ທາດປະສົມທີ່ປ່ອຍອອກມາແບບຍືນຍົງທາງຢາ

01 Cellulose ອີເທີ

Cellulose ສາມາດແບ່ງອອກເປັນ ethers ດຽວແລະ ethers ປະສົມຕາມປະເພດຂອງຕົວແທນ. ມີພຽງແຕ່ປະເພດຂອງການທົດແທນໃນ ether ດຽວ, ເຊັ່ນ: methyl cellulose (MC), ethyl cellulose (EC), hydroxyl Propyl cellulose (HPC), ແລະອື່ນໆ; ສາມາດມີສອງຕົວແທນ ຫຼືຫຼາຍກວ່ານັ້ນໃນ ether ປະສົມ, ທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປແມ່ນ hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), ethyl methyl cellulose (EMC), ແລະອື່ນໆ. ທາດເສີມທີ່ໃຊ້ໃນການກະກຽມຢາປ່ອຍກຳມະຈອນແມ່ນສະແດງໂດຍ ether HPMC, single ether HPC, ແລະ EC, ເຊິ່ງມັກຈະຖືກໃຊ້ເປັນຢາຂ້າເຊື້ອ, ຕົວແທນການໃຄ່ບວມ, ຢາຕ້ານອະນຸມູນອິດສະລະ, ແລະວັດສະດຸເຄືອບຟິມ.

1.1 Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)

ເນື່ອງຈາກລະດັບທີ່ແຕກຕ່າງກັນຂອງການທົດແທນຂອງກຸ່ມ methoxy ແລະ hydroxypropyl, HPMC ໂດຍທົ່ວໄປໄດ້ຖືກແບ່ງອອກເປັນສາມປະເພດຢູ່ຕ່າງປະເທດ: K, E ແລະ F. ໃນບັນດາພວກເຂົາ, ຊຸດ K ມີຄວາມໄວການ hydration ໄວທີ່ສຸດແລະເຫມາະສົມເປັນວັດສະດຸໂຄງກະດູກສໍາລັບການຍືນຍົງແລະຄວບຄຸມ. ການ​ກະ​ກຽມ​ການ​ປ່ອຍ​. ມັນຍັງເປັນຕົວປ່ອຍກໍາມະຈອນ. ຫນຶ່ງໃນບັນດາຜູ້ຂົນສົ່ງຢາທີ່ໃຊ້ຫຼາຍທີ່ສຸດໃນການກະກຽມຢາ. HPMC ເປັນ ether cellulose ທີ່ລະລາຍນ້ໍາທີ່ບໍ່ແມ່ນ ionic, ຜົງສີຂາວ, ບໍ່ມີລົດຊາດ, ບໍ່ມີກິ່ນແລະບໍ່ມີສານພິດ, ແລະມັນຖືກຂັບໄລ່ອອກໂດຍບໍ່ມີການປ່ຽນແປງໃດໆໃນຮ່າງກາຍຂອງມະນຸດ. ໂດຍພື້ນຖານແລ້ວມັນແມ່ນ insoluble ໃນນ້ໍາຮ້ອນສູງກວ່າ 60°C ແລະພຽງແຕ່ສາມາດບວມ; ໃນເວລາທີ່ອະນຸພັນຂອງມັນມີຄວາມຫນືດທີ່ແຕກຕ່າງກັນໄດ້ຖືກປະສົມໃນອັດຕາສ່ວນທີ່ແຕກຕ່າງກັນ, ການພົວພັນເສັ້ນແມ່ນດີ, ແລະ gel ທີ່ຖືກສ້າງຕັ້ງຂຶ້ນສາມາດຄວບຄຸມການແຜ່ກະຈາຍນ້ໍາແລະການປ່ອຍຢາໄດ້ຢ່າງມີປະສິດທິພາບ.

HPMC ແມ່ນຫນຶ່ງໃນວັດສະດຸໂພລີເມີທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປໂດຍອີງໃສ່ກົນໄກການປ່ອຍຢາທີ່ຄວບຄຸມການໃຄ່ບວມຫຼືການເຊາະເຈື່ອນໃນລະບົບການປ່ອຍກໍາມະຈອນ. ການປ່ອຍຢາແກ້ໃຄ່ບວມແມ່ນການກະກຽມສ່ວນປະກອບຢາທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວເຂົ້າໄປໃນເມັດຫຼືເມັດ, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນການເຄືອບຫຼາຍຊັ້ນ, ຊັ້ນນອກແມ່ນ Water-insoluble ແຕ່ການ permeable ການເຄືອບໂພລີເມີ, ຊັ້ນໃນເປັນໂພລີເມີທີ່ມີຄວາມສາມາດໃຄ່ບວມ, ເມື່ອຂອງແຫຼວເຂົ້າໄປໃນ. ຊັ້ນໃນ, ການໃຄ່ບວມຈະສ້າງຄວາມກົດດັນ, ແລະຫຼັງຈາກໄລຍະເວລາໃດຫນຶ່ງ, ຢາຈະໃຄ່ບວມແລະຄວບຄຸມເພື່ອປ່ອຍຢາ; ໃນຂະນະທີ່ຢາການປ່ອຍຕົວເຊາະເຈື່ອນແມ່ນຜ່ານຊຸດຢາຫຼັກ. ການເຄືອບດ້ວຍໂພລີເມີຣ໌ທີ່ບໍ່ລະລາຍນ້ຳ ຫຼືການເຊາະເຈື່ອນ, ປັບຄວາມໜາຂອງເຄືອບເພື່ອຄວບຄຸມເວລາປ່ອຍຢາ.

ນັກຄົ້ນຄວ້າບາງຄົນໄດ້ສືບສວນລັກສະນະການປ່ອຍແລະການຂະຫຍາຍຕົວຂອງຢາເມັດໂດຍອີງໃສ່ hydrophilic HPMC, ແລະພົບວ່າອັດຕາການປ່ອຍແມ່ນຊ້າກວ່າ 5 ເທົ່າຂອງຢາເມັດທໍາມະດາແລະມີການຂະຫຍາຍຕົວຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ.

ຍັງມີນັກຄົ້ນຄວ້ານໍາໃຊ້ pseudoephedrine hydrochloride ເປັນຢາຕົວແບບ, ນໍາໃຊ້ວິທີການເຄືອບແຫ້ງ, ກະກຽມຊັ້ນເຄືອບດ້ວຍ HPMC ຂອງຄວາມຫນືດທີ່ແຕກຕ່າງກັນ, ປັບການປ່ອຍຢາ. ຜົນໄດ້ຮັບຂອງການທົດລອງ vivo ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າພາຍໃຕ້ຄວາມຫນາດຽວກັນ, HPMC ທີ່ມີຄວາມຫນືດຕ່ໍາສາມາດບັນລຸຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສູງສຸດໃນ 5h, ໃນຂະນະທີ່ HPMC ທີ່ມີຄວາມຫນືດສູງບັນລຸຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນສູງສຸດໃນເວລາປະມານ 10h. ນີ້ຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າເມື່ອ HPMC ຖືກນໍາໃຊ້ເປັນວັດສະດຸເຄືອບ, ຄວາມຫນືດຂອງມັນມີຜົນກະທົບຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຕໍ່ພຶດຕິກໍາການປ່ອຍຢາ.

ນັກຄົ້ນຄວ້າໄດ້ໃຊ້ verapamil hydrochloride ເປັນຢາຕົວແບບເພື່ອກະກຽມເມັດເມັດເມັດສອງຊັ້ນສາມຊັ້ນຂອງກໍາມະຈອນເຕັ້ນ, ແລະໄດ້ສືບສວນປະລິມານທີ່ແຕກຕ່າງກັນຂອງ HPMC K4M (15%, 20%, 25%, 30%, 35%, w / w; 4M. ຫມາຍເຖິງຜົນກະທົບຂອງ viscosity (4000 centipoise) ກ່ຽວກັບການຊັກຊ້າທີ່ໃຊ້ເວລາ ຜົນໄດ້ຮັບສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າການເພີ່ມຂຶ້ນຂອງປະລິມານຂອງ HPMC K4M, ຄວາມຊັກຊ້າທີ່ໃຊ້ເວລາແມ່ນໄດ້ກໍານົດໄວ້ 4 ຫາ 5 ຊົ່ວໂມງ, ດັ່ງນັ້ນ HPMC K4M ເນື້ອໃນແມ່ນຖືກກໍານົດວ່າເປັນ 25%.

1.2 Hydroxypropylcellulose (HPC)

HPC ສາມາດແບ່ງອອກເປັນ hydroxypropyl cellulose ທົດແທນຕ່ໍາ (L-HPC) ແລະ hydroxypropyl cellulose ທົດແທນສູງ (H-HPC). L-HPC ແມ່ນບໍ່ມີທາດໄອອອນ, ສີຂາວຫຼືເປັນຝຸ່ນສີຂາວ, ບໍ່ມີກິ່ນແລະລົດຊາດ, ແລະເປັນອະນຸພັນ cellulose ທີ່ບໍ່ມີສານພິດທີ່ບໍ່ມີອັນຕະລາຍຕໍ່ຮ່າງກາຍຂອງມະນຸດ. ເນື່ອງຈາກວ່າ L-HPC ມີພື້ນທີ່ຂະຫນາດໃຫຍ່ແລະ porosity, ມັນສາມາດດູດນ້ໍາຢ່າງໄວວາແລະບວມ, ແລະອັດຕາການດູດຊຶມນ້ໍາຂອງມັນແມ່ນ 500-700%. ເຈາະເຂົ້າໄປໃນເລືອດ, ສະນັ້ນມັນສາມາດສົ່ງເສີມການປ່ອຍຢາໃນເມັດຫຼາຍຊັ້ນແລະແກນ pellet, ແລະປັບປຸງຜົນກະທົບ curative ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ.

ໃນຢາເມັດຫຼືເມັດ, ການເພີ່ມ L-HPC ຊ່ວຍໃຫ້ແກນເມັດ (ຫຼືແກນເມັດ) ຂະຫຍາຍອອກເພື່ອສ້າງກໍາລັງພາຍໃນ, ເຊິ່ງທໍາລາຍຊັ້ນເຄືອບແລະປ່ອຍຢາຢູ່ໃນກໍາມະຈອນ. ນັກຄົ້ນຄວ້າໄດ້ນໍາໃຊ້ sulpiride hydrochloride, metoclopramide hydrochloride, diclofenac sodium, ແລະ nilvadipine ເປັນຢາຕົວແບບ, ແລະ hydroxypropyl cellulose ຕ່ໍາ (L-HPC) ເປັນຕົວແທນທີ່ແຕກແຍກ. ການທົດລອງໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າຄວາມຫນາຂອງຊັ້ນບວມຈະກໍານົດຂະຫນາດຂອງອະນຸພາກ. ເວລາຊັກຊ້າ.

ນັກຄົ້ນຄວ້າໄດ້ໃຊ້ຢາຕ້ານຄວາມດັນເລືອດສູງເປັນຈຸດປະສົງຂອງການສຶກສາ. ໃນການທົດລອງ, L-HPC ມີຢູ່ໃນເມັດແລະແຄບຊູນ, ເພື່ອໃຫ້ພວກມັນດູດນ້ໍາແລະຫຼັງຈາກນັ້ນເຊາະເຈື່ອນເພື່ອປ່ອຍຢາອອກຢ່າງໄວວາ.

ນັກຄົ້ນຄວ້າໄດ້ນໍາໃຊ້ເມັດ terbutaline sulfate ເປັນຢາຕົວແບບ, ແລະຜົນການທົດສອບເບື້ອງຕົ້ນໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າການໃຊ້ L-HPC ເປັນວັດສະດຸຂອງຊັ້ນເຄືອບພາຍໃນແລະການເພີ່ມ SDS ທີ່ເຫມາະສົມກັບຊັ້ນເຄືອບພາຍໃນສາມາດບັນລຸຜົນການປ່ອຍກໍາມະຈອນທີ່ຄາດໄວ້.

1.3 Ethyl cellulose (EC) ແລະການກະຈາຍນ້ໍາຂອງມັນ (ECD)

EC ເປັນ cellulose alkyl ether ທີ່ບໍ່ແມ່ນ ionic, ບໍ່ລະລາຍນ້ໍາ, ເຊິ່ງມີລັກສະນະຂອງການຕໍ່ຕ້ານສານເຄມີ, ການຕໍ່ຕ້ານເກືອ, ການຕໍ່ຕ້ານ alkali ແລະຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງຄວາມຮ້ອນ, ແລະມີລະດັບຄວາມຫນືດກ້ວາງ (ນ້ໍາໂມເລກຸນ) ແລະປະສິດທິພາບເຄື່ອງນຸ່ງຫົ່ມທີ່ດີ, ສາມາດປະກອບເປັນ. ຊັ້ນເຄືອບທີ່ມີຄວາມເຄັ່ງຄັດດີແລະບໍ່ງ່າຍທີ່ຈະໃສ່, ເຊິ່ງເຮັດໃຫ້ມັນຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນການເຄືອບຮູບເງົາທີ່ຍືນຍົງແລະຄວບຄຸມການປ່ອຍຢາ.

ECD ເປັນລະບົບ heterogeneous ທີ່ ethyl cellulose ຖືກໂຈະຢູ່ໃນກະແຈກກະຈາຍ (ນ້ໍາ) ໃນຮູບແບບຂອງ particles colloidal ຂະຫນາດນ້ອຍແລະມີຄວາມຫມັ້ນຄົງທາງດ້ານຮ່າງກາຍທີ່ດີ. ໂພລີເມີທີ່ລະລາຍໃນນ້ໍາທີ່ເຮັດຫນ້າທີ່ເປັນຕົວສ້າງ pore-forming ຖືກນໍາໃຊ້ເພື່ອປັບອັດຕາການປ່ອຍຂອງ ECD ເພື່ອຕອບສະຫນອງຄວາມຕ້ອງການຂອງການປ່ອຍຢາແບບຍືນຍົງສໍາລັບການກະກຽມການປ່ອຍຕົວແບບຍືນຍົງ.

EC ເປັນວັດສະດຸທີ່ເຫມາະສົມສໍາລັບການກະກຽມແຄບຊູນທີ່ບໍ່ແມ່ນນ້ໍາ. ນັກຄົ້ນຄວ້າໄດ້ນໍາໃຊ້ dichloromethane / absolute ethanol / ethyl acetate (4/0.8/0.2) ເປັນ solvent ແລະ EC (45cp) ເພື່ອກະກຽມ 11.5% (w/v) EC solution, ກະກຽມຮ່າງກາຍຂອງ EC capsule, ແລະກະກຽມ EC capsule ທີ່ບໍ່ permeable. ຕອບສະຫນອງຄວາມຕ້ອງການຂອງການປ່ອຍກໍາມະຈອນທາງປາກ. ນັກຄົ້ນຄວ້າໄດ້ໃຊ້ theophylline ເປັນຢາຕົວແບບເພື່ອສຶກສາການພັດທະນາຂອງລະບົບກໍາມະຈອນ multiphase ທີ່ເຄືອບດ້ວຍ ethyl cellulose aqueous dispersion. ຜົນໄດ້ຮັບສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າແນວພັນAquacoat®ໃນ ECD ມີຄວາມອ່ອນແອແລະງ່າຍທີ່ຈະແຕກ, ໃຫ້ແນ່ໃຈວ່າຢາສາມາດຖືກປ່ອຍອອກມາໃນກໍາມະຈອນ.

ນອກຈາກນັ້ນ, ນັກຄົ້ນຄວ້າໄດ້ສຶກສາເມັດການປ່ອຍຕົວຄວບຄຸມກໍາມະຈອນທີ່ກະກຽມດ້ວຍການກະຈາຍນ້ໍາ ethyl cellulose ເປັນຊັ້ນເຄືອບຊັ້ນນອກ. ເມື່ອການເພີ່ມນໍ້າໜັກຂອງຊັ້ນເຄືອບຊັ້ນນອກແມ່ນ 13%, ການປ່ອຍຢາສະສົມແມ່ນບັນລຸໄດ້ດ້ວຍເວລາຊ້າ 5 ຊົ່ວໂມງ ແລະ ຊ້າກວ່າ 1.5 ຊົ່ວໂມງ. ຫຼາຍກວ່າ 80% ຂອງຜົນການປ່ອຍກໍາມະຈອນ.

02 ຢາງ Acrylic

ຢາງ Acrylic ແມ່ນປະເພດຂອງທາດປະສົມໂພລີເມີທີ່ສ້າງຂຶ້ນໂດຍ copolymerization ຂອງອາຊິດ acrylic ແລະອາຊິດ methacrylic ຫຼື esters ຂອງເຂົາເຈົ້າໃນອັດຕາສ່ວນທີ່ແນ່ນອນ. ຢາງອະຄິລິກທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປແມ່ນ Eudragit ເປັນຊື່ການຄ້າຂອງມັນ, ເຊິ່ງມີຄຸນສົມບັດສ້າງຮູບເງົາທີ່ດີແລະມີປະເພດຕ່າງໆເຊັ່ນ: ປະເພດ E ທີ່ລະລາຍໃນກະເພາະອາຫານ, ປະເພດ L, ປະເພດ S, ແລະ RL ແລະ RS ທີ່ລະລາຍໃນນ້ໍາ. ເນື່ອງຈາກວ່າ Eudragit ມີຄວາມໄດ້ປຽບຂອງການປະຕິບັດການສ້າງຮູບເງົາທີ່ດີເລີດແລະຄວາມເຂົ້າກັນໄດ້ດີໃນບັນດາຕົວແບບຕ່າງໆ, ມັນໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນການເຄືອບຮູບເງົາ, ການກະກຽມ matrix, microspheres ແລະລະບົບການປ່ອຍກໍາມະຈອນອື່ນໆ.

ນັກຄົ້ນຄວ້າໄດ້ນໍາໃຊ້ nitrendipine ເປັນຢາຕົວແບບແລະ Eudragit E-100 ເປັນສານເສີມທີ່ສໍາຄັນໃນການກະກຽມເມັດທີ່ລະອຽດອ່ອນ pH, ແລະປະເມີນຄວາມເປັນໄປໄດ້ຂອງຊີວະພາບຂອງພວກເຂົາໃນຫມາທີ່ມີສຸຂະພາບດີ. ຜົນໄດ້ຮັບຂອງການສຶກສາພົບວ່າໂຄງສ້າງສາມມິຕິຂອງ Eudragit E-100 ຊ່ວຍໃຫ້ມັນຖືກປ່ອຍອອກມາຢ່າງໄວວາພາຍໃນ 30 ນາທີພາຍໃຕ້ສະພາບທີ່ເປັນກົດ. ເມື່ອເມັດຢູ່ໃນ pH 1.2, ເວລາຊັກຊ້າແມ່ນ 2 ຊົ່ວໂມງ, ຢູ່ທີ່ pH 6.4, ເວລາຊ້າແມ່ນ 2 ຊົ່ວໂມງ, ແລະຢູ່ທີ່ pH 7.8, ເວລາຊັກຊ້າແມ່ນ 3 ຊົ່ວໂມງ, ເຊິ່ງສາມາດຮັບຮູ້ການຄຸ້ມຄອງການປ່ອຍຕົວໃນລໍາໄສ້.

ນັກຄົ້ນຄວ້າໄດ້ປະຕິບັດອັດຕາສ່ວນຂອງ 9: 1, 8: 2, 7: 3 ແລະ 6: 4 ໃນວັດສະດຸສ້າງຮູບເງົາ Eudragit RS ແລະ Eudragit RL ຕາມລໍາດັບ, ແລະພົບວ່າເວລາຊັກຊ້າແມ່ນ 10h ເມື່ອອັດຕາສ່ວນແມ່ນ 9: 1. , ແລະເວລາຊັກຊ້າແມ່ນ 10h ເມື່ອອັດຕາສ່ວນແມ່ນ 8:2. ເວລາ lag ແມ່ນ 7h ຢູ່ 2, ເວລາ lag ຢູ່ 7:3 ແມ່ນ 5h, ແລະ ເວລາ lag ຢູ່ 6:4 ແມ່ນ 2h; ສໍາລັບ porogens Eudragit L100 ແລະ Eudragit S100, Eudragit L100 ສາມາດບັນລຸຈຸດປະສົງກໍາມະຈອນຂອງ 5h time lag ໃນສະພາບແວດລ້ອມ pH5-7; 20%, 40% ແລະ 50% ຂອງການແກ້ໄຂການເຄືອບ, ມັນໄດ້ພົບເຫັນວ່າການແກ້ໄຂການເຄືອບທີ່ມີ 40% EudragitL100 ສາມາດຕອບສະຫນອງຄວາມຕ້ອງການຂອງເວລາ lag; ເງື່ອນໄຂຂ້າງເທິງນີ້ສາມາດບັນລຸຈຸດປະສົງຂອງເວລາຊັກຊ້າຂອງ 5.1 h ທີ່ pH 6.5 ແລະເວລາປ່ອຍກໍາມະຈອນຂອງ 3 ຊົ່ວໂມງ.

03 Polyvinylpyrrolidones (PVP)

PVP ແມ່ນທາດປະສົມໂພລີເມີທີ່ລະລາຍນ້ຳທີ່ບໍ່ແມ່ນໄອອອນ, ໂພລິເມີຈາກ N-vinylpyrrolidone (NVP). ມັນແບ່ງອອກເປັນສີ່ຊັ້ນຮຽນຕາມນ້ໍາຫນັກໂມເລກຸນສະເລ່ຍຂອງມັນ. ມັນສະແດງອອກໂດຍປົກກະຕິໂດຍຄ່າ K. ຄວາມຫນືດຫຼາຍ, ຄວາມຫນຽວທີ່ເຂັ້ມແຂງ. PVP gel (ຜົງ) ມີຜົນກະທົບ adsorption ທີ່ເຂັ້ມແຂງຕໍ່ຢາເສບຕິດສ່ວນໃຫຍ່. ຫຼັງຈາກເຂົ້າໄປໃນກະເພາະອາຫານຫຼືເລືອດ, ເນື່ອງຈາກຄຸນສົມບັດຂອງອາການໃຄ່ບວມສູງ, ຢາຖືກປ່ອຍອອກມາຊ້າໆ. ມັນສາມາດຖືກນໍາໃຊ້ເປັນຕົວແທນການປ່ອຍຕົວແບບຍືນຍົງທີ່ດີເລີດໃນ PDDS.

Verapamil pulse osmotic tablet ເປັນເຄື່ອງສູບ osmotic ເມັດສາມຊັ້ນ, ຊັ້ນໃນແມ່ນເຮັດດ້ວຍ hydrophilic polymer PVP ເປັນຊັ້ນຍູ້, ແລະສານ hydrophilic ປະກອບເປັນ gel hydrophilic ເມື່ອມັນພົບກັບນ້ໍາ, ເຊິ່ງເຮັດໃຫ້ການປ່ອຍຢາຊ້າລົງ, ໄດ້ຮັບຄວາມຊັກຊ້າ, ແລະ. pushes ຊັ້ນການໃຄ່ບວມຢ່າງແຂງແຮງເມື່ອມັນພົບກັບນ້ໍາ, ຍູ້ຢາອອກຈາກຮູປ່ອຍ, ແລະຕົວກະຕຸ້ນຄວາມກົດດັນ osmotic ແມ່ນກຸນແຈສໍາລັບຄວາມສໍາເລັດຂອງສູດ.

ນັກຄົ້ນຄວ້າໄດ້ນໍາໃຊ້ຢາເມັດທີ່ມີການຄວບຄຸມ verapamil hydrochloride ເປັນຢາຕົວແບບ, ແລະໄດ້ນໍາໃຊ້ PVP S630 ແລະ PVP K90 ທີ່ມີຄວາມຫນືດທີ່ແຕກຕ່າງກັນເປັນວັດສະດຸເຄືອບທີ່ມີການຄວບຄຸມການປ່ອຍ. ໃນເວລາທີ່ການເພີ່ມນ້ໍາຫນັກຂອງຮູບເງົາແມ່ນ 8%, ເວລາຊັກຊ້າ (tlag) ທີ່ຈະບັນລຸການປ່ອຍໃນ vitro ແມ່ນ 3-4 ຊົ່ວໂມງ, ແລະອັດຕາການປ່ອຍຕົວສະເລ່ຍ (Rt) ແມ່ນ 20-26 mg / h.

04 ໄຮໂດເຈນ

4.1. ອາຊິດ Alginic

ອາຊິດ Alginic ເປັນຝຸ່ນສີຂາວຫຼືສີເຫຼືອງອ່ອນ, ບໍ່ມີກິ່ນແລະລົດຊາດ, ເປັນ cellulose ທໍາມະຊາດທີ່ບໍ່ລະລາຍໃນນ້ໍາ. ຂະບວນການ sol-gel ອ່ອນໆແລະ biocompatibility ທີ່ດີຂອງອາຊິດ alginic ແມ່ນເຫມາະສົມສໍາລັບການຜະລິດ microcapsules ທີ່ປ່ອຍຫຼືຝັງຢາເສບຕິດ, ທາດໂປຼຕີນແລະຈຸລັງ - ຮູບແບບປະລິມານໃຫມ່ໃນ PDDS ໃນຊຸມປີທີ່ຜ່ານມາ.

ນັກຄົ້ນຄວ້າໄດ້ນໍາໃຊ້ dextran ເປັນຢາຕົວແບບແລະທາດການຊຽມ alginate gel ເປັນຕົວຂົນສົ່ງຢາເພື່ອເຮັດໃຫ້ການກະກຽມກໍາມະຈອນ. ຜົນໄດ້ຮັບ, ຢາທີ່ມີນ້ໍາຫນັກໂມເລກຸນສູງສະແດງໃຫ້ເຫັນການປ່ອຍກໍາມະຈອນທີ່ໃຊ້ເວລາ, ແລະຄວາມຊັກຊ້າສາມາດປັບໄດ້ໂດຍຄວາມຫນາຂອງຮູບເງົາເຄືອບ.

ນັກຄົ້ນຄວ້າໄດ້ນໍາໃຊ້ sodium alginate-chitosan ເພື່ອສ້າງ microcapsules ໂດຍຜ່ານປະຕິສໍາພັນ electrostatic. ການ​ທົດ​ລອງ​ສະ​ແດງ​ໃຫ້​ເຫັນ​ວ່າ microcapsules ມີ​ການ​ຕອບ​ສະ​ຫນອງ pH ທີ່​ດີ​, ການ​ປ່ອຍ​ສູນ​ຄໍາ​ສັ່ງ​ທີ່ pH = 12​, ແລະ​ການ​ປ່ອຍ​ກໍາ​ມະ​ຈອນ​ທີ່ pH = 6.8​. ຮູບແບບໂຄ້ງການປ່ອຍຕົວ S, ສາມາດໃຊ້ເປັນສູດ pH ທີ່ຕອບສະໜອງຕໍ່ pulsatile.

4.2. Polyacrylamide (PAM) ແລະອະນຸພັນຂອງມັນ

PAM ແລະອະນຸພັນຂອງມັນແມ່ນໂພລີເມີໂມເລກຸນສູງທີ່ລະລາຍໃນນ້ໍາ, ເຊິ່ງສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນໃຊ້ໃນລະບົບການປ່ອຍກໍາມະຈອນ. hydrogel ທີ່​ລະ​ອຽດ​ອ່ອນ​ຄວາມ​ຮ້ອນ​ສາ​ມາດ reversibly ຂະ​ຫຍາຍ​ແລະ de-expand (ຫົດ​ຕົວ​) ກັບ​ການ​ປ່ຽນ​ແປງ​ຂອງ​ອຸນ​ຫະ​ພູມ​ພາຍ​ນອກ​, ເຊິ່ງ​ເຮັດ​ໃຫ້​ເກີດ​ການ​ປ່ຽນ​ແປງ​ໃນ permeability​, ດັ່ງ​ນັ້ນ​ເພື່ອ​ບັນ​ລຸ​ຈຸດ​ປະ​ສົງ​ຂອງ​ການ​ຄວບ​ຄຸມ​ການ​ປ່ອຍ​ຢາ​ເສບ​ຕິດ​.

ການສຶກສາຫຼາຍທີ່ສຸດແມ່ນ N-isopropylacrylamide (NIPAAm) hydrogel, ມີຈຸດລະລາຍທີ່ສໍາຄັນ (LCST) ຂອງ 32.°C. ເມື່ອອຸນຫະພູມສູງກວ່າ LCST, gel ຫົດຕົວ, ແລະສານລະລາຍໃນໂຄງສ້າງເຄືອຂ່າຍຖືກບີບອອກ, ປ່ອຍນ້ໍາທີ່ມີນ້ໍາຢາອອກເປັນຈໍານວນຫຼວງຫຼາຍ; ເມື່ອອຸນຫະພູມຕ່ໍາກວ່າ LCST, ເຈນສາມາດບວມຄືນໃຫມ່ໄດ້, ແລະຄວາມອ່ອນໄຫວຂອງອຸນຫະພູມຂອງ NPAAm gel ສາມາດນໍາໃຊ້ເພື່ອປັບພຶດຕິກໍາການໃຄ່ບວມ, ຂະຫນາດຂອງເຈນ, ຮູບຮ່າງ, ແລະອື່ນໆເພື່ອບັນລຸອຸນຫະພູມການປ່ອຍຢາ "ເປີດປິດ" ທີ່ຊັດເຈນແລະ ອັດຕາການປ່ອຍຕົວຢາ thermosensitive hydrogel pulsatile ຮູບແບບການປ່ອຍຄວບຄຸມ.

ນັກຄົ້ນຄວ້າໄດ້ນໍາໃຊ້ອົງປະກອບຂອງ hydrogel ທີ່ອ່ອນໄຫວຕໍ່ອຸນຫະພູມ (N-isopropylacrylamide) ແລະອະນຸພາກ tetroxide ທາດເຫຼັກ superferric ເປັນວັດສະດຸ. ໂຄງສ້າງເຄືອຂ່າຍຂອງ hydrogel ແມ່ນມີການປ່ຽນແປງ, ດັ່ງນັ້ນການເລັ່ງການປ່ອຍຢາແລະໄດ້ຮັບຜົນຂອງການປ່ອຍກໍາມະຈອນ.

05 ປະເພດອື່ນໆ

ນອກເຫນືອໄປຈາກການນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງຂອງວັດສະດຸໂພລີເມີແບບດັ້ງເດີມເຊັ່ນ: HPMC, CMS-Na, PVP, Eudragit, ແລະ Surlease, ວັດສະດຸຂົນສົ່ງໃຫມ່ອື່ນໆເຊັ່ນ: ແສງສະຫວ່າງ, ໄຟຟ້າ, ພາກສະຫນາມແມ່ເຫຼັກ, ຄື້ນ ultrasonic, ແລະ nanofibers ໄດ້ຖືກພັດທະນາຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງ. ຕົວຢ່າງເຊັ່ນ, liposome sonic-sensitive ຖືກນໍາໃຊ້ເປັນບັນທຸກຢາເສບຕິດໂດຍນັກຄົ້ນຄວ້າ, ແລະການເພີ່ມເຕີມຂອງຄື້ນຟອງ ultrasonic ສາມາດເຮັດໃຫ້ປະລິມານອາຍແກັສຂະຫນາດນ້ອຍໃນການເຄື່ອນໄຫວ liposome sonic-sensitive, ດັ່ງນັ້ນຢາສາມາດປ່ອຍອອກມາຢ່າງໄວວາ. nanofibers electrospun ໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້ໂດຍນັກຄົ້ນຄວ້າໃນ TPPS ແລະ ChroB ເພື່ອອອກແບບຮູບແບບໂຄງສ້າງສີ່ຊັ້ນ, ແລະການປ່ອຍກໍາມະຈອນສາມາດຮັບຮູ້ໄດ້ໃນສະພາບແວດລ້ອມ simulated ໃນ vivo ປະກອບດ້ວຍ 500.μg/ml protease, ອາຊິດ hydrochloric 50mM, pH8.6.