitai suyra per 20 sekundžių. L-HPC naudojamas kaip tablečių dezintegrantas, o jo bendra dozė yra 2–10%, dažniausiai 5%.
2. Kaip rišamoji medžiaga tokiems preparatams kaip tabletės ir granulės
Dėl grubios L-HPC struktūros jis taip pat turi didesnį mozaikos efektą su vaistais ir dalelėmis, o tai padidina sanglaudos laipsnį ir pasižymi geromis suspaudimo formavimo savybėmis. Suspaudus į tabletes, jis tampa kietesnis ir blizgesnis, todėl pagerėja tabletės išvaizdos kokybė. Ypatingai tabletėms, kurias nėra lengva formuoti, kurios yra birios arba lengvai atidengiamos, L-HPC pridėjimas gali pagerinti poveikį. Ciprofloksacino hidrochlorido tabletė yra prastai suspaudžiama, lengvai suskaidoma ir lipni, ją lengva formuoti pridėjus L-HPC, tinkamo kietumo, gražios išvaizdos, o tirpimo greitis atitinka kokybės standarto reikalavimus. Įdėjus L-HPC į disperguojamą tabletę, jos išvaizda, purumas, dispersijos vienodumas ir kiti aspektai labai pagerėja ir pagerėjo. Pradiniame recepte krakmolą pakeitus L-HPC, buvo padidintas azitromicino disperguojamosios tabletės kietumas, pagerėjo trapumas, išspręstos pradinės tabletės kampų ir supuvusių kraštų problemos. L-HPC naudojamas kaip tablečių rišiklis, o bendra dozė yra 5–20 %; o H-HPC naudojamas kaip tablečių, granulių ir kt. rišiklis, o bendra dozė yra 1–5 % preparato.
3. Naudojimas plėvelės dengimui ir ilgalaikio bei kontroliuojamo atpalaidavimo preparatams
Šiuo metu plėvelės dengimui dažniausiai naudojamos vandenyje tirpios medžiagos yra hidroksipropilmetilceliuliozė (HPMC), hidroksipropilceliuliozė, polietilenglikolis (PEG) ir kt. Dėl savo kietumo hidroksipropilceliuliozė dažnai naudojama kaip plėvelę formuojanti medžiaga plėvelės dengimo medžiagose. , elastinga ir blizgi plėvelė. Jei hidroksipropilceliuliozė sumaišoma su kitomis temperatūrai atspariomis dangų medžiagomis, jos dangos veikimas gali būti dar labiau pagerintas.
Naudojant tinkamas pagalbines medžiagas ir metodus, kad vaistas būtų pagamintas matricinėmis tabletėmis, skrandyje plaukiojančiomis tabletėmis, daugiasluoksnėmis tabletėmis, dengtomis tabletėmis, osmosinio siurblio tabletėmis ir kitomis lėto ir kontroliuojamo atpalaidavimo tabletėmis, reikšminga yra: padidinti vaisto absorbcijos laipsnį ir stabilizuoti narkotikų kraujyje. Susikoncentruokite, sumažinkite nepageidaujamas reakcijas, sumažinkite vaistų skaičių ir stenkitės maksimaliai padidinti veiksmingumą naudojant mažiausią dozę ir sumažinti nepageidaujamas reakcijas. Hidroksipropilceliuliozė yra viena iš pagrindinių tokių preparatų pagalbinių medžiagų. Diklofenako natrio tablečių tirpimas ir išsiskyrimas kontroliuojamas naudojant hidroksipropilceliuliozę ir etilceliuliozę kaip sąnarių ir skeleto medžiagą. Išgėrus ir susilietus su skrandžio sultimis, diklofenako natrio druskos pailginto atpalaidavimo tablečių paviršius bus hidratuotas į gelį. Tirpus gelį ir vaistų molekulėms difuzuojant gelio tarpelyje pasiekiamas lėto vaistų molekulių išsiskyrimo tikslas. Hidroksipropilceliuliozė naudojama kaip tabletės kontroliuojamo atpalaidavimo matrica, kai blokatoriaus etilceliuliozės kiekis yra pastovus, jos kiekis tabletėje tiesiogiai lemia vaisto išsiskyrimo greitį, o vaistas iš tabletės turi didesnį kiekį. hidroksipropilceliuliozės Išsiskyrimas yra lėtesnis. Padengtos granulės buvo paruoštos naudojant L-HPC ir tam tikrą HPMC dalį kaip dangos tirpalą, skirtą padengti kaip brinkantį sluoksnį, ir kaip kontroliuojamo atpalaidavimo sluoksnį, skirtą padengti etilceliuliozės vandenine dispersija. Nustačius brinkančio sluoksnio receptą ir dozę, kontroliuojant kontroliuojamo atpalaidavimo sluoksnio storį, padengtos granulės gali būti išleistos skirtingu numatomu laiku. Sumaišomos kelių rūšių dengtos granulės su skirtingu kontroliuojamo atpalaidavimo sluoksnio svorio padidėjimu, kad būtų pagamintos Shuxiong ilgalaikio atpalaidavimo kapsulės. Tirpinimo terpėje įvairios dengtos granulės gali išleisti vaistus nuosekliai skirtingu laiku, todėl komponentai, turintys skirtingas fizines ir chemines savybes, išskiriami vienu metu, išlaikant ilgalaikį išsiskyrimą.
Paskelbimo laikas: 2023-01-28