ສ່ວນປະກອບທົ່ວໄປຂອງຮູບແບບປະລິມານຢາແຂງທາງປາກ

ການກະກຽມແຂງໃນປະຈຸບັນແມ່ນຮູບແບບປະລິມານຢາທີ່ແຜ່ຂະຫຍາຍຢ່າງກວ້າງຂວາງແລະຖືກນໍາໃຊ້ຫຼາຍທີ່ສຸດໃນຕະຫຼາດ, ແລະປົກກະຕິແລ້ວພວກມັນປະກອບດ້ວຍສອງສານຕົ້ນຕໍແລະສ່ວນເສີມ. Excipients, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ excipients, ຫມາຍເຖິງຄໍາສັບທົ່ວໄປສໍາລັບວັດສະດຸເພີ່ມເຕີມທັງຫມົດໃນການກະກຽມແຂງຍົກເວັ້ນຢາຕົ້ນຕໍ. ອີງຕາມຄຸນສົມບັດແລະຫນ້າທີ່ທີ່ແຕກຕ່າງກັນຂອງ excipients, excipients ຂອງການກະກຽມແຂງແມ່ນມັກຈະແບ່ງອອກເປັນ: fillers, binders, disintegrants, lubricants, regulators ການປ່ອຍ, ແລະບາງຄັ້ງຕົວແທນສີແລະເຄື່ອງປຸງລົດຊາດຍັງສາມາດເພີ່ມໄດ້ຕາມຄວາມຕ້ອງການຂອງການກະກຽມ. ເພື່ອປັບປຸງຫຼືປັບຮູບລັກສະນະແລະລົດຊາດຂອງສູດ.
ສ່ວນປະກອບຂອງການກະກຽມແຂງຄວນຕອບສະຫນອງຄວາມຕ້ອງການສໍາລັບການນໍາໃຊ້ຢາ, ແລະມີລັກສະນະດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້: ①ມັນຄວນຈະມີຄວາມຫມັ້ນຄົງທາງເຄມີສູງແລະບໍ່ມີປະຕິກິລິຍາທາງກາຍະພາບແລະເຄມີໃດໆກັບຢາຕົ້ນຕໍ; ②​ມັນ​ບໍ່​ຄວນ​ຈະ​ມີ​ຜົນ​ກະ​ທົບ​ຜົນ​ກະ​ທົບ​ການ​ປິ່ນ​ປົວ​ແລະ​ການ​ກໍາ​ນົດ​ເນື້ອ​ໃນ​ຂອງ​ຢາ​ຕົ້ນ​ຕໍ​; ③ບໍ່ມີອັນຕະລາຍຕໍ່ຮ່າງກາຍຂອງມະນຸດເປັນອັນຕະລາຍ, ຫ້າສານພິດ, ບໍ່ມີປະຕິກິລິຍາທາງລົບ.
1. Filler (ບາງກວ່າ)
ເນື່ອງຈາກປະລິມານຕ່ໍາຂອງຢາຕົ້ນຕໍ, ປະລິມານຂອງຢາບາງຊະນິດແມ່ນບາງຄັ້ງພຽງແຕ່ສອງສາມ milligrams ຫຼືຫນ້ອຍ, ເຊິ່ງບໍ່ເອື້ອອໍານວຍໃຫ້ແກ່ການສ້າງເມັດຫຼືການບໍລິຫານທາງດ້ານການຊ່ວຍ. ດັ່ງນັ້ນ, ເມື່ອປະລິມານຢາຕົ້ນຕໍແມ່ນຫນ້ອຍກວ່າ 50mg, ປະລິມານທີ່ແນ່ນອນຂອງ filler, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ diluent, ຕ້ອງໄດ້ຮັບການເພີ່ມ.
Filler ທີ່ເຫມາະສົມຄວນຈະເປັນ physiological ແລະ inert ເຄມີແລະບໍ່ມີຜົນກະທົບ bioavailability ຂອງສ່ວນປະກອບຢ່າງຫ້າວຫັນຂອງຢາເສບຕິດ. ທາດແປ້ງທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປສ່ວນໃຫຍ່ປະກອບມີ: ① ທາດແປ້ງ, ລວມທັງແປ້ງສາລີ, ແປ້ງສາລີ, ແລະທາດແປ້ງມັນຕົ້ນ, ເຊິ່ງໃນນັ້ນທາດແປ້ງສາລີແມ່ນໃຊ້ຫຼາຍທີ່ສຸດ; ຄວາມຫມັ້ນຄົງໃນທໍາມະຊາດ, ຕ່ໍາໃນ hygroscopicity, ແຕ່ບໍ່ດີໃນການບີບອັດ; ② Lactose, ດີເລີດໃນຄຸນສົມບັດແລະການບີບອັດ, fluidity ດີ; ③ sucrose, ມີ hygroscopicity ທີ່ເຂັ້ມແຂງ; ④ ທາດແປ້ງ pregelatinized, ຊຶ່ງເອີ້ນກັນວ່າທາດແປ້ງທີ່ສາມາດບີບອັດໄດ້, ມີຄວາມຍືດຫຍຸ່ນດີ, ມີຄວາມຄ່ອງຕົວແລະຄວາມຊຸ່ມຊື້ນຂອງຕົວເອງ; ⑤ microcrystalline cellulose, ເອີ້ນວ່າ MCC, ມີຄວາມສາມາດຜູກມັດທີ່ເຂັ້ມແຂງແລະການບີບອັດທີ່ດີ; ເປັນທີ່ຮູ້ຈັກເປັນ "binder ແຫ້ງ"; ⑥Mannitol, ເມື່ອປຽບທຽບກັບສານເຕີມເຕັມຂ້າງເທິງ, ມີລາຄາແພງກວ່າເລັກນ້ອຍ, ແລະມັກຈະຖືກນໍາໃຊ້ໃນຢາເມັດທີ່ສາມາດchewable, ເຊິ່ງຍັງມີລົດຊາດທີ່ລະອຽດອ່ອນ; ⑦ເກືອອະນົງຄະທາດ, ສ່ວນໃຫຍ່ລວມທັງທາດການຊຽມຊູນເຟດ, ທາດການຊຽມຟອສເຟດ, ທາດການຊຽມຄາບອນ, ແລະອື່ນໆ, ມີຄຸນສົມບັດທາງກາຍະພາບ ແລະທາງເຄມີຂ້ອນຂ້າງຄົງທີ່.
2. ຕົວແທນ Wetting ແລະກາວ
ຕົວແທນການປຽກ ແລະ binders ແມ່ນ excipients ເພີ່ມໃນລະຫວ່າງຂັ້ນຕອນ granulation. ຕົວເຊັດຕົວຂອງມັນເອງບໍ່ viscous, ແຕ່ເປັນຂອງແຫຼວທີ່ເຮັດໃຫ້ເກີດຄວາມຫນືດຂອງວັດສະດຸໂດຍການປຽກວັດສະດຸ. ນໍ້າກັ່ນທີ່ຖືກນໍາໃຊ້ທົ່ວໄປສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນປະກອບດ້ວຍນ້ໍາກັ່ນແລະເອທານອນ, ໃນນັ້ນນ້ໍາກັ່ນແມ່ນທາງເລືອກທໍາອິດ.
ກາວ ໝາຍ ເຖິງອຸປະກອນເສີມທີ່ອີງໃສ່ຄວາມຫນືດຂອງພວກມັນເອງເພື່ອມອບວັດສະດຸທີ່ບໍ່ viscous ຫຼືບໍ່ພຽງພໍທີ່ມີຄວາມຫນືດທີ່ເຫມາະສົມ. ກາວທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປສ່ວນໃຫຍ່ປະກອບມີ: ① ທາດແປ້ງ, ເຊິ່ງເປັນຫນຶ່ງໃນກາວທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປທີ່ສຸດ, ລາຄາຖືກ, ແລະມີປະສິດທິພາບທີ່ດີ, ແລະຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປແມ່ນ 8% - 15%; ②Methylcellulose, ເອີ້ນວ່າ MC, ມີການລະລາຍນ້ໍາທີ່ດີ; ③Hydroxypropylcellulose, ເອີ້ນວ່າ HPC, ສາມາດຖືກນໍາໃຊ້ເປັນຝຸ່ນໂດຍກົງ binder; ④Hydroxypropylmethylcellulose, ເອີ້ນວ່າ HPMC, ວັດສະດຸແມ່ນລະລາຍໃນນ້ໍາເຢັນ; ⑤Carboxymethylcellulose sodium, ເອີ້ນວ່າ CMC-Na, ເຫມາະສໍາລັບຢາທີ່ມີການບີບອັດບໍ່ດີ; ⑥Ethylcellulose, ເອີ້ນວ່າ EC , ວັດສະດຸບໍ່ລະລາຍໃນນ້ໍາ, ແຕ່ລະລາຍໃນເອທານອນ; ⑦ Povidone, ເອີ້ນວ່າ PVP, ວັດສະດຸແມ່ນ hygroscopic ທີ່ສຸດ, ລະລາຍໃນນ້ໍາແລະເອທານອນ; ⑧ນອກຈາກນັ້ນ, ມີ polyethylene glycol (ເອີ້ນວ່າ PEG), ວັດສະດຸເຊັ່ນ: gelatin.
3. Disintegrant
Disintegrants ຫມາຍເຖິງ excipients ທີ່ສົ່ງເສີມການທໍາລາຍຢ່າງໄວວາຂອງເມັດເຂົ້າໄປໃນອະນຸພາກລະອຽດໃນນ້ໍາ gastrointestinal. ຍົກເວັ້ນຢາເມັດທາງປາກທີ່ມີຄວາມຕ້ອງການພິເສດເຊັ່ນ: ເມັດທີ່ປ່ອຍອອກມາແບບຍືນຍົງ, ເມັດທີ່ມີການຄວບຄຸມ, ແລະເມັດທີ່ກິນໄດ້, ໂດຍທົ່ວໄປແລ້ວຈະຕ້ອງເພີ່ມຢາ disintegrant. disintegrants ທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປແມ່ນ: ① ທາດແປ້ງແຫ້ງ, ເຫມາະສໍາລັບຢາ insoluble ຫຼືເລັກນ້ອຍ soluble; ② carboxymethyl starch sodium, ເອີ້ນວ່າ CMS-Na, ວັດສະດຸນີ້ແມ່ນ disintegrant ປະສິດທິພາບສູງ; ③ hydroxypropyl cellulose ທົດແທນຕ່ໍາ, ເອີ້ນວ່າ L -HPC, ເຊິ່ງສາມາດບວມຢ່າງໄວວາຫຼັງຈາກການດູດຊຶມນ້ໍາ; ④ methyl cellulose sodium ທີ່ເຊື່ອມຕໍ່ກັນຂ້າມ, ເອີ້ນວ່າ CCMC-Na; ວັດສະດຸຈະໃຄ່ບວມໃນນ້ໍາທໍາອິດແລະຫຼັງຈາກນັ້ນລະລາຍ, ແລະບໍ່ລະລາຍໃນເອທານອນ; ຂໍ້ເສຍແມ່ນວ່າມັນມີ hygroscopicity ທີ່ເຂັ້ມແຂງແລະຖືກນໍາໃຊ້ທົ່ວໄປໃນ granulation ຂອງເມັດ effervescent ຫຼືເມັດ chewable; ⑥ສານສະກັດຈາກ effervescent ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນປະກອບດ້ວຍການປະສົມຂອງ sodium bicarbonate ແລະອາຊິດ citric, ແລະອາຊິດ citric, ອາຊິດ fumaric, ແລະ sodium carbonate ຍັງສາມາດຖືກນໍາໃຊ້, Potassium Carbonate ແລະ Potassium Bicarbonate ແລະອື່ນໆ.
4. ນໍ້າມັນ
ທາດແຫຼວທີ່ລະບາຍອອກສາມາດແບ່ງອອກເປັນສາມປະເພດໄດ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງ, ລວມທັງທາດ glidants, ທາດຕ້ານການຕິດ, ແລະເຄື່ອງຫລໍ່ລື່ນໃນຄວາມແຄບ. ① Glidant: ຫນ້າທີ່ຕົ້ນຕໍຂອງມັນແມ່ນການຫຼຸດຜ່ອນ friction ລະຫວ່າງ particles, ປັບປຸງ fluidity ຂອງຝຸ່ນ, ແລະຊ່ວຍຫຼຸດຜ່ອນຄວາມແຕກຕ່າງຂອງນ້ໍາເມັດ; ②​ຕົວ​ແທນ​ຕ້ານ​ການ​ຕິດ​: ຫນ້າ​ທີ່​ຕົ້ນ​ຕໍ​ຂອງ​ຕົນ​ແມ່ນ​ເພື່ອ​ປ້ອງ​ກັນ​ການ​ຕິດ​ໃນ​ລະ​ຫວ່າງ​ການ​ບີບ​ເມັດ​, ເພື່ອ​ຮັບ​ປະ​ກັນ​ການ​ເຮັດ​ວຽກ​ກ້ຽງ​ຂອງ​ການ​ບີບ​ເມັດ​, ມັນ​ຍັງ​ສາ​ມາດ​ປັບ​ປຸງ​ຮູບ​ລັກ​ສະ​ນະ​ຂອງ​ຢາ​ເມັດ​; ③ lubricant chivalrous: ຫຼຸດຜ່ອນ friction ລະຫວ່າງອຸປະກອນການແລະກໍາແພງ mold ໄດ້, ເພື່ອຮັບປະກັນການດໍາເນີນງານກ້ຽງຂອງການບີບອັດເມັດແລະການຊຸກຍູ້. ນໍ້າມັນທີ່ຖືກນໍາໃຊ້ທົ່ວໄປ (ໃນຄວາມຫມາຍກວ້າງ) ປະກອບມີຝຸ່ນ talc, magnesium stearate (MS), micronized silica gel, polyethylene glycols, sodium lauryl sulfate, ນ້ໍາຜັກ hydrogenated, ແລະອື່ນໆ.
5. ປ່ອຍຕົວ modulator
ການຄວບຄຸມການປ່ອຍຢາໃນຢາເມັດປາກແມ່ນເຫມາະສົມສໍາລັບການຄວບຄຸມຄວາມໄວແລະລະດັບຂອງການປ່ອຍຢາໃນການກະກຽມການປ່ອຍຢາທາງປາກ, ເພື່ອໃຫ້ແນ່ໃຈວ່າຢາຖືກສົ່ງໄປຫາສະຖານທີ່ຄົນເຈັບດ້ວຍຄວາມໄວທີ່ແນ່ນອນແລະຮັກສາຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນທີ່ແນ່ນອນໃນເນື້ອເຍື່ອຫຼືນ້ໍາຂອງຮ່າງກາຍ. , ດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງໄດ້ຮັບຜົນການປິ່ນປົວທີ່ຄາດໄວ້ແລະຫຼຸດຜ່ອນສານພິດແລະຜົນຂ້າງຄຽງ. ເຄື່ອງຄວບຄຸມການປ່ອຍຕົວທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປສ່ວນຫຼາຍແມ່ນແບ່ງອອກເປັນປະເພດມາຕຣິກເບື້ອງ, ໂພລີເມີລີການປ່ອຍຊ້າທີ່ເຄືອບຮູບເງົາແລະຫນາ.
(1) Matrix-type release modulator
①Hydrophilic gel skeleton material: ມັນໃຄ່ບວມເມື່ອສໍາຜັດກັບນ້ໍາເພື່ອສ້າງເປັນອຸປະສັກ gel ເພື່ອຄວບຄຸມການປ່ອຍຢາ, ການນໍາໃຊ້ທົ່ວໄປແມ່ນ methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, povidone, carbomer, ອາຊິດ alginic ເກືອ, chitosan, ແລະອື່ນໆ.
② ວັດສະດຸໂຄງກະດູກທີ່ບໍ່ລະລາຍ: ວັດສະດຸໂຄງກະດູກທີ່ບໍ່ລະລາຍໝາຍເຖິງໂພລີເມີໂມເລກຸນສູງທີ່ບໍ່ລະລາຍໃນນ້ຳ ຫຼືມີການລະລາຍນ້ຳໜ້ອຍທີ່ສຸດ. ການນໍາໃຊ້ທົ່ວໄປສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນ ethyl cellulose, polyethylene, polyethylene ຫ້າສານພິດ, ອາຊິດ polymethacrylic, ethylene-vinyl acetate copolymer, ຢາງຊິລິໂຄນ, ແລະອື່ນໆ.
③ ວັດສະດຸກອບ bioerodible: ວັດສະດຸກອບ bioerodible ທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນປະກອບດ້ວຍໄຂມັນສັດ, ນ້ໍາມັນຜັກທີ່ມີ hydrogenated, beeswax, stearyl alcohol, carnauba wax, glyceryl monostearate, ແລະອື່ນໆ.
(2) ຕົວແກ້ໄຂການປ່ອຍເຄືອບ
① ວັດສະດຸໂພລີເມີທີ່ບໍ່ລະລາຍ: ວັດສະດຸໂຄງກະດູກທີ່ບໍ່ລະລາຍທົ່ວໄປເຊັ່ນ: EC.
②Enteric polymer material: ວັດສະດຸ polymer enteric ທົ່ວໄປສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນປະກອບດ້ວຍຢາງ acrylic, L-type ແລະ S-type, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS), cellulose acetate phthalate (CAP), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), ແລະອື່ນໆ. ຂ້າງເທິງວັດສະດຸໃນນ້ໍາກະເພາະລໍາໄສ້, ແລະລະລາຍໃນພາກສ່ວນສະເພາະທີ່ຈະມີບົດບາດ.
6. ອຸປະກອນເສີມອື່ນໆ
ນອກເຫນືອໄປຈາກ excipients ທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປຂ້າງເທິງນີ້, ບາງຄັ້ງ excipients ອື່ນໆໄດ້ຖືກເພີ່ມເພື່ອຕອບສະຫນອງຄວາມຕ້ອງການຂອງການບໍລິຫານຢາໄດ້ດີຂຶ້ນ, ປັບປຸງການຮັບຮູ້ຢາຫຼືປັບປຸງການປະຕິບັດຕາມ. ສໍາລັບຕົວຢ່າງ, ການໃສ່ສີ, ເຄື່ອງປຸງລົດຊາດແລະຄວາມຫວານ.
①Coloring agent: ຈຸດ​ປະ​ສົງ​ຕົ້ນ​ຕໍ​ຂອງ​ການ​ເພີ່ມ​ອຸ​ປະ​ກອນ​ການ​ນີ້​ແມ່ນ​ເພື່ອ​ປັບ​ປຸງ​ຮູບ​ລັກ​ສະ​ນະ​ຂອງ​ເມັດ​ແລະ​ເຮັດ​ໃຫ້​ມັນ​ງ່າຍ​ທີ່​ຈະ​ກໍາ​ນົດ​ແລະ​ຈໍາ​ແນກ​. ເມັດສີທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປຄວນຕອບສະໜອງໄດ້ຕາມເງື່ອນໄຂຂອງຢາ, ແລະປະລິມານທີ່ເພີ່ມໂດຍທົ່ວໄປບໍ່ຄວນເກີນ 0.05%.
②​ເຄື່ອງ​ຫອມ​ແລະ​ຂອງ​ຫວານ​: ຈຸດ​ປະ​ສົງ​ຕົ້ນ​ຕໍ​ຂອງ​ເຄື່ອງ​ຫອມ​ແລະ​ຂອງ​ຫວານ​ແມ່ນ​ເພື່ອ​ປັບ​ປຸງ​ລົດ​ຊາດ​ຂອງ​ຢາ​, ເຊັ່ນ​: ຢາ​ເມັດ​ທີ່​ສາມາດ​ເຄັມ​ໄດ້​ແລະ​ຢາ​ເມັດ​ທີ່​ແຕກ​ຕ່າງ​ກັນ​ທາງ​ປາກ​. ນໍ້າຫອມທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປສ່ວນຫຼາຍແມ່ນນໍ້າຫອມ, ນໍ້າມັນຫອມລະເຫີຍຕ່າງໆ, ແລະອື່ນໆ; ເຄື່ອງດື່ມຫວານທີ່ຖືກນໍາໃຊ້ທົ່ວໄປສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນປະກອບດ້ວຍ sucrose, aspartame, ແລະອື່ນໆ.